Analgsicos y Antagonistas Opioides

Analgsicos y Antagonistas
Opioides
Definicin de Trminos
OPICEOS: alcaloides derivados del opio
OPIOIDES: alcaloides naturales y sintticos
ENDORFINAS:
Opioides endgenos parecidos a la morfina
Opioides
Alcaloides naturales y sintticos
Naturales
Morfina
Codena
Sintticos
Metadona
Nalbufina
Meperidina
Tramadol
Dextrometorfano

Qu son los frmacos
opiceos?
Son un grupo de frmacos
antiguamente llamados
analgsicos narcticos.

Son los derivados del opio.
Actualmente se denominan
analgsicos mayores o
analgsicos opiceos.
Son los ms potentes
analgsicos de los que
se dispone en la
actualidad.
OPIO
El opio es una droga analgsica
narctica que se extrae de las
cabezas verdes de la adormidera

La adormidera (parecida a una
amapola), es una planta que
puede llegar a crecer un metro y
medio y con flores ,
violetas o fucsia.
Papaver somnferum
Qu es el opio?
FUNCIN


*La accin de los analgsicos
opiceos es la analgesia.

*Actan a nivel del sistema
nervioso central


*Agonistas puros:
Actan como agonistas de los receptores. El
ms significante es la morfina. Otros son la
codena, la herona, la metadona, la
meperidina y el fentalino.





CLASIFICACIN DE LOS ANALGSICOS
OPICEOS:
*Agonistas parciales:
Tienen afinidad por un receptor, pero su
accin intrnseca es menor que la morfina. Es
la buprenorfina.

*Antagonistas puros:
Bloquean receptores. Lo constituyen la
naloxona y la naltrexona.
Etapa 1: Dolor leve. Usar un no-narctico
- tpicamente paracetamol, u otro
antiinflamatorio no-esteroide:
aspirina, ibuprofeno, naproxeno, etc.

LA ORGANIZACIN MUNDIAL DE LA
SALUD RECOMIENDA UN ENFOQUE
FARMACOLGICO EN TRES ETAPAS.


Etapa 2: Dolor leve a moderado: Codena,
oxicodona, tramadol

Etapa 3: Dolor moderado-severo o severo:
Morfina, hidromorfona, fentanilo

HEROINA. Es un derivado sinttico de la morfina. Es ms
potente (de 2-10 veces ms potente). Produce efectos intensos
y rpidos. Tiene vida corta y crea dependencia. Es ilegal.


ANALGESICOS
OPIACEOS

CODEINA. Tambin es analgsico pero inferior a la morfina.
-- Administracin: por va oral.

MEPERIDINA. (DemeroI, Dolosan):Muy parecido a la morfina. Va
parenteral. Para su uso en Odontologa se pueden prescribir 1 - 3 dosis
para el alivio del dolor intenso, como aparece en el postoperatorio
maxilofacial.









FENTALINO. Es 100 veces ms potente que la morfina. Efecto rpido.
BUPRENORFINA. Analgsico por va
parenteral o sublingual. Crea dependencia.
Es utilizado en el tratamiento del dolor
moderado o severo.
Como analgesia pre o post-operatoria.
PENTAZOCINA. Analgsico por va oral.
Cada vez se usa menos porque tiene
efectos como las alucinaciones.

Puede ser usado como analgsico para
extracciones dentales.

MORFINA. La morfina se emplea legalmente con
fines medicinales.
Como analgsico en hospitales para tratar
dolencias, como:

Dolor en el infarto agudo de miocardio
Dolor post-quirrgico
Dolor asociado con golpes

NALOXONA. Para intoxicacin por
morfina. Va parenteral. Bloquea
receptores.
Los analgsicos son frmacos que
se requieren con gran frecuencia en
la consulta odontolgica.
ANALGESICOS EMPLEADOS EN LA
ODONTOLOGIA.



*ACETAMINOFEN (PARACETAMOL): est indicado para el control
del dolor y la fiebre de diferentes etiologas: p. ej., dolor y fiebre
asociados al resfriado comn, dolor de cabeza, de garganta, dental,
muscular.





* Ibuprofeno: utilizado frecuentemente para el alivio
sintomtico del dolor de cabeza (cefalea), dolor dental
(odontalgia), dolor muscular (mialgia).

* metamizol con propoxifeno : empleado
para el dolor dental moderado .


USOS


*Dolor leve a moderado con muy poco inflamacin:
paracetamol o bajas dosis de ibuprofeno.

*Dolor pos extraccin o agudo de corta duracin:
ketorolac, diclofenac.
Agonistas
Farmacocintica

Absorcin: Oral (la morfina esta
limitada por el amplio efecto del 1er paso en
cambio la codena* se absorbe muy
bien),rectal, IM, IV
Distribucin:
Se localizan en altas concentraciones
en Hgado, Cerebro, Rin, Pulmn, msculo.

Farmacodinamia
Mecanismo de accin

Provocan analgesia al unirse a receptores especficos
acoplados a protenas G, ubicados principalmente en
regiones de SNC (Cerebro, Tlamo, Sistema Lmbico y
mdula espinal) implicadas en la transmisin y
modulacin del dolor.
Mecanismo de Accin
Los receptores se localizan tanto en las
neuronas transmisoras de dolor de la mdula
espinal como en las aferentes primarias que
conducen el mensaje de dolor hacia ellas.
Efectos Farmacolgicos
Efectos en
SNC
Efectos
Perifricos
Efectos Farmacolgicos en
SNC
Analgesia
Euforia
Sedacin y somnolencia
Depresin Respiratoria
Supresin de la tos
Miosis (TOXICIDAD)
Efectos en la temperatura
Efectos Farmacolgicos
Perifricos
Sistema Cardiovascular
- Hipotensin ortosttica, bradicardia

Tracto Gastrointestinal
- Estreimiento, disminucin de la motilidad.

Vas Biliares
- Contraccin del msculo biliar, espasmo (Clico biliar)
- Aumento de concentraciones plasmticas de amilasa y
lipasa.
Efectos Farmacolgicos
perifricos
Vas renales
- Deprimen funcin renal
- Antidiurtico
- Aumento de tono del esfnter, urteres y vejiga

Neuroendocrinos
- Aumenta Hormona del crecimiento, prolactina y somatotropina

Piel
Rubor y calentamiento de piel por liberacin de Histamina

Efectos Adversos
Son productos de la extensin de accin
farmacolgica

- Inquietud conductual (Disforia)
- Temblores
- Depresin Respiratoria
- Rigidez de tronco
- Nusea y vmito
- Estreimiento
- Retencin urinaria
EFECTOS ADVERSOS
Tolerancia
- Comienza con la primera dosis del opioide.
- Se manifiesta clnicamente hasta despus de 2
o 3 semanas de administracin frecuente a
dosis teraputica.
- Tolerancia Cruzada
- Rotacin de opioide en tratamientos crnicos
para dolor de enfermedades terminales.
EFECTOS ADVERSOS
Dependencia

EFECTOS ADVERSOS
Dependencia Fsica
Siempre acompaa a la tolerancia
- La falta de administracin del
medicamento origina un sndrome de
abstinencia.

- Sndrome de supresin
precipitada
*Causado por antagonistas (naloxona, naltrexona)
*Administracin de agonistas parciales
(pentazocina) en pacientes que reciben agonistas
puros.
Sndrome de Abstinencia
SIGNOS Y SNTOMAS
- Rinorrea
- Lagrimeo
- Movimientos de masticacin
- Escalofros
- Hiperventilacin
- Hipertermia
- Midriasis
- Mialgias
- Vmito
- Diarrea
- Ansiedad

La intensidad de este
cuadro depende de la
dependencia fsica
desarrollada a los opioides
Efectos Adversos
Dependencia psicolgica
- La euforia, la indiferencia a los estmulos y la sedacin
causada por estos analgsicos favorecen su uso
compulsivo.
- La dependencia psicolgica se refuerza por el desarrollo
de dependencia fsica.
INDICACIONES
TERAPUTICAS
Dolor intenso
- Morfina, oxicodona, fentanil

Edema agudo pulmonar Tos
- Dextrometorfano y codena

Diarrea
- Difenoxilato (difenoxina), loperamida

Temblor
- Meperidina

Aplicaciones en la anestesia
- Fentanil, morfina
CONTRAINDICACIONES
Pacientes con lesiones enceflicas
Embarazo
Funcin Pulmonar alterada
Funcin heptica o renal alterada
Enfermedad endocrina
leo paraltico
Antagonistas
ANTAGONISTAS
Revierten los efectos opoides en 1 a 3 min.

En personas con sobredosis de un opiode:
Normaliza la respiracin, el nivel de conciencia, el tamao de las
pupilas y la actividad instestinal.

En personas dependientes: precipita un sndrome de
abstinencia.

Aplicaciones teraputicas:
Tratamiento de la intoxicacin por opioides.
En el diagnstico de la dependencia fsica.
Tratamiento de consumidores compulsivos de opioides.
Naloxona (parenteral)
Se absorbe con facilidad en el tubo digestivo.
Vida media de 1 hora.*
Metabolismo por medio de conjugacin con
cido glucornico.

Naltrexona (VO)
Efectos duran 24 horas despus de la dosis.
Mayor biodisponibilidad que Naloxona
Vida media de 3 horas >>> se metaboliza a
Naltrexol con vida media de 13 horas.
Se excreta por va renal
Nusea, (a dosis altas dao heptico)
Pacientes con insuficiencia heptica o hepatitis
aguda.
Nalmefeno (IV)

Derivado de la Naltrexona
Ausencia de problemas de toxicidad
heptica dependiente de la dosis.