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Estructura Química
Nimesulida Sulfo- Ácido
anilida Indolacético
AINES
Ácido Aceclofenaco,
Oxicam Arilacético Diclofenaco,
Piroxicam, Sulindaco
Tenoxicam,
Ácido
Meloxicam
Pirazolona Arilpro-
Ácido piónico Dexketoprofeno,
Arilbutírico Ketoprofeno,
Fenilbutasona,
Flurbiprofeno,
Metamizol
Butibufeno (No Ibuprofeno,
(Dipirona)
en CR) Loxoprofeno
Derivados del Ácido Salicílico
Nucleo Base Ácido 2-Hidroxibenzoico
Farmacocinética Dosis Dependiente
Presentación a administrar: Usual, Capa Entérica,
Liberación Prolongada
Alta Biodisponibilidad
pH dependiente / Ácidos Débiles
Efectos Secundarios similares a todos los Aines
Derivados del Ácido Acético
a. Indolacético Tx Persistencia Ducto Arterioso
Amenaza de aborto
b. Fenilacético
Alta incidencia de efectos nocivos gastrointestinales
Ketorolaco es mas analgésico que antiinflamatorio
Vida media: Diclofenaco 2 h
Efecto de sal potásica es más rápida, máx en 1h.
Eliminación renal y hepática
Do: Diclofenaco 50 mg cada 8 horas 150-200 mg/dia
Aceclofenaco 100 mg cada 12 horas
Elevación enzimas hepaticas
c. Piranoindolacético
Recirculación Enterohepática
Alta lesividad gastrointestinal 4
Excelente actividad antiinflamatoria analgésica
Unión a PP 90-99.4 %
T ½ 1-4 horas Biodisponibilidad alta pH dependiente
Sitio activo
Sitio activo
“Bolsillo
Canal lateral”
Hidrofóbico
Canal
Hidrofóbico
Inhibición de COX-2
COX-2
Inhibidores COX-2
Sitio
activo
N
N
Ácido
Ácido
araquidónico
araquidónico
Bolsillo
lateral
COXIBS
Celecoxib Etoricoxib 5,6,7,8,9
Rofecoxib Valdecoxib Parecoxib
Lumiracoxib
TARGET APPROVE VIGOR CLASS
Diferencias entre ellos
Margen de Seguridad
Controversia
Indicaciones Especiales
Características Farmacocinéticas
Reacciones Cruzadas con otros medicamentos
5 American Journal of Therapeutics 2001;8 (2):85-90
6 The Lancet 1999; 353: 307-314
7 Circulation 2001; 104: r15-r23
8 Gut 2002; 50 (suppl III): iii25-iii30
9 JAMA 2001; 286:954-959
Riesgo de Infarto del Miocardio o “Stroke” asociado al uso de Rofecoxib
Muertos
25000
20.197
20000
16.685 16.500
15000
10.503
10000
5.338
4.441
5000
1.437
0
Leucemia SIDA Toxicidad Mieloma ASMA Cáncer Enfermedad
por AINES multiple cervical de Hodgkin
Causa de muerte
Endoscopía vs Sintomatología Gastrointestinal
Por contacto directo:
Aumenta alteraciones iónicas
Denudación de células
Point Estimates and Summary Relative Risks of Cardiovascular Events
Associated with Naproxen and Diclofenac
.
Síndromes renales asociados con AINES
• Artritis reumatoide
• Osteoartritis
• Espondilitis Anquilosante
• Dolor Musculoesquelético
• Cirugía Dental
• Dengue?
Cancer Colorectal
Meloxicam 7,5-15 mg qd 20 h
Opiodes No Opiodes
Analgésica
Antitusígena AINES AA
Antidiarreica
Analgésica
Antipirética Analgésica
Antiinflamatoria Antipirética
Antiplaquetaria
Analgésicos comunes
Dosis (mg) Radio Potencia Duración de analgesia Actividad
Genéricos Marca aproximada Oral: Parenteral en horas intrínseca
NEUROLEPTICOS: Gabapentina
Valproato de sodio
Carbamacepina
Pregabalina (Lyrica)
ANSIOLITICOS: Diazepam
CORTICOIDES: Dexametasona
PRIMERA OPCION:
AINES ± adyuvantes
SEGUNDA OPCION:
AINES ± opiodes menor ± adyuvantes
TERCERA OPCION:
Opiode mayor ± AINES ± adyuvantes
Orfenadrina
Diazepam
Ciclobenzaprina
Tetrazepam
Carisoprodol
Metocarbamol
Tiocolchicosido
Tizanidina
Tolperisona