FRMACOS ANTIMICTICOS

Erika Lpez Hernndez

CLASIFICACIN
Frmacos
Antimicticos
Antibiticos
Anfotericina B
Nistatina
Griseofulvina

Pirimidina
s
fluoradas

Azoles
Imidazole
s

Ketocona
zol

Triazoles
Itraconaz
ol
Fluconaz
ol
Voriconaz
ol

Flucitosin
a

Mecanism
o de
Accin

ANFOTERICINA B
Polinicos forman poros o
canales que aumentan
permeabilidad
Disminucin

Resistenci
a

Ergosterol o
alteracin
composicin
Fungistti
co

Espectro
de
Actividad

Fungicida
Aspergilos
is

Anfoterici
na B

Candidiasi
s
Criptococosis
Indicacion
es
Teraputic
as

Coccidioidomicosi
s
Histoplasmo
sis
Blasmicos
is
Paracoccidioimicosi
s
Esporotricocis no
cutnea

Farmacocinti
ca
Anfotericina
B
desoxicolato

Anfotericina B
complejo
lipdico

c.b.p
desoxicolat
o sdico y
fosfato
sdico
monobsico
V.I
UPP
90%
Semivida
2434 h
Hgado, bazo,
rin,
pulmones.
Cruza
barrera
placentaria
Y renal

Anfotericina B
liposomal

L-dimiristofosfatidil
colina, L-dimiristolfosfatidil
glicerol y
Anfotericina B
UPP
90%
Semivida
173-235
h
Se acumula en
sistema
monocitomacrofgo
Pulmn, hgado
y bazo
Ganglios
linfticos,
rin, corazn
y cerebro

Anfotericina B en
suspensin
coloidal

Fosfatidilcolina
hidrogenada de
soja, colesterol,
diestearoilfosfatidi
lglicerol y
Anfotericina B
UPP
90%
Semivida
10-23 h
Vol. de
distribucin y
aclaramiento
menores
Org. ricos en
cel. del sist
reticuloendoteli
al
Rin y
pulmn

Anfotericina
B y sulfato
de
colesterol
Concentracion
es
plasmticas
mas bajas
Mayores
concentracio
nes
hepticas

Fiebre, escalofros
Hipotensin,
hipertensin, hipotermia
y bradicardias
Arritmias
ventriculares
Nauseas y
vmitos
Reaccione
s
Adversas

Tromboflebitis
Reacciones
anafilcticas
Insuficiencia
respiratoria
Toxicidad renal
Acidosis tubular
renal
Anemia normocitica
normocromica

Dosificacin

Anfotericina B
desoxicolato

Anfotericina B
complejo lipdico

Anfotericina B
liposomal

Inicial 0.3 mg/kg

y alcanzar 0.5
1mg/kg en 48-72 h.

5 mg/kg/da a a
un ritmo de 2.5
mg/kg/da

Infusin I.V.Inicial 3
-5 mg/kg/da en 24 o 48
h. Dosis diaria 3 -5
mg/kg/dia

Amphotericin B,
Fungizone polvo
para inyeccin 50
mg

Abelcet
suspensin para
inyeccin de
100mg/20 mL

Ambisome polvo
para inyeccin de
50 mg

NISTATINA
Nistatina

Actividad
antimictica

Candida

Espectro de
actividad

Farmacocintica

Fungisttico

Fungicida

Absorcin:
nula

No se usa por
va sistmica

Indicaciones
teraputicas
Candidiasis
mucocutanea
s
Cutnea,
boca,
esfago y
vagina

Reacciones
adversas

Nauseas

Vomito

Uso tpico,
V.O

Diarrea

Excrecin:
heces

Irritacin
cutnea

Pomadas,
cremas y
polvos 100 000
U/g

Comprimidos
vaginales
100 000 U

Polvos y talcos
lesiones
hmedas, 2 a 3
veces al da
Cremas o
pomadas 2
veces al da
1 vez al da
durante 2
semanas
Prematuros
1 ml

Dosis
Suspensin
oral

4 veces al da
en dosis de
100 000 U/ml

Lactantes 2
ml

Trociscos de
200 000 U

Tx de
candidiasis oral

Nios o adultos
4-6 ml/dosis

Comprimidos
orales 500 000
U

Tx candidiasis
del aparato
digestivo

GRISEOFULVINA
Griseofulvi
na

Mecanism
o de
accin
Inhibe la
mitosis
actuand
o sobre
los
microtb
ulos del
huso
mittico

Actividad
antimicti
ca

Espectro
de
activida
d

Dermatofitos
trichophyton,
epidermophyt
on y
mycrosporum

Farmacocint
ica

Fungistti
co

Aplicaciones
teraputicas

Absorcin: V.O
buena,
facilitada por
grasas (4-5 h)
Distribucin:
amplia,
tropismos por
piel y anexos
Metabolis
mo:

Dermatofitos
is producidas
por
trichophyton,
microsporum
y
Epidermophy
ton: tinea
capitis, tinea
barbae, tinea
cruris, tinea
corporis,
tias de las
manos y piel
de atleta

Semivida 2430 h
Se deposita en
cel. Precursoras
de queratina

Reacciones
adversas

Cefaleas
Manifestacio
nes del
sistema
nervioso
Efectos
gastrointesti
nales
Hepatotoxici
dad
Efectos
hematolgico
s
Efectos
renales

Reacciones
en piel

Dosificacin
Forma microcristalina

5 a 15 mg/kg
nios

500 mg a 1 g
adultos

Forma
ultramicrocrista
lina

330 mg

Ketoconaz
ol
Actividad
antimicti
ca
Candida
Paracoccidioi
des
Blastomyces
dermatitidis
Hongos
productores de
cromomicosis
Cryptococcus
neoformans
Histoplas
ma
capsulatu
m
Esporotricosi
s

Mecanism
o de
accin

Farmacocin
tica

Inhiben la
enzima 14desmetilasa, al
formar complejo
azol con parte
del citocromo p450 del hongo
Conversin de
lanosterol en
ergosterol
Alteracin de
permeabilida
d

IMIDAZOLES

Reaccione
s adversas

Absorcin:
va oral

Nauseas

UPP 9597%

Vomito

Se
encuentra
en leche
materna
Metabolism
o: hgado.
Sistema de
oxidasas
mixtas
dependient
es del
citocromo
p-450
Semivida
90 min
(200mg) y
4h
(800mg)

Aplicacion
es
teraputic
as
Candidiasi
s
Criptococosis

Indicacion
es
Teraputic
as
Micosis
profundas
y
diseminad
as

Anorexia

Coccidioidomicosis

Fotofobia

Paracoccidioidomico
sis

Ginecomasti
a
Infertilidad

Oligospermia
Reduccin
de la
libido

Blastomicosis
Cromomicosi
s

Va tpica
y oral

Dosis

Dosis inicial
400 mg/da
600 800
mg/da

Adultos

33.3 mg/kg/da
6.6 mg/kg/da

Nios mayores
de 2 aos

Mnimo 6
meses

Itraconazol
Mecanismo
de accin
Inhiben la enzima
14-desmetilasa,
al formar
complejo azol con
parte del
citocromo p-450
del hongo
Conversin de
lanosterol en
ergosterol
Alteracin de
permeabilidad

Actividad
antimictic
a

Farmacocin
tica

Coccidioide
s
Histoplasm
a
Blastomyc
es
Candida
albicans

Absorcin:
mucosa
gastrointes
tinal
UPP
99%
Semivida
20 30 h
Metabolis
mo: hgado

Aspergillus
Crytococcu
s

Eliminacin
: orina y
heces
Biodisponi
bilidad:
70%

TRAIZOLES

Indicacione
s
teraputica
s

Blastomic
osis
Histoplasmo
sis no
menngea
Histoplasm
osis en
SIDA
Aspergilo
sis
invasora
Criptococo
sis
Candidiasis
Onicomico
sis
Esporotrico
sis

Dosis

200 mg 1-2
veces al da
con los
alimentos

Efectos
adversos

Alteraciones
gastrointestin
ales
Fatiga

6 meses
Prurito
Erupcin
cutne

Fluconazol

Mecanismo
de accin
Inhiben la
enzima 14desmetilasa, al
formar complejo
azol con parte
del citocromo p450 del hongo
Conversin
de lanosterol
en ergosterol
Alteracin de
permeabilidad

Actividad
antimictic
a

Farmacocinti
ca

Candida

Aspergillus

Crytococcu
s
Blastomyc
es
Coccidioide
s
Hystoplas
ma

Aplicacione
s
teraputica
s

Absorcin:
va
gastrointestin
al
Lquidos
corporales,
incluido
liquido
cefalorraqude
o
UPP 11%
Semivida
24-30 h
Metabolism
o: hgado
Eliminacin
: orina

Biodisponibilid
ad: 80%

Candidias
is
orofarng
eas,
esofgica
y vaginal
Meningiti
s
criptocci
ca
Meningiti
s por
coccidioid
es

Efectos
adversos

Nauseas

Vmitos

Cefalalgia

Eritema
cutneo
Dolor
abdominal

Diarrea

Va oral e
intravenosa

Dosis

Candidiasis
200mg/da 1
da 100mg/da 2
semanas
Meningitis
criptoccidica
200-400 mg/da

SIDA 50-200
mg/da

Voriconazo
l
Mecanismo
de accin

Actividad
antimictic
a

Farmacocint
ica

Inhiben la
enzima 14desmetilasa,
al formar
complejo azol
con parte del
citocromo p450 del
hongo

Candida sp

Conversin
de lanosterol
en ergosterol

Pseudallesch
eria Boydii

Alteracin de
permeabilidad

Aspergillus
sp.

Fusarium
sp

Aplicacion
es
teraputic
as

Absorcin:
va oral
Distribuci
n: amplia
en tejidos
UPP
56%
Semivida:
6h
Metabolis
mo: hgado
Eliminaci
n: orina
Biodisponibilid
ad: 96%

Aspergilo
sis
invasora

Efectos
adversos
Alteracione
s visuales
fiebre

Candidiasis
graves
Pseudallescher
iasis

Exantema
cutneo
Vmitos
Nauseas
Diarrea
Alteraciones
hematolgica
s
Insuficienci
a renal

Dosis

Va IV

6 mg/kg cada
12 h primeras
24 h

Va oral

4 mg/kg cada
12h

Adultos

40 kg de peso
400 mg/12 h

Menos a 40 kg
200 mg cada
12 h primeras
24 h y 100
mg/12 horas

Nios

6 mg/kg/ 12 h
(24h), 4
mg/kg/12 h

PIRIMIDINAS FLUORADAS
Flucitosi
na

Mecanism
o de
accin
Impide
la
sntesis
de ADN
del
hongo

Aplicacion
Farmacocin
es
Efectos
tica
teraputic
adversos
as
Absorcin:
Criptococo
Deprime
Candida
va oral
sis
funcin de
80%
menngea
Cryptococ
la M.O
Distribuci
cus
Candidiasis
n: amplia,
neoforman
BHE, LCR
Erupcion
s
80%
Agentes
es
Cromoblastomic
causales de
UPP
osis
la
56%
Nauseas
cromoblasto
micosis
Semivida:
3-6 h
Vomito
Metabolismo:
no se
Diarrea
metaboliza
Eliminaci
n: orina
Enterocolitis
90%
intensa
Biodisponibili
dad: 96%

Actividad
antimicti
ca

Dosis

100 150
mg/kg/da V.O
cada 6 h
Combinada
con
Anfotericina B

7 o 10 das

ANTIMICTICOS
LOCALES
Antimicticos
locales
Imidazoles y
Triazoles
Frmaco
Clotrimazol
Econazol
Terconazol
Butoconazol
Tioconazol
Oxiconazol
Sulconazol
Sertaconazol

Ciclopiroxolamina
Actividad
antimictic
a
Dermatofitosis
Tia
versicolo
r
Candidiasis
mucocutnea
s

Aplicacin
Cutnea
tias del
cuerpo, pies
e ingles,
versocilor,
candidiasis
cutnea

Tolnaftato

C. Albicans

Vaginal
cremas,
supositorios y
comprimidos.
Candidiasis
Oral trocisco
de clorimazol.
Candidiasis
bucofarngea
(10 mg)

T.
Rubrum

E.
Floccosum

T.
Mentag
rophyte
s

M. Canis

T.
Tonsuran
s

T. Mentagrophytes

T. rubrum

Naftifin
a

E.
Fluccosum
M.
Canis
M.
Audouinii
M. Gypsem
M. furfur

Terbinafin
a

Tias
crural y
corpora
l,
Candidia
sis
cutnea
y tia
versicolo
r

Tias
corpora
l, crural
y de los
pies

Polinicos
antimicticos
Nistatina
Anfoterici
na B

BIBLIOGRAFA

Farmacologa bsica y clnica, Bertram

G. Katzung, 10 edicin, editorial
Manual Moderno, 2007.

Manual de farmacologa bsica y

clnica, Pierre Mitchel Aristil Chry, 5
edicin, editorial Mc Graw Hill, 2010.

Farmacologa humana, Jess Flrez, 4

edicin, editorial Masson, 2005