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Cefalosporinas : semisintticas, bactericidas, se metabolizan en hgado se eliminan por orina y bilis primera generacin: ms activas contra cocos gram positivos aerobios, incluyendo estafilococo. Cefalexina, cefaclor, cefadroxilo, cefazolina, cefalotina segunda generacin: ms activas contra gram negativas y bacterias anaerobias
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cefamandol, cefuroxima, cefonicid, cefotetan, cefoxitin, cefprozil tercera generacin: ms activas contra gram negativas, neumococo, algunas contra pseudomona cefotaxima, ceftriaxona, ceftixozima, ceftazidima, cefoperazona Cuarta generacin: muy potentes contra Gram positivos, negativos y anaerobios y antipseudomona
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Cefepime, cefpiroma efectos adversos: hasta en el 20% los pacientes alrgicos a penicilina son alrgicos tambin a cefalosporinas mecanismo de accin: interferencia con la sntesis de peptidoglicanos. Hay resistencia con las bacterias productoras de betalactamasas
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Indicaciones: - 1ra G: faringitis, enf. De las articulaciones y hueso, vas urinarias, imptigo, otitis media - 2da G: vas respiratorias, piel, tejidos blandos, infeccin vas urinarias, sinusitis, otitis media, peritonitis, prostatitis - 3ra G: meningitis bacteriana, neumona adquirida en la comunidad, gonorrea
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Todos los enterococos, listeria monocytogenes, microorganismos de de la neumonia atpica como mycoplasma, clamidia, legionella son resistentes a todas las cefalosporinas solo cefoxitina y cefotetan son efectivas contra bacteroides fragilis
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Carbapenems difieren de las penicilinas por la sustitucin de un tomo de carbono a un tomo de sulfuro y por la agregacin de una unin doble al anillo del ncleo de la penicilina son producidos naturalmente por Streptomyces cattleya alteran la construccin de la pared celular, inhiben el crecimiento celular
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Imipenem: efecto mayor contra aerobios G positivos y negativos. Estafilococo resistente a meticilina. Enterococo resistente a vancomicina. aplicacin clnica: endocarditis, septicemia, NAC y nosocomial, infeccin de tejidos blandos, infecciones intraabdominales, infecciones obsttricas y ginecolgicas
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Meropenem: ms activo contra gram negativos aerbicos y menos activo contra gram positivos aerbicos. Tiene las mismas aplicaciones clnicas que imipenem, se agrega como profilctico en neutropenia grave. imipenem y meropenen tiene actividad contra la practica totalidad de patogenos in vitro, excepto Stenotrophomonas, E. faecium, estafilococos resistente a meticilina y un 20% de pseudomona
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Monobactams el unico disponible es el Aztreonam espectro: bacilos enterales Gram negativos puede utilizarse contra pseudomona respeta la microflora gram positiva y anaerobia normal GLUCOPEPTIDOS: bactericidad, naturales
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Vancomicina : inhibe la formacin de peptidoglucanos - es activo contra gram positivos y la mayora de estafilococos incluyendo a los productores de betalactamasas y resistentes a meticilina y nafcilina. - indicado en sepsis, endocarditis, profilaxis en cirugias. Presentacin oral utilizada en infeccin por clostridium difficile.
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- puede administrarse oral, parenteral e intraperitoneal - efectos adversos: hipersensibilidad, ototoxicidad, anemia, neutropenia, trombocitopenia, nefrotoxicidad. - E. Faecium y E. Faecalis pueden ser resistentes. Teicoplanina: muy efectiva contra gram positivos y estafilococo resistente a metici.
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INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LAS PROTEINAS: - aminoglucosidos - macrolidos - lincosamidas - tetraciclinas, - cloramfenicol, mupirocina Actuan en los ribosomas bacterianos, unindose a las subunidades 30S o 50S
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Aminoglucsidos - se une a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano y bloquea el inicio de la sntesis proteica. Su espectro se limita a gram negativas facultativas y estafilococo
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gentamicina, kanamicina, amikacina tobramicina, estreptomicina, espectinomicina - la mayora se utiliza por via parenteral - se difunde pobremente en ojo, prstata, bilis y SNC - son potencialmente ototxicas, nefrotxicas, a dosis altas pueden ser neurotxicas
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- estreptomicina : uso limitado, en tuberculosis, peste, endocarditis por enterococo faecalis - gentamicina: muy activa contra gram negativas, puede utilizarse intraperitoneal - amikacina: semisinttica de la kanamicina, muy utilizado intrahospitalariamente, muy activa contra proteus, E. Coli, klebsiella, Serratia, enterobacter.
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- kanamicina: su eficacia es escasa, de segunda linea en TB, E. Coli, proteus y klebsiella - neomicina: oral y tpica, sirve como preparacin para cirugia de colon, en tratamiento de encefalopatia heptica, tpicamente en infecciones de la piel - espectinomicina: IM, se utiliza contra gonococo.
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Macrlidos Se unen a la porcin 50S de los ribosomas bacterianos e impiden la sntesis de protenas - Eritromicina: producida por Streptomyces Erytherens - es bacteriosttico y a dosis altas bacericida - activa contra cocos gram positivos y aerobios, actividad moderada contra G-
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- se distribuye en todos los tejidos, excepto SNC, tiene buena penetracin a prstata - Se excreta en la bilis solo 2-5%, el resto en el rin - Se administra VO o parenteral - Indicado en neumonia atpica, difteria , escarlatina, erisipela, infeccon por estafilococo aureus. Indicado en alergia a Penicilina, efectos adversos: Intolerancia GI, urticaria
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macrlidos nuevos - Claritromicina es potente contra estreptococo, estafilococo, clamidia, micoplasma. Actividad reducida contra hemofilus - Azitromicina mayor efecto contra hemofilus Ambas buen efecto contra: Toxoplasma,
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Criptosporidium, Plasmodium Lincosamidas - Se obtiene de Streptomyces lincolnensis - inhiben la sintesis proteica en la posicin 50S ribosomal - son bacteriostticos - Lincosamina. VO, IM, IV. Efectivos contra cocos gram positivos del tracto respiratorio, piel y hueso.
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efectos colaterales: diarrea, irritacin gstrica - Clindamicina: se usa como profilaxis en endocarditis, procedimienos odontolgicos, lesiones valvulares. Muy efectivo contra anaerobios, bacteroides fragilis, fusobacterias, clostridium perfinges, hay resistencia contra bacilos G-
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Tetraciclinas - naturales o semisintticas - bacteriostaticas - inhiben la sntesis de proteinas al unirse a la subunidad 30S - tienen un amplio espectro contra gram positivos y negativos incluso anaerobios, rickettsias, clamidia, micoplasma y algunos protozoarios como amibas
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- Se excretan en bilis y orina - la doxiciclina no se excreta por rin puede usarse en IRC - son los frmacos de eleccin en infecciones por micoplasma, clamidia, rickettsias, vibrio clera, brucelosis, leptospirosis, tambien en el tratamiento del acn. Doxiciclina IV en infecciones graves
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- efectos secundarios: gastrointestinales, puede depositarse en dientes y encas, altera el crecimiento en nios. Puede producir toxicidad heptica y renal. Cloramfenicol producido por Streptomyces Venezuelae inhibe la sntesis de protenas bacteriosttico o algunas veces bactericida
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Efectivo contra H.influenza, N. Meningitidis, streptococo neumonia, salmonella Typhi, brucela, bordetella, anaerobios, cocos G+ y bacilos Ges metabolizado en hgado, excretado por la orina efectos adversos: hipersensibilidad, en piel:erupciones maculares y vesiculosas, depresin medular. Prematuros: Sx nio Gris
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Mupirocina: producto de la bacteria psudomona fluorescens inhibe la enzima isoleucina RNA sintetasa su presentacin es tpica se puede usar contra estafilococo y estreptococo indicado en impetigo