FARMACOCINTIC A.

Farmacocintica La farmacocintica estudia el curso temporal de las concentraciones y cantidades de los frmacos, y de sus metabolitos, en los lquidos biolgicos, tejidos y excretas, as como su relacin con la respuesta farmacolgica y construye modelos adecuados para interpretar estos datos.

La farmacocintica clnica se marca como objetivo alcanzar y mantener la concentracin plasmtica necesaria para conseguir el efecto teraputico sin llegar a producir efectos txicos.

Podran resumirse estos conceptos como: farmacocintica es lo que el organismo le hace al frmaco y farmacodinamia lo que el frmaco le hace al organismo.

La farmacocintica debe interpretarse como un proceso dinmico, donde todos los procesos ocurren simultneamente.

Pasaje a travs de membranas biolgicas. Difusin Simple. Difusin Facilitada. Ultrafiltracin.

Difusin a travs de poros.

Transporte de pares inicos. Transporte Na+ dependiente. Transporte activo, endocitocis, Exocitosis.

Difusin Simple
Pasaje de sustancias desde un lado a otro de una membrana biolgica (lipdica) a favor de un gradiente de concentracin. No requiere energa derivada de la hidrlisis de ATP o mecanismos de transporte. La velocidad de pasaje en la difusin simple esta determinada por las propiedades fisicoqumicas de los frmacos. Liposolubilidad: > liposolubilidad, > v. de absorcin y viceversa Para medirla se utiliza el coeficiente de particin lpido/H20 Ionizacin Molecular: Las membranas biolgicas son 108 veces ms permeables a las molculas no ionizadas.

Difusin Facilitada:

Permite la difusin de sustancias prcticamente insolubles en lpidos (glucosa) mediante el empleo de portadores o carriers especficos en la membrana. Difunda a favor de un gradiente de concentracin, sin incorporacin o utilizacin de energa. Saturable Selectivo Pasible de competicin Reversible Bidireccional

Transporte Na+ dependiente: Contra gradiente y mediante un transportador. Cotransporte, simporte (frmaco y Na+ en = sentido). Contratransporte, antiporte (frmaco y Na+ en <> sentido). In vivo la hidrlisis de ATP mantiene el gradiente de concentracin de Na+.

Absorcin.

Se denomina absorcin al pasaje de una droga desde un compartimiento en comunicacin con el exterior al compartimiento presistmico. Se considera que un frmaco llega a la circulacin sistmica cuando llega a las venas pulmonares. Al conjunto de elementos ubicados entre el sitio de absorcin y las venas pulmonares, se lo denomina compartimiento presistmico. A todo sitio de absorcin le corresponde una va de administracin, pero hay vas de administracin que no tienen sitio de absorcin ya que no implican mecanismos de absorcin (por ej.: la va intravenosa)

Distribucin:

Es el proceso mediante el cual el frmaco incorporado al organismo por absorcin o inyeccin intravenosa alcanza los diferentes rganos o tejidos corporales a travs de la circulacin sangunea.
Factores: Flujo sanguneo Permeabilidad de las biomembranas Al Frmaco. Fijacin a protenas plasmticas y a elementos tisulares.

Fijacin a estructuras tisulares. Fijacin a protenas plasmticas Competicin. Concentracin del frmaco. Liposolubilidad del frmaco, pH y composicin electroltica del medio. Concentracin y estado de las protenas. Distribucin de frmacos en el SNC BHE (no es una barrera absoluta) Redistribucin (ej: Barbitrico anestsico: tiopental sdico)

Metabolismo:

El metabolismo o biotransformacin de frmacos es la modificacin de sus molculas mediada (catalizada) por enzimas.

Los frmacos pueden excretarse del organismo en forma inalterada o en forma de metabolitos (> polares). A nivel glomerular: es la resultante de la ultrafiltracion, reabsorcin y secrecin. A nivel del tbulo renal: Secrecin Tubular: mecanismo Na+ dependientes Bases orgnicas (colina, comp. De amonio cuaternario, pralidoxima) cidos orgnicos (penicilinas,

Frmaco biodisponible o droga disponible: cantidad de frmaco que llega a la circulacin sistmica, luego de haber pasado por los procesos de eliminacin presistmica Frm. Biodisponible = Dosis - Elim.
Presist.

Fraccin biodisponible(F)=
Frm.Biodisp./Dosis

Biodisponibilidad: la fraccin biodisponible de un frmaco administrado en un medicamento dado y a la velocidad con que ste llega a la circulacin sistmica.

Bioequivalencia: dos preparados son bioequivalentes si tienen =

"Encuentro la televisin muy educativa.

Cada vez que alguien la enciende, me retiro a otra habitacin y leo un libro."