FARMACOLOGIA del

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

Adrenérgicos - Colinérgicos

Universidad Peruana de Ciencias Aplicadas

Facultad de Ciencias de la Salud
Campus Villa, 2017
Logro
Al final de la unidad el estudiante explica las
características farmacocinéticas y farmacodinámicas
de los agonistas y antagonistas adrenérgicos y
colinérgicos empleados en nuestro medio en la
solución de los problemas clínicos más frecuentes.
INTRODUCCIÓN
Sistema Parasimpático y Simpático
 Sistema
Parasimpático
 Sistema
Simpático
Efectos Autonómicos
SINAPSIS ADRENÉRGICA
SINAPSIS COLINÉRGICA
Ejemplo de Sistema de Control Autonómico – Presión Arterial
Fármacos Adrenérgicos
Blancos Farmacológicos Adrenérgicos
MECANISMOS DE TRANSDUCCIÓN DE LOS AGONISTAS ADRENÉRGICOS
CLASIFICACION DE AGONISTAS ADRENERGICOS
Alfa - Adrenérgicos
 Simpaticomiméticos de Acción Directa
No catecolaminas
Catecolaminas
- Farmacocinética
-Farmacocinética Resistente a
Rápido Metabolismo * metabolismo.
Biodisponibilidad. *  Biodisponibilidad.
* Corta vida media *Mayor vida media
Moléculas polares
* Biodisp. Oral baja. Menos polar
* Pobre entrada SNC * biodisp. oral
*Ingreso a SNC
- Farmacodinamia
- Farmacodinamia
* Menor selectividad *Mayor selectividad
Efectos CV de los Agonistas Adrenérgicos
Adrenalina

Estimulante 1, 2, 1 y 2

NO ATRAVIESA LA BHE

Indicaciones principales
RCP avanzada (intravenosa)
 Shock anafiláctico (intravenosa, fármaco de elección).
Asociado anestésicos locales.
Agonistas Alfa 1
 Contracción de Músculo liso

 Menos potentes que A y NA

 Activos VO y TVM mayor que A y NA

 Fármacos:
 Feniletilamina: Fenilefrina, Pseudoefedrina(no selectivo)
 Imidazolina: Oximetazolina, nafazolina y
Tetrahidrozolina
Agonistas Alfa 1
 Principales efectos
 Aumento de la resistencia arterial
 Reducción de la capacitancia venosa
 Músculo pilomotor
 Utilidad Terapéutica:
 Hemorragia
 Con anestésicos locales (adrenalina)
 Hipotensión
 Inducción de midriasis, congestión conjuntival
 Taquicardia auricular.
 Descongestionante nasal
Agonistas Alfa 1
Acción indirecta
 Cocaína: Bloquea recaptación.

 Anfetamina: Promueve liberación de NA. Similares:

 Dexanfetamina.
 Hidroxianfetamina
 Metilfenidato

 Utilidad terapéutica:
 Supresión del apetito
 Desórdenes de atención
Agonistas Alfa 2
 Clonidina y Alfa-metildopa

 Efectos farmacológicos:
 NTS en SNC, disminución de RVP y PA.
 Agregación plaquetaria
 Inhibición de la liberación en terminaciones nerviosas
adrenérgicas y colinérgicas.
 Contracción en algunos músculos lisos vasculares

 Clonidina: retiro de nicotina, retiro de opiáceos, cefalea vascular

Agonistas Alfa 2
Dexmedetomidina
Efectos:
 Sedación

 Bradicardia

 Analgesia

 Inhibición de tremor.

 Se utiliza en terapéutica
para anestésicos.
Agonistas Beta-Adrenérgicos
Agonista 
 Agonista 1

 DOBUTAMINA

Agonista 1(1> 2)

Catecolamina

USOS CLÍNICOS
Fase aguda de la ICC FC
 Agonistas 2 (2> 1)
 Sus efectos dependen de la vía administración
utilizada
 Inhalación: (2> 1 )
 Sistémica: (2 y 1 ) y (estimulación del SNC)

 USOS CLÍNICOS

• Asma y EPOC
• Retraso parto prematuro

Agonistas 2

ISOPROTERENOL, SALMETEROL,
ALBUTEROL (SALBUTAMOL), FENOTEROL
TERBUTALINA
Relación Estructura-Actividad y Acción de
MAO y COMT
Inactivación de Señal Adrenérgica
Inactivación de catecolaminas
Captación o recaptación: bomba captadora de
aminas selectiva NE > Epi. Inhibida por cocaína o
antidepresivos.
O-metilación: Catecol-O-metil transferasa
(COMT) inactivación de catecolaminas en
circulación. (tolcapone y entecapone inhibidores
de COMT).
Desaminación oxidativa: dentro de cél.
catecolaminérgica y en circulación, actividad
facilitada por mono-amino-oxidasa (MAO).
Catecolaminas: RAM
 Cardíacas (+ 1): (especialmente adrenalina)
 arritmias rápidas
 incremento del consumo de oxígeno en el
miocardio.

 Vasculares (+ 1): (especialmente Noradrenalina)

 incremento excesivo de la TA
 déficit de riego en tejidos periféricos
 necrosis tisular por extravasación.
Antagonistas Beta
Antagonistas Beta
Antagonistas Beta-Adrenérgicos
El bloqueo alfa se aprovecha básicamente
para obtener efectos
 Territorio vascular

 Aparato urinario y genital del varón

 De cualquier forma sus usos son muy limitados

Resumen Sistema Adrenérgico o Simpático
Fármacos Colinérgicos
Parasimpaticomiméticos
Fármacos Colinérgicos

 Fármacos o sustancias que activan la función

del sistema colinérgico
1. Acción directa, uniéndose al receptor
2. Acción indirecta, al inactivar la enzima que
degrada a la acetilcolina
Subtipos de receptores colinérgicos
Muscarínicos

Receptor Tejido Respuestas

M1 Neuronas del SNC, Despolarización de la

Ganglios neurona posganglionar
autonómicos
M2 Miocardio Despolarización
Nodo SA espontánea retardada,
Nodo AV Disminución de velocidad
de conducción
M3 Vasos endoteliales Dilatación
Músculo liso intestinal Contracción
Glándulas secretoras de la secreción
Receptores Muscarínicos
Agonistas Colinérgicos
Subtipos de receptores colinérgicos
Nicotínicos


Receptor Tejido Respuestas

Nn Ganglios Autonómicos Despolarización de

Nicotínico neurona
neuronal postganglionar
Médula suprarrenal Secreción de
catecolaminas
Nm Unión neuromuscular Despolarización de
Nicotínico placa terminal.
muscular Contracción del
músculo estriado
 Fármacos Colinérgicos

 Muscarínicos (Naturales)
 Pilocarpina: estimula principalmente la
secreción salivar y sudoral. Ojo: Miosis.
Disminución de la presión intraocular
ACCIÓN INDIRECTA
Inhibidores de acetilcolinesterasa reversibles
Amonio Cuaternario
 1 Neostigmina (Prostigmina, antídoto curare)
 2 Piridostigmina (Mestinon, Atonía intestinal,
constipación atónica. Miastenia gravis)
 3 Edrofonio (Tensilon, dx Miastenia gravis)
 4 Demecario (Humorsol, tto glaucoma ángulo
abierto)
Terciarios:
 Fisostigmina (Eserina)
Fármacos Muscarínicos
 Acción Indirecta
Anticolinesterásicos irreversibles. Acción
prolongada, enlace covalente entre fósforo y sitio
esteárico de acetilcolinesterasa, es muy estable y se
hidroliza en agua a velocidad muy baja.
 Ecotiofato
 Parathion
 Malathion
 Sarin
 Tabún

Todos son organofosforados tóxicos.

Fármacos bloqueadores
colinérgicos
Antimuscarínicos
  Alcaloides naturales
Belladona y chamico (Datura stramonium).
1 Atropina (d-l-hiosciamina) aislado en 1831 por
Mein
2 Escopolamina (l-hioscina) Hyosciamus niger
Antimuscarínico y sedante. Cinetosis
Químicamente: son aminas terciarias
Aminas cuaternarias:

 Reducida liposolubilidad
 Menos efectos en el SNC ( Barrera H.E.)
 Mayores efectos periféricos.
 Poca absorción digestiva

Metilbromuro de Homatropina.
N butil bromuro de hioscina (Buscapina)
Ipratropio ( selectivo )
Otros: Propinoxato (Plidan)
Usos clínicos de la atropina
 1  Tono y movimientos propulsivos :
“antiespasmódico”
 2 Con opioides, u otros analgésicos para
 tratar cólico renal y biliar
 3 Tratamiento de intoxicación por
organofosforados
 4     Para inducir cicloplegía y midriasis
 5  En infarto de miocardio para tratar el bloqueo del
nodo auricular o de alto grado AV.
Reacciones adversas

 1 Sequedad de boca
 2 Midriasis
 3 Estreñimiento – Vaciado gastrico lento
 4 Retención urinaria: precaución hiperplasia prostática
Contraindicaciones: Glaucoma ángulo agudo.
 Signos y síntomas de dosis de atropina

(according to Lippincott´s
Pharmacology, 2006)
Intoxicación colinérgica
Antimuscarínicos: Atropina

Compuestos Regeneradores de la colinesterasa,

Oximas: pralidoxima (PAM), diacetilmonoxima
(DAM)
Action of anticholinesterase drugs
OTROS FÁRMACOS CON PROPIEDADES ANTIMUSCARÍNICAS

Antidepresivos tricíclicos: Inhibición adrenérgica,

serotoninérgica y antimuscarínica.
Más potentes: protriptilina, amitriptilina

Antisicóticos más nuevos: clozapina, olanzapina

Antihistamínicos: Difenhidramina,
Dimenhidrinato, Cloroprofenpiridamina.
Fenotiazinas: Efectos antimuscarinicos
relativamente débiles.
BLANCOS FARMACOLÓGICOS PARA EL
TRATAMIENTO DEL GLAUCOMA
Resumen Sistema Colinérgico o Parasimpático