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CEFALOSPORINAS
Son bactericidas, de segunda eleccin en numerosas infecciones, escasos efectos adversos
Estructura qumica
Ncleo betalactmico
Mecanismo de accin
ribosoma
Sintesis folatos
proteina
RNAm
DNA
RNAm
Sntesis proteica
CEFALOSPORINAS
Mediante hidrlisis de la Cefalosporina C se obtiene el ncleo activo de las cefalosporinas, el cido 7-aminocefalospornico (7-ACA) o ncleo CEFEM, que puede modificarse fcilmente para producir derivados semisintticos de mayor actividad que la sustancia original.
Clasificacin cefalosporinas
Cefalosporinas de primera generacin: (1964- 1969) Va oral: Cefradina, Cefalexina Cefadroxilo Va parenteral: Cefalotina , Cefapirina ,Cefazolina
Cefalosporinas de segunda generacin: (1970-79) Va oral:Cefaclor, Cefuroxima Cefatrizina, Cefprozil, Loracarbef CEFAMICINAS: Va parenteral: Cefamandol, Cefotetam, Cefuroxima , Ceforanida , Cefonicid, Cefmetazole Cefoxitina Cefotetan
Clasificacin cefalosporinas
Cefalosporinas de tercera generacin: (1980- 1989)
resistentes a beta-lactamasas de G
Cefpodoxima
Cefalosporinas de cuarta generacin: (1995-97) Va oral: Cefpirome Va parenteral: Cefepime (im o iv)
Principal actividad sobre gram positivos (Staphiloccocus sp. Meticilino sensible, y Streptoccocus sp. Penicilino sensible), y algunos bacilos gram negativos (E. coli, K. pneumoniae y Proteus mirabilis), especficamente en las infecciones comunitarias.
FARMACOCINTICA
Buena difusin en todos los tejidos, excepto en prstata. No atraviesan la barrera hematoenceflica. Buena disponibilidad por administracin oral. La cefalexina no se metaboliza y se elimina por va renal. Se debe ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
INDICACIONES
Infecciones estafiloccicas : - Artritis - Osteomielitis - Endocarditis - Celulitis - Neumonas con o sin derrame - Sepsis comunitaria Infeccin urinaria extrahospitalaria Profilaxis prequirrgica
EFECTOS ADVERSOS
Generalmente bien toleradas. Reacciones de hipersensibilidad, presencia de erupcin maculopapular, que se presenta luego de varios das de tto. Las reacciones de anafilaxia son raras. El 5 al 10% de los casos hacen reaccin cruzada con penicilina. Nefrotoxicidad poco comn y puede potenciarse con aminoglucsidos.
Mayor accin sobre bacilos gram negativos. Tiene influencia sobre H. influenza productor de betalactamasa.
La cefoxitina tiene accin sobre anaerobios gram negativos (Bacteroides fragilis) .
Cefuroxima pasa moderadamente la barrera hematoenceflica puede usarse en meningitis, a excepcin de la producida por H. influenza b y S. pneumoniae resistente a penicilina, se han registrado fracasos en el tto
INDICACIONES
CEFACLOR : Infecciones respiratorias altas y bajas : sinusitis, otitis, faringitis, neumona. Infecciones de piel y partes blandas. Infeccin urinaria. CEFUROXIMA : Meningitis por S. aureus. Empiema. Artritis en nios. Celulitis en pediatra.
INDICACIONES
CEFOXITINA : Sepsis intra abdominal. Profilaxis en ciruga abdominal y ginecolgica
El metabolismo y la taza de reacciones adversas son similares a las cefalosporinas de primera generacin.
CEFTAZIDIMA
CEFOPERAZONA
FARMACOCINTICA Alcanzan altas concentraciones en sangre y difunden bien en el LCR. La ceftriaxona tiene caractersticas farmacocinticas particulares por su TVM prolongado (8hr) que permite su indicacin cada 24 hr y su uso IM.
FARMACOCINTICA Metabolismo semejante a las otras cefalosporinas. La ceftriaxona y la cefoperazona tienen mayor metabolismo heptico. Son estables frente a las betalactamasas.
INDICACIONES
Tratamiento emprico de las infecciones nosocomiales. Meningitis. Manejo ambulatorio de infecciones severas. Neutropenia y fiebre. Neumona comunitaria severa. Infecciones de la va respiratoria superior. Infecciones de vas urinarias.
EFECTOS ADVERSOS
Similares a las dems cefalosporinas. La cefoperazona inhibe la sntesis heptica de los factores de coagulacin dependientes de vit. K. Adems de efecto disulfiram, a la ingesta alcohlica.
EFECTOS ADVERSOS
La ceftriaxona puede causar colecistitis por produccin de barro biliar (por colestasis), y en neonatos puede aumentar la bilirrubinemia libre, sobre todo en los nios de bajo peso al nacer.
CEFALOSPORINAS
CEFPIROMA
Mayor estabilidad frente a las beta-lactamasas. Mayor facilidad para penetrar la membrana externa de los gram negativos y afinidad superior por las PLPs. Mayor potencia contra gram negativos y mejor accin contra algunos cocos gram positivos. Gram afinidad de conjugacin con las protenas fijadoras de penicilina de las bacterias.
CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIN Espectro antibacteriano muy amplio. Buena actividad contra P. aeruginosa y S. aureus meticilino sensibles. Tienen mejor accin in vitro frente a Enteroccocus cloacae y Citrobacter sp. comparada con la ceftazidima (3G con antipseudomana)
Cefepima no tiene accin sobre el S. aureus meticilino resistente, anaerobios y enterococos. Todas tienen actividad contra pseudomonas, aunque existen sepas resistentes a estos antibiticos.
FARMACOCINTICA
Drogas de uso parenteral. Buena penetracin a los tejidos, y puede ser utilizada cada 12 hr. , an en infecciones severas. La cefepima puede administrarse por va IM tambin, con excelente absorcin.
FARMACOCINTICA
La unin a las protenas es de el 19%. Alcanza una concentracin srica mxima de 75,1 mg/L. Tiempo de vida media es de 2.26 horas. Debe regularse la dosis en insuficiencia renal, debido a su metabolismo. Excrecin predominantemente por filtracin glomerular.
INDICACIONES
Neumona sev. comunidad o intranosocomiales P. aeruginosa,S. pneumoniae peniclino resistentes, K. pneumoniae, Enterobacter sp. Muy buena respuesta en comparacin a otras cefalosporinas y a carbapenmicos. Infecciones urinarias complicadas Enterobacter y Citrobacter, y la pielonefritis con
INDICACIONES
Neutropenia y fiebre Indicadas en el tto. emprico de pacientes neutropnicos febriles, inclusive en los de alto riesgo, en forma de monoterapia. Meningitis Utilizada con xito en nios con meningitis de la comunidad. Pocos datos de resistencia. Argentina : resistencia del 14% y 20% de E. cloacae.
EFECTOS ADVERSOS
Diarrea: es el + frecuente, todas las de amplio espectro por v.o. pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad, queda mucha cefalosporina en la luz intestinal
Pseudolitiasis biliar: ceftriaxona, se elimina 50% por bilis, alterando la calidad de la bilis, pudiendo asociarse a imgenes ecogrficas que confunden con litiasis biliar
Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana, seleccin cepas resistentes (* nosocomios con las de 3)
Usos clnicos
1generacin: amplio espectro baja toxicidad, rara vez son de 1 eleccin. V.oral: pueden usarse en IVU, inf.menores por estafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en inf.graves. Cefazolina (parenteral) de leccin para profilaxis quirrgica (las de 2 o 3 no tienen ventajas y + caras) 2 generacin: Orales: H.influenzay B.catarralis: sinusitis, otitis e IVU bajo. CEFOXITINA: p/anaerobios (B.fragilis) diverticulitis, peritonitis. CEFUROXIMA: neumonia comunidad (H.infl, K neumoniae product de -lactamasas) 3 generacin: mejor espectro s/G- y adems serratia y citrobacter
Infecciones graves por grmenes resistentes, CEFTRIAXONA: gonorrea; Son de utilidad en meningitis por neumococo, meningococo, H.influenzae y G- susceptibles, se asocian a AG en meningitis por P.aeruginosa. Indicadas en neutropnicos febriles
4 generacin: = que 3
Nombres comerciales
1 G
Cefalotina (Keflin) Cefazolina (Cefacidal, Kefzol) Cefalexina (Cefadin, Keflex) Cefradina (Veracef) Cefadroxilo (Biodroxil, Duracef)
Nombres comerciales
Nombres comerciales
3 G Ceftriaxona (Rocephin, Acocef, Ceftrian, etc) Ceftazidina (Fortum) Ceftibuten (Cedax) Cefotaxima (Claforan, Celaxin) Cefprozil (Procef)
Nombres comerciales
4 G Cefepime (Maxipime)
Consideraciones en obstetricia
Categora B Cruzan la placenta Vida media ms corta Mayora utilizadas para profilaxis postcesrea o IVU causadas por gram aerobios Ninguna efectiva contra enterococos Ceftriaxona, buena alternativa. Uno de los pocos agentes que se acumulan en el feto