Farmacología

Dr. Héctor Tejeda Medina

 Definición

Uso seguro y efectivo de las drogas,

fármacos o medicamentos en el
diagnóstico, prevención y
tratamiento de las enfermedades
Ramas de la Farmacología
Farmacocinética: Estudia la
absorción, la distribución, la
biotransformación y la eliminación de
los fármacos administrados al ser
humano. Permite conocer la vida
media de la droga, el tiempo de
duración del efecto del fármaco y el
tiempo de administración de la dosis
de repetición o de reposición.
 Farmacodinamia

Estudia las acciones fisiológicas y

bioquímicas de las drogas,
interactuando con los tejidos.
Establece el mecanismo de acción y
la interrelación con los receptores
celulares.
Nomenclatura de los Fármacos
Consiste en las diferentes denominaciones
que se asignan a los medicamentos
Nombre Químico: Uso exclusivo de los
investigadores, muy difícil su manejo por
los médicos que ejercen la terapéutica. No
es de su interés conocerlo ni usarlo.
Actualmente en desuso en muchos
fármacos, debido al desarrollo de
formulaciones químicas extensas y difíciles
de recordar.
Nomenclatura de los Fármacos
Nombre Genérico: Denominación del
principio activo del fármaco. Máxima
prioridad e interés del que ejerce la
terapéutica.
Nombre Farmacéutico, de marca o
comercial: Denominación que coloca una
firma farmacéutica a una determinada
sustancia genérica con fines de distribuirlo
comercialmente y diferenciarlo de otras
casas distribuidoras…..Los conocemos
como productos patentizados
Nomenclatura de los fármacos
Combinaciones/compuestos
Dos o más sustancias genéricas se unen
en una sola presentación farmacéutica,
con un nombre de marca. Objetivos:
Sinergismo, multiplicidad de efectos y
disminución de efectos secundarios o
adversidades.
De investigación
Se encontrará diseñado con números o
letras, además, combinaciones de
números y letras. No es apto para el uso
en el humano.
 Farmacocinética

Absorción – El objetivo de los fármacos

que se administran por cualquier vía,
excepto la endovenosa y la tópica, es
llegar a la circulación de la sangre para
distribuirse en el organismo y producir su
acción sistémica. Para eso necesita
atravesar membranas biológicas y utilizar
los mecanismos de transferencias de un
compartimento a otro.
Concepto de membrana biológica
El modelo o patrón se establece con
una composición Bi molecular de
lípidos (fosfolípidos) con proteínas
incluidas. Las moléculas de las
drogas liposolubles la atravesarán
por afinidad química con la misma.
Las hidrosolubles usarán poros y
canales de estructuras en las
membranas biológicas.
Mecanismos de transferencias a
través de membranas biológicas
1- Transferencias sin necesidad de energía

a) Filtración: a través de la pared de los

capilares
b) Difusión simple: por concentración de un
gradiente de presión
c) Difusión facilitada por trasporte:
Generalmente el transporte es una proteína
Apoferritina---Hierro
Factor intrínseco---B12
d) Endocitosis: por vacuolas y/o englobamiento
Ejemplo: azúcares e insulina
Mecanismos de transferencias a
través de membranas biológicas
2- Con necesidad de energía
Requiere energía metabólica
frecuentemente generada por la enzima

Na  K 
ATPasa
. Mueven moléculas. contra gradientes
eléctricos y químicos
 Vías o rutas de administración o
absorción de fármacos
1- Alimentaria
Bucogingival: De tipo tópica o
local para producir efecto en el sitio
de aplicación.
La absorción y entrada a la
circulación de la sangre puede
provocar efectos secundarios
sistémicos no deseados.
Es la vía de los odontólogos
Vías o rutas de administración o
absorción de fármacos
Sub-lingual: Colocando el fármaco
debajo de la lengua, su absorción es
rápida y pasa a la circulación arterial del
área de administración, produciendo
efectos sistémicos en 3-5 minutos.
Utilizada para la urgencia médica.
Se usan fármacos especialmente
diseñados para disolverse en contacto con
la saliva y el PH de la zona.
Dolor precordial = Nitroglicerina,
Isosorbide
Hipertensión arterial = Nifedipina
 Vías o rutas de administración o
absorción de fármacos

Oral: Consiste en el acto de tragar o deglutir un

fármaco. Sólo usar si es permisible.
Precaución: Enfermos neurológicos, críticos,
ancianos, tumores, inflamaciones e infecciones de
la orofaringe.
Es la vía de automedicación más usada y
económica
El inicio del efecto farmacológico aparecerá de
20-40 minutos aproximadamente, después de la
administración del fármaco.
Vías o rutas de administración o
absorción de fármacos

Estómago: PH intragástrico aproximado de 2.0

Favorece la absorción inicial y rápida de los
fármacos liposolubles, ácidos y no ionizados-
los AINE – Benzodiazepinas y Barbitúricos
La mayor concentración del fármaco
administrado pasa al duodeno que está
estructuralmente diseñado para la absorción.
Con un PH más elevado, ligeramente alcalino
(7.4) facilita la absorción de las sustancias
alcalinas a través de la membrana biológica
(mucosa) duodenal.
 Vía de absorción oral
Biodisponibilidad
Es la fracción o porcentaje del fármaco
administrado que alcanza la circulación
sistémica.
La vía intravenosa tiene un 100% de
biodisponibilidad.

Bioequivalencia
Comprueba que dos (2) fármacos son
equivalentes cuando la absorción de
ambos componentes activos no presentan
diferencias significativas.
Se comprueba autenticidad y seguridad
 Vía de absorción oral
Secuestro Iónico:
El PH ácido intragástrico favorece que
sustancias liposolubles, ácidas y no ionizadas
que se encuentran en la microcirculación del
estómago, sin importar la vía de absorción o
administración del fármaco, se intercambien
iónicamente y una parte pueda penetrar a la luz
del estómago
Soporta la investigación forense y coadyuva con
la justicia en casos de muerte dudosa
Explica algunas molestias gástricas con el uso
de medicamentos aunque no se use vía oral.
 Vía de absorción oral
Fármaco con capa entérica
Drogas diseñadas para que el principio
activo quede cubierto con una capa
entérica (generalmente membranas de
celulosa y otro material) con la finalidad
de que no se disuelva en el estómago y si
lo haga a nivel intestinal.
Objetivo: Eliminar o disminuir la
irritabilidad gástrica producida por algunos
fármacos.
 Vía de absorción oral
Fármaco de efecto prolongado (long
action) o de efecto retardado (retard)
Se diseña con capas concéntricas
conteniendo una determinada
concentración del fármaco en cada capa,
la que se disuelve por etapas
manteniendo dosis o concentración
constante en la circulación de la sangre,
por lo que se prolonga el efecto del
fármaco por un tiempo mayor al que se
obtiene administrando la sustancia en su
forma simple.
 Vía de absorción oral

Sustancias no absorbibles para

efecto tópico intestinal
Sustancias que no pueden ser
administradas por vía oral- proteínas
Metabolismo primer paso
 Vía de absorción rectal
Se colocan supositorios a través del ano para
que se absorban en la ampolla rectal, con el
objetivo de producir un efecto tópico o local y
además sistémico, el cual aparece en un tiempo
menor de 10 minutos.
Crema y ungüento con cánula especial para
colocar la sustancia en el canal anal o en la
ampolla rectal para buscar un efecto tópico.
Enema de retención con antibiótico para la
esterilización intestinal en caso de cirrosis
hepática descompensada.
 Vía de absorción rectal

Enema de evacuación para mejorar

el estreñimiento y para realizar
limpieza colónica con la finalidad de
realizar estudios diagnósticos (Colon
doble medio contraste, colonoscopía)
y con fines quirúrgico intestinal.
Ruta/ Vía parenteral/ Inyectable
Intradérmica - Sub- cutánea

Intramuscular – Endovenosa

Epidural - Intraperitoneal

Intraarterial - Intraarticular
Ruta/ Vía parenteral/ Inyectable

Intradérmica

Introducción dentro de la piel de

un fármaco en volúmenes de
décimas de ml. (cc) principalmente
con la finalidad de hacer pruebas
de sensibilidad.
Ruta/ Vía parenteral/ Inyectable
Sub- cutánea:
Introducción de décimas de ml. (cc)
de un determinado fármaco
atravesando la piel y dejándole caer
es el espacio celular para su
absorción y efecto sistémico.
El efecto farmacológico inicial se
puede evidenciar en 5 minutos.
Ejemplo: administración de insulina
Ruta/ Vía parenteral/ Inyectable
Intramuscular
Para volúmenes de más de 3.0 ml. Se
debe escoger la región glútea y otros
músculos para menos de 3.0 ml.
La aparición del efecto farmacológico será
aproximadamente en 10 minutos
Complicaciones: manchas, abscesos,
hematoma, induración.
Vía/ ruta parenteral/ inyectable
Endovenosa:
Necesita esterilidad y técnica de asepsia.
Recibe grandes volúmenes (suero,
plasma, sangre). Es la vía de la urgencia
médica por la aparición inmediata del
efecto farmacológico y tener una
biodidponibilidad de 100%.
Volúmenes de menos de 10ml (cc)
necesitan administrarse lentamente en un
tiempo de 2 – 3 minutos para evitar
efectos indeseables y prevenir toxicidades.
Vía/ ruta parenteral/ inyectable
endovenosa
La utilización del medicamento en
forma de bolus, consiste en dejar
caer de golpe en la circulación de la
sangre de todo el contenido de la
jeringa, evitando el metabolismo de
primer paso. Por ejemplo:
Lidocaína (Xylocaína) 5.0 ml. En
arritmia cardíaca
Vía/ ruta parenteral/ inyectable
Epidural
Usada por anestesiólogos para
provocar la pérdida de la sensibilidad
dolorosa desde el ombligo hacia
abajo, con fines quirúrgicos.

Efecto farmacológico inmediato.

Vía/ ruta parenteral/ inyectable
Intraarterial
Colocar fármacos en determinadas
arterias que selectivamente irrigan
órganos o estructuras específicas con
la finalidad de tener mejor
concentración del fármaco en el área
escogida.
Usada por hemodinamistas
Vía/ ruta parenteral/ inyectable
Intraperitoneal
Usada por nefrólogos para realizar la
diálisis peritoneal previo a la instalación
del paciente en el riñón artificial.
Intraarticular:
Utilizada por traumatólogos,
reumatólogos e internistas para
administrar fármacos (corticosteroides y
AINE) dentro de las articulaciones para
aliviar rápidamente un proceso
inflamatorio.
 Ruta o vía respiratoria
Inhalatoria
Vía de administración de gases y
sustancias volátiles, con la finalidad
de un efecto farmacológico tópico
sobre el árbol traqueo bronquial,
además, con la finalidad de usar
fármacos cuya absorción sea a
través de la membrana biológica
alveolo capilar y producir un efecto
farmacológico sistémico.
 Ruta o vía local
Tópica
El fármaco se coloca directamente
sobre una superficie para que ejerza
su efecto farmacológico en el área de
aplicación (piel, mucosa, conductos,
cavidades, etc.)

Recordar que las sustancias

altamente liposolubles pueden
absorberse.
 Distribución
Después de la absorción o inyección de los
fármacos y con el principio activo en la
circulación de la sangre, este se distribuye
en los fluidos celulares e intersticiales del
organismo.

La mayor parte de los fármacos se unen

en forma no específica y reversible a las
proteínas plasmáticas.

Generalmente los fármacos ácidos con la

albúmina y los alcalinos con la globulina
Alfa (Glucoproteína) pueden unirse en
menor grado a otras globulinas.
 Distribución
Esta fracción no se metaboliza, ni se
elimina.
La fracción libre es la que tiene
actividad farmacológica. Se
metaboliza y se elimina cuando
disminuye su concentración en la
circulación.
El fármaco unido a proteínas por una
reacción reversible se convierte en
fracción libre y suple la demanda.
Uniones a proteínas tisulares y
otros tejidos
Grasa (Fármacos Liposolubles)
Hígado (Cloroquina)
Músculos, huesos
Factores que afectan la
distribución: Gasto cardíaco,
permeabilidad capilar, coeficiente de
partición lípido-agua, tejido graso,
uniones protoplasmas, plasmas y
tejidos.
 Barrera Hematoencefálica
El apretujamiento de las células gliares
contra la pared de los vasos sanguíneos
en el sistema nerviosos central impide su
permeabilidad para la llegada al cerebro
de numerosas sustancias.

Funciona como defensa del Sistema

nervioso central, impidiendo la entrada de
sustancias nocivas para el mismo y
además la salida de fluido hacia el
intersticio cerebral, lo que provocaría de
inmediato edema de la sustancia cerebral
y pérdida de la consciencia.
 Barrera Hematoencefálica
Cuando las meninges están inflamadas
aumenta la permeabilidad y los
antibióticos específicamente seleccionados
alcanzan la sustancia cerebral.
En general, en situaciones normales
pueden penetrar los fármacos muy
liposolubles, ácidos y no ionizados
(Barbitúricos, Benzodiazepinas y otros
depresores y estimulantes como las
anfetaminas)
 Transferencia placentaria de
drogas
La placenta, órgano de comunicación
entre el feto y la madre, está altamente
vascularizada y permite el paso de
cualquier tipo de fármaco que se le
administre a la madre, con todas sus
consecuencias.
El médico debe elegir de un listado de
fármacos, aquellos cuyas investigaciones
demuestran fehacientemente que no son
dañinos para el feto y evitar otros que sí
provocan alteraciones , incluyendo
alcohol, nicotina, drogas y xantinas.
 Biotransformación
Proceso de alteración química de la
droga en el organismo que inactiva
un fármaco para su eliminación.
Convierte una prodroga en un
metabolito activo.
El hígado es el principal órgano
laboratorio del metabolismo. Otros
órganos y tejidos son: pulmones,
riñones, intestinos, adrenales y
plasma.
 Biotransformación

Los compuestos liposolubles y los

ácidos y bases orgánicos no se
eliminan como tales, deben
metabolizarse o conjugarse a
compuestos polares hidrosolubles
antes de ser excretados o
eliminados.
 Biotransformación
Prodroga: Algunos fármacos son
activados por metabolismo, es decir,
fármacos inactivos que se convierten en
activos.
Metabolismo de primer paso:
Transformación de un fármaco antes de
entrar a la circulación general.
Fármacos que se eliminan sin
metabolizar: se eliminan tal como se
administran. Compuestos polares per se,
la Penicilina G, la Tetraciclina.
 Biotransformación
Índice de biotransformación, depuración o
aclaramiento: Tiene variaciones dependiendo
de: genética, enfermedad, sexo, edad y peso
corporal.
Administración de dos (2) o más fármacos
simultáneos: Puede provocar estimulación en
el metabolismo de uno de los fármacos por
inducción , inductor enzimático, (disminución de
la vida media de uno de losfármacos). Ej: el
tabaquismo (disminución del tiempo de duración
del efecto farmacológico) o por inhibición
enzimática (aumento de la vida media y aumento
del efecto farmacológico).
 Biotransformación

ejemplos:

Eritromicina: Inhibe el metabolismo

del Astemizol

Fenobarbital: acelera el
metabolismo de la bilirrubina
 Reacciones Químicas
Metabolismo fase I
Microsoma: Componente celular del
retículo endoplásmico liso.
Microsomal: Se producen en el retículo
endoplásmico liso en el hígado, estas son:
Oxidación - Reducción - Hidrólisis
Las de oxidación son mayoría y las más
importantes, existiendo para ellas el
sistema enzimático citocromo (cyp) p-450,
un sistema que contiene numerosas
enzimas para producir oxidación – adición
de oxigeno y/o remoción de Hidrógeno
 Reacciones Químicas
No microsomal
Enzimas específicas para determinadas
sustancias, se encuentran en las
mitocondrias
La deshidrogenasa alcohólica oxida el
etanol
Xantina oxidasa ---Xantinas, ácido úrico
La monoaminooxidasa ----Catecolamina y
serotonina
Puede haber hidrólisis y reducción.
 Reacciones Químicas
Metabolismo Fase II, Conjugación
El hígado aporta un substrato endógeno que
se aparea con la droga o su metabolito
formando un complejo polar e hidrosoluble
(solubilidad en el agua) de eliminación.
• Acido Glucurónico -Acido acético -Metilo –
Sulfato – Glicina – glutamina – Glutathion –
Aminoácidos – Carbohidratos
Metabolito: Producto de excreción de un
fármaco metabolizado
Glucurónido: Producto de eliminación de
un fármaco metabolizado con la
participación del ácido Glucurónico.
Recirculación entero hepática
Los Glucurónidos son excretados en la
orina o por la bilis.
Los Glucurónidos eliminados en la bilis
pueden ser en parte hidrolizados por las
Glucuronidasas intestinales o de las
bacterias y droga libre puede ser
reabsorbida, pasando a la circulación
portal y general para tener que ser nueva
vez metabolizada.
La recirculación entero hepática puede
prolongar la acción de la droga.
 Excreción: Eliminación de Drogas
Proceso de eliminación de un
fármaco, metabolito o Glucurónido
del organismo.
Riñones: Órgano más importante
para la eliminación de fármacos.
Utiliza tres (3) procesos:
A. Filtración Glomerular
Los compuestos polares e
hidrosolubles son eliminados sin
poder regresar a la circulación.
Eliminación de Drogas, vía Renal

B. Secreción tubular activa

Existe en el túbulo cortoneado
proximal. Ácidos orgánicos
(Penicilina G) se transportan y
eliminan por este proceso
C. Reabsorción tubular pasiva
Eliminación de drogas, vía Biliar
Tracto Biliar
A través de las vías biliares se
eliminan fármacos en un
determinado porcentaje, llegando al
duodeno y saliendo del organismo
con las heces. Se debe considerar la
recirculación entero hepática. Existen
fármacos que la utilizan como su
principal vía de eliminación.
Eliminación de drogas, vía Fecal
Heces
Porcentaje del fármaco que se
administra por la vía oral y no se
absorbe y fármacos no absorbibles
administrados oralmente para
producir efecto tópico/ local sobre las
vías digestivas.
• Las drogas que se eliminan vía biliar
salen con las heces.
 Eliminación de drogas, vía
respiratoria

Salida de gases y sustancias

volátiles (éter, alcohol) con el aire
espirado.
Eliminación de drogas, vía leche
materna y otras
Leche Materna
Fármacos que no provocan daño al
lactante, puede usarsos la madre y los
dañinos, marginarlos. La obligatoriedad,
por enfermedad de la madre, de usar un
fármaco dañino al lactante, suspende la
lactancia materna y se pasa a la fórmula
láctea
Otras rutas o vías de eliminación
Sudor, saliva, lágrimas.
Son sustancias liposolubles, no ionizadas
y tienen importancia cualitativa, no
cuantitativa.
 Farmacodinamia
Receptores celulares
Son proteínas tisulares o componentes
macromoleculares que interactúan con la
mayoría de los fármacos, iniciando
cambios Bioquímicos y Fisiológicos que
producen el efecto o respuesta de las
drogas.
La sustancia estimulante es la agonista
La sustancia inhibitoria es la antagonista
Una vez todos los receptores están
saturados, se logra el efecto máximo.
 Farmacodinamia
Existen mecanismos mediante los cuales
los receptores producen respuesta
farmacológica.
Canales de iones para excitar tejidos
(S.n.c.), (uniones neuromusculares),
(ganglia autonómica), acetilcolina y los
receptores nicotínicos
Las proteínas G
Son proteínas efectoras cuyos receptores se
encuentran en la parte interna de las membranas
plasmáticas. Regulan la actividad de enzimas.
Ejps: receptores adrenérgicos y muscarínicos
 Farmacodinamia

Receptores intracelulares
Proteínas asociadas con la matrix nuclear,
activados por hormonas y regulados
genéticamente. Ejp: el complejo receptor-
esteroides
 Antagonismo entre drogas
Ocurre cuando un antagonista previene la
acción de una sustancia agonista, en la
interacción con los receptores para producir un
efecto. Puede ser:

A. Competitivo
Compiten dos (2) fármacos por el mismo sitio
de acción (receptores), permaneciendo en el
mismo el que tenga mayor afinidad química
(efecto farmacológico), desplazando al otro.
La atropina ocupa los receptores celulares
muscarínicos del parasimpático, desplazando a
la Acetilcolina.
 Antagonismo entre drogas
B. No competitivo

El antagonista se une al sitio de acción o

receptor celular, inhibiendo el efecto del
agonista. Es el resultado de afinidad y
potencia. La acción no se invierte.
La intoxicación de estimulantes del
sistema nervioso central, se contrarresta
usando depresores centrales.
 Antagonismo entre drogas
C. Fisiológico

Las drogas actúan independientemente

sobre dos receptores celulares diferentes.
La epinefrina actúa sobre receptores Beta
en el corazón, aumentando su frecuencia.
La acetilcolina actúa sobre receptores
muscarínicos, disminuyendo la frecuencia
cardíaca
 Antagonismo entre drogas
D. Antagonismo químico

Ocurre cuando una droga se une con

otra droga para neutralizar su efecto,
formando un compuesto inactivo.
Administrar compuestos sulfhídricos
para combinar con mercurio o
arsénico en caso de intoxicación
Reforzamiento del efecto de drogas
Efecto aditivo
Administran dos (2) drogas juntas con igual
efecto, produciéndose un efecto de similar
magnitud a la suma de los efectos individuales.

Sinergismo
Dos (2) drogas con igual efecto administradas
juntas, producen un efecto mayor en magnitud
que la suma de los efectos individuales.

Potenciación
Influencia de una droga activa que influencia o
potencia a otra que le falta acción
 Índice Terapéutico
Llamado margen de seguridad, evalúa la
seguridad y utilidad de un fármaco en una
indicación médica.
Relación entre dosis requerida para producir
efectos deseados e indeseados.
LD50 (dosis mínima letal )
T1 
DE50 (dosis mínima efectiva)
Lo ideal es que la LD50 esté mucho más alta que
la DE50, significa que el índice terapéutico es
amplio y la seguridad del fármaco aumenta,
haciéndose menos tóxico.
Mientras más baja es la LD50 mas estrecho es el
índice terapéutico de la DE50 y el producto será
mas tóxico.
 Índice Terapéutico
DE50: Es la menor dosis de un fármaco que produce
un efecto deseado en el 50% de la población

DL50: Es la menor dosis de un fármaco que produce

un efecto tóxico/ letal en el 50% de la población

Vida Media de un Fármaco: Significa que permanece

dentro del organismo el 50% o la mitad de la
dosis que alcanzó la circulación sanguínea. Se
determina midiendo concentraciones máximas y
mínimas de los fármacos. No significa tiempo de
duración del efecto farmacológico de una droga.
Ejs: La insulina tiene una vida media de 10
minutos pero su efecto permanece 3-4 horas
El diclofenac tiene una vida media de 2 horas
pero su efecto permanece hasta 4- 6 horas
Curva de relación dosis -respuesta
Cada fármaco administrado tiene una
gráfica representada por un eje de
coordenadas cartesianas, donde en la
abscisa se encuentra el tiempo (minutos y
horas) y en la ordenada se encuentra la
dosificación en miligramos. Tendrá tantas
gráficas diferentes cómo vías de absorción
diferentes se utilicen.
Tiene un ascenso que representa
absorción, entrada a la circulación y
levantamiento del efecto farmacológico.
Curva de relación dosis -respuesta
Tiene una meseta o pico de acción del fármaco que
representa el efecto farmacológico máximo y
posee un descenso que significa biotransformación
y eliminación del fármaco: declinación de las
concentraciones en la circulación y receptores
celulares. Declinación del efecto farmacológico.

Se aprovecha el inicio de la disminución del efecto

para colocar la dosis a repetición o reposición, con
la finalidad de mantener constante la dosificación
en la circulación de la sangre y el efecto pico
durante el tiempo que sea necesario en el
tratamiento de una enfermedad.
Curva de relación dosis -respuesta

La vía endovenosa tiene una gráfica

dónde no existe el ascenso porque el
fármaco se administra directamente
en la circulación, consiguiéndose
concentración inicial alta de la droga
y el efecto farmacológico entra
inmediatamente en meseta o pico
(efecto máximo).