Sistema Nervioso Autónomo

Fármacos Adrenérgicos

Adriana Zamora Suárez

Docente de Farmacología
 Parasimpático Acetilcolinesterasa
Receptor
Nicotínico
Receptores
Acetilcolina Acetilcolina Muscarínicos
Nicotínicos

Neurona preganglionar Neurona posganglionar

Sistema
Nervioso
Central

Simpático
Receptor Receptor
Nicotínico Adrenérgico

Acetilcolina Norepinefrina
Alfa
Beta
Neurona preganglionar Neurona posganglionar

Fundamentos de Farmacología en Terapéutica.

Isaza C, Isaza G, Fuentes J. Marulanda T y col. Celsus. Sexta edición.
 *

Mesencéfalo, Protuberancia y bulbo T1 a L3

S2 a S4 Toracolumbar
Cráneo-Sacra
 Pasos de la Transmisión Adrenérgica

Adrenalina

citoplasma Liberación
Adrenalina α- 1 Calcio
NE intracelular

α- 2 Gi
Tirosina DA NE NE
Inhibe
NE NE β-1
NE

MAO
Aumenta
liberación
β-2
COMT β-2
Gs Adenilciclasa

ATP AMPc
*
Inh canal Ca
NE Activa K
Inhibe β-3
liberación
α2
α-

COMT: Catecol O Metil transferasa.

Adaptada de Fundamentos de Farmacología en Terapéutica.

Isaza C, Isaza G, Fuentes J. Marulanda T y col. Celsus. Sexta edición .
 Sistemas de Recaptación
1 o Neuronal 2 o Extraneuronal
Generalidades. Activo utilizando el Na. Musculo liso y cardíaco,
Saturable y competitivo. endotelio o glía

Afinidad Alta Baja

Capacidad Baja Alta

Especificidad NA > A A > NA

Inhibidoras Cocaína Hormonas esteroideas

Imipramina, Desipramina
Anfetaminas.
 α1 α2
Ubicación SNC > SNP SNC = SNP
Predomina postsináptico Presináptico= postsináptico
Acción SNC: Excitador Inhibidoras

SNP musc liso: Contracción. Presinápticos: *

Hipotensión.
Corazón: inotrópico positivo.
Hígado: glucogenólisis y libera K
Postsinápticos:
GI: relajación.
Plaquetas: agregación
Disminuyen secreción salival.
M. Liso vasc: vasoconstricción
Ojo: midriasis (contrae iris)
Páncreas: disminuye secreción
Órgano masculino: eyaculación y
insulina
contracción muscular.
Adiposo: inhibe lipólisis.
Agonista selectivo Fenilefrina Clonidina
 Β1 Β2

Ubicación Postsinápticos Postsinápticos

Acción Corazón: aumento fuerza y frecuencia GI: relajación
Plaquetas: agregación
Glánd salival: amilasa.
GI (excepto esfinter): relajación
Presinapticos: *
Vasos: vasodilatación
Bronquios: broncodilatadores
Hígado: glucogenólisis
Páncreas: aumenta secreción
insulina.
Disminuye sensibilidad periférica
a insulina.
Músculo: temblor
Mastocitos: inhibe liberación
histamina.
Ojo: produce humor acuoso
 Β3 Β4

Ubicación Tejido adiposo Cardíaco:

Acción lipolisis Aumenta fuerza y

Termogénesis. velocidad de
contracción.
 Fármacos relacionados con el
Sistema Simpático

Estimulantes del Sistema Simpático

●
Estimulantes alfa adrenérgicos.
●
Estimulantes beta 2 adrenérgicos.
●
Estimulantes adrenérgicos alfa y beta.

Bloqueantes del Simpático

●
Bloqueantes alfa 1 adrenérgicos.
●
Bloqueantes beta adrenérgicos.
 Estimulantes Adrenérgicos α y Β
 Adrenalina:

 Reacciones alérgicas por su efecto broncodilatador.

 Inotrópico.
 Resucitación cardiopulmonar.
 Adrenalina
 No pasa barrera hematoencefálica.
 Inactiva por vía oral.

 Mayor afinidad por los B.

 Dosis bajas predomine efecto B y
a altas α

 Subcutánea lenta: B
 IV : α
 IM rápida: α
 Sistema Receptor Acción
Corazón B1 Aumenta la FC, la fuerza y la
velocidad.
Aumenta el consumo de O2

Extrasístoles y arritmias.

Cardiovascular B Vasodilatación
Redistribución flujo sanguíneo
Disminuye presión diastólica
Taquicardia

α Eleva TA
Efecto inotrópico positivo
directo
 Sistema Receptor Acción
Bronquios B Broncodilatación
Inhibe liberación de histamina

α Vasoconstricción en mucosa
Gastrointestinal αyB Relajación excepto en esfinteres.
Músculo estriado α Libera acetilcolina en placa motora
Acción directa en la fibra.
B
TEMBLOR
Metabólicos B Glucogenolisis e hiperglicemia
Hígado Metabolismo muscular e incremento
del ácido láctico.
Metabólicos B2 Libera insulina
Páncreas
α2 Inhibe liberación
 Reacciones Adversas
 Ansiedad, cefalea, tremor y palpitaciones.

α
 Hipertensión severa
 Isquemia y Gangrena
 Extravasación: necrosis.
 En embarazo: cuidado con hipoxia fetal.

 Arritmias y hemorragia cerebral.

Interacciones
 Contraindicada:
 Bloqueantes B no selectivos.

 Indometacina puede potenciarla.

 IMAO
 Antidepresivos tricíclicos.
 Sustancias simpaticomiméticas.
 Anestésicos inhalados
halogenados.
 Precauciones

 Antecedentes de coronariopatías.
 Hipertensos
 Hipertiroidismo.
 Diabetes.
 Glaucoma.
 Estimulantes adrenérgicos
alfa y beta

Medicamento Receptores Acción

Dopamina D < 3 mcgr/kg/min Vasodilatación renal,
mesentérica, coronaria
y cerebral.

B1 3 a 10 mcgr/kg/min Inotrópico positivo,

aumento gasto
cardíaco y pocos
efectos en FC.

α > 10 mcgr/kg/min Vasoconstrictor

 Estimulantes Beta 2 Adrenérgicos

Adrenalin
a
 Estimulantes Beta 2 Adrenérgicos

Acción corta Acción Larga

Acción ultra larga
SABA LABA
Ultra-LABA
3-6 h 12 h
24 h
Salbutamol Tulobuterol
Indacaterol
Terbutalina Formoterol
Olodaterol
Fenoterol Salmeterol
 Sitio Acción

Hígado Glucogenólisis
Mastocitos Inhibe la liberación de
histamina
Bronquios Broncodilatadores
Vasos Vasodilatación
Útero grávido Relajación
Electrolitos Disminuye el k sérico
Músculo Temblor
 Reacciones Adversas

Oral o ●
Taquicardia
parenteral
●
Angina
(pierde selectividad
●
Aumento TA.
Beta-2)
●
Extrasístoles.

Tremor manos
●

Inhalada
Ansiedad, insomnio
●

Cefalea
●

Vértigo
●

(Menos reacciones Palpitaciones

●

Hiperglicemia
adversas)
●

Calambres
●

Hipopotasemia
●
Precauci Diabetes
●

Monitoreo niveles de potasio.

●

Tolerancia.
ones
●

Mala técnica.
●

Contraind Cardiopatía isquémica.

●

HTA.
●

icaciones
Hipertiroidismo.
●

Taquiarritmias.
●
 Interacciones
 Corticoesteroides incrementan los receptores β 2.

 Disminuye la efectividad de los hipoglicemiantes.

 Simpaticomiméticos y medicamentos que

prolongan el QT.

 Teofilina y anticolinérgicos.

 Betabloqueadores.

 Hipokalemia.
 Estimulantes Alfa Adrenérgicos

Descongestionante
Medicación
s de Mucosas para
Vasopresores sintomática del
uso tópico
resfriado común
Midodrina
Fenilefrina
Fenilefrina Fenilefrina
Oximetazolina
Nafazolina
 Vasopresores
 Vasoconstricción:  NO usar:

Elevación de la presión arterial. Shock hipovolémico hipotensivo.

Disminuye perfusión a órganos. Embarazada.
HTA

Precaución:
Hipertiroideos.
Cardiópatas.
Usar grandes venas. Complicaciones
Anestésicos inhalados.
IMAO.
 Reacciones Adversas

 Irritación.
 Sensación Quemadura en mucosa.
 Visión borrosa.
 Uso prolongado atrofia las
mucosas.
 Aumentar la presión intraocular.
Medicación sintomática del resfriado
común
Fenilefrina
Antihistaminicos sedantes

Clorfeniramina
 Ejemplos

Acetaminofen Acetaminofen
Fenilefrina Cafeína
Clorfeniramina
Loratadina Fenilefrina
 Efedrina y
Pseudoefedrina

Comité Olímpico Internacional.

Doping.
Metanfeta
minas.
 Reacciones Adversas
 Sequedad mucosa y somnolencia. (AH)

 Hipertensión.
 Arritmias cardiacas.

 Pseudoefedrina
 Estimulación del SNC Psicosis

 Asmáticos: Broncoespasmo.
 Antagonistas de los Receptores
α adrenérgicos
Antagonistas α adrenérgicos no selectivos (α1 y α2)
Fentolamina: Extravasaciones de dopamina y norepinefrina y dx de
feocromocitoma

Antagonistas α 1 adrenérgicos selectivos

1000 veces mayor

Prazosina
Terazosina Vidas medias más largas
Doxazosina

Alfuzosina
Tamsulosina Selectivos para el receptor α1 A. Exclusivos en HPB
 Otros medicamentos

 Antidepresivos tricíclicos.
 Neurolépticos
 Derivados del cornezuelo de centeno (ergóticos)
 Bloqueadores B adrenergicos tercera generación:
labetalol y carvedilol.
 Antagonistas α 1 adrenérgicos selectivos

Sistema Acción Antagonista

Musculo liso Contracción Vasodilatación arterial y venoso

Órgano masculino Eyaculación

Próstata, uretra Contracción muscular Disminuye el tono y disminuye

proximal, cuello vejiga resistencia al flujo urinario
Reacciones Adversas Precauciones y Contraindicaciones

 Hipotensión postural.  Manejo maquinaria al inicio.

 Vértigo  Usar en la noche.
 Cefalea.
 Iniciar dosis bajas.
 Taquicardia.
 Insuficiencia hepática severa.
 Edema (retención sodio y
liquidos)  Potencia otros hipotensores o
 Incontinencia urinaria alcohol.
 Impotencia.
 B bloqueadores
1967 Lands y
1964 col.
Propanolol B1yB2

 Hipertensión arterial.
 Cardiopatía isquémica Protegen al corazón
 Insuficiencia cardiaca Sobreactivación simpática

 Profilaxis migraña
 Ansiedad.
 Arritmias.
 B bloqueadores
• Primera generación o B bloqueador no selectivo: propanolol, timolol y
sotalol.

• Segunda generación o B bloqueador cardioselectivo: metoprolol, atenolol,

bisoprolol, acetabutolol y esmolol.

• Tercera generación:
• B bloqueadores no cardioselectivos con efecto vasodilatador de tipo
bloqueante α: carvedilol y labetalol.

• B bloqueadores cardioselectivos con efecto vasodilatador directo por

liberación de óxido nítrico: nebivolol.
 B bloqueador no selectivo
Β1
Acción Corazón: aumento fuerza y
frecuencia
Bloqueo B Disminuye la FC y controla el
aumento inducido por el ejercicio.
Angina Disminuye la velocidad de
conducción AV y el automatismo.
Disminuye la fuerza de contracción y
Β2
Vasos: vasodilatación
Bronquios: broncodilatadores
Mastocitos: inhibe liberación
histamina.
Hígado: glucogenólisis
Músculo: temblor
La resistencia periférica aumenta
inicialmente
IAM
Reducción de la mortalidad y
del riesgo de reinfarto
 B bloqueador cardioselectivo o de segunda generación

Acción
Β1

Corazón: aumento fuerza y

Β2
x
Bronquios: broncodilatadores
frecuencia Mastocitos: inhibe liberación
histamina.
Hígado: glucogenólisis

Tercera generación
Α1
X Β1 Β2

Vasoconstrictor. Corazón: aumento fuerza y Bronquios: broncodilatadores

frecuencia Mastocitos: inhibe liberación
histamina.
Hígado: glucogenólisis
 Carvedilol: En insuficiencia cardiaca útil además por efectos
antioxidantes y anti-inflamatorios.

B Bloqueadores
Liposolubles Hidrófilos
Hígado Mínimo metabolismo Hepático
Penetran Barrera HE Menor penetración SNC
 Efectos Adversos
 Pesadillas.
 Bradicardia e hipotensión.
 Bloqueo AV.
 Disfunción sistólica.
 Bloqueo AV: Digitálicos o
verapamilo.
 Broncoespasmo.
 Fenómeno de Raynaud.
 Inadecuado control glicemia.