TRANQUILIZANTES MENORES:

Fármacos ansiolíticos e hipnóticos

Grupo #2 DIAZ MARIA
BONILLA STEFANY MORAN MELISSA
CRUZ ELIZABETH SILVA BELEN
• Ansiedad sana: la asociada a miedos que nos preservan la vida, también nacemos con
muchos otros que heredamos: oscuridad, separación, terrores nocturnos, etc.

• Ansiedad patológica: La que nos afecta a la vida haciéndonos infelices, como las
fobias (fobias sociales, agorafobia), obsesiones, manías. Puede tratarse de una
ansiedad ligada a una situación.
Causas genéticas: la ansiedad puede heredarse a través de los genes.

Causas circunstanciales: hechos traumáticos como un accidente de tráfico, un atentado o

un incendio.

Consumo de drogas: Las anfetaminas, el éxtasis o el LSD.

Experiencias vitales significativas: cambios vitales en el presente como un embarazo, o

incluso alteraciones en el ámbito laboral (un despido, un acenso)

Síntomas mentales: preocupación constante, cansancio, irritabilidad y problemas para

concentrarse y conciliar el sueño.

Síntomas físicos: pulsaciones elevadas, sudoración excesiva, tensión muscular,

temblores, mareos, desmayos, indigestión, diarrea y respiración profunda.
Tipos de ansiedad

• Trastorno de ansiedad generalizada:

Esta preocupación o nerviosismo excesivo es casi diario y se diagnostica como tal cuando tiene
una duración mínima de seis meses.

• Trastorno de pánico (o ataque de angustia):

El paciente experimenta crisis recurrentes de angustia que surgen espontáneamente. Se trata de
una ansiedad aguda en la que es frecuente que la persona que la padece crea que va a morir.

• Trastorno fóbico:
Trastorno que tiene como rasgo esencial la presencia de un temor irracional y persistente ante
un objeto específico o actividad con la consecuente evitación del objeto temido.

• Trastorno obsesivo-compulsivo:
Se trata de pensamientos o acciones no voluntarios que el paciente no puede dejar de pensar o
hacer para no generar ansiedad. Por ejemplo: lavarse las manos a cada rato.

• Trastorno por estrés post-traumático:

Se da en aquellos casos en los que se presentan secuelas psicológicas desagradables tras
el impacto de un trauma emocional, una guerra, una violación, etc.
NEUROSIS
¿Qué es?
 Son trastornos mentales que distorsionan el pensamiento
racional y el funcionamiento social, familiar y laboral adecuado
de las personas.

 Evita que la persona no tenga ansiedad.

Manifestaciones Clínicas

Angustia Depresión Fobias Histerias

 Ansiedad

Adaptativos Sueño

Trastornos

Somatoforme Sexuales

Depresivos
 Síntomas
 Falta de autocontrol emocional.
 Confunden sus deseos con la realidad.
 Son extremistas, de mente cerrada y llena de prejuicios.
 Son dependientes de otras personas.
 No saben esperar, quieren recompensas inmediatas.
 Son miedosos.
 Son excesivamente ordenados.
 Son inseguros.
 Son rígidos.
 Sienten vergüenza, miedo y culpa.
 Son unas veces arrogantes y otras se desprecian a si
mismos.
Síndromes: Neurosis
 Síndromes Neuróticos

Angustia

Síndrome
Histérico o Fobia o Histeria
Histeria de de ansiedad
Conversión

Síndrome
Obsesivo
Complusivo
 INSOMNIO

 El insomnio es un trastorno común del sueño.

 Las personas que sufren de insomnio tienen dificultades

para quedarse dormidas, para continuar durmiendo o
para hacer ambas cosas. A consecuencia de esto, duermen
muy poco o muy mal. Es posible que al despertar no se
sientan descansadas.
Insomnio: Tipos
 Transitorio (pocas noches
y episodios aislados)
 Corta Duración (menor
de 3 semanas)
 Crónico (mayor de 3
semanas)
Clasificación del DSM IV de los trastornos del
sueño según su posible etiología
GENERALIDADES: FÁRMACOS
BENZODIACEPINAS
 Benzodiacepinas

Fármacos de elección en la ansiedad/insomnio

Medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el SNC , con

efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos,
amnésicos y miorrelajantes

Las benzodiacepinas pueden causar tolerancia,

dependencia y adicción.

Por lo general son sustancias lipófilas.

Clasificación
 Acciones farmacológicas de las benzodiacepinas

Acción ansiolítica Acción relajante muscular

 A dosis bajas las  Acción de todas las

benzodiazepinas son benzodiacepinas, aunque
ansiolíticas, se trata de su varia según su compuesto.
acción fundamental
Acciones de las benzodiacepinas
Acción anticonvulsivante
 Se ejerce tanto en
convulsiones
experimentales como
clínicas como el diacepam.
Acción hipnótica
 Las benzodiacepinas son
inductoras del sueño,
aunque presentan
diferencias una de otras
fundamentalmente por
razones farmacocinéticas.
Acciones de las benzodiacepinas
 En dosis pequeñas las benzodiacepinas son ansiolíticas
 En dosis mayores son hipnosedantes y miorrelajntes.
 En dosis aun mas altas son anticonvulsivantes.

Diacepam-clonacepam  anticonvulsivantes
Loracepam  sedante
Nitracepam- flunitracepam- midazolam- medazolam-
trazolam  hipnóticas
Benzodiacepinas: Mecanismo de acción

Se unen al sitio especifico del

receptor GABA

Y habrá mayor afinidad del

GABA por sus sitios de
acción

Se abren los canales de cloro

y por lo tanto un incremento
de la transmisión inhibitoria
GABAergica

GABAa y GABAc son Ianotrópicos GABAb es metabotròpico

 Características Farmacocinéticas
Absorción:
Mas rápido: diacepam
Se absorben bien VO. La velocidad de o cloracepato
absorción depende de la liposolubilidad. Intermedio: loracepam
Lento: pracepam

Distribución:
Se unen a proteínas plasmáticas de 85 –
100%

Metabolismo:
Se metabolizan a nivel hepático, luego son
eliminados por el riñón.
Metabolismo de las benzodiacepinas
Vías Fármaco
Oxidación Medacepam y pracepam
Desmetilación Clordiacepoxido, ketazolam y clobazam
Hidroxilaciòn Alprazolam, bromacepam, clotiacepam y
desmetildiacepam
Conjugación Loracepam y oxacepam
Nitrorreducción nitracepam,

Excreción y Eliminación de las

benzodiacepinas
Se eliminan por la orina y una escasa parte lo hace a través de
la bilis y, finalmente las heces
Reacciones adversas e interacciones
En el SNC
• Sedación excesiva, somnolencia, hipotonía muscular,
disminución de los reflejos en general. Con menos frecuencia
disartria, ataxia, confusión.

Aparato Cardiorrespiratorio
• Depresión respiratoria por el empleo intravenoso de
diacepam, también puede ser irritante de venas.
• Menos depresión respiratoria que los opiáceos o barbitúricos.

Toxicidad fetal
• Uso de loracepam en el primer trimestre de embarazo puede
provocar labio leporino y hendidura palatina.
Reacciones adversas e interacciones
Efectos paradójicos
• De agitación y ansiedad especialmente en niños y ancianos y efecto
ansiogénico con alteraciones en la conducta de algunos hipnóticos.

Sobredosis
• La característica de las benzodiacepinas es su seguridad en
situaciones de sobredosis, excepto cuando se combinan con
sustancias de perfil depresor o sedante.

Dependencia y tolerancia
• Riesgo de dependencia mayor en pacientes con antecedentes de
dependencia de otras sustancias.
• La tolerancia es mas frecuente con el empleo de benzodiacepinas de
semivida larga.
Interindicaciones farmacológicas
Benzodiacepinas-alcohol, barbitúricos o sedantes

• La combinación potencia los efectos de ambos sobre el SNC, dado que ambos
poseen efectos sedantes. En dosis altas hay riesgo de paro respiratorio.

Benzodiacepinas-fenitoìna y otros anticonvulsivantes

• Se ha descrito tanto elevación como disminución de fenitoìna y de otros

anticonvulsivantes por la adición de una benzodiacepina, mas riesgoso en
pacientes con riesgo de convulsiones.

Benzodiacepinas-antiàcidos y fármacos que retrasan el vaciado

gástrico

• Los antiácidos que deben evitarse están los derivados de aluminio y magnesio
Interindicaciones farmacológicas
Anticonceptivos hormonales
• Ocasionan inhibición enzimática del metabolismo de las
benzodiacepinas.

Antidepresivos tricíclicos
• Ocasionan aumento de los efectos sedantes con
depresión del SNC.

Benzodiacepinas-disulfiram
• Se emplean benzodiacepinas de fácil eliminación como el
oxacepam o el loracepam
 benzodiacepinas

hipnóticas ansiolíticas
hipnóticos ansiolíticos
• midazolam • Alprazolam
• triazolam • Cloridiacepoxido
• Flurazepam • Clonazepam
• loprazolam • Diazepam
• Pinazepam
BENZODIAZEPINAS

Hipnoticos
Benzodiacepinas hipnóticas

Capacidad para inducir,

mantener y alargar el tiempo de
sueño

El parámetro farmacológico más

importante es el tiempo de
semivida y eliminación
Benzodiacepinas hipnóticas

semivida Influye en la capacidad de mantenimiento del sueño durante el

periodo de reposo

absorción Tiempo máximo en el que llega a la sangre puede variar

Esta en relación con los factores tisulares y la capacidad para

lipofilia atravesar la barrera hematoencefalica
Empleo de hipnóticos benzodiacepínicos

• Esta comprobada la efectividad para inducir el

sueño

• A pesar de su relativa ausencia de toxicidad,

algunas tienen más potencial tóxico en sobredosis
ej: fluracepam, temacepam.

• Los que poseen semivida larga deben evitarse en

el anciano.
Reacciones adversas

Solo para cuando no es posible usar

otras alternativas

Deben usarse por periodos cortos o

aleatorios.
Reacciones adversas

DEPENDENCIA AMNESIA

TOLERANCIA INCOORDINACION MOTORA

TOXICIDAD EN SOBREDOSIS SEDACION AL DIA SIUIENTE

FLURAZEPAM

IV con efecto a los 20mnts

con duración de 7-10horas.

Semivida plasmática de 2- 3
horas/ excreción por la orina

Dosis: 15mg/dia
triazolam

VO su concentración max=
2horas

Semivida de eliminación de 2-5

horas/ excreción por orina

dosis: de 0.125 a 0.250mg/ 24h

Midazolam

IV con efecto a los 3-5 minutos./ recuperación a

las 2 horas

Vida media de eliminación es de

1-12 horas

Dosis: 1mg/2mnts por IV

0.5-0.7 mg por VO
BENZODIAZEPINAS

ansiliticos
BENZODIAZEPINAS De Acción Corta

 ALPRAZOLAM
Tratamiento de los diferentes cuadros
asociados con los síntomas de ansiedad como la
neurosis de ansiedad, el trastorno de pánico.

Puede producir tolerancia, dependencia física y

psíquica, insomnio.

PRECAUCIONES: Las personas con

hipersensibilidad a las benzodiazepinas Tampoco
lo deben tomar personas con glaucoma de
ángulo estrecho o miastenia gravis.
BENZODIAZEPINAS De Acción Intermedia

 BROMAZEPAM Tratamiento de neurosis fóbicas

de ansiedad y relajante del
músculo esquelético

Alteraciones: Colon irritable,

diarrea nerviosa, Vejiga
neurógena.

Su uso prolongado puede

generar graves problemas de
dependencia física y psicológica.
BENZODIAZEPINAS De Acción Intermedia

Tratamiento de la ansiedad, para tratar

 Lorazepam el síndrome del colon irritable, epilepsia y
el insomnio.

Contraindicaciones: Miastenia gravis,

Historia de dependencia o abuso de drogas.
Alteración de la función hepática
Hipoalbuminemia

reacciones adversas : somnolencia. letargia,

desorientación, ataxia, náuseas, alteración
del apetito, depresión visión borrosa,
disturbio de la libido, cefalea.
BENZODIAZEPINAS Da Acción Prolongada
 DIAZEPAM
Para tratar estados
de ansiedad y está
considerada como
la benzodiazepina más
efectiva para el tratamiento
de espasmos musculares.
Contraindicaciones: Insuficiencia
respiratoria grave.
Insuficiencia hepática grave.
Síndrome de apnea del sueño
Efectos colaterales:
son sedación, somnolencia, ataxia,
vértigo, hipotensión, trastornos
gastrointestinales, cambios en
la libido.
Interacciones
farmacológicas:
Cuando se asocia
con alcohol, neurolépticos,
hipnóticos, anticonvulsivantes
y anestésicos.
Antagonista: Flumazenilo

Alta afinidad por el

sitio de unión de Sufre un rápido Su semivida plasmática
benzodiazepinas en el metabolismo hepático no llega a 60 min
receptor GABA

Se requiere de su
administración repetida Ampollas de 0,5mg/
en caso de intoxicación 5ml
con benzodiacepinas
BARBITÚRICOS
 CLASIFICACIÓN
Acción Prolongada Fenobarbital 1-2 DÍAS
Acción corta Pentobarbital 3-8 horas
Secobarbital
amobarbital
Acción ultracorta tiopental 20min

MECANISMO DE ACCIÓN
 Unen al receptor GABA, aumenta la entrada de
cloro intracelular.
 ACCIONES

 Depresión Del • Producen sedación

SNC • Causan hipnosis, anestesia.

 Depresión • Suprimen la respuesta hipóxica.

Respiratoria • Sobredosis: depresión
respiratoria y muerte.

 Inducción
Enzimática • Inducen la acción de las
enzimas microsómicas P450
en el hígado.
USOS TERAPEÚTICOS

• Los barbitúricos • Fenobarbital: • Alivian la

de acción • Fármaco de ansiedad,
ultracorta como elección para las tensión
el tiopental. convulsiones nerviosa y el
febriles. insomnio.

ANESTESIA ANTICONVULSIVO ANSIEDAD

EFECTOS ADVERSOS

Somnolencia

Dependencia
Náuseas
física

Temblores Vértigo
Fármacos Hipnóticos

No benzodiacepínicos
 Semivida de
Inducción
eliminación Corta
Hipnótica Corta
(3-5 h)

Pueden producir
Usos: Insomnio de efecto Rebote o
conciliación síntomas de
Abstinencia
Mecanismo de Acción
 El sitio de acción se asocia con los subtipos de receptores
GABAA ubicados en el sistema nervioso central (SNC).

El zolpidem mostró una afinidad mayor para los receptores

ubicados en el cerebelo (BZ1) que para los de la médula
espinal (BZ2).

Menor afinidad del zaleplón, pero no difirió

significativamente de la zopiclona.
Efectos Adversos

Mareos Náuseas

Vómitos Cefaleas
 Fármacos No
Benzodiazepínicos

Ciclopirrolonas Imidazopirindas Pirazolopirimidinas

Zopiclona Eszopiclona Zolpidem Zaleplón

 Zopiclona

 Dosis: 7.5 a 22.5 mg

 Agonista GABA: Cerebro y
cerebelo
 Usos: Ansiolíticos,
anticonvulsivantes, relajante
muscular
Demora el comienzo del
primer periodo REM

No afecta su duración

Unión al sitio receptor de

las benzodiacepinas
Efectos adverso
 Sabor metálico; Boca seca
 Sedación Residual con Enlentecimiento Psicomotriz
 Déficit en la memoria y visual
 Pesadillas
 Dependencia
 Temblor, Ansiedad, Sudoración

Indicaciones
 Discontinuación gradual
Eszopiclona
 Afinidad mayor a
zoplicona
 Anticonvulsivo
 Su coadministración con
depresores pueden tener
efecto adictivo
 FDA: Inicio del
tratamiento en dosis bajas
Zolpidem
 Es hipnótico-sedante
selectivo.
 Uso en insomnio corto
 Efectos Adversos: Sequedad
de Boca y Resaca Matinal
 Contraindicaciones:
Tratamiento debe durar no
más de 10 días
Zaleplón
 Es hipnoselectivos
 Tiene comienzo de acción
rápida y de corta duración
 Dosis: 10 mg/día
 Efectos Adversos:
Somnolencia, astenia, leve
deterioro de memoria
 Precauciones: Suspensión
de uso con 20 mg provoca
dependencia
• Bloquean los efectos fisiológicos de la estimulación simpática.
• Esta inhibición puede producirse durante la síntesis, almacenamiento o
liberación del neurotransmisor adrenérgico.
• Se emplean generalmente para el tratamiento clínico de enfermedades
cardiovasculares, HTA, angina de pecho, arritmias.
• Otras enfermedades no cardiacas: Glaucoma, Ansiedad, Migraña e
hipertiroidismo.
• Los betabloqueantes producen un bloqueo de los receptores beta del sistema
adrenérgico, inhibiendo la actividad simpática

• Existen tres tipos de receptores: β1, β2 y β3

• Se clasifican en: selectivos, no selectivos, ASI

Farmacocinética:
Absorción
• Se absorben bien en el tubo digestivo, pero solo una pequeña parte llega a
circulación sistémica.
• Sufren metabolismo de primer paso.
• Biodisponibilidad aumenta si se toman altas dosis

Distribución y eliminación
• Se metabolizan en el hígado.
• Hay muchos fármacos más hidrosolubles.
• Se eliminan casi todos por vía renal.
Efectos terapéuticos
Efectos cardiovasculares:
• Disminuye frecuencia cardiaca del nodo sinusal.
• Aumenta la resistencia vascular periférica.

Efectos respiratorios:
• Reducen el tono broncodilatador.
• Predomina el tono bronco constrictor.
• Peligroso en pacientes con asma.

Efectos sobre la función renal:

• Reducción del flujo plasmático renal y de la velocidad de filtración glomerular.

Efecto de acción antihipertensiva:

• Inhibe la liberación de renina.
Efectos Adversos

Efectos cardiovasculares:
• Hipotensión, bradicardia.
• Bloqueo tipo aurícula-ventricular, disfunción sinusal e insuficiencia cardiaca.

Efectos respiratorios:
• Broncoconsrticción.

Efectos nerviosos:
• Insomnio, parestesias, cefaleas, fatiga, depresión, mareos, cansancio, etc.

Efectos digestivos:
• Diarrea, estreñimiento y nauseas.

Eficaces para reducir ansiedad
secundaria a la activación del
sistema nervioso simpático.
Indicación clínica
enfermedades cardiacas.
Empleo en el trastorno de
ansiedad es sintomático.

• Ansiedad de ejecución
• Tratamiento sintomático en
la fobia social
• Conductas agresivas en
diversas psicosis
• Trastorno de angustia, de
estrés postraumático,
fobias.
• La eficacia es notoria en el tratamiento de las manifestaciones de la
ansiedad
• Ventaja sobre las benzodiacepinas ya que no producen dependencia
• Por su empleo en dosis altas se recomienda reducción gradual de dosis
• No producen sedación: conducción de vehículos, responsabilidad de
manejar maquinas que requieren alto grado de atención
• Poco eficaces en trastornos obsesivos y ansiedad anticipatoria
• Carecen de efectos curativos, tratamiento sintomático
• Eficaz durante periodos cortos
• Contraindicaciones: Pacientes hipotensos y asmáticos
• Se ha demostrado la eficacia en cuadros de ansiedad : Fluoxentina, Paroxetina,
Citalopram, Sertralina,Venlafaxina y Duloxentina.

• Se ha demostrado su eficacia en los siguientes trastornos:

Trastorno de ansiedad generalizada
Trastorno de angustia
Fobia social
Trastorno obsesivo compulsivo
Trastorno por estrés postraumático
Bulimia nerviosa
Anorexia nerviosa
Los ISRS incrementan los niveles extracelulares del
neurotransmisor serotonina al inhibir su recaptación hacia la célula presináptica,
por lo que aumenta la cantidad de serotonina en la hendidura sináptica
disponible para unirse al receptor postsináptico.

Los efectos secundarios de los ISRS pueden incluir:

Náusea
Sequedad en la boca
Dolor de cabeza
Diarrea
Disfunción eréctil
Erupción
Aumento de la sudoración
Aumento de peso
Modorra
Insomnio
Ventajas de los ISRS sobre las benzodiacepinas:
• Eficacia terapéutica a medio y largo plazo
• Ausencia de potencial adictivo
• Ausencia de sedación
• Compatibilidad con dosis moderadas de alcohol
• Dosis de fijación (única toma diaria)

Desventajas:
• Tardan 3-4 semanas en ejercer un efecto beneficioso.
• Requieren una toma continuada durante periodos prolongados (12-24 meses)
• Tenerse en cuenta el particular perfil de incompatibilidades debidas a la inhibicion
que muchos de ellos ejercen sobre las enzimas hepáticas y es recomendable
revisar la lista de incompatibilidades sobre todo si se lo combina con un
antihistamínico (excepto el citalopram)
• Buspirona es un fármaco ansiolítico activo por vía oral que es farmacológica y
estructuralmente diferente de otros ansiolíticos como las benzodiazepinas y los
barbitúricos.
• Ipsapirona y Gepirona son potentes agonistas de los receptores serotoninérgicos
5-HT y receptores de dopamina.
• Buspirona se absorbe casi en su totalidad aunque sólo el 4% alcanza circulación
• Su efecto ansiolítico tarda varias semanas en manifestarse.
• No producen sedación, ni incoordinación motora, ni síndrome de abstinencia.

Efectos Adversos:
Nauseas
Vértigos
Cefalea
Inquietud
 Antipsicóticos
• Poseen acción sedante
• Los clásicos: Levomepromazina, clotiamina, tioridacina
• Los mas recientes: Olanzapina, quetiapina
• Problemas de toxicidad en sobredosis
• Efecto rebote de insomnio en la supresión
• Indicados en pacientes ancianos con intolerancia a otros y cuadros psicóticos
• En todos los casos las dosis deben ser siempre bajas que las utilizadas
habitualmente para tratar los síntomas psicóticos
 Antidepresivos

• Uso eficaz en casos donde insomnio es secundario a un cuadro depresivo

• Antidepresivos con perfil bloqueante del receptor 5-HT mejoran la estructura del
sueño en pacientes depresivos: Mirtazapina
• Perfil sedante
• Otro fármaco antidepresivo regulador del sueño alterado es: trazodona , se usa en
pacientes que no tienen indicación de recibir benzodiacepinas
como pacientes que presentan apnea de sueño o dependencias.
 Anticonvulsivantes

• Acción agonista GABA-érgica

• Anticonvulsivantes son indicados también para la ansiedad generalizada
• Las dosis recomendadas para el tratamiento ansiolítico oscilan entre 150-600 mg
al día
• Se recomienda introducción y dosificación progresiva a partir de 75 mg.
• Fenobarbital, fenitoína, etosuximida, primidona