CANALES INICOS

FARMACOLOGIA EXPERIMENTAL
Mg. Ernesto Torres Vliz

2012 - II

CARACTERSTICAS
Permiten
el
transporte
pasivo de agua e iones
especficos a favor de su
gradiente de concentracin y
de su gradiente de potencial
elctrico (electroqumico).
Son
macromolculas
proteicas transmembrana.
Por accin de estmulos
elctricos o qumicos sufren
cambios
conformacionales
sutiles que mantienen abierto
o cerrado el canal.
Tiene un alto grado de
eficiencia ya que el paso de
iones es masivo (hasta 108
iones/seg).
Hay un nmero limitado de
canales por clula (pocos
miles).

Diagrama simplificado del equilibrio inico de una tpica clula en reposo.

Los mecanismos de transporte principales que mantienen los gradientes inicos a
travs de la membrana las bombas de Ca+2 y de Na+/K+ activada por ATP y el
transportador de intercambio Na+/Ca2+. La membrana es relativamente permeable al
K+, ya que los canales de potasio estn abiertos en reposo, pero son impermeables
a otros cationes. La desigualdad entre la concentraciones inicas a ambos lados de
la membrana origina los potenciales de equilibrio que se muestran. El potencial de
reposo de la membrana, que suele ser de unos -60 mV , aunque vara entre
diferentes tipos celulares, depende de los potenciales de equilibrio y las
permeabilidades de los distintos iones implicados, as como del efecto electrgeno
de los transportadores. En aras de la simplicidad no hemos representado los
aniones y otros iones como los protones, aunque estos desempean funciones
importantes en muchos tipos de clulas.

CLASIFICACIN
SEGN EL ESTIMULO
DE APERTURA:
Canales inicos
activados por
voltaje
(Esta clase se
centrara en ellos)
Canales inicos
activados por ligando
SEGN SU
PERMEABILIDAD
SELECTIVA:

Canales de sodio
Canales de calcio
Canales de potasio
Canales de cloruro

ESTADOS DE REGULACIN
DEL CANAL
CERRADO: El canal se encuentra en reposo y
disponible para ser activado. No hay flujo inico.
ABIERTO: El canal se encuentra activado y
permite el flujo de iones.
INACTIVADO: El canal se encuentra cerrado, no
hay flujo inico y es refractario a estmulos.

ELECTROFISIOLOGA
POTENCIAL DE ACCIN NERVIOSO

POTENCIAL DE REPOSO
POLARIZACIN
El medio intracelular es
negativo debido a la
distribucin
inica
preferencial que se
mantiene
por
los
canales de Cl- (entra) y
K+ (sale) y la Bomba
ATPasa Na+ /K+ que se
hallan en el espesor de
la membrana neuronal.

POTENCIAL DE ACCIN
DESPOLARIZACIN
Es una breve onda de
inversin del potencial de
membrana que se mueve
a lo largo del axn
alejndose del cuerpo
celular.
La despolarizacin implica
entrada masiva de Na+ y
Ca2 + , lo cual activa el
funcionamiento celular.
(ejm, contraccin
muscular, liberacin de
neurotransmisor,
secrecin e hormonas,
etc)

ESTADO REFRACTARIO
HIPERPOLARIZACIN

Es un perodo refractario a
estmulos en el cual la
neurona tiene ms carga
negativa que en estado de
reposo previniendo un
nuevo potencial de accin.
Tiene implicancia en la
excitabilidad neuronal. Se da
cuando hay entrada excesiva
de Cl- o salida excesiva de
K+

SINAPSIS y neurotransmisin
El potencial de accin
cambia la polarizacin
de la membrana
neuronal aumentando la
concentracin de calcio
intracelular.
Esto causa la fusin de
vesculas y liberacin del
neurotransmisor en la
hendidura sinptica.

Alteracin de
canales inicos
que inducen
respuestas
excitatorias

Alteracin de
canales inicos
que inducen
respuestas
inhibitorias

ESTRUCTURA
DE CANALES
INICOS
ACTIVADOS
POR VOLTAJE

CANALES DE SODIO VOLTAJE DEPENDIENTES

ESTRUCTURA

CANALES DE SODIO
BLOQUEO POR LIDOCAINA
(anestsico local)

CANALES DE SODIO
INACTIVACION POR
ANTICONVULSIVANTES
(fenitoina)

CANALES DE
CALCIO VOLTAJEDEPENDEDIENTE
ESTRUCTURA

CANALES DE CALCIO
REDUCCIN DEL FLUJO POR
ANTICONVULSIVANTES

CANALES DE POTASIO VOLTAJE -DEPENDIENTE

(Kv) ESTRUCTURA

CANALES DE POTASIO
BLOQUEANTES

4-aminopiridina bloquea Ito (corriente transitoria de potasio

hacia fuera).
Tetraetilamonio bloquea IK (corriente de potasio, corriente
rectificadora retrasada).
Bario bloquea IKI (corriente de potasio rectificadora hacia
adentro).
Gliburida (glibenclamida) bloquea IK(ATP) (corriente de potasio
sensible a ATP).
El bloqueo de canales de potasio causa excitabilidad celular por
ejemplo glibenclamida provoca secrecin de insulina