Frmacos anestsicos generales.

Introduccin

Estado reversible de depresin del SNC caracterizado por:

(Hipnosis) prdida de la conciencia
(Analgesia) de la sensibilidad
(Proteccin neurovegetativa) de la actividad refleja
(Relajacin muscular) y de la motilidad

Ley de la parlisis descendente de John Hugh-lings-Jackson

 Etapas de la Anestesia.

Pueden distinguirse cuatro fases o perodos:

1. Perodo I: de analgesia
2. Perodo II: de excitacin o delirio
3. Perodo III: de anestesia quirrgica
4. Perodo IV: de parlisis bulbar
 Mecanismos de accin de los anestsicos
generales.

Se distinguen 2 clases de anestsicos

generales:
Frmacos de accin inespecfica
Frmacos de accin especfica: se fijan
selectivamente sobre ciertos receptores
 Anestsicos de accin inespecfica.

La potencia de los anestsicos se relaciona con el

coeficiente de reparto lpido/agua
El ciclopropano es ms potente que el xido nitroso
Las membranas celulares son lipoproteicas
La de la excitabilidad de las membranas
neuronales y la gnesis del potencial de accin se
asocia con reduccin de la conductancia al in Na,
un fenmeno de estabilizacin de la membrana
 Anestsicos de accin inespecfica.
Los anestsicos generales, el etanol y los
barbitricos inhiben la funcin de los receptores
excitadores y facilitan la funcin de los
receptores inhibidores
Los anestsicos disminuyen la oxidacin
mitocondrial y algunos desacoplan la
fosforilacin oxidativa mitocondrial
Deprimen algunos procesos mediados por el
calcio y que el verapamilo, una antagonista del
calcio potencia la anestesia
 Anestsicos de accin especfica.

El hidroxibutirato sdico es una anlogo estructural del GABA

Etomidato es GABAmimtico
Benzodiazepinas son GABAmimticos de accin indirecta
Los barbitricos y el clometiazol tambin aumentan la afinidad
del GABA
La ketamina es anlogo estructural de la fenciclidina, tiene gran
poder anestsico y produce anestesia general dosociativa
La clonidina reduce las dosis necesarias de analgsicos y
anestsicos
 Anestsicos de accin especfica.

El hidroxibutirato sdico es una anlogo estructural del

GABA
Etomidato es GABAmimtico
Benzodiazepinas son GABAmimticos de accin indirecta
Los barbitricos y el clometiazol tambin aumentan la
afinidad del GABA
La ketamina es anlogo estructural de la fenciclidina, tiene
gran poder anestsico y produce anestesia general
dosociativa
La clonidina reduce las dosis necesarias de analgsicos y
anestsicos
Anestesia general inhalatoria
 Farmacocintica de los anestsicos generales.

Los gases y lquidos voltiles se absorben por va pulmonar

Por simple difusin pasiva a favor de un gradiente de
concentracin
Las sustancias voltiles se absorben rpidamente por los
alvolos pulmonares
Se distinguen tres fases:
Fase de captacin pulmonar
Reparto en los tejidos
Fase de eliminacin
 Potencia anestsica.

El trmino potencia tiene tres posibles interpretaciones:

1. La rapidez de comienzo de accin del frmaco. As es
sinnimo de coeficiente de distribucin o solubilidad
sangre/gas.
2. La profundidad de la anestesia lograda con el frmaco, en
trmino de narcosis o relajacin muscular.
3. La concentracin del frmaco requerido para abolir la
respuesta a un estmulo quirrgico habitual.
 Acciones farmacolgicas.
Son depresores no selectivos del SNC.
Convulsiones por deshinibicin.
Hipotermia por depresin de los mecanismos reguladores
hipotalmicos.
Estimulan y luego disminuyen tono simptico.
2: apnea y espasmo de la epiglotis.
4: depresin del centro respiratorio.
Disminuyen la contractilidad miocrdica.
Pueden provocar hipertensin o hipotensin.
Pueden provocar nauseas, vmitos y deprimen la motilidad GI.
Puede haber hiperglucemia.
Relajan la musculatura esqueltica.
 Toxicidad y efectos no deseados.

Alteraciones respiratorias: apnea, anoxia, espasmo larngeo,

deglucin de la lengua, neumona, atelectacia.
Alteraciones digestivas: nauseas, vmitos, leo paraltico.
Alteraciones nerviosas: anoxia cerebral, convulsiones e
hipertermia maligna.
Alteraciones hepticas: necrosis.
Alteraciones metablicas: hiperglicemia, aumento de la
glucogenlisis y acidosis respiratoria.
Alteraciones cardiovasculares: depresin miocrdica,
arritmias, hipo e hipertensin, shock.
Frmacodependencia.
 Indicaciones.
Anestesia quirrgica.
Ciruga menor y odontologa.
Analgesia obsttrica.
Exploraciones diagnsticas en pediatra de corta
duracin.
Tratamiento sintomtico de neuralgia del trigmino.
Antiepilptico.
 Contraindicaciones.
Alteraciones cardacas, respiratorias, hepticas y
renales.
Anemia grave.
Shock.
Diabetes descompensada.
IR consecutiva a corticoterapia.
Pacientes con estmago ocupado.
 Clasificacin de los anestsicos generales inhalatorios.
Lquidos voltiles.
1. teres
Simples: ter dietlico.
Fluorados: metoxifluroano, enflurano, isoflurano, sevoflurano,
desflurano.
Hidrocarburos halogenados: cloroformo, cloruro de etilo, tricloroetileno,
halotano.

Gases anestsicos
Oxido nitroso, ciclopropano, xenn.
 Anestsicos lquidos voltiles.
ter dietlico
Lquido muy voltil. Estimula la respiracin. Origina
nauseas, vmitos, acidosis e hiperglucemia.
Produce relajacin muscular satisfactoria. Puede usarse
en px asmticos.
Aumenta la FC y el gasto cardaco, mantiene la PA
estable.
 Anestsicos lquidos voltiles.
Cloroformo
Deprime el centro respiratorio, es depresor miocrdico
y hepatotxico.

Halotano o fluotano
Broncodilatador, no irrita las VR, efecto miorrelajante
de la musculatura esqueltica.
La induccin y recuperacin de la anestesia son rpidas
y fciles.
Hipotensor, disminuye GC y RVS, arritmognico.
 Anestsicos lquidos voltiles.
Metoxifluorano
Induccin y recuperacin lentas.
Analgesia posoperatoria satisfactoria.
Nefrotxico.

Enflurano
Depresor respiratorio y miocrdico, no altera la FC.
Relajante muscular esqueltico y potencia los
bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.
Irritantes del SNC: puede provocar convulsiones.
 Anestsicos lquidos voltiles.
Isoflurano
Induccin y recuperacin rpidas.
Preserva la funcin VI, disminuyendo la RVP.
Buena relajacin muscular, se usa en px con dao
heptico y renal.
Sevoflurano
Depresor respiratorio y miocrdico, no altera la FC.
Relajante muscular esqueltico y potencia los
bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.
Irritantes del SNC: puede provocar convulsiones.
 Anestsicos lquidos voltiles.
Isoflurano
Induccin y recuperacin rpidas.
Preserva la funcin VI, disminuyendo la RVP.
Buena relajacin muscular, se usa en px con dao
heptico y renal.
Sevoflurano
No aumenta el RC, no incrementa el flujo sanguneo
cerebral, no es irritante de las VR, efectos depresores.
Buena relajacin muscular y puede desencadenar
hipertermia maligna.
 Anestsicos lquidos voltiles.
Desflurano
Induccin y recuperacin muy rpidas.
Depresor CR, disminuye la RVP, puede producir
taquicardia e hipertensin, es irritante de las VR.

Tricloroetileno
Depresor miocrdico.
Sensibiliza a las catecolaminas, hepato y nefrotxico.
Riesgo de carcinogenia.
No se debe usar con cal sodada.
 Gases anestsicos.
Oxido nitroso o protxido de nitrgeno
Anestsico ms antiguo.
Induccin y recuperacin rpidas.
Uso de altas concentraciones de oxgeno.
No es depresor respiratorio ni irritante de mucosas.
Interrupcin brusca de mezcla puede causar anoxia
transitoria.
No es relajante muscular.
Incidencia de nauseas y vmitos es mnima.
 Gases anestsicos.
Ciclopropano
Causa arritmias cardacas, reflejadas en irregularidades
del pulso.
Sensibiliza el efecto arritmgeno de las catecolaminas.
Buen analgsico.
Se elimina rpidamente por va pulmonar.
 Anestesia
Intravenosa.
 Anestesia intravenosa.
Se diferencia de la inhalatoria en lo siguiente:
Ausencia de fase pulmonar.
Se unen a las protenas plasmticas.
La ionizacin puede desempear un papel en la
distribucin y eliminacin de los frmacos.
Se biotransforman en el organismo en metabolitos
activos.
La finalizacin del efecto anestsico depende de los
fenmenos de biotransformacin y eliminacin
urinaria, en algunos casos hay redistribucin.
 Anestesia intravenosa.
Principales anestsicos EV:
Propofol
Barbitricos
Esteroides anestsicos
Amidas fenoxiacticas
Ketamina
GABA mimticos
Neurolpticos
Analgsicos
 Dosis
Tiopental sdico inyectable: tiopental sdico y carbonato
sdico anhdrido. Ampollas de 500 mg, 1.5 y 1 g. La
dosis de induccin es de 2-3 ml de solucin al 2.5% a
una velocidad de 1ml cada 5 segundos. De
mantenimiento es de 0.5-2 ml segn requiera.
Tiamilal sdico: tiamilal sdico con carbonato sdico
anhdrido. Ampollas de 500 mg, 1.5 o 1 g. La dosis de
induccin es de 3-6 ml de solucin al 2.5% a una
velocidad de 1ml cada 5 segundos. De mantenimiento es
de 0.5 ml segn requiera.
 Dosis
Metohexital sdico se emplea en dosis de induccin de
700-100 mg (7-10 ml de solucin al 1%). Se presenta
en ampollas de 500 mg, 2.5 o 2 g.
El propofol se presenta en ampollas o viables en una
concentracin de 10-20 mg/ml y se administra por va
intravenos. La dosis de induccin es de 2-4 mg/kg, la
dosis de mantenimiento en la primera hora es de 8
mg/kg y en la segunda hora es de 4 mg/kg.
 Dosis
La ketamina se presenta en soluciones inyectables que
contienen 10 mg/ml, 50 mg/ml y 100 mg/ml. La dosis
de induccin IV es de 2 mg/kg, por va IM es de 10
mg/kg. La de mantenimiento es la mitad de la de
induccin.
El etomidato se presenta en ampollas de 20 mg/10 ml y
se emplea en la dosis habitual de 0.3 mg/kg de peso.
 Medicacin
preanestsica.
 Medicacin preanestsica.
Pretende los siguientes objetivos:
Sedar al paciente evitando la ansiedad, el miedo, y
antagonizar o prevenir los efectos txicos de los
anestsicos y sustancias coadyuvantes.
Conseguir efectos postanestsicos tiles, como el sueo y
la analgesia.
Potenciar la anestesia y ahorrar anestsicos.
 Medicacin preanestsica.
Comprende 4 grupos de frmacos:
Neurolpticos: potencian los anestsicos, se comportan
como antiemticos.
Ansiolticos: reducen la ansiedad y producen amnesia.
Anticolinrgicos: disminuyen secrecin bronquial y
salival, estimulan el CR, pueden sensibilizar a arritmias.
Opiodes: tranquilizan al paciente, reducen la dosis de
analgsico, deprimen el centro de la tos, pueden
provocar estreimiento, broncoconstriccin y espasmo
de las vas biliares.