Pre sinàpticos:

ACh se agota , por

Liberación estimulación constante .
de Ca del
Retículo
Contracción
de los
miofilament
os Post sinápticos:
La activacion del R. Nicotínico
requiere las 2 subunidades alfa.
R. Colinèrgico nicotínico Induce entrada de Na (
(10mil) despolariza)
RECEPTOR NICOTÍNICO
 CLASIFICACIÓN

Según el inicio
del bloqueo

Ultra Rápido 1- Intermedio Prolongado

rápido<1m 2m 2-4 m >4m

Duración hasta recuperación

Acción ultracorta <10m

• Succinilcolina

Atracurio,
Acción intermedia 45-60m
Succinil Cisatracurio
Rocuronio vecuronio, • Atracurio, cisatracurio, rocuronio,vecuronio
colina Doxacurio
pancuronio
Acción prolongada >1h
• Doxacurio, pancuronio
 Relajantes
neuromusculares

Se usan para mejorar

las condiciones de la
intubación, producir
inmovilidad, facilitar la
ventilaciòn mecánica

Despolarizantes No despolarizantes

Despolarizan la placa Compiten con la Ach

terminal por los receptores
Características farmacológicas

• El efecto se mide como la depresión de la contracción

(sacudida) del mùsculo aductor tras estimulación del N.
Cubital

Potencia
•Se ve mediante una curva dosis respuesta
•Dosis efectiva (DE)

Tiempo de inicio
•Puede aumentar por el aumento de dosis

Duración de acción
•Se mide desde la inyeccion del medicamento hasta
recuperar el 25% de la altura de la sacudida

Índice de recuperación
•Es el tiempo que tarda en recuperar del 25 al 75%
de la altura de la sacudida
Relajantes musculares despolarizantes:
Succinilcolina
Despolariza Inicio ultrarápido
persistentemente la menos 1 m = semivida
Duración ultracorta
placa motora de eliminación
menos 8 m
• Provoca inactivación de los • Hidroliza por colinesterasa
canales de Na
Relajantes musculares despolarizantes:
Succinilcolina
EFECTOS NEUROMUSCULARES
•Se une a los receptores nicotínicos
postsinápticos
•Actividad similiar a ACh

El efecto relajante del

Fuera de la unión y
fármaco desensibilización de
presinàpticos
receptores

Efectos netos Aumenta el tono del músculo

•Es una actividad muscular masetero
descordinada fasciculaciones •Se relaciona con hipertermia maligna
•Mediado por los recep Ach se
bloquean con los no despolarizantes
 Características del bloqueo
despolarizante
OCURRE EN PRIMERA INSTANCIA

FASE Menor amplitud de sacudidad

Ausencia de Desvanecimiento con estimulación continua

I Indice de tren de cuatro>0.7

Ausencia de potenciación postetánica
Antagnismo con no despolarizantes
Aumento con agentes anicolinesterásicos
Fasciculaciones transitorias
TRAS ADMINISTRACIÓN REPETIDA Y CONTINUA >3-5mg/kg

FASE Desvanecimiento tras estimulación tetánica

II Taquifilaxia

Recuperación prolongada

Reversion por anticolinesterásicos

Dosis que produce Recuperación
bloqueo del 95% completa: tras
aductor del pulgar: 1mg/kg es de 10 –
0.3 a 0.5 mg/kg 12 m

Usos clínicos:
• Intubación traqueal (
1- 1.5-2mg/kg) IV
• Inducción de
secuencia rápida (
estómago lleno y
riesgo de aspiracion )
• 4mg/kg IM , niños de
acceso venoso difícil
 Reacciones Adversas
Aumento transitorio del
K
Bradicardia (niños) (
Aumento PIC • Puede ser mortal: quemaduras
efecto muscarínico)  evitar por lo menos dos
años , denervaciones

Aumento de la presión
intragástrica
Reacciones alérgicas • Fasciculaciones Hipertermia maligna
• <10-15 mmhg, que se
contrarresta con el aumento de
la P Esf Esof Inf

Aumento de la presión
Fasciculaciones, dolor intraocular,
Arritmias cardiacas por
muscular ( mujeres y • Ocurre de 2 a 4 m tras la
estimulación ganglionar
jóvenes) instauración del fármaco
 Dado por cifras bajas
de colinestersa
plasmática:
• 3t del embarazo
• Puerperio
• ERC
• IH
• Emaciación
• Carcinomas
• Hipotiroidismo
Bloqueo • Quemaduras
prolongado • ICC
• Radioterapia

Dado por Inhibición. Dado por Variantes

• Organofosforados,inhibidores genéticas
de colinesterasa, • Colinesterasa atípicao silente
anticonceptivos, corticoides,
 Fármacos no despolarizantes
Se unen a los receptores Desvanecimiento como
post sinápticos nicotínicos respuesta a la estimulación
(sub a) del alta frecuencia

Características bloqueo no
despolarizante

Menor amplitud sacudida

Desvanecimiento tras estimulación continua

Índice de tren de cuatro <0.7

Potenciación postetánica

Ausencia de fasciculaciones

Antagonismo con anticolinesterásicos

 Recuerdo farmacocinético
Menor semivida Mayor semivida Excreción renal
• Atracurio 20m • Pancuronio 40m
• Este fámaco • Este fámaco • > Pancuronio , doxcurio
tiene > tiene < • <atracurio cisatracurio
depuración depuración
5.5ml/kg/m 1.8ml/kg/m

Excreción biliar

• > Rocuronio , vecuronio

Menor tiempo Mayor tiempo • <atracurio cisatracurio
de inicio de inicio
• Rocuronio • Doxacurio 5-
1.5-3m 10m Degradación hepática

• > Rocuronio , vecuronio

Degradación plasma • <pancuronio

• > atracurio
 Rocuronio
Eliminación
Condiciones de Inicio de acción VD 0.3l/kg, • Renal 10 a 25%
• Biliar 50-70%
intubación en mas rápida en No Liberación depuración
• degradacion
60s a dosis diafragma y de histamina 3ml/kg/m, hepática 10 -20%
1mg/kg IV laringe semivida 90m

Dosis CNMB
Dosis ED95%0.3 mg/kg
•600 mcg/kg IV
•Liquido parenteral 10mg/ml
Duración 25% es 30-
40m
indice de recupe 8-12
m
Atracurio : Cisatracurio Vecuronio
• Sufre degradacion
acetil colinesterasa y • No lbera • No libera
hoffman histamina , no
histamina tiene RA
• Producto de incluso a altas
degradación es : cardiovascular.
laudanosina dosis • Metabolito 3-
(estimulante SNC) desacetilvecuroni
• Ideal en enf hepática o (actividad)
y renal • Eliminacion biliar
• Libera histamina y renal
significativa
Pancuronio.
• Estructura esteroide ,pero no tiene está actividad
• Aumenta la FC , TA, GC sobre todo >DE95
• No libera histamina
• No para intubación
• Utilidad en anestesia cardíaca contrarresta
bradicardia de opiodes
• Bloqueo mas difícil de revertir

FC
• Semivida de 140 m ( depuración de 1,8 ml /kg/m)
• Tiempo de inicio 2-4m
• Duracion hasta el 25% 60-120 m , indice de
recuperación 30-40 m
• Eliminacion renal del 80%
 INTERACCIONES
ANESTÉSICOS VOLATILES Y Potenciación del efecto del
LOCALES relajante muscular

ADMINISTRACIÓN DEL NO Se bloquea el efecto de succinil

DESPOLARIZANTE ANTES DE colina
SUCCINILCOLINA

ADMINISTRACION DEL NO Se potencia el efecto

DESPOLARIZANTE DESPES DE
SUCCINIL COLINA

ANTIBIOTICOS AMINOGLUCOSIDOS Potencia el efecto

ANTICONVULSIVO Resistencia a relajantes musculares

MAGNESIO Antagonista del calcio

METOCLOPRAMIDA Inhibe la colinesterasa plasmàtica,
prolonga la accion de succinil
colina y rocuronio
 RESPUETAS ALTERADAS

MIASTENIA GRAVIS resistencia a

succinilcolina,
sensible a no
despolarizantes
MIOTONIA contracura sostenida
por succnil colina,
normal a no
despolarizantes
ENF NEUROLOGICAS hiperpotasemia
succinilcolina
HEMI-PARAPLEJIA hiperpotasemia
succinilcolina
QUEMADURAS resistencia a relajantes
no despolarizantes
DENERVACION, Aumenta los receptores
INACTIVIDAD Y inmaduros sobre
VENTILACION membrana muscular
MECANICA .incrementa sensibilidad
PROLONGADA a succinilcolina y
disminuye a no
polarizantes
Evaluación de la relajación muscular
Se hace un Aductor del pulgar Orbiculares
estímulo
eléctrico en
un nervio
periférico

• Se estimula el n. • Nervio facial

cubital • 2-3 cm post al borde
• Mùsculo sensible a lateral de la orbita
relajantes no • Respuesta de ceja=
depolarizantes aductores laringeos
• Se bloquea> que • Recuperación màs
diaragma y aductores temprana que
laringeos aductor
 ¿Qué vamos a evaluar?
• Intervalos >10 s, se usa amplitud y se
Sacudida única : construye curvas

• Frecuencua >30hz
Tetania: • Se observa la respuesta máxima seguida
de desvanecimiento
Evaluación
Índice de tren • Proporción entre la altura de cuarta
sacudida y la primera
puede ser:
de cuatro (TDC) • > sensibilidad
Visual ,
Conteo • Se aplica cuando no hay respuesta a las táctil,
anteriores
postetánco transductor
de fuerza,
Supresión de • Relación entre la primera y segunda
sacudida
EMG,
doble ráfaga acelerómetr
os
 Tiempos de vigilancia
Inicio de vigilancia
• Predecir condiciones y el momento
para intubación
• Estimulación con una sola sacudida

Vigilancia de la relajación
quirurgica
• Adecuada = < 2 ó 3 sacudidas
visibles en TDC

Vigilancia de la recuperación
• Debilidad significativa: índice TDC
de< 0,9  recuperación
incompleta Vía aérea sup
Factores que afectan la vigilancia
Presencia de
Los sentidos son insuf
respiración espontanea
para detectar
no es signo de
desvanecimientos con
recuperacion
TDC<0,4
neuromusc

Mano fría, la parálisis Extremidad con daño

parecerá mayor neurológico

TDC<0,9 = probabilidad
de desaturación,
aspiración,obstrucción
y debilidad muscular
Agentes anticolinesterásicos
Neostigmina

• Tiempo de inicio de acción 5 min,

duración 1-2h
• Bradicardia.( dar atropina, dosis mitad
de neostigmina)
• Sialorrea y diarrea
• Aumenta la resistencia de la VA

Sugammadex

• Union selectiva a rocuronio

• No modifica la actividad de
succinilcolina,atracurio, cisatracurio