Frmacos orales

para la diabetes

OBJETIVOS
Disminuir
resistencia
a la accin
de la
insulina

Disminucin
de la
produccin
de glucosa
heptica

Secrecin
de insulina

Estrategias teraputicas
Mejores estilos de vida
Dieta
Ejercicio

peso

hipoglucemiante oral
Insulina

Frmacos

Accin principal

Efecto principal
sobre la glucemia

Secretagogos de la
insulina
SULFONILUREAS

Secrecin de
insulina

glucemia en
ayunas

SECRETADORES DE
LA INSULINA NO
SULFONILUREAS

Secrecin de
insulina postprandial

glucemia
postprandial

Sensibilizadores de la
accin de la insulina
BIGUNIDAS
(METFORMINA)

Resistencia
insulinica
principalmente hep.

glucemia en
ayunas

Resistencia
insulinica
principalmente
muscular

glucemia en
ayunas

TIAZOLIDINEDIONAS

Accin sobre la
digestin y absorcin
de carbohidratos
INHIBIDORES DE GLUCOSIDAS

|
velocidad de
absorcin de los
carbohidratos

glucemia
postprandial

Frmacos

Glucemia Glucemia
en ayunas pospandri
(mg/dl)
al (mg/dl)

Hemoglobi
na
glicosilada
(%)

Sulfonilureas

50-70

0.8-1.7

Biguanidas

50-86

0.8-2.0

Tiazolidinadion
as

30-40

0.6-0.8

Inhibidores de
las
glucosidasas

15-30

45-60

0.5-1.0

Fracaso en la monoterapia
Frmacos

Fracaso
primario
(%)

Fracaso
secundario
(%)

Sulfonilureas

35-40

5-1

Biguanidas

<10

5-10

Tiazolidinadiona 40-50
s

No establecido

Inhibidores de
las
glucosidasas

No establecido

Dependiendo
ala adherencia
ala dieta

Secretagogos de la insulina

SULFONILUREAS
Derivado de las
sulfonamidas
Distribucin en plasma
atreves de la albumina.

Absorcin
Metabolismo

excrecin

REPAGLINIDA
Derivados de la meglitinida.
Absorcin rpida.
Accin 1-4Hrs.
Administracin media hora antes de las
comidas.

Metabolismo

Excrecin

NATEGLINIDA
Derivados de la D- fenilalanina.

Eleccin de un frmaco
Efectividad para controlar la hiperglucemia.
Rapidez en la secrecin de insulina en
respuesta a la ingesta
Accin corta
Va metablica y de excrecin
Efectos colaterales

50-70mg/dl y
HhA 0.8-1.7%
Dosis bajas

DOSIS TERAPEUTICAS DE LOS

SECRETADORES
DE INSULINA
FARMACOS
DURACION DE LA INTERVALO DE
ACCIN (h)

DOSIS mg/ dia

SULFONILUREAS
Tolbutamina

6-10

500-3000

Clorpropamida

24-72

100-500

Glipicida

16-24

2.5-40

Glibenclamida

18-24

1.5-12

Glimepiridina

-24

1-8

-4

1.5-12

-4

90-180

MEGLITINIDA
Repaglinida

DFENILALANINA
Nateglinida

Disminucion
Frmacos

glucemia en
ayunas(mg/dl)

Hemoglobina
glicosilada

Sulfonilureas +
metformina

64

1.7

Sulfonilureas+
troglitazona

38-56

0.9-1.8

Sulfonilureas
+acarbosa

25

0.9

Repaglinida+metfo 39
rmina

1.4

Troglitazona+metfo 41
rmina

1.2

Acarbosa+
metformina

10-27

0.8

Sulfonilureas +
insulina nocturna

60-80

0.5-1.8

Troglitazona+insuli

35-49

0.8 -1.4

Contraindicaciones
D. Tipo 1 secundaria a enfermedad pancreatica
Embarazo
Cx importantes
Inf. Graves , estrs o traumatismos,
His.de reacciones adv.a sulfonilureasoo sulfas en general
Predisposicion o hipoglucemias graves, enfermedad renal o
hepatica importante

Interacciones con otros

medicamentos

Efectos adversos

Sensibilizadores de la accin de la
insulina
Biguanidas
Derivados de
Tiazolidinedion
as

BIGUANIDAS

No produce
acidosis lctica

Estructura qumica
Poca afinidad al lactato plasmtico

Absorcin

Excrecin

Acumulacin hasta 10 veces

Mecanismo de accin

Dosis

Disminucin de glucosa de 5085mg/dl

Dosis inicial de 500 mg en la cena.

1500-2500 mg/ da.
.

Asociacin
Frmacos

glucemia Hemoglobi
en
na
ayunas(mg glicosilada
/dl)

Sulfonilureas +
metformina
Repaglinida+metformi
na
Troglitazona+metformi
na
Acarbosa+
metformina
Metformina+insulina

64

1.7

39

1.4

41

1.2

10-27

0.8

60-80

1.7-2.5

EFECTOS ADVERSOS
DIARREA
NAUSEAS VOMITOS
HINCHAZON ABDOMINAL
FLATULENCIA ,SABOR METALICO
ANOREXIA
ACIDOSIS LACTICA

TIAZOLIDINADIONAS
Glitazonas
Resistencia a la insulina
Especialmente a musculo
Requiere secrecin de insulina
Troglitazona, Rosiglitazona, Pioglitazona,
Englitazona

Mecanismo de accin

Dosis
200-600 mg/dia

Farmacocintica
Vida media 2-9hrs

METABOLISMO
ELIMINACION

EFECTOS
Captacin

Utilizacin

Efectos adversos

Inhibidores de glucosidasa

Reduce del 4560mg/dl de

glucemia
pospandrial

Disminucin de
HbA 0.5-1.0%

Dosis 25100 mg

Efectos

EFECTOS ADVERSOS

NUEVAS PERSPECTIVAS
FARMACOLOGICAS

Sitagliptina
Bloqueo de la DPP-4 en 80%
Vida media de 8- 14 hrs
Monoterapia
Asociaciones con Metformina + Sulfonilureas
Dosis 100 mg / da

Vildagptina
Inhibe el 98% a la DPP-4
45 min
Vida media 24 hrs
Va oral 50 mg/ dia
Dis. 1.6% HbA
Det, enzimas pancreticas

Saxagliptina
Inhibidos de la DPP-4 en 24 hrs
HbA 0.5-0.9%

Anlogos de la GLP-1
exenatida y a la
liraglutida

Exenatida
53% de analoga con el GLP-1
Vida media 3-4 hrs
Asociaciones con metformina
Dosis de 5-10 mcg dia.

Lirangutida
Homologo 97%
Vida media 13 hrs
Dosis una vez al da.
efectos adversos nauseas y vomito

5mcg
0.6
mg/dl

Efectos adversos

Bibliografa
Diabetes mellitus , joslins C. Ronald Kahn,
14 edicin , editorial wolters Klumer
Lippincott Wiliams and wilkins
https://medlifeandstuff.files.wordpress.com
/2015/07/incretinas-nueva-terapeutica-paradm-2.pdf
http://apps.elsevier.es/watermark/ctl_servlet
?
_f=10&pident_articulo=90000519&pident_u
suario=0&pcontactid&pident_revista=326&t
y=141&accion=L&origen=zonadelectura&w
eb=www.elsevier.es&lan=es&fichero=326v2
6n04a90000519pdf001.pdf