David Eduardo Berrio Sarmiento

Nelly Marcela Castellanos

Bautista Leonor Andrea Mejía
Antolinez

UNIVERSIDAD DE
 Sumerios, egipcios, griegos, romanos y
árabes, encontraron en el opio el alivio a
sus males, a su ves trasportaba a
paraísos, y nirvanas.
 Teofrasto (S. III a.C) discípulo de Platon y
Aristóteles, método de extracción del
jugo.
 Serturner en 1806 extrae
el primer principio activo
(MORFINA)
 Se derivan mas de 20
alcaloides, de los cuales
la morfina y la codeína
son los mas importantes.
 En los 70 investigadores de Jonh Hopkins
descubrieron los receptores del S.N por
los cuales el opio produce sus efectos.
 Años despues sus ligandos endogenos
de estos receptores (ENCEFALINAS,
ENDORFINAS Y DINORFINAS).
 El opio es obtenido del
exudado lechoso que surge
al hacer una incisión en las
semillas inmaduras
encapsuladas, de la planta
Papaver Somniferum o
Adormidera.
 Su Derivado semisintetico
diacetilmorfina esta fuera
del uso medico.
 El sistema eferente interactúa con el S.
aferente nociceptivo, inhibiendo los
impulsos nociceptivos, disminuyendo la
percepción del dolor mediante la
estimulación de los receptores opioides
del S.N.C
 morfina: agonista mu y kappa
 Fentanilo y metadona: agonista puro
 mu Buprenorfina: agonista parcial mu
 Naloxona y naltrexona: antagonista de
los 3
por
Agonistas
ende: morfina, meperidina, metadona,
hidromorfona, fentanilo, heroína
fuertes:
Agonistas debiles: tramadol, codeina,
oxicodona.
Agonistas parciales: buprenorfina
agonistas-antagonistas: buprenorfina
Antagonistas: naloxona, naltrexona
 Los receptores mu, kappa y delta, están
unidos a proteína G, por lo que inhiben la
adenilato ciclasa, reduciendo las
corrientes de calcio en las terminales
presinaptica reduciendo los
neurotransmisores excitatorios y abren los
canales de potasio e hiperpolarizan las
neuronas postsinapticas.
 En pacientes con depresion respiratoria la
administacion de oxigeno sin un
antagonista puede precipitar apnea.
 Los opioides a dosis analgesicas
producen euforia o disforia, somnolencia
y aveces letargo pero sin llegar a la
inconciencia y a dosis alta disminuyen el
umbral convulsivo.
 El fentanilo, alfentanilo y sufentanilo
utilizados por vía endovenosa aumentan
el tono muscular del tronco.
 En el hipotalamo-hipofisis la morfina,
heroína crónicamente reduce las
gonadotropinas corticotropina,
tirotropina así disminuyendo la
concentración de cortisol, estrógenos y
testosterona pero aumentan las de
prolactina.
 La morfina produce vasodilatación periférica,
disminución de la presión pulmonar, diastólica
final, gasto cardiaco, y el consumo de
oxigeno por el miocardio.

 En el tracto gastrointestinal los opioides (mu y

delta) retardan el vaciado gástrico en
presencia de estados hipersecretorios, inhiben
el paso de líquidos y electrolitos hacia la luz
intestinal (meperidina, agonistas débiles y
parciales en menor grado)
 En periodos de parto puede disminuir las
contracciones uterinas. En obstetricia se
prefiere la meperidina por no retardar el
trabajo de parto y producir menor
depresión respiratoria neonatal.
 Reacciones

Adversas
Somnolencia, letargo, nauseas, vomito 
efectos colaterales
 Depresión respiratoria  sobredosis;
enfermedad respiratoria
 Estreñimiento, retención urinaria, disuria,
poliquiuria, dolor pacreatobiliar  Morfina –
meperidina
 Tolerancia  Uso continuo  Altas dosis;
Rxnes adversas
 Síndrome de abstinencia 
Medicamento, suspensión y vía de
administración
 Adiccion y abuso  Disminución con
codeína, oxicodona, tramadol, buprenorfina
y dextropropoxifeno
 Síndrome de
 Abstinencia
Dolor corporal
 Diarrea
 Taquicardia
 Fiebre
 Irritabilidad
 Nauseas
 Vomito
 Sudoración
 Temblor
 Perdida del apetito
 Intoxicación Aguda
 Por Morfina y opioides
relacionados
 Triada

 También se puede presentar cianosis,

hipotensión, insuficiencia cardiaca y shock
 Intoxicación Aguda
 Meperidina –
Pentazocina
 Midriasis
 Tratamiento

 Taquicardia
Excitación  Antagonistas  Naloxona
 Convulsiones
 Alucinaciones
Precauciones y
Contraindicaciones
 Usar con cuidado en pacientes con

disfunción hepática o renal

 Pacientes con trauma encefalocraneano puede
enmascarar los síntomas o empeorar el cuadro
de hipertensión endocraneana
 Altas dosis de meperidina o en déficit en la
función renal se puede acumular normeperidina
(metabolito)  convulsiones
 Considerar su uso en el embarazo;
dependencia del feto y síndrome de
abstinencia, convulsiones, irritabilidad, fiebre y
diarrea en el recién nacido.
 Interacciones
 Hidroxicina (antihistamínico), con
anfetaminas, amitriptilina (antidepresivo),
porque inhiben la recantación de
norepinefrina y serotonina
 Anticolinérgicos  antagonizan los
efectos espamogenicos sobre la
musculatura lisa
 Barbitúricos, alcohol, benzodiazepinas y
anestésicos generales se potencian los
efectos depresores sobre el centro
respiratorio
 Evitar el uso con meperidina y tramadol en
pacientes que reciben inhibidores de la MAO,
 Uso

s sintomático del dolor moderado o severo
Tto
 Morfina  Dolor agudo de origen visceral y
el dolor de origen traumático
 Pilar en el manejo del dolor
postoperatorio moderado o severo
 Piedra angular, ttos del dolor crónico de
origen neoplásico y algunos no neoplásicos
 Debe considerarse la combinación con
acetaminofén y AINEs  manejo del dolor
crónico
 Uso

s
Procedimientos
diagnósticos y quirúrgicos
menores; analgesia
epidural obstétrica o
quirúrgica
 Tto sintomático de la
tos, uso de codeína y
dihidrocodeina
 Tto de la diarrea, se usan 2
congéneres de la
meperidina  Difenoxilato
y loperamida
 Presentación y

Dosis
Vía de Dolor agudo: maneja


administración con a. no
 Potencia (acetaminofén y AINEs);
opioides
solo cuando el
 Efectos adversos paciente no responde
Determina en
Potencial de abusoun o presente
dolor severo, se
n debe asociar a un
momento dalo la opioide
elección

 Dolor crónico, el tto debe iniciarse con agentes

moderadamente narcóticos (codeína,
oxicodona, tramadol (con analgésicos no
opioides)
FARMACO
S
OPIOIDES
 BUPRENORFIN
A

 Utilizado para tratamiento de adicción a

otros opioides como la morfina , heroína etc.
 Posee actividad analgésica superior a la
morfina (0,2-0,6 mg IM de buprenorfina
equivalen a 5-15 mg IM de morfina), además
su efecto es mas prolongado.
 ADMINISTRACIO
 N por vía IM, IV,
Se administra
sublingual y transdérmica con el uso
de parches.
 Se metaboliza por vía hepática.
 Su absorción es lenta, observándose las
concentraciones plasmáticas picos a las 2h
de su administración.
 Los comprimidos sublinguales ofrecen un
efecto analgésico de 6 ª 8 horas.
 C ODEIN

A
Llamada también Metilmorfina.
 La Codeína es un compuesto que se metaboliza
en el hígado dando morfina, su efecto es menos
potente; aproximadamente de 5-10% de codeína
se convertirá en morfina y el resto se
transformara por glucomerizacion.
 La codeína es útil para aliviar dolores moderados
y tiene los mismos riesgos de la morfina de crear
dependencia o efectos tóxicos
 ADMINISTRACIO

N
Se toma en forma de comprimidos, como
jarabe para aliviar la tos o por vía
inyectada.
 Posee un sabor altamente amargo
 Tabletas de 10 y 40mg
 Tratamiento con dolor se recomienda
empezar con dosis de 2.5 a 10 mg cada 6h
DEXTROPROPOXIFE
NO
 Su absorción por vía oral es buena
 Se metaboliza en el hígado por un proceso de
N- desmetilacion , produciendo norpropoxifeno
 Se han podido detectar dextropropoxifeno
en leche materna.
 Aumenta la acción depresiva de algunas
sustancias como: alcohol, barbitúricos y
tranquilizantes . Disminuye el metabolismo de
fármacos como: antidepresivos,
anticonvulsivantes o warfarina
 ADMINISTRACIO

N
Este medicamento se debe conservar en un lugar con
T° entre 15°C a 30°C.
 Su presentación esta dada por capsulas de 65mg y
ampollas de 75 mg en 2ml
 Adultos por vía oral :65 mg de 3 a 4 veces al día.
 IM o IV: una ampolla que puede repetirse al cabo de 2
horas, se administra lentamente y con el paciente
acostado.
 La naloxona se puede utilizar como antídoto, sustancia
capaz de antagonizar los efectos depresores, cardiotoxicos
y convulsivantes de destropropoxifeno, con dosis de 0,4 a
2mg IV, si la respiración no ha mejorado se puede repetirla
dosis con intervalos de 2 a 3 minutos si luego de llegar a 10
mg de naloxona la respiración no mejora se puede
cuestionar si la toxicidad fue realmente provocada por
 DIHIDROMORFINONA

 Medicamento derivado de la morfina,

utilizado para el tratamiento de dolor intenso
que no se controla con otros fármacos.
 Actúa mediante unión de los receptores mu
del SNC,por lo tanto interviene en los
mecanismos bioquímicos que producen dolor.
 Sus efectos farmacológicos y perfil de
seguridad son similares a los de la morfina.
 ADMINISTRACIO
 PresentacNión en forma de comprimidos se
puede suministrar en una dosis única diaria.

 Su presentac ión es de 4,8,16,32 y

64mg, se recomienda iniciar su tratamiento
con la dosis mas pequeña que alivie el dolor
y aumentarla progresivamente en función de la
rta obtenida.
 MEPERIDINA
O

PETIDINA
Mas conocida con nombre comercial Dolantina o Demerol.
 Narcótico analgésico que actúa como depresor del SNC.
 Pertenece al grupo de opioides sintéticos,
causa dependencia si se retira de forma
rapida.
 Tiene propiedad única entre los opioides de producir
bloqueo en los canales iónicos, de esta forma también
provee analgesia, mediante un mecanismo de anestesia
local.
 Se indica en espasmos de musculatura lisa de vías biliares
eferentes, aparato genitourinario y tracto gastrointestinal,
angina de pecho y crisis tabeticas, facilitación de parto
indoloro , fracturas, neuralgias y pre medicación en
cirugía.
 Se contraindica para personas que sufran de
 ADMINISTRACIO
 N100 mg/2ml
Inyect.
 Dosis: 25 a 100 m g cada 4 h IM o SC,
se prefiere la SC, 25 a 50 mg cada 4h
por via IV diluida y lenta. No debe
sobrepasar la dosis de 600 mg diarios,
en infusion continua la dsis es de 15-35
mg/h
 LA
METADONA
 Se empezó a usar como sedante y como
remedio contra la tos sin mucho éxito,
actualmente se emplea en los programas de
desintoxicación y mantenimiento de los
farmacodependientes de la heroína.
 La metadona puede producir miosis,
depresión respiratoria, bradicardia, relajación
muscular, estreñimiento, aumento de T°
corporal y dela concentración de glucosa en
sangre
 ADMINISTRACIO
 N
La Metadona se suministra
principalmente por vía oral, aunque
también puede ser inyectada de
forma IM o IV.
 Administrada oralmente actúa entre los
30 y 35 minutos después de su ingestión,
sus efectos principales duran entre 18 y
24 h aunque algunos pueden durar
hasta 36
 MORFIN
 A medicación, anestesia,
Utilizada en pre
analgesia, tratamiento de dolor
asociado a la isquemia miocárdica y
para la disnea asociada al fracaso
ventricular izq agudo y edema
pulmonar.
 La morfina también se utiliza para
paliar la adicción a ciertas drogas
como la heroína y la cocaína.
 ADMINISTRACIO
 N dar la dosis total diaria en
Se puede
una o dos tomas, ppor via SC o IV, la
dosis usual es de 10 mg cada 4h, pero
el rango puede variar entre 5 y 20 mg
cada 4h.
 En niños de 1 a 12 meses 200 ucg/kg,
de 1 a 5 años de edad 2,5 a 5 mg y de
6años 5-10 mg
 NALTREXONA
 muy usado en la intoxicación
aguda por opiáceos como la
codeína, morfina y heroína. es
utilizada en la terapia del
síndrome de abstinencia al
alcohol, disminuye el etilismo
en alcohólicos crónicos y
acorta los periodos de
recidiva, disminuyendo su
ansiedad.
 ADMINISTRACIO
 N tiene una duración de 1-2
La Naltrexona
horas al ser administrada con terapia
intravenosa. Aunque se absorbe bien por
vía oral , puede pasar por metabolismo
hepático.
 Tiene una vida media de 10 horas y una
dosis oral única de 100 mg es capaz de
bloquear los efectos de la heroína
inyectada por hasta 48 horas.
 Por lo general la Naltrexona se toma una
ver al día en una dosis de 50 mg o en dosis
de 100-150 mg tres veces por semana
 OXIC ODON
A
 Alcanza una biodisponibilidad superior a la
morfina.
 Se metaboliza en el hígado por el

sistema enzimático cito cromo P450 2D6.

 La eliminación es por vía renal, el8-14%

en oxicodoma y el resto en metabolitos.

 La semivida es de unas 3-5 horas y alcanza

niveles plasmáticos estacionarios de 24-36 horas

 ADMINISTRACIO
 N
Se comercializa en comprimidos de 5, 10,
20, 40 y 80mg. También se puede
encontrar en combinación de acido
acetilsalicidico o el paracetamol.
 Necesita una receta especial
de medicamento
estupefaciente.
 TRAMADO
 L
alivia el dolor actuando sobre células
nerviosas especificas de la medula espinal y
del cerebro.
 Atravieza BHE, placentaria y pasa a la
leche materna.
 Su semivida es aproximadamente de 6
horas.
 Su metabolismo tiene lugar en el hígado a

travez de las isoenzimas CyP3A4 y CYD2D6.

 Se elimina por via renal en un 90%.
 ADMINISTRACIO
 N sintrac, tramadol,
Omnidol,
tramal, wintradol.
 Cap y tabletas 50 mg, amp 50 mg/ml
y 100 mg/2ml, sol oral 100 mg/ml
 Dosis 50 a 100 mg cada 6 a 8 h, la
dosis max recomendada es de 400
mg diarios
 Tramal long, tableta deliberacion
prolongada 100 mg, dosis de 100
a 200mg cada 12 h
………
GRAC IAS
!!!