UNIVERSIDAD NACIONAL DE LOJA

FACULTAD DE LA SALUD HUMANA

CARRERA DE MEDICINA
ANESTESIOLOGÍA

Estudiantes: Maritza Armijos

Kevin Bravo

Docente: Dra. Esp. Melva Ordoñez

Ciclo y Paralelo: Octavo “A”

Fecha: 05/12/2019

Loja - Ecuador
FARMACOCINÉTICA

Absorción
Vías de administración:

Oral Sublingual Rectal

Inhalada Transdérmica Transmucosa

Subcutánea Intramuscular Intravenosa

 Características físicas del compuesto

 Dosis
 Sitio de absorción
 Biodisponibilidad Fracción de la dosis administrada que llega a la circulación sistémica

Ambiente
ácido Estomago e
Drenaje venoso Hígado
intestino
Ambiente
alcalino

Metabolismo Transformación Biodisponibilidad

hepático extensa de los fármacos
Absorción
sublingual o bucal
• Boca • Hígado
Administración rectal
• Esófago Administración transdérmica Clonidina, escopolamina
• VCS Vías parenterales
Drenaje venoso
 DISTRIBUCIÓN
Grupo tisular Composición Masa corporal (%) Gasto cardíaco (%)
Órganos con •Fracción Muy vascularizados Cerebro, corazón, 10 75
perfusión proporcional hígado, riñones,
del GC glándulas endocrinas
intensa
Músculo Músculo, piel 50 19

Grasa Grasa 20 6
Tejidos •Enorme
capacidad para Vascularidad escasa Hueso, ligamento, 20 0
menos absorber cartílago
compuestos
perfundidos lipófilos
↑Porcentaje ↑Grado de
de unión unión
Concentración plasmática Albúmina Compuestos ácidos
Pocos sitios
mejor que la tisular el fármaco En el tejido de unión en
el tejido
regresa al plasma
GAA Alcalinos
Sangre Transferencia

↑Concentración  Perfusión del órgano Gradiente de

Suficiente
farmacológica  Solubilidad relativa de la concentración
libre grande
para igualar
sustancia
Compuesto Sangre –
hacia el tejido tejido
 Enfermedad Trastornos Neoplasias
ICC ↓Síntesis de albúmina
renal hepáticos malignas

 Traumatismos
 Infección Fármacos que
 Infarto miocárdico ↑Concentración de GAA cruzan con
 Dolor crónico facilidad la BH

Adm Tejido es igual

intravenosa en Concentración que la El compuesto regresa de los tejidos periféricos al
bolo plasmática Redistribución plasma

Distribución
Distribución Redistribución
Tejido
rápida

Emergencia rápida Retrasa la emergencia

↓Concentración
Plasma al tejido Reserva tisulares al
plasmática Fármaco del plasma
plasma
 Vida media sensible al contexto Tiempo necesario para que la concentración farmacológica ↓ en 50%

Cualquier concentración ↓ con relevancia clínica Tiempo de decremento sensible al contexto

Vd = dosis en bolo/
concentración tiempo 0 Compuesto por
Central (V1) la sangre y
cualquier tejido
Anestésicos
intravenosos Equilibrio rápido
Órganos y músculos
(V2)
Periférico
Equilibrio lento
Grasa y piel
(V3)
Un Vdes pequeño implica que el
compuesto es ↑soluble en H2O
Representa el volumen que un compuesto necesita para distribuirse
Biotransformación Ésteres Hidrólisis en el plasma o tejidos

Productos finales Inactivos e hidrosolubles

Molécula FASE I FASE II Compuesto

original
del fármaco

Compuesto original Metabolitos

hidrosolubles
Alteración
Metabolitos más polares Molécula del fármaco
Sustrato
endógeno

Solubilidad en H20
Oxidación, reducción o
Cuerpo hidrólisis Hígado

Metaboliza

Depuración Volumen de sangre o plasma del que

hepática se elimina el fármaco DH es = al FSH
La fracción eliminada se llama razón o índice de extracción

Se ↓capacidad metabólica
y la depuración ↓
Recirculación
EXCRECIÓN enterohepática
Depuración renal
 Bilis
No
ionizada Túbulos  Reabsorción en el intestino
renales

La fracción ionizada del compuesto depende del pH

Ionizada
Orina Muchos compuestos y metabolitos farmacológicos
pasan del hígado al intestino por el Sistema biliar
Relacionar dosis de un Con los cambios en su En el dominio del
fármaco concentración tiempo

Plasma y
Central pulmones

Órganos y
Segundo músculos

Tercer Grasa y piel

 Exponentes
Caracterizan las
Concentración
porciones muy
plasmática en el
rápida intermedia y
tiempo
lenta

Coeficientes
Representan VM de
contribuciones de eliminación.- T
los exponentes ↓ necesario ↓ concent.
Concentración T F. 50%

Efecto final de un F. T. Necesario para ↓

50% concentración
no puede predecir
depende duración de
por la V.M. la Infusión.
 Potencia

Relaciones

Forma Exposición del Dosis-

Fármacos fármaco Respuesta

afectan al Respuesta
fisiológica
cuerpo
Concentración-
Ventana
Eficacia Respuesta
terapéutica
 RELACIONES EXPOSICIÓN - RESPUESTA

C=Concentrac C(50)=concent
Y= relación E(max)=
ión ración efecto C(50)=↓. Muy C(50)=↑. No
E=efecto basal concentración Compuestos
Farmacológic medio potente tienen potencia
-respuesta muy efectivos
a máximo
 VENTANA TERAPEÚTICA
Concentración
Intervalo entre la Produce efecto relacionada con una
concentración terapéutico deseado respuesta tóxica al
compuesto

RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
Macromoléculas: unen con fármaco (agonista) y median la respuesta a él.
Antagonistas: revierten efecto del agonista pero carecen de efecto propio.

Antagonista competitivo: Desplazamiento por el sitio de unión.

Antagonista no competitivo: Afecta permanente el acceso del fármaco al receptor mediante un enlace covalente.

EF regulado: fracción de receptores ocupados por un agonista > depende de la concentración del fármaco-receptor y su fuerza
de unión.

Hiporreactividad (desensibilización): Unión y activación prolongada de un agonista.

Hiperreactividad (↑sensibilidad): Si se mantiene un bloqueo crónico de un ligando endógeno > receptores proliferen.