FARMACOLOGIA

GENERALIDADES
GENERALIDADES
farmacología: Ciencia que se ocupa del estudio de los fármacos
 Farmacología
• ciencia -------------------------drogas o fármacos ------------------------------Aspectos

Historia
Origen
Propiedades físicas
Propiedades químicas
Efectos farmacológicos :fisiológicos como bioquímicos
Mecanismos de acción
Absorción de las drogas
Distribución
Mecanismos de eliminación
Efectos adversos
Interacciones farmacológicas
Presentaciones
Usos clínicos
Interacciones
 Droga o fármaco
Es casi todo lo que podemos ingerir por que causa un efecto en nosotros, no solo la coca es una
droga, la quinua, el brócoli todo tiene un efecto en nosotros.

Sustancia química de composición definida que

produce:
Curación
Alivio
Prevención
Diagnóstico
Y algunas pueden producir efectos adversos
depende de la concentración del fármaco.
 los términos
droga, fármaco y medicamento
se tomaran como sinónimos
 Ramas de la Farmacología

Farmacognosia
Farmacodinamica o Farmacodinamia
Farmacocinética
Farmacia
Farmacología clínica
Farmacoterapia
Farmacogenomica
Toxicología
• Farmacognosia
– el origen
– la obtención
– los caracteres físicos y químicos

Las drogas crudas

son extractos generalmente de vegetales o eventualmente de órganos

animales pero que no han sufrido ningún proceso industrial de
elaboración
Antes estas eran las únicas drogas que había por que no se elaboraban en
un laboratorio ni se convertían física ni químicamente a otro metabolito.

En otras épocas los medicamentos no estaban preparados como

hoy
Nuestro país tiene una flora riquísima en
especial la zona selvática
 Nuestro país ha dado a la farmacología
mundial drogas extraordinariamente útiles

La quinina: primera droga antipalúdica, árbol de la

quina

La cocaína: primer anestésico local, también es una

de las drogas alucinógenas de mayor consumo mundial.

La D-tubocurarina: primer bloqueador

neuromuscular , el curare
• Farmacodinamia
Estudia 3 cosas

efectos bioquímicos
efectos fisiológicos
mecanismo de acción de drogas.

Lo que la droga le hace al organismo

La farmacodinamia va a estudiar la:
fisiología, bioquímica, biología celular,
inmunología, microbiología, parasitología

Es así que la Farmacología implica un

papel integrador de toda la medicina
preclínica.
• Farmacocinética
Estudia los procesos mediante las cuales:

ABSORCIÓN
DISTRIBUCIÓN
METABOLISMO
ELIMINACIÓN

lo que el organismo le hace a la droga

se utilizan muchos medios bioquímicos como fisicoquímicos

• Farmacia
preparar
componer
dispensar

Dispensar

entregar los medicamentos

junto con instrucciones
• Farmacología clínica

• Aplicación de nuevas drogas al ser humano

• Primero se estudian en animales: tiene cuatro fases la

farmacología clínica.

• También en grupos pequeños de seres humanos

• Los efectos definitivos de las drogas

• Hay ciertas reglas éticas y técnicas

•Farmacoterapia
• Es ahora una ciencia

• Aplicación de drogas en el tratamiento de las Enf.

• En otras épocas era considerada un arte

• Ensayos Clínicos

• Se basa en Medicina Basada en Evidencias

• Farmacoterapia es diferente a Terapéutica, por que la farmacoterapia

estudia el efecto de los fármacos, la terapéutica estudia además si el
ejercicio, si la dieta, si el estado de animo, si la altura, cantidad de sangre,
hemoglobina estudia muchas cosas da tratamientos mecánicos, la cirugía
es un acto terapéutico pero no es un acto farmacológico.
• Terapéutica

• es más amplio

• estudia la aplicación de drogas pero también de

otros recursos

• psicoterapia, medicina física, dieta, cirugia,

hipotermia.

• una ciencia.
• Farmacogenomica

• Genoma Humano

• Hay ciertas características que hacen que un individuo

responda de una manera a una droga y otro individuo
responda de otra

• Esto basado en diferencias genéticas

• Es una ciencia nueva

• Cada individuo que nace tendrá descrito su genoma

• Toxicología
• estudia los efectos adversos de los medicamentos

• Los medicamentos no solo tienen efectos útiles sino también muchos

efectos adversos o negativos

• contaminación ambiental

• En particular los venenos o tóxicos.

• Un veneno o toxico
– es cualquier sustancia química que por sus propiedades puede afectar la salud o incluso destruir
la vida.
Hay drogas que tienen una ventana terapéutica muy corta. Una ventana terapéutica es el rango de
dosis que es seguro para el paciente. Hay algunas drogas como las penicilinas que tienen un rango
de dosis amplio 4 millones al día a 24 millones hay otras drogas como la warfarina que tienen un
rango terapéutico corto, tu le das 2.5 mg puedes causar un efecto y si das 7.5 mg puedes causar un
sangrado en el paciente.
• Cualquier sustancia química puede afectar la
salud, o destruir la vida. Por ejemplo el
campeón.
Pasaje de drogas a través de la
membrana celular:
 Cuando nosotros administramos un
medicamento en la mayor parte de los casos
nunca vamos a aplicarlo en el sitio donde
queremos q haga su efecto
• Aplicación local o tópica
• tenemos una pequeña herida infectada y aplicamos
una crema de un antibiótico a ese sitio
• Los medicamentos de aplicación local se llaman
medicamentos de uso externo

• Aplicación sistémica:
• para que a través de la circulación sanguínea la droga
llegue al sitio de acción.
• Los medicamentos de aplicación sistémica se llaman
medicamentos de uso interno. Estos son la gran
mayoría.
 PROCESOS AL ADMINISTRAR UNA DROGA
• Absorción:

• Es el pasaje de la droga desde el sitio de donde nosotros la hemos

colocado hacia el plasma

• Pero para absorberse tiene que atravesar una membrana

– Imaginemos que hemos puesto la droga en el estómago

– Para que llegue a un vaso capilar sanguíneo la droga tiene que atravesar varias
membranas
– Por ejemplo tiene que atravesar la capa epitelial de la mucosa gástrica o
intestinal, entrar a la célula y salir dela célula para entrar probablemente a un
vaso sanguíneo que este por las vecindades, para entrar al vaso tiene que
atravesar la capa adventicia, la capa muscular, el endotelio y al final llega a la luz
del vaso ósea a la sangre
• Imaginemos que la droga ya se absorbió como droga libre

• Libre por que acaba de absorberse y no se unió a nadie

• Pero esa droga libre una vez que llega al plasma se puede unir a las
proteínas plasmáticas que son las albuminas y las globulinas y vamos a
tener una parte de droga libre y otra que se a ligado a las proteínas ,
ambas formas de la droga van a estar en equilibrio.
• No toda la droga se une a las proteínas, pero si depende de la droga si va
ser en mayor o menor cuantía, la warfarina se une en 98% a las proteínas
y solo 2% queda libre ese es el 2% que va ser un efecto en el organismo.

• La única droga que puede salir del plasma y moverse es la droga libre por
que la que se unió a proteínas se va a quedar capturada en la circulación
por que las proteínas no salen del plasma.
– La droga no se queda en el depósito, puede regresar al plasma ,cuando se acaba la droga libre, el
depósito le entrega droga al plasma

– esta droga no se queda indefinidamente en el organismo si no que tiene un tiempo de acción

por que el organismo trata de deshacerse de esta droga que es una sustancia extraña; se puede
deshacer de dos maneras:

• Biotransformando la droga mediante un proceso llamado biotransformacion o METABOLISMO que ocurre

fundamentalmente en el hígado, pero también puede ocurrir en el riñón y una vez que el hígado modifico la
droga la regresa al plasma y ya no se llama droga se llama metabolito de la droga ya generalmente inactivo.

• Este metabolito finalmente va salir finalmente físicamente del cuerpo por un proceso que se llama
EXCRECIÓN

• Los riñones son los órganos principales de la excreción, pero también se puede excretar por vía digestiva y
por vía fecal.
• La droga libre puede no metabolizarse sino salir directamente por el riñón dependiendo de la característica
de cada droga, algunas drogas no necesitan metabolizarse y salen directamente en excreción.
• Hay drogas que salen directamente por el riñón por eso hay que dar mas dosis o hay que darles
directamente combinada, como el imipenen que si ustedes lo dan solo el 94% se va a la primera pasada por
que el riñón tiene una enzima que lo metaboliza rápidamente, por eso al imipenen se le agrega otra droga
que se la llama cilastatina, que compite con esta enzima y por eso el imipenen va tener un tiempo de
duración mas prolongado.

– Todo este camino implica atravesar membranas celulares.

• Los metabolitos van a sufrir una biotransformacion que llega a la excreción o a la metabolización de la droga,
además del fármaco libre va llegar al sitio de acción terapéutica, estos fármacos se tiene que unir a ciertos
receptores para producir su acción vamos a tener que va llegar a un sitio de acción no deseado donde
produce los efectos adversos y vamos a tener que el fármaco va llegar a los reservorios císticos, cuando llega
a los reservorios císticos otra vez al compartimiento central por que en los reservorios una vez que se acaba
la droga en el plasma varios van a volver a dar fármaco libre en la sangre.
 La composición de las membranas celulares:

• Lipidos 42% hay una bicapa lipídica cada

molécula tiene su cola y su núcleo la cola
va hacia el centro que es hidrofobica y el
nucleo es lipidico.
• Carbohidratos
• Proteinas
 Carbohidratos

Constituyen el 3% de la membrana
 Proteinas

55% de los componentes de la membrana

Varios papeles:

• transmembrana
• estructurales
• Canales
 PROCESOS PARA EL PASAJE DE DROGAS
• Por procesos pasivos
• Por procesos activos

• Vamos a describir solo 4 procesos

– dos pasivos
– dos activos

– hay alrededor de 10 procesos por los cuales las drogas pueden

atravesar membranas, pero vamos describir los más importantes.
 PROCESOS PASIVOS

Se llaman pasivos por que la membrana en si no

interviene en nada simplemente se deja atravesar

Filtración

Difusión simple
 
1) Filtración

• A través de poros o canales

• La fuerza que empuja a la droga es la diferencia de presiones
• Desde donde hay mayor presión hacia donde hay menor presión
• Tienen que ser necesariamente hidrosolubles
• Los poros o canales son pequeños: 4 A de diámetro
• Las sustancias que pasan por filtración son sustancias que tienen no más allá de
100 o máximo 200 dalton de peso molecular

2) Difusión simple:

• Es el más importante de todos los procesos

• La difusión simple implica que la droga se disuelve físicamente en el componente
lipídico de la membrana y así pasa de un lado a otro
• Liposoluble
• Gradiente de concentración
• La droga pasa desde donde hay mayor concentración hacia donde hay menor
concentración.
• Las drogas pueden ser de dos clases:
-Las que se ionizan
-Las que no se ionizan

• Las que no se ionizan

– son liposolubles
– pasan de un lado de la membrana al otro gracias a diferencia de concentración.

• Las drogas que se ionizan o cualquier sustancia que se ioniza

– se llama electrolito.

• Algunas sustancias cuando están en solución por ejemplo acuosa se ionizan totalmente
– por ejemplo Cl H o Na Cl en agua se ionizan totalmente
– el 100% de las moléculas se van a ionizar y tendremos en:

• En el Na Cl: cloro con carga negativa y sodio con carga positiva,: electrolito fuerte

• Las drogas son electrolitos débiles

– La parte que se ioniza es hidrosoluble y no puede pasar por difusión simple.
– La parte que queda sin ionizar es liposoluble y si puede pasar por difusión simple.
 PROCESOS ACTIVOS

Se llaman activos por que la membrana colabora con

transportadores para pasar la droga de un lado al otro, y
aquí tenemos 2 procesos

La difusión facilitada

Transporte activo
1) Difusión facilitada

• Desde donde la droga está más concentrada hasta donde esta menos
concentrada
• Mayor velocidad que la difusión simple
• No consume energía
• Importante para el transporte de glucosa y urea

2) Transporte activo

• También hay transportadores

• También saturables
• Son selectivos
• Se consume energía : por que es en contra de una gradiente :de
menor a mayor concentración
• La difusión
facilitada no
consume energía,
el otro transporte
si necesita un
receptor para
poder pasar el
fármaco y consume
ATP ambas se
saturan.