ANTIMICROBIANOS

OBJETIVO DE LA CLASE

Identificar los antibióticos que inhiben o

destruyen bacterias en el hombre para
combatir las enfermedades infecciosas
mediante un recorrido visual y oral.
• Agentes antimicrobianos: molécula
natural (producida por un organismo vivo,
hongo o bacteria), sintética o semisintética,
capaz de inducir la muerte o la detención
del crecimiento de bacterias, virus u hongos

• Antibióticos:
subgrupo de antimicrobianos con actividad
antibacteriana.

DEFINICION
 PROBLEMAS DEL USO DE
ANTIMICROBIANOS

• TOXICIDAD DIRECTA PARA CELULAS

HOSPEDERO.
(Toxicidad selectiva?)
• REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD.
• ALTERACION DE LA MICROBIOTA
BACTERIANA NORMAL
1.Origen:

•Naturales: se obtienen a partir de

microorganismos (hongos, Bacterias, etc.).

•Sintéticos: se obtienen totalmente por síntesis

química.

•Semisintéticos: se obtienen por modificaciones

químicas de antimicrobianos naturales, con el fin de
mejorarlos.

CLASIFICACION
2.Efecto:

Bacteriostático:

la máxima concentración no tóxica que se alcanza en

suero y tejidos impide el desarrollo y multiplicación de
los microorganismos, sin destruirlos, pudiendo éstos
multiplicarse nuevamente al desaparecer el agente
antimicrobiano. Sirven para complementar los
mecanismos defensivos del huésped.
Bactericida:

su acción es letal sobre los microorganismos,

por lo que éstos pierden irreversiblemente su
viabilidad o son lisados.
3.Espectro de actividad:

•Amplio: actúan sobre un gran número de especies

microbianas (ej. TETRACICLINA).

•Intermedio: actúan sobre un número limitado de

microorganismos (ej. MACROLIDOS). ?

•Reducido: actúan sobre un pequeño número de

especies microbianas (ej. POLIMIXINA).
• FARMACOCINÉTICA (PK)
y FARMACODINAMICA (PD)
Cada antibiótico es metabolizado de diferente forma en
nuestro organismo.

FARMACOCINÉTICA: Absorción, distribución,

eliminación
FARMACODINAMIA: relaciones entre las drogas y sus
efectos, tanto deseables (muerte bacteriana) como
indeseables.
Forma en que producen la muerte o inhibición
bacteriana: tiempo dependientes y concentración
dependiente
4. MECANISMOS DE ACCION:

I- Inhibición de la síntesis de la pared celular.

II- Inhibición de las funciones de la membrana

celular.

III- Inhibición de la síntesis de proteínas

(Transducción del material genético).

IV- Inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos.

V- Inhibición de vías metabólicas

• BETA-LACTAMICOS

1- Penicilinas:
del original Bencil-penicilina
Actúan contra una gran gama de
bacterias.
Hipersensibilidad

INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED

CELULAR
 ANTIBIOTICO BETALACTÁMICO

• Los antibióticos betalactámicos son una

amplia clase de antibióticos que contienen un
anillo  β-lactámico en su estructura molecular.
Son el grupo más ampliamente usado entre
los antibióticos disponibles.
2- Cefalosporinas:
Gran numero de nombres comerciales.
Para facilitar el manejo se clasifican por
GENERACIONES.

OTRAS: Bacitracina, Vancomicina

 Inhibición de la síntesis de la pared
celular
• El principal componente estructural de la mayoría de
las paredes de las células bacterianas es la capa de
Peptidoglicano.

• Cuando las bacterias en crecimiento quedan

expuestas a estos antibióticos, el antibiótico en
cuestión se une a las proteínas fijadoras de las
penicilinas (PBP)específicas de la pared celular e
inhibe el ensamblaje de las cadenas del
Peptidoglicano. Se activan entonces las autolisinas
que degradan la pared celular, produciéndose la
muerte celular.
• La resistencia a los antibióticos β- lactámicos se
puede realizar por tres mecanismos:
a. Impedir la unión entre los antibióticos y las
PBP diana.
b. Modificación de la unión del antibiótico a las
PBP y
c. Hidrólisis del antibiótico por enzimas
bacterianas β- lactamasas

• PBP: proteínas fijadoras de las penicilinas

Las bacterias Gram (+) presentan mas
receptores para Beta-lactámicos por la
presencia de Peptidoglican.

Algunas bacterias G(-) son sensibles a la

penicilina en altas concentraciones.

Algunas bacterias producen β-lactamasa

1- Polimixinas: Actúan sobre bacterias
G (-).

2- Polienos: Necesitan esteroles para

fijarse.
Efectivos contra hongos

INHIBICION DE LA FUNCION DE
LA MEMBRANA
1- Aminoglucósidos: Interfieren con la lectura
del RNAm; hay síntesis de una proteína no
funcional.

2- Tetraciclina: Bloquean la inserción del RNAt y

evitan la introducción de nuevos aminoácidos a
la nueva cadena polipeptídica.
Efecto: Bacteriostático

INHIBICION DE SINTESIS
DE PROTEINAS
Inhibición de la síntesis de Proteínas

• Estos antibióticos ejercen su acción al pasar

a través de la membrana externa bacteriana
(Gram negativas), la pared celular y la
membrana citoplasmática al citoplasma en
donde inhiben la síntesis de proteínas al
unirse de modo irreversible a las proteínas
ribosómicas 30S.
• Esta unión tiene dos efectos:

a. Producción de proteínas aberrantes como

consecuencia de una lectura errónea del ARN
mensajero (ARNm) y

b. Interrupción de la síntesis de proteínas al

producir la liberación prematura del ribosoma del
ARNm.
3- Cloranfenicol: También altera la unión de
aminoácidos.
Efecto: Bacteriostático
Uso limitado
Hepatotóxico, ,Aplasia medular, Daño al oído
medio

4-Macrólidos: Pueden ser una opción de la

penicilina en pacientes alérgicos
Actúan inhibiendo de alguna manera la síntesis
de RNA o inhibiendo la síntesis de purinas
(DNA).
Ejemplo: Rifampicina, Sulfonamidas,
Trimetroprim

INHIBICION DE LA SINTESIS
DE ACIDOS NUCLEICOS
MECANISMOS DE RESISTENCIA A
LOS ANTIMICROBIANOS

Producción de enzimas que destruyen el

medicamento activo.
Ejemplo: β-lactamasa  Penicilina
Cloranfenicol acetil transferasa  Cloranfenicol
Cambiar la permeabilidad a determinado
medicamento.

Ejemplo: La bacteria tiene una barrera

natural contra el antibiótico.
Se deberá usar al mismo tiempo un
medicamento contra la pared celular.
Los microorganismos desarrollan un blanco
estructural alterado para el medicamento.

Ejemplo: Si el microorganismo pierde la

unidad del ribosoma que sirve de enlace al
medicamento, el mismo no funcionará
Los microorganismos desarrollan una vía
metabólica alterada que funciona como atajo
de la reacción, la cual es inhibida por el
medicamento.
Ejemplo: Hay microorganismos que necesitan
Acido Paraaminobenzoico para producir
purinas y pirimidinas.

Si el medicamento inhibe el PABA, el

microorganismo utiliza ácido fólico que sirve
igual.
Los microorganismos desarrollan un enzima
alterada que todavía ejecuta su función y que
no es afectada por el medicamento.

Ejemplo: La Acidodihidrofòlico reductasa es

inhibida menos eficazmente en bacterias
resistentes al Trimetroprim.
 Próxima clase
“Resistencia a los antimicrobianos”
Capítulo 17