REPBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA

UNIVERSIDAD DEL ZULIA

FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE ENFERMERA
DPTO. CS. BSICAS APLICADAS A LA
ENFERMERA
CTEDRA DE FARMACOLOGA CLNICA

TEMA No. 3
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIN DE LOS FRMACOS
FACTORES QUE MODIFICAN SUS EFECTOS
PROF.: ALEXIS D. FUENMAYOR B.

FARMACOLOGA GENERAL
FARMACODINAMIA
FARMACODINAMIA:
Estudia el efecto qumico sobre el organismo, el mecanismo de
accin y los factores que modifican los efectos de los
medicamentos.
DURACINDURACIN E-INTENSIDADINTENSIDAD DELDEL EFECTO:
Cantidad del frmaco administrado.
Niveles plasmticos alcanzados.
Tiempo durante el que los niveles plasmticos se
mantienen.
Velocidad de absorcin de la va elegida.
Velocidad de eliminacin.
Distribucin del frmaco.

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FARMACODINAMIA
FARMACOCINTICA

Dosis del frmaco

administrado
BIODISPONIBILIDAD

Frmaco en los tejidosConcentracin del frmacoFrmaco metabolizado

en la circulacin sistmica
de distribucin
o excretado
DISTRIBUCI
N

FARMACODINAMIA

Concentracin del frmaco

en el sitio de accin
Efecto
Farmacolgico
Respuesta clnica
Toxicidad
Eficacia

DEPURACIN

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ADMINISTRACIN DE DOSIS NICA:

Concentraciones plasmticas, en dosis nica, segn la va de

absorcin

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FARMACODINAMIA
VIDA MEDIA O SEMIVIDA:
Se define como el tiempo que
tarda
en
reducirse
la
concentracin plasmtica de
un frmaco a la mitad.
Mayor
semivida

duracin del efecto

Mayor

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ADMINISTRACIN DE DOSIS REPETIDAS:

Intervalos entre dosis adecuados

Equilibrio dinmico
Niveles plasmticos estables

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ADMINISTRACIN DE DOSIS REPETIDAS:

Intervalos entre dosis muy cortos

Efecto acumulativo
Niveles sobre-teraputicos que pueden llegar a ser txicos

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ADMINISTRACIN DE DOSIS NICA:

Intervalos entre dosis muy largos

Concentraciones con profundos valles sub-teraputicas
No se obtendr un efecto mantenido

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MECANISMO DE ACCIN DE LOS FRMACOS:
La mayor parte de los frmacos actan sobre RECEPTORES
especficos, situados en la membrana celular o en el interior de
la clula, produciendo un efecto determinado.
RECEPTOR:
Macromolcula protica que existen en la clula como
mecanismo fisiolgico de regulacin de la actividad celular. Por
tanto, los receptores reaccionan con sustancias endgenas
(neurotransmisores, hormonas) produciendo efectos fisiolgicos.
Ejemplos:
Receptores Alfa, Beta, Nicotnico, Muscarnico, H1, H2, Mu,
Delta, y un largo etc.

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FARMACODINAMIA
FRMACO AGONISTA:
Produce un efecto parecido a la estimulacin fisiolgica por la
sustancia endgena correspondiente. Mimetizan el efecto de
los transmisores fisiolgicos.
FRMACO ANTAGONISTA:
Reacciona con los receptores produciendo su bloqueo e
impidiendo la reaccin con los transmisores endgenos, por lo
que los efectos observados sern los contrarios.

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Noradrenalina
(Neurotransmiso
r)

RECEPTORES

y
Adrenalina
(Hormona)

Mantienen el Tono Vascular

Frecuencia Cardiaca
Contractilidad Cardiaca, etc.

NA
I
M
ISTA

ANTAGONISMO COMPETITIVO

CIMETIDINA
RANITIDINA
RECEPTOR
H2

JUGO
GSTRIC
O

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FARMACODINAMIA
MECANISMOS DE PRODUCCIN DEL EFECTO CELULAR:
1. Apertura o cierre de los canales inicos del Na, Ca, K y Cl en
la membrana celular. (Despolarizacin y transmisin del
potencial de accin en la estimulacin nerviosa y en la
contraccin muscular).
2. Modificaciones de la actividad enzimtica desde el receptor,
alterando numerosas reacciones qumicas intracelulares.
3. Modificacin de las estructuras de las protenas por alteracin
de la sntesis proteica.
1. Inhibicin
enzimtica
directa,
bloquean
reacciones
metablicas o actan como antimetabolitos (quimioterapia
del cncer).
2. Accin local. Ejemplo: Anticidos, aumento del bolo fecal, etc.

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FACTORES QUE MODIFICAN EL EFECTO DE LOS FRMACOS:
1. Errores en la administracin de las dosis o falta de
cumplimiento por parte del paciente (Tratamientos
prolongados).
2. Edad. Nios y ancianos ms susceptibles a la accin de los
frmacos.
3. Peso y grado de deshidratacin.
4. Administracin con alimentos o con el estmago vaco.
5. Insuficiencia renal, Insuficiencia heptica.
6. Fenmeno de Tolerancia. Habituacin al frmaco.
7. Disminucin de las protenas plasmticas.
8. Trastornos del equilibrio cido-bsico. Ej.: Adrenalina.
9. Interacciones medicamentosas.

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TOXICIDAD DE LOS FRMACOS:
- Todos los frmacos, en mayor o menor grado, tienen efectos
txicos.
- Objetivo: Obtencin de productos eficaces y menos txicos.
- Establecimiento de efectos txicos y las dosis a las cuales
aparecen.
- ndice Teraputico: Representa la relacin entre las dosis a las
que se alcanza el efecto teraputico y las dosis a las que
aparece la toxicidad. Es el margen de seguridad de un
frmaco. ndice teraputico elevado = Margen de seguridad
amplio = Riesgo de toxicidad bajo. Viceversa.
- Efectos txicos no dependientes de la dosis: Fenmenos de
hipersensibilidad del sistema inmunitario, Efecto txico
acompaa al efecto teraputico (Citostticos).

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TOXICIDAD DE LOS FRMACOS: Continuacin.- Efecto adverso sera el efecto no deseado con dosis
teraputicas y Toxicidad el efecto indeseable aparecido con
dosis excesivas. Ejemplo: Cefalea por nitritos. Coma por
barbitricos.
- Uso prudente para evitar la toxicidad:
1. Se utilizarn, primero, los productos menos txicos.
que

2. Se evitar, en lo posible, la asociacin de frmacos

puedan
interactuar entre s o potenciar su toxicidad.
3. Slo se administrarn medicamentos cuando haya una
indicacin estricta.

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FARMACODINAMIA
MANIFESTACIONES GRAVES Y FRECUENTES DE LOS FRMACOS:
1. Fenmenos de hipersensibilidad (alergia). Reacciones
antgeno anticuerpo. (Eritema, urticaria, dermatitis
exfoliativa, necrosis epidrmica, angioedema, edema
larngeo, asma, shock anafilctico, fotosensibilizacin, fiebre
farmacolgica).
2. Hepatoxicidad.
Nefrotoxicidad.
(Ictericia,
hepatitis,
insuficiencia heptica, nefritis intersticial, insuficiencia renal).
3. Teratogenia.
Riesgo
potencial
malformaciones congnitas.

de

produccin

de

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MANIFESTACIONES GRAVES Y FRECUENTES DE LOS FRMACOS:
Continuacin.4. Trastornos hemticos. (Leucocitopenia, granulocitopenia,
anemia aplsica o hemoltica, trombocitopenia, trastornos de
la coagulacin).
5. Arritmias cardiacas.
6. Adiccin y dependencia.
7. Trastornos del comportamiento. (Incoordinacin motora,
somnolencia, ataxia, deterioro de funciones superiores).
8. Iatrogenia. (Enfermedad de Cushing).

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