CEFALOSPORINAS

1) GENERALIDADES
Bactericidas. Similares a las penicilinas. Espectro de actividad ms amplio: Ms estables ante muchas beta-lactamasas bacterianas. Incidencia de resistencia ms baja que penicilinas. De segunda eleccin en numerosas infecciones.

2) HISTORIA
Dr. Guisseppe Brotzu (1945) : Aguas contaminadas del Golfo de Cagliari Aisla hongo (1947) :Cefasloporium acremonium : Propiedades bactericidas. Primera cefalosporinas : Cefalosporinas C , P y N

3) ESTRUCTURA QUMICA

Ncleo Qumico: Acido-7-Aminocefalosporina (7-ACA NCLEO CEFEM) Componentes: 1) Anillo Dihidrotiazina 2) Anillo Betalactmico 3) Cadena lateral

CEFALOSPORINAS DE 1. GENERACION (1964 1969)

Va Oral Cefadroxil Cefalexina Cefradina

Va Parenteral Cefalotina Cefapirina Cefazolina

Grmenes Gram (+) Limitado en Gram (-): E. Coli, Klebsiella p, Proteus m No aerobios, no Pseudomonas. No penetran SNC

CEFALOSPORINAS DE 2 GENERACIN (1970 1979 )

VIA ORAL Cefaclor Cefuroxima Cefprozil

VIA PARENTERAL Cefonicida Cefamandol Cefoxitina

> Grmenes Gram (-) : Enterobacterias Haemophilus influenzae Anaerobios Gram(-):Bacteroides fragilis (Cefoxitina) < Grmenes Gram (+) No SNC (S en meninges inflamadas)

VIA ORAL Cefpodoxima Cefetamet Cefixima

CEFALOSPORINAS DE 3 GENERACIN (1980 1989 )

VIA PARENTERAL Cefoperazona Ceftazidima Moxalactam Ceftriaxona Cefotaxima

> Grmenes Gram (-) Pseudomonas aeruginosa : Ceftazidima Cefoperazona Activa con anaerobios. S SNC

CEFALOSPORINAS DE 4 GENERACIN (1995 1997 )

Cefpirome (V.O) Cefepima (IM IV) Cefaclidina Comparables a 3ra. Generacin: Cocos Gram(+), Bacilos Gram(-), Pseudomonas Mayor resistencia a las beta-lactamasas Utiles en infecciones con acinetobacter Cefipima : Perfil similar a la Ceftazidima

CEFALOSPORINAS DE 5 GENERACIN (2008 )

Ceftobripol
Mayor

actividad : Staphylococcus aureus meticilino resistentes, streptococcus pneumoniae resistente a penicilinas , Pseudomonas aeruginosa y enterococos. Indicado para infecciones de la piel y neumona adquirida de la comunidad por gram (+) y gram (-).

Ceftarolina

4) FARMACOCINTICA
ABSORCIN: Buena por va oral e I.M. DISTRIBUCIN: Unin a protenas: Variable. Amplia distribucin en tejidos y lquidos. No penetra barrera H.E. METABOLISMO: Hgado y Rin :70% La mayora no se metabolizan EXCRECIN: Orina > Bilis Bilis : Cefoperazona

5) INTERACCIONES
No muy frecuentes Sinergismo : con aminoglucsidos Anticoagulantes, antiagregantes, trombolticos : Cefamandol. Cefaperazona. Efecto tipo disulfiram (Cefamandol, Cefoperazona)

6) R.A.M.S.
Reacciones de hipersensibilidad

Rash maculopapular Urticaria, fiebre, broncoespasmo Leucopenia, trombocitopenia, anemia hemoltica Coombs directa (+) Nuseas Vmitos Dolor abdominal Diarreas

Reacciones Gastrointestinales

Reacciones Hematolgicas: Hemorragia

funcin plaquetaria (Moxalactam) Hipoprotombinemia (Cefoperazona)

Toxicidad renal: Nefrotoxicidad (Cefalotina) Reacciones locales: Flebitis Dolor

7) USOS CLNICOS
Infecciones por cocos gram (+)

Osteomielitis Celulitis

Infeccin puerperal Septicemia

Infecciones por cocos gram (-): Gonorrea Infecciones por bacilos gram (-)

Infeccin urinaria Infecciones respiratorias Meningitis

Infecciones quirrgicas Profilaxis quirrgica

OTROS ANTIBITICOS BETA-LACTMICOS

CARBAPENEMOS

Imipenem Meropenem Ertapenem Doripenem

MONOBACTMICOS

Aztreonam Carumonan Tigemonam

CARBAPENEMOS
IMIPENEM

Amplio espectro y alta potencia Espectro antibacteriano: bacterias aerobias y anaerobios Metabolizado por dehidropeptidasa renal Combina con Cilastatina sdica

MEROPENEM

Espectro similar: Menor actividad : Cocos Gram (+) No tiene que asociarse con cilastatina Menos convulsiones

MONOBACTMICOS
AZTREONAM

Espectro similar a los aminoglucsidos : Gram (-) Escasa accin : Gram (+) y anaerobios til en condiciones anaerbicas, pH cido y en abscesos No es nefrotxico ni ototxico Uso en alrgicos a la Penicilinas