Anesté

sicos
Locales
Andrea González
Aldayr Rincón
Zeltzin Gómez
Mario Jiménez
1
Anestesia local es la
pérdida de la
sensibilidad de una
parte del cuerpo sin
pérdida del
conocimiento ni del
control central de las
funciones vitales. 2
 TEMAS
I. CLASIFICACIÓN

II. MECANISMO DE ACCIÓN

III.FARMACOCINETICA

IV.INTOXICACIÓN

V. VASOCONSTRICTORES

VI.POSOLOGÍA E INDICACIÓN

3
 HISTORIA
Durante siglos los nativos de los Andes había mascado
extracto alcalino de Erythroxylon coca por sus acciones
estimulantes y eufóricas.

➔ 1860, Albert Niemann aisló la cocaína. observó que

producía adormecimiento de la lengua.

➔ 1884, carl koller la introdujo en el ejercicio clínico,

como anestésico tópico para operaciones
oftalmológicas

➔ 1892 se inició una búsqueda de sustitutos sintéticos

de la cocaína: Procaína.
4
Generalid
ades
 Bloquean todo tipo de sensaciones
con pérdida de la conciencia.

Anestésicos generales

Solamente actúan en el sitio de

administración sin pérdida de la
Anestésicos locales conciencia.
Anestésicos locales

● Fármacos que bloquean de forma reversible y transitoria

la conducción del impulso nervioso.
 Uso clínico
● Anestesia de superficie:

Actúa sobre superficies mucosas (boca, nariz, esófago, aparato urinario)

Efectos en 2 a 3 minutos; duración 30-45 minutos.

 Anestesia por infiltración:

Inyección directa en el tejido

• Anestesia por bloque nervioso:

Aplicación en un plexo nervioso o en un nervio periférico

 Anestesia por bloqueo regional:

Inyección subcutánea en el dermatoma

clasificación y estructura

9
 Característic
as
La molécula de los anestésicos locales está
constituida por:

un anillo aromático en general bencénico, y una

amina terciaria o secundaria, separados por una
cadena intermedia con un enlace éster o amida.

La existencia de uno u otro enlace condiciona la

velocidad de metabolismo y por lo tanto la duración
de acción.

Influye en la toxicidad específica de cada fármaco.

10
*El anillo aromático confiere lipofilia a esa parte de la molécula, siendo el grado de
lipofilia directamente proporcional a la potencia anestésica.

*La cadena intermedia influye en la duración de la acción, el metabolismo y la

toxicidad. enlace éster (-COO-) o
amida (-NHCO-)

*El tamaño molecular influye en la velocidad de disociación de los anestésicos

locales desde sus sitios receptores

11
estructura y clasificación
porción cadena porción
lipófila intermedia hidrófila

ésteres: rápidamente hidrolizados en el plasma

cocaína, procaína, cloroprocaína, tetracaina

amidas: son degradadas y metabolizadas más lentamente por los

microsomas hepáticos.

lidocaína, prilocaína, mepivacaína, bupivacaína, etidocaína, ropivacaína y

levobupivacaína

12
13
14
15
 CLASIFICACIÓN
INYECTABLE DE SUPERFICIE

Baja potencia y corta duración solubles

Cocaína, lidocaina, tetracaina, benoxinato
Procaina
insolubles
potencia y duración intermedias benzocaina, butilaminobenzonato

lidocaina
prilocaina

Alta potencia y larga duración

tetracaina, bupivacaina, ropivacaina, dibuvacaina

16
MECANISMO DE ACCIÓN

17
Fisiología del potencial de
acción de membrana neural

El impulso nervioso es producido por cambios en

la permeabilidad de la membrana a los iones de
Na+ y K+
 Clasificación de fibras
nerviosas
Alfa
Tipo A Beta
gama

●Mielinizadas Delta

Tipo B

Dolor sordo
●No mielinizadas
Temperatura
Tacto.
 Orden del bloqueo neuronal.

Tipo de fibra Acción

Bloqueo de fibras B Aumento de la temperatura y vasodilatación

Bloqueo de fibras A –delta y C Pérdida de la sensación de temperatura y sensibilidad dolorosa

Bloqueo de las fibras A - gamma Pérdida de la propiocepción

Bloqueo de fibras A – Beta Pérdida de la sensibilidad al tacto y presión

Bloqueo de fibras A - alfa Pérdida de la motricidad

● Bloquean los canales de Na+ dependientes de voltaje

● Bloquean la fase inicial del PA

● Para su efecto deben atravesar la membrana nerviosa uniéndose al

receptor desde el lado citoplasmatico

● Bloqueo de los canales en la porción externa

● Disminución de la velocidad de despolarización

● No alcanza el umbral

● No se desencadena potencial de acción

FARMACOCINETICA

22
● La absorción varía de acuerdo con la dosis y sitio de aplicación

● Todos son absorbidos poco en TGI

● Su velocidad de absorción se relaciona con la liposolubilidad relativa de su

forma no ionizada

● Si se aplica en un área no vascularizada habrá absorción más rápida y

concentraciones sanguíneas más elevadas

● Distribuidos en forma amplia en todos los tejidos corporales

● Pka Determinan la mala o
buena anestesia en
● PH fisiológico acidosis.
Depuración
● Amida: enzimas hepáticas microsomicas

● Ester: hidrolisis

● Depuración pulmonar de primera vuelta: lidocaina, bupivacaina y

prilocaina

● La potencia de los anestésicos: liposolubilidad

● El inicio de acción lo determina el pka

● La duración del efecto: unión a proteínas

INTOXICACIÓN

27
Anestésicos del grupo éster
La intoxicación depende
de la concentración, del
anestésico
administrado
circulante, dosis
empleada, el sitio de
administración y la
técnica anestésica
realizada 28
Manifestaciones comunes

Sistema nervioso: midriasis, vómitos, náuseas, escalofríos, fiebre, inquietud,

ansiedad, aumenta la excitación nerviosa, la respiración se acelera y en un
cuadro más crítico puede aparecer delirio, convulsiones, el paciente queda
inconsciente y muere.

Cardiovascular: depresión del funcionamiento del músculo cardiaco,

reduciendo su capacidad de contracción; existe un bloqueo en la conducción y
los vasos sanguíneos se dilatan, con excepción de la cocaína que produce un
aumento de la actividad simpática, lo que da lugar a la taquicardia,
vasoconstricción, arritmias cardiacas, hipertensión arterial y un paro cardiaco

Reacciones alérgicas: Frecuentemente por paraminobenceno, son generadas

en un porcentaje mínimo de pacientes.

29
Anestésicos del grupo
amida

30
Manifestaciones comunes

Sistema nervioso: iniciando con temblor y agitaciones, en casos graves

convulsiones.

Cardiovascular: descenso aurículo-ventricular, posteriormente paro cardíaco

Aparato respiratorio: genera hipotensión

Reacciones alérgicas: Son ocasionales, frecuentemente generadas por

metilparabeno.

31
Precauciones e interacciones
1. El anestésico se inyecta lenta y cuidadosamente para no exceder la dosis
máxima segura.

2. No administrar anestésicos locales con adrenalina en pacientes con

cardiopatías isquémicas, arritmias cardiacas, tirotoxicosis e hipertensión
no controlada

32
VASOCONSTRICTORES

33
Prolongación de la acción
La duración de la acción de
un anestésico local es
proporcional al tiempo
durante el cual se
encuentra en contacto con
el nervio
34
Tipos de fibras nerviosas

35
 A delta Dolor
C Frío

Presión
A beta Tacto

A alfa Propiocepción
A gama Movilidad

Receptores Alfa 1 Adrenérgicos

Causan vasoconstricción

36
En la práctica clínica suele emplearse epinefrina como vasoconstrictor.

El vasoconstrictor efectúa una función doble:

++Al disminuir el ritmo de absorción, no solo localiza el anestésico a nivel del

sitio deseado, sino que permite que el ritmo al que se destruye en el cuerpo
se conserve en paralelo al ritmo al cual se absorbe en la circulación.

++Disminuye la posibilidad de producir efectos adversos.

37
Parte del vasoconstrictor se puede absorber por vía general produciendo
reacciones adversas:

● Cicatrización retardada de las heridas

● Edema tisular

● Necrosis

38
ANESTESIA LOCAL EN
ODONTOLOGIA
EN LA PRÁCTICA ODONTOLÓGICA LOS ANESTÉSICOS LOCALES SE UTILIZAN
PARA

● BLOQUEOS NERVIOSOS

● TECNICAS DE INFILTRACION

● BLOQUEO REGIONAL

PARA LLEVAR A CABO DISTINTOS PROCEDIMIENTOS QUIRÚRGICOS

APLICACIÓN TÓPICA EN ÚLCERAS Y OTRAS LESIONES SUPERFICIALES.

39
 POSOLOGÍA E
INDICACIONES

40
POSOLOGÍA E INDICACIONES
Ésteres Amidas
Cocaína Lidocaína

Clorhidrato de Mepivacaína
procaína
Bupivacaína
Cloroprocaína Etidocaína

Tetracaína Rpivacaína

Benzocaína Levobupivacaín
a
Prilocaína
Clorhidrato de
ÉSTER
procaína ES
Anestesia
● Disponible en soluciones al 1 % infiltrativa

Bloqueos de
nervios periféricos
● Del 1-2 %

Anestesia epidural
● Al 2 %
Anestesia
Con dextrosa al 5 subaracnoidea
%
● Del 5-10 %
 Se administra
● Al 0.5, 1 y 5 % secuencialmente por vía
espinal

Anestesia odontológica
● Al 2 %
Con adrenalina
1:50.000

Dosis máxima recomendada con

adrenalina 750 mg y sin adrenalina 500 mg
● Indicaciones: Anestesia por infiltración local. Bloqueo de campo, anestesia conductiva,
bloqueo nervioso.

● Posología: Diluida en soluciones parenterales de 0,25 a 0,5 %.

Infiltración: 350-600 miligramos de solución al 0,5 %.

Bloqueo nervioso periférico: 500 miligramos de solución al 0,5; 1 ó 2 %.

 Cloroprocaína

Para anestesia
infiltrativa
● Al 1 %
Bloqueos nerviosos
Posología
periféricos Epidural: bolo de 200-750 mg
● Al 2 %  Infiltración y/o bloqueo de nervios
Anestesia epidural periféricos: <40ml 

La latencia y su potencia
● Al 2 y 3 % analgésica aumentan con el
Dosis máxima recomendada es de 800 mg
con adrenalina y 600 mg sin ella bicarbonato de sodio
 Tetracaína e los
Uno d más eficac
locales
sicos
anesté es

En soluciones.
● Al 1 y 2 % Para anestesia
Con dextrosa subaracnoidea
al 10 %

Posología:
Broncoscopias: diluir 1 ml de la solución con 2 ml
de agua destilada

Odontología: aplicar un trozo de algodón

Dosis máxima recomendada es de 20 mg empapado con la solución y dejar 2 o 3 minutos
sobre la mucosa bucal previamente secada.
Benzocaína
● Uso restringido para aplicación superficial

● Presentación: ungüento y gel para anestesia tópica

● Aplicación tópica dental o gingival.

- Sol. al 5% y 20%: alivio temporal de dolores de muelas, dientes y
encías y molestias por roce de prótesis y extracciones dentales. > 6
años: hasta 4 veces/día; entre 2-6 años, ancianos y debilitados: hasta 2-
3 veces/día.
-Gel al 20% ads. > 18 años: máx. 3 veces/día.
-Gel y sol. al 5%, además en fases primarias de dentición: ads. y niños
> 4 meses: un toque/3-4 veces/día. 
- Sol. al 20%: anestésico previo a endoscopia: rociar abundantemente
la zona a anestesiar; untar también el extremo del endoscopio.
AMIDAS
Lidocaína
● Formas: inyectadas, gel, pomada y aerosol
Anestesia por infiltración
Inyectables del 0.5 al 1 %
1.8 ml es
● 0.25 al 0.5 % Anestesia regional normalmente
intravenosa adecuada

● 1 a 1.5 % Bloqueos de nervios

periféricos

● 1a2% Anestesia epidural o caudal

● 5% Anestesia espinal Más dextrosa al 7.5 %

Posología

● Adultos normales: 1 a 5 ml (20- 100 mg)

● Niños menores de 10 años de edad: 1 a 2 ml (20- 40 mg)

Dosis máxima no debe exceder 75-

100 mg
Prilocaína

● Al 0.5-1 % Anestesia por infiltración

Anestesia regional intravenosa

(Bier)

● Al 0.5 %
Anestesia por bloqeo de nervios
periféricos

● Al 1.5- 2 % Anestesia subaracnoidea

● Al 5 %
 ● Al 4 % con adrenalina Anestesia dental
1:200,000

Posología:
Entre 1 y 2 ml de solución
son adecuados

Dosis máxima recomendada sin

vasocontrictores 400 mg, y con, 600
mg
 Mepivacaína

● Al 3 y 2 % con levonordefrina 1:20000

Uso odontológico

Posología:
54 mg (1.8 ml)
 Etidocaína

Infiltración y bloqueo de

● Al 0.5 % nervios periféricos

Anestesia epidural
● 1- 1.5 %

Dosis máxima: 200 mg sin adrenalina y 300 mg con adrenalina

 Ropivacaína
● Larga duración

● Posología: de 1 a 30 ml
 Levobupivacaína
● Similar a ropivacaína
 posología e indicaciones
ÉSTERES

cocaína: topica. soliciones varian de 4 a 10 %. interes en la anestesia topica

nasal antes de la intubacion nasotraqueal.

clorhidrato de procaína: al 1% (anestesia infiltrativa) al 1-2% (bloqueo de

nervios perifericos) al 5 y 10% pueden utilizarse con dextrosa al 5% para
anestesia subaracnoidea. al 2% con adrenalina 1:50000 para anestesia
odontologica. dosis maxima: sin adrenalina es de 500 mg y con adrenalina
750 mg.

56
 posología e indicaciones
ÉSTERES

cocaína: topica. soliciones varian de 4 a 10 %. interes en la anestesia topica

nasal antes de la intubacion nasotraqueal.

clorhidrato de procaína: al 1% (anestesia infiltrativa) al 1-2% (bloqueo de

nervios perifericos) al 5 y 10% pueden utilizarse con dextrosa al 5% para
anestesia subaracnoidea. al 2% con adrenalina 1:50000 para anestesia
odontologica. dosis maxima: sin adrenalina es de 500 mg y con adrenalina
750 mg.

57
cloroprocaina: al 1% para anestesia infiltrativa. al 2% para bloqueos nerviosos
perifericos. al 3% anestesia epidural. anestesia obstetrica. dosis maxima
recomendada sin adrenalina: 600%. con adrenalina: 800%

tetracaina: al 2 y 1% con dextrosa al 10% para anestesia subaracnoidea. dosis

maxima recomendada es de 20mg

benzocaina: empleo restringido para aplicacion superficial. disponible en

forma de ungüento y gel para anestesia topica.

58
AMIDAS inyectables topicas clorhidrato de lidocaina
.5-1% anestesia por gel (2%) al 2% con adrenalina
infiltración pomada (5%) 1:100.000 o al 5% con
lidocaina: 0.25-0.5% a. regional aerosol (10%) adrenalina 1:80.000 es la
intravenosa mas adecuada en
1-1.5% bloqueo de odontologia.
nervios perifericos DMR: 300mgsin
1-2% anestesia epidural adrenalina y 500 mg con
o caudal adrenalina
5% anestesia espinal

59
TÉCNICAS ANESTÉSICAS
BUCALES
● Técnicas infiltrativas: Permiten el bloqueo de los nervios sensoriales en
una zona específica, lo hacen por difusión de la solución anestésica a
través del hueso, ésta va a depender de su capacidad de absorción,
siendo más eficaz en el maxilar superior donde es más poroso que en la
mandíbula que es compacto. El único sector de la mandíbula donde se
utilizan es el anterior por ser el que mayor trabeculado tiene en el maxilar
inferior.

Procedimientos de corta duración y que no Se pueden utilizar como técnica

primaria de elección inicial y
impliquen la injuria del hueso y de otros
secundaria como complemento de
tejidos una técnica troncular
Las técnicas infiltrativas utilizadas en odontología
son: Submucosa

Supraperióstica

Intraligamentaria

Intraósea

Intrapulpar
Técnica submucosa
Se coloca anestesia tópica en gel
o spray (lidocaína, benzocaína
20%).
Técnica supraperióstica

● Se coloca anestesia tópica

en gel o spray (benzocaína
20% en gel).
Técnica intraligamentaria
Técnica intraósea
Técnica intrapulpar
Bibliografía
Goodman & Gilman. las bases farmacológicas de la terapéutica. 12a Edicion.
Laurence Brunton. Mc Gram Hill.

Pérez TH. Farmacología y terapéutica odontológica. 2da edición. Celsus. 2005

Velázquez: Manual de Farmacología Básica y Clínica, Editorial Médica

Panamericana, 2009

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