INTEGRANTES -Anglica Acua -Cristopher Bahamondes -Milton Flores

-DOCENTE -Dr. Gerardo Luarte

INTRODUCCIN
El aumento en la esperanza de vida trae consigo la posibilidad de: Sufrir ms enfermedades y sus complicaciones. Incremento en la demanda de atencin de salud. Posibilidad de prescripcin de un mayor nmero de medicamentos en los grupos de edad avanzada. Se agrega la ya conocida automedicacin. Debido a sus propiedades farmacolgicas, los AINEs, se ubican entre los medicamentos ms utilizados en el mundo.

MECANISMO DE ACCIN
Tromboxanos Prostaciclinas
Ciclooxigenasas (COX- 1 y 2) Lipooxigenasas

Leucotrienos

cido araquidnico

Activacin de Fosfolipasa A2

Fosfolpidos de membrana

CLASIFICACIN SEGN MECANISMO DE ACCIN ACCIN

REPRESENTANTES

Derivados de salicilatos

Inhibidores no selectivos COX-1

Inhibidores selectivos COX-2

Acetaminofen Indometacina Ibuprofeno Naproxeno Piroxicam cido mefenmico Diclofenaco Rofecoxib Celecoxib cidos endolacticos (Entodolac) Sulfonalidinas (Nimesulida)

CLASIFICACIN DE LOS AINES SEGN SU FAMILIA

CIDOS CARBOXLICOS
1)

CIDOS ENLICOS
Fenilpirazolonas: antipirina, aminopirina, dipirona, derivado soluble de la aminopirina, fenilbutazona, apazona o azapropazona.
1)

Salicilatos o derivados del cido saliclico: (AAS aspirina-, salicilato sdico, diflunisal). Indol y cidos indenacticos: indometacina, sulindaco, etodolaco.

2)

3)

cidos heteroarilacticos: diclofenaco, tolmetn, ketorolaco.

cidos aril propinicos: ibuprofeno, naproxeno, flurbiprofeno, ketoprofeno, fenoprofeno, oxaprozina. Fenamatos o cido antranlicos: cido mefenmico, flufenmico, niflnico, cido meclofenmico.

Oxicamos: piroxicam, tenoxicam.

2)

4)

SULFONANILIDA:

a- Nimesulida.

5)

PARA-AMINOFENOLES:

Paracetamol

FARMACOCINTICA Y FARMACODINMICA
Absorbidos casi por completo por va oral y sobre el 95% se une a albmina plasmtica. Buena absorcin rectal, intravenosa y tpica. Todos son metabolizados por el hgado y se excretan por el rin. Algunos son ms solubles en lpidos (ej. la indometacina) y penetran al sistema nervioso central donde producen disfuncin (cefalea, trastornos del nimo y de la percepcin).

AINES Y ADULTO MAYOR

o Con la edad disminuye la velocidad de absorcin y de vaciamiento gstrico. o Se incrementa la concentracin de lpidos a nivel celular y plasmtico (14 a 30 %). o La concentracin intracelular de lquidos y el agua corporal total disminuyen.

o El metabolismo disminuye.

heptico
Aumenta el riesgo de Interacciones Medicamentosas y de toxicidad

o La filtracin glomerular y la reabsorcin tubular disminuyen.

PRESCRIPCIN INADECUADA DE AINES EN ADULTO MAYOR

1) Uso prolongado en pacientes con antecedentes de lcera pptica. 2) Pacientes con enfermedad renal crnica. 3) Adulto mayor con antecedentes de insuficiencia cardiaca o hipertensin. 4) En pacientes que reciben warfarina. 5) Ingestin prolongada como tratamiento para el dolor. 6) Ingestin prolongada como tratamiento de la osteoartritis.

CONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS O RELATIVAS

1. Ulcera pptica, especialmente si existen complicaciones previas. 2. Estados de hipoperfusin renal. 3. Dao heptico. 4. Hipersensibilidad a AINES. Ms frecuente en pacientes con asma, plipos nasales o urticaria crnica. 5. Hipertensin arterial.

6. Trastornos de la coagulacin.
7. Interaccin farmacolgica. 8. Uso simultneo de corticoides.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
AINES + FRMACOS Efectos

Diurticos Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) B - bloqueadores Vasodilatadores Agonistas alfa - 2 Bloqueadores alfa-1 perifricos Bloqueadores de angiotensina II (ARA II)

E F I C A C I A

AINES + FRMACOS

Efectos
del riesgo de hemorragia gstrica

Alcohol Antibiticos _Quinolonas Anticoagulantes orales

del riesgo de convulsiones

del riesgo de hemorragia gstrica,
(ms con AINE S de semivida corta (salicilatos, indometacina)

Haloperidol Sulfonilureas Potasio Fenitona

Somnolencia intensa con indometacina Efecto hipoglicemiante Hipercaliemia con indometacina

concentraciones plasmticas de
fenitona

EFECTOS ADVERSOS TOXICIDADES

1. Cardiovasculares:
- tensin arterial por constriccin del msculo liso
arteriolar, neutralizacin de la vasodilatacin renal de la angiotensina II e incremento en la actividad de las hormonas vasoactivas, en personas con compromiso cardiovascular. - Desarrollo de insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes con antecedentes de enfermedad cardiaca preexistente. - AINES de vida media prolongada como naproxeno, piroxicam, tenoxicam, tienen un riesgo ms elevado que los de vida media corta (ibuprofeno, diclofenaco).

2. Renales: - Disminucin de la filtracin glomerular que puede llegar a la insuficiencia renal y azoemia pero que puede ser reversible (ms frecuente en pacientes con insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal preexistente por diabetes, hipertensin o ateroesclerosis, en hipovolmicos o con hipoalbuminemia.

Nefritis intersticial con sndrome nefrtico: proteinuria, hematuria y piuria.

Hiperkalemia.

Hiper o Hiponatremia.
Necrosis papilar.

FACTORES DE RIESGO DE INSUFICIENCIA RENAL AGUDA INDUCIDA POR AINES

* Insuficiencia cardiaca congestiva * Enfermedad heptica grave (cirrosis especialmente con ascitis) * Sndrome nefrtico (enfermedad renal crnica) * Deshidratacin * Lupus eritematoso sistmico * Diurticos

3.- Gastrointestinales:
a) La hemorragia es la complicacin ms frecuente, especialmente en ancianos, en forma de sangramiento digestivo alto agudo o crnico. b) Dao gastroduodenal silente, con erosiones intramucosas, lceras y hemorragia hasta en un 60% de los consumidores (esofagitis, gastritis, lcera pptica). c) Ulceraciones de intestino delgado y del colon y desarrollo de anillos membranosos y estenosantes, con menor frecuencia. d) Dispepsia y anorexia. e) Perforacin de lceras.

f) Constriccin esofgica.

FACTORES DE RIESGO DE COMPLICACIONES GASTRODUODENALES

Edad mayor de 60 aos. Antecedentes de lcera pptica. Uso previo de terapias antiulcerosas. Uso concomitante de corticoides o drogas anticoagulantes.
Inhibidores selectivos de la enzima COX-2 (Celecoxib y Rofecoxib): menos efectos adversos gastrointestinales, especialmente menor frecuencia de hemorragias digestivas altas, producen alergia y retencin de lquidos,
NO SE DEBEN INDICAR EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL.

4.- Hematolgicos:
Prolongacin del tiempo de sangramiento al bloquear la sntesis de tromboxano A2 (puede revertirse al desaparecer el AINE de la circulacin, EXCEPTO LA ASPIRINA que altera la funcin de la plaqueta por el tiempo que sta circule, aproximadamente 9 das, aunque el tiempo de sangramiento se normaliza a las 72 horas de suspendida la droga). Agranulocitosis y anemia aplstica (infrecuentes y asociados al uso de fenilbutazona, oxifenbutazona e indometacina).

5.- Hepticos:
o Dao hepatocelular (ms comnmente se relacionan a toxicidad dosis dependiente la aspirina y el paracetamol). Hepatitis txica. o Sndrome de Reye (salicilatos). o Dao heptico grave (indometacina, sulindaco, diclofenaco, ibuprofeno, naproxeno y piroxicam).

6.- Sistema nervioso central:

o Tinnitus y prdida de la audicin.

o Estado Confusional y complicaciones neuropsiquitricas en adultos mayores. Depresin y prdida de memoria.

o Cefalea y vrtigo (indometacina en forma dosis dependiente).

7.- Hipersensibilidad:
Rinitis vasomotora. Edema angioneurtico. Urticaria generalizada. Asma bronquial, Edema larngeo, Hipotensin o choque (principalmente en personas de edad media o ancianos con historia de asma, plipos nasales o urticaria crnica). Reaccin cruzada entre los diferentes AINES, a pesar de su diversidad qumica.

ACCIONES QUE PERMITEN MEJORAR LA PRESCRIPCIN Y MONITOREO DE LOS AINES

a) Usar las guas para el manejo del dolor. b) Prescribir AINES despus de considerar el perfil de riesgo que tiene el paciente. c) Prescribir las dosis teraputicas de acuerdo con la edad y estado del paciente. d) Proteccin gastrointestinal con inhibidores H2 o con inhibidores de la bomba de protones a los pacientes con riesgo de presentar efectos gastrointestinales. e) Revisar peridicamente la lista de medicamentos que consumen los pacientes. f) Considerar otras opciones para el manejo del dolor en los adultos mayores.

FAMILIA ACCIN
DERIVADO S DEL CIDO SALICLICO

NOMBRE GENRICO
AAS (Acido acetilsalicilico )

DOSIS
Adulto (mg c/ hrs) - 500 /4-6 - o 1 2 500 mg inicial, siguiendo 500 /4-6 25- 50 mg /8

DMD
Adulto 4 gr.

USO Y APLICACIN
Antinflamatorio, antipirtico y analgsico.

VALORES
500 mg comp x 100 = $957, Mintlab

INHIBIDORE S NO SELECTIVOS

INDOL Y CIDOS INDENAC_ TICOS

INDOMETAC INA

200 mg

Dolor moderado a intenso.

25 mg grag x 24 = $1242, Farmo Quimica

Diclofenco CIDOS HETEROARI LACTICOS Ketorolaco

50 mg /8. 75 mg /12 . 100 mg /24

200 mgr 150 mgr CV 60 mg

Analgsico y antinflamatorio. Rpido alivio de dolor y edema. No se recomienda su uso en nios Dolor moderado a severo. Va IV. Va Local, en pulpotomias maxilar o mandibular de 30 mg.

100 mg comp x 10 = $487, Andromaco

10 mg /6-8 20 mg /8 -12

10 mg comp x 10 = $376, Chile Lab

ACCIN

NOMBRE GENRICO
Ibuprofeno

DOSIS
Adulto (mg c/ hrs) 400 mg /8 (c/4- 6)

DMD
Adulto 2.4 gr. 1.2 gr CV 1.1 g

USO Y APLICACIN
Dolo agudo y crnico. Ciruga oral No es adecuado en <12 aos Antipiretico, antinflamtorio Dolor leve a moderado. No usar > 10 dias.

VALORES
400 mg comp rec x 10 = $990, Farmc Esan 550 mg comp x 10 = $500, Opko Chile

CIDOS ARIL PROPINICOS

Naproxeno Sodico

275 mg /8. 550 mg /12 .

Ketoprofeno
INHIBIDORES NO SELECTIVOS

50 mg /8. 100 mg /12 . 200 mg /24

300 mgr 200 mgr CV 75 mg

Dolor leve a moderado. No en pac. Con ulceras o embarazadas.

200 mg comp x 10 = $500, Mintlab

DKT
Dexketopro_feno trometamol)

12,5 mg/4-6 25 mg/8

Dolor leve a moderado.

25 mg comp x 10 = $4.946, Recalcine

FENAMATOS O CIDO ANTRANLICOS

ACIDO MEFENAMICO

500 mg inicial, seguido de 250 mg /6 500 mg /8

1.25 g

Dolor leve a moderado. No en embarazadas. No en dao renal. Analgesico, antipiretico y espasmodico. Buena tolerancia gastrica.

500 mg comp x 10 = $220, Opko Chile 500 mg comp x 10 = $89.55, Monserrat

FENILPIRAZOL ONAS

Metamisol Sdico (Dipirona)

4 gr (6 gr).

DOSIS

DMD
Adulto
20 mg

ACCIN
INHIBIDORES NO SELECTIVOS

FAMILIA
OXICAMOS

NOMBRE GENRICO
Piroxicam

Adulto (mg c/ hrs)

10 mg /12 20 mg /24

USO Y APLICACIN
Analgsico y antinflamatorio.

VALORES
20 mg comp x 100 = $872, Duncan

PARAAMINOFENO LES SULFONANIL IDA

INHIBIDORES SELECTIVOS. (INHIBEN PREFERENTEM ENTE LA COX2)

Paraceramol (Acetaminofen)

500 1000 mg /24

4 g (3 g)

Dolor leve a moderado. Analgsico y antipirtico. Mximo alivio de dolor 4 hrs. despus.

500 mg comp x 30 = $700, Chemofarma 100 mg comp x 10 = $2.835, Lab. Sanitas 125 mg comp x 10 = $386, MintLab

Nimesulida

100 mg /12

200 mg

* Analgsico y antipirtico. Dolor agudo. OJO: Hepatotoxico No superar los 7 das. Analgsico. Cuando el dolor es el principal sntoma. Analgsico, antipirtico y antinflamatorio.

CLONIXINATO DE LISINA

125 mg /8

750 mg

COXIB

Meloxicam

15 mg /24

30 mg

100 mg comp x 10 = $810, Chile Lab

ANALGESICO DERIVADOS DE PIACEO

DOSIS

DMD
Adulto 400mg diarios

ACCIN
INHIBIDORE S NO SELECTIVOS

FAMILIA
Agonista puro

NOMBRE GENRICO
Tramadol

Adulto (mg c/ hrs) 50 a 100 / 6-8 Nota: En el anciano frgil o con Insuficiencia Renal: comenzar con 75 100 mg/da y prolongar el intervalo entre dosis a 8 hrs.

USO Y APLICACIN
Efectivo como monoterapia o asociado a paracetamol en dolor moderado o moderado severo. En crisis dolorosa.

VALORES
Timarol- Par. Capsulas blandas x 10 = $5397, Lab. Chile