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Conceptos básicos en

farmacocinética

Dra. Maritza Placencia Medina

Nutrición 2008

Dra. Maritza Placencia


Microcompetencia :

 Explicar la dinámica y cinética de los


principios activos en el organismo.
Valores:
 Estimular el autoaprendizaje en el uso razonado
de lo fármacos con principios éticos y
humanísticos.
 Establecer una coparticipación activa, respon-
sable y solidaria en el aprendizaje de la
Farmacología.
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¿Qué es la farmacodinámica?

Farmacodinamia

Farmacocinética

¿Qué es la farmacocinética?

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Conceptos:
 Fármaco: Compuesto químico que tiene la
actividad de modificar el comportamiento
biológico de la célula por sus reacciones químicas.
 Existe una interacción definida como fármaco –
receptor.
 Fármacos biológicos: hormonas,
neurotransmisores.
 Fármacos de síntesis exógeno: Xenobioticos.

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Naturaleza física de los
fármacos:
 Pueden ser sólidos a tº ambiente: aspirina,
acetominofen, atropina, etc.
 Líquidos: alcohol etílico, nicotina.
 Gaseosos: NO, Oxigeno.
 Tamaño del fármaco: desde 7 pm. Litio, hasta
complejos moleculares como alteplasa, proteína.
 Reactividad del fármaco y enlaces fármaco-receptor.

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Forma del Fármaco:

 Estereoquímica del fármaco.


 Forma D o L, R o S, capacidad de actividad
biológica.
 Diseño de fármacos: aislamiento y
caracterización molecular después de
haberse comprobado su actividad biológica.
 Nomenclatura del receptor: IUPHAR

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absorción

distribución

biotransformación

Excreción
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Principios de
farmacocinética
 Permeación: difusión acuosa, difusión lipídica,
portadores especiales, endocitosis y exocitosis.
 Ley de Difusión de Fick:
 Flujo (molecular por unidad de tiempo) =
(C1-C2) x areax coeficiente de permeabilidad
Espesor

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Grupos de fármacos

 Ionización de ácidos débiles. pKa


 Bases débiles: pKb.
 Fármacos ácidos débiles: ejemplo.
Acetominofen 9.5 pKa
 Acetazolamida 7.2
 Fármacos bases débiles:
 Adrenalina 8.7 pkb
 Salbutamol 9.3

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Farmacocinética
 Dosis. [fármaco] / kg de masa corporal.
 V D = Cantidad de droga
Concentración en plasma

 Depuración = Velocidad de eliminación


Concentración

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Farmacocinética

 Vida Media: t ½.
 Biodisponibilidad.
 Bioequivalencia.
 Biotransformación: CYP 450 – Conjugación.
 Eliminación.

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Fármacos y su absorción:

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Inyección
Endovenosa

Inyección
Subcutánea

NIVELES SANGUINEOS LUEGO DE LA


ADMINISTRACION DE UN FARMACO
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Efecto
CURVA
DOSIS EFECTO

Dosis
Efecto Efecto

Dosis Log Dosis


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CURVA DOSIS EFECTO

Efecto
100% Efecto
Máximo (Emax)

50%

Log Dosis

Dosis
Efectiva 50 (DE50)
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Efecto
100% Fármaco A

Fármaco B

Log Dosis

Diferencia de Eficacia

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Efecto
100% Fármaco A Fármaco B

Log Dosis

Diferencia de Potencia
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Curvas de concentración de fármacos en
dosis múltiples

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área bajo la curva

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Referencias bibliográficas

 Goodman Y Gilman’s: X Ed. 2000


 Katzung Bertram: Farmacología Básica 8va
Ed. Manual Moderno.
 www.altavista.com
 Goodman & Gilman’s XI Ed. 2005

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