Barbitricos

Drogas hipnosedantes de origen

sinttico derivadas del cido
barbitrico o malonil urea, de amplio
uso que han sido reemplazadas por
las benzodiazepinas
excepto algunos usos
especializados(anticonvulsivante )
Generalidades
Se trata de una intoxicacin Grave con
depresin neurolgica respiratoria y
cardaca
Si se cuenta con UTI, asistencia respiratoria
mecnica y dilisis la mortalidad llega al
2%
Mecanismo de accin.
Interactuan con los receptores GABA
inhibidores
A : Prolongan apertura de los canales de
CL.
B : Intensifican la fijacin del GABA al
receptor GABA- A.
C : Promueven la fijacin de BZD al
receptor GABA- A.
ACCION FARMACOLOGICA

Deprimen los centros
vasomotores. Producen hipotensin
arterial y en dosis altas depresin del
Centro Resp. Bulbar, parlisis de los
ganglios del S.N.A. y shock.
Deprimen el metabolismo y
estimulan sist. microsomales
hepticos.
Tolerancia
Se desarrolla rpidamente con casi todos los
barbitricos.

Esta propiedad disminuye el efecto
teraputico.
Clasificacin
Accin
Ultracorta
Accin
corta
Accin
Intermedia
Accin
Larga
Tiobarbital Secobarbital
Pentobarbita
Amobarbital Fenobarbital
Fenobarbital
Sdico
Duracin de accin
Accin
ultracorta
Accin
Corta
Accin
intermedia
Accin
prolongad
minutos Mnos de
3 hs.
3 a 6 horas Ms de 6
horas
Se absorben fcilmente en
el estmago e intestino
cuando se administra por
va oral. El fenobarbital es
el nico que se utiliza por
va intramuscular.Por va
I.V el efecto es inmediato.
Caractersticas Farmacolgicas
Rpida absorcin por todas las vas
Se combinan con protenas plsmaticas
Distribucin: lquido intra y extracelular
Atraviesa Barrera placentaria
Llega a leche materna
Comienzo de accin 10 a 60 minutos

Se distribuyen por todos los tejidos.La vel. de
pasaje al S.N.C. es proporcional a su
liposolubilidad. Los mas liposolubles son
los de accin ultracorta y corta. La unin a
protenas plasmticas es menor para los de
accin prolongada e intermedia







ABSORCION

Metabolizacin
Fundamentalmente Heptica
Pequeas cantidades en rion y cerebro
Los de accin ultracorta se biotransforman
en un 100%
El fenobarbital es excretado sin metabolizar
en un 25% ( puede aumentarse con diuresis
osmtica y alcalinizando orina )
Eliminacin
Es ms lenta en lactantes y ancianos
Crnicamente ( por autoinduccin ) se
acorta la vida media.
Se puede producir acumulacin por dosis
repetidas
Niveles terapeticos:15 a 30Mcg/ml y
txico 50 a 100 mcg/ml
Se elimina por biotransformacin heptica y
excrecin renal. Los de accin Ultracorta y
corta se metabolizan intensamente en el
higado donde se inactivan. Esta es menor o
nula para los de accin prolongada.
Los barbitricos de accin
prolongada se eliminan por rion por
filtrado glomerular y reabsorcin tubular
ph dependiente.
El FENOBARBITAL cuyo pk es de 7.3 la
alcalinizacin de la orina aumenta la
fraccin ionizada de la droga,
disminuyendo la reabsorcin tubular.
Principio utilizado en el manejo
teraputico.
INDICACIONES
Se utilizan como sedantes, hipnticos, en la
anestesia pre-operatoria y como
anticonvulsivantes y antiepilpticos.
EFECTOS ADVERSOS
Somnolencia, letargia, excitacin paradojal
en nios y ancianos, nuseas, vmitos,
trastornos dermatolgicos (exantema,
urticaria, Sme. de Stevens-Johnson),
angioedema.La administracion prolongada
provoca tolerancia ( cruzada con el alcohol,
meprobamato y diazepam).
Produce dependencia psquica , fsica y Sme.
de abstinencia.
INTERACCIONES

Potencia los efectos depresores del alcohol,
hipnticos, tranquilizantes y opiceos.
Por induccin Enz. aumenta biotransf. y
reduce los niveles plasmticos de :
carbamacepina, quinidina, corticoides,
estrgenos, anticonceptivos orales,
betabloqueates.
Con dosis elevadas de antidepresivos
tricclicos los barbitricos aumentan la
accin depresora sobre el S.N.C.
SIGNOS Y SINTOMAS DE LA
INTOXICACION AGUDA
Clnica
SNC: Depresin sensorio de leve a coma,
con hipotermia,hiporreflexia,falta de
respuesta a estmulos dolorosos, estrabismo,
pupilas miticas,nistagmo, ( la midriasis
implica anoxia si existe )
Ap. Respiratorio: Depresin precoz de
centro bulbar.Edemas, disminucin
FR,amplitud y VM respiratorio
Clnica (2)
Cardiovascular: Depresin centro
vasomotor bulbar, disminucin frecuencia y
contractilidad cardaca por accin sobre
ganglio simptico.Vasodilatacin perifrica
por accin directa sobre msculo liso.
Hipotensin arterial hasta shock
Renal: disminucin flujo plasmtico renal,
oliguria, anuria e insuficiencia renal

Clnica (3)
Piel: Lesiones cutneas ampollares y
necrosis de glndulas sudorparas

Aparato digestivo:Disminucin del tono y
amplitud de las contracciones por accin
sobre el msculo liso, con retardo enla
evacuacin.
COMPLICACIONES
Distress Respiratorio, edema pulmonar,
atelectasia, Insuficiencia renal, Necrosis
cutnea, rabdomiolisis, Neuropata
perifrica.
Diagnstico
Cuadro clnico:depresin sensorio, miosis,
depresin respiratoria, etc.
Laboratorio:
Ionograma,EAB,glucemia,urea,creatinina,h
ematocrito,dosaje de FB en sangre y orina
TRATAMIENTO
Medidas generales de eliminacin : lavado
gstrico, intubacin endotraqueal, y
administracin de dosis mltiples de carbn
activado para el fenobarbital.
TRATAMIENTO
Medidas generales de eliminacin renal :
Oxigenacin-Asistencia respiratoria
hidratacin parenteral, Correcin del medio
interno, Tratamiento del shock (expansores
de volumen-Dopamina o Noradrenalina.
Diuresis forzada, Furosemida, Manitol.
Alcalinizacin de la Orina.
Se utilizan para la intoxicacin con
barbitricos de accin prolongada.
Bicarbonato 2 meq/kg durante la primera
hora hasta lograr ph. De 7.5 a 7.6.
Continuar con Bicarbonato con 2- 4 meq/kg
durante 6 a 12 hs. para obtener Ph urinario
de 7.5 a 8.
Vigilar Alcalosis metablica y la aparicin
de hipokalemia.
Mtodos Excepcionales :
Hemodilisis o Hemoperfusin :
En intoxicaciones graves, con dosis cercanas
a las mortales o con Insuf. Resp. y
cardiocirculatoria y en la IR o Heptica.
Si la concentracin de FB en plasma es
mayor a 100 mg/l y la concentr. de otros
Barbitricos es mayor a 50 mg/l.