ANTICONVULSIVO

MECANISMO • Potenciación de la acción inhibidora del GABA

• Bloquea los canales de sodio dependientes del voltaje
DOSIS Convulsiones tónico-clónicas generalizadas, parciales, mioclónicas menores y
acinéticas. Es especialmente útil en las crisis de ausencia. ORAL: dosis de
inicio de 400 - 500 mg/día hasta alcanzar posteriormente una dosis de
mantenimiento de 500 - 2500 mg/día.
REACCIONES ADVERSAS SNC: dolor de cabeza, somnolencia, mareos, insomnio, dolor, nerviosismo.
DERMATOLOGICO: alopecia.
GASTROINTESTINALES: nauseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, dispepsia.
HEMATOLOGICO Y ONCOLOGICO: trombocitopenia.
NEUROMUSCULAR: temblor, astenia
ABSORCIÓN Oral: tomar con alimentos. Su absorción puede enlentecerse por la comida.
UNIÓN A PROTEÍNAS 80% a 90%
METABOLISMO Muy hepático mediante conjugación de glucurónido (30% a 50% de la dosis
administrada) y 40% mediante beta-oxidación mitocondrial.
BIODISPONIBILIDAD Liberación prolongada (RE) de 24 horas: ~ 90% con respecto a la dosis IV y
~ 89% con relación a la formulación de liberación retardada.
ELIMINACIÓN orina
 Anticonvulsivo
MECANISMO • Inhibición de los canales de calcio de tipo N dependientes de voltaje
• Facilitación de la transmisión inhibitoria de GABA a través del desplazamiento
de moduladores negativos
• Reducción de la corriente de potasio rectificadora retrasada
• Unión a proteínas sinápticas que modulan la liberación de neurotransmisores.
DOSIS Convulsiones de inicio focal, epilepsia mioclónica juvenil y convulsiones tónico-
clónica  ORAL: inicial 500 mg dos veces al día y dosis máxima 1500 mg dos
veces al día, sin tener en cuenta
REACCIONES Cardiovascular: aumento de la presión
ADVERSAS Sistema nervioso central: problemas de comportamiento (agresión, agitación,
ira, ansiedad, apatía, depresión, dolor de cabeza)
Gastrointestinal: vómitos, dolor abdominal superior, diarrea
ABSORCIÓN Oral rápida y casi completa
UNIÓN A PROTEÍNAS <10%
METABOLISMO 24% de la dosis se metaboliza por hidrólisis enzimática del grupo acetamida
BIODISPONIBILIDAD 100%
ELIMINACIÓN orina