Quinolonas..!!

Quinolonas..!!

Estructura quimica

Acido nalidixico

Ciprofloxacina

Levofluxacino

Mecanismo de accin

Topoisomerasas
I.II.III.IV
Gram +
IV
Gram
II

Actividad
antibacteriana
Bactericidas
Bactericidas

Generacin

Quinolonas

1era

Acido nalidixico, acido pipemidico,

2da

Enoxacina, ofloxacina, ciprofloxacina,

pefloxacina, norfloxacina,
amifloxacina, lomefloxacina,
levofloxacina.

3era

Sparfloxacina, tosufloxacina,
gatifloxacina

4ta

Trovafloxacina, clinafloxacina,
moxifloxacina

2da Generacin
Enoxacina, ofloxacina, ciprofloxacina, pefloxacina,
norfloxacina, amifloxacina, lomefloxacina, levofloxacina.

Activos frente a bacterias gramnegativas.

Tambin tienen buena actividad contra algunos grmenes
grampositivos y micobacterias.
Ciprofloxacina es la ms activa contra Pseudomonas aeruginosa.
Sin embargo su actividad frente a Acinetobacter y S. maltophilia
es moderada.
Estas fluoroquinolonas son activas contra S. aureus, pero tiene
escasa actividad frente a S. pneumoniae y otras especies de
Streptococcus.
Su actividad es escasa contra Enterococcus spp.
Tienen baja actividad contra anaerobios.

3era y 4ta Generacin

Sparfloxacina, tosufloxacina, gatifloxacina
Trovafloxacina, clinafloxacina, moxifloxacina

Mantienen la buena actividad de las de segunda

generacin frente a gramnegativos y micobacterias, pero
presentan mejor actividad frente a grampositivos
Las quinolonas ms recientes (levofloxacina y
moxifloxacina) tienen buena actividad frente a cocos
grampositivos, incluyendo cepas de S. pneumoniae
resistente a penicilina y S. Aureus meticilinosensible. S.
aureus meticilino-resistente es habitualmente resistente.
La actividad contra Mycobacterium tuberculosis y M.
avium es variable, siendo los ms eficaces: Moxifloxacina,
ciprofloxacina y ofloxacina. Ofloxacina y pefloxacina son
activos contra M. leprae.
Los patgenos "atpicos" (Chlamydia spp, Mycoplasma
spp. y Legionella spp.) son muy sensibles a las nuevas
quinolonas.
Levofloxacina y en especial moxifloxacina son
clnicamente activas contra la mayora de las especies de
anaerobios.

Mecanismo de resistencia
Alteraciones de la permeabilidad
de la pared celular.

Alteraciones estructurales de la
subunidad A de la girasa (T. 1)

Farmacocinetica
Absorci
n

Concentrac
in en los
tejidos

Unin a
protenas

Biodisponibili
dad

Concentraci
ones
sricas

Eliminacion
Va
renal

Va
biliointestinal

Mixta

Como frmaco inalterado, en

el caso de ofloxacina y
lomefloxacina

Pefloxacina

Ciprofloxacina,
enoxacina, fleroxacina
y

Efectos adversos
Gastrointestinal
Nuseas
vmitos
Diarrea
dolor abdominal
prdida del
apetito
malestar
abdominal

Ocasinales

Neurologico
Mareo
Cefalea
Insomnio
Alucinaciones
las convulsiones
las reacciones
manacas o psicticas

Reacciones cutneas
de hipersensibilidad
Fotosensibilidad
Afectan el desarrollo
del cartlago
Tendinitis y rotura del
tendn de Aquiles
Prolongacin del
intervalo QT
leucopenia y
eosinofilia

Indicaciones clinicas

Infecciones
Infecciones
Prostatitis
Infecciones
Infecciones
Prostatitis
Infecciones
Infecciones
Infecciones
Infecciones
Otros
usos
Infecciones
Otros usos

urinarias
oculares
urinarias y oticas
oculares y oticas
gastrointestinales
respiratorias
gastrointestinales
seas
y articulares
respiratorias
de
pielyyarticulares
de tejidos blandos
seas
sexualmente
transmitidas
de piel y de tejidos
blandos
sexualmente transmitidas

Farmaceutica
Quinolonas

Presentacin

Acido nalidxico

Tabletas de 500 mg

Acido pipemdico

Comprimidos de 200 y 400 mg

Ciprofloxacina

Comprimidos de 250 y 500 mg.

ampollas de uso i.v de 200 y 400 mg.

Levofloxacina

Comprimidos de 500 mg y frascoampollas de uso i.v de 500 mg.

Norfloxacina

Comprimidos de 400 mg.

Pefloxacina

Comprimidos y ampollas de uso i.v. de

400 mg.

Moxifloxacina

Comprimidos de 400 mg
Presentacin

Quinolonas
Ciprofloxacina

BACIPRO (Biogalenic), CIPRIVAX (Vivax),

CIPROFLOX (Elmor), CIPROXINA (Bayer),
CIPROFLOXACINA (Spefar, Elter, Calox)

Levofloxacina

IFOS (Nolver), PROXIME (Leti), TAVANIC (Aventis

pharma), LEVOFLOXACINA (GENVEN)

Norfloxacina

DANILON (Biotech), NORILET (Biopharma),

NORFLOXACINA (GENVEN, Calox, Elter)

Moxifloxacina

AVELOX (Bayer)