UNIVERSIDAD AUTONOMA DE SANTO DOMINGO

Facultad de Ciencias de la Salud

Escuela de Farmacia

TECNICA FARMACEUTICA I

Prof. Ana E.

Formas farmacéuticas semisólidas.

Son preparaciones de consistencia semisólida destinada a ser aplicadas

sobra la piel o sobre ciertas mucosas con el fin de ejercer una acción local
o dar lugar a la penetración percutánea de principios activos; o por su
propia acción emoliente o protectora. Tienen un aspecto emoliente.

Generalidades.

Las preparaciones semisólidas tópicas están constituidas por una base,

simple o compuesta, en la cual habitualmente se disuelven o se dispersan
uno o más principios activos

La composición de esta base puede tener influencia sobre los efectos de la

preparación y sobre la cesión del principio o principios activos.

Las bases utilizadas pueden ser sustancias de origen natural o sintético y

estar constituidas por un sistema de una o varias fases.

De acuerdo con la naturaleza de la base, la preparación puede tener

propiedades hidrofilias o hidrofóbicas.

La preparación puede contener excipientes adecuados, como agentes

antimicrobianos, antioxidantes, estabilizantes, emulgentes y espesantes.

Las preparaciones destinadas a ser aplicadas en heridas abiertas

importantes o en la piel gravemente dañada son estériles.
Sobre la piel se aplican, ya sea con fines terapéuticos o cosméticos,
numerosas formulaciones de diversa naturaleza fisicoquímica.

Ungüento

Los ungüentos son formas farmacéuticas consecuencia de la utilización de

grasas o sustancias de propiedades similares para aplicación de principios
activos en la piel. Su diferencia fundamental con las cremas es la ausencia
de agua en su composición.

Composición.

Los ungüentos o pomadas, están constituidos por grasas o sustancias de

parecidas características que presenten aspecto semisólido a 25ºC. Es esta
propiedad física lo que realmente las define ya que la composición
química es enormemente variada. Sólo algunas son grasas verdaderas,
siendo la mayoría hidrocarburos.

La base más usualmente utilizada es la Parafinum molle aunque sea más

conocida por su nombre comercial: vaselina. Otros sinónimos son los de
vaselina blanca, parafina blanda, petroleína, ungüento de parafina o
alboleno. La vaselina es una mezcla de hidrocarburos derivados del
petróleo sólidos y líquidos, que están cargados de impurezas, las cuales le
dan un color amarillento oscuro (vaselina amarilla) y la hacen apta sólo
para uso industrial. El posterior blanqueo y absorción de impurezas le dan
su aspecto final.. Ha de protegerse de la luz, aunque es inalterable al aire.

Estas propiedades son las que le dan gran ventaja a las grasas animales o
vegetales como base de múltiples fórmulas magistrales y específicos. Otra
sustancia muy utilizada es la Paraffinum liquidum, también conocida como
parafina líquida, petrolato líquido, aceite de parafina, aceite de vaselina o
vaselina líquida, y como petrolatum en la farmacopea británica, donde la
podemos hallar formando parte del ungüento de parafina. Es un líquido
oleaginoso, incoloro, neutro, inodoro e insípido.
Otra grasa muy utilizada es la Adeps lanae o lanolina, masa densa, suave,
pegajosa y amarillenta que se obtiene de la lana. Como tal se utiliza en los
ungüentos bajo la denominación de lanolina anhidra, ya que aunque sea
insoluble en agua sí que es miscible por trituración, obteniendo la lanolina
hidratada. Esta última es realmente una crema, por lo que tendrá las
propiedades de la misma.

Los aceites son demasiado fluidos para usarlos de forma aislada, pero sí
que se suelen añadir a otras sustancias para mejorar sus cualidades de
base o para disimular las características secantes de algunas
medicaciones. Además del aceite de oliva, los más utilizados son el aceite
de sésamo, colza, cacahuete, almendras, lino, cedro o el de ricino (Castor
oil de la farmacopea británica y con mucha frecuencia mal traducido como
aceite de Castor).

Una forma especial de ungüentos se obtiene endureciendo éstos con

sustancias de gran consistencia (por ejemplo cera de abeja), obteniendo
los lápices, de gran predicamento en la industria cosmética como barras
de labios. Los propilenglicoles son sustancias de síntesis que superan los
inconvenientes de los ungüentos clásicos, como la lanolina y que además
presentan la ventaja de no precisar de la adición de preservadores en su
formulación. Tienen una fase externa similar a una crema, pero
propiedades de ungüento.

Tipos de ungüentos.

De acuerdo con la naturaleza de la base, la preparación puede tener

características hidrofílicas o hidrofóbicas. Debe contener los excipientes
adecuados que permitan calidad, estabilidad y durabilidad. En este caso se
utilizan agentes antimicrobianos, dispersantes, antioxidantes,
estabilizantes, emulsionantes y espesantes. Regularmente son:

• Bases de hidrocarburos: Parafina dura y blanda.

• Bases de absorción: Grasa de lana, cera de abeja.
• Bases solubles en agua: macrogeles 200, 300, 400.
• Ungüentos hidrófobos: Con regularidad poseen poca agua y absorben
poca cantidad de ésta. Se fabrican utilizando parafina, aceite vegetal, cera
como espesante y grasa animal entre otros elementos.

• Ungüentos hidrófilos: Tienen la propiedad de ser miscibles con agua.

Contienen polietilenglicol de bajo peso molecular como dispersante ya sea
líquido o sólido.

• Ungüentos emulsificantes en agua: Esta forma le da la característica de

absorber mayor cantidad de agua ya que consisten de una base de grasa
hidrófoba a la que se le agrega un agente en emulsión agua/aceite.

La formulación de los ungüentos oftálmicos es diferente de aquellos que

se aplican en la piel.

Indicaciones.

Las grasas clásicas, del tipo de la vaselina, tienen el inconveniente de ser

comedogénicas, pudiendo además originar irritación, foliculitis,
pigmentación y queratosis.[6] La lanolina y sus derivados están dando
cada vez con más frecuencia reacciones de sensibilización (eccema de
contacto).

En líneas generales, los ungüentos sin principios activos añadidos pueden

utilizarse para retirar costras, descamaciones y para mejorar la piel seca y
agrietada como emolientes. Según la naturaleza de los principios activos
añadidos tendrán unas u otras indicaciones, pero siempre teniendo en
cuenta el utilizarlos en eccemas crónicos o lesiones secas. El eccema
agudo, sobre todo el muy húmedo, es una contraindicación para el uso de
los ungüentos. Asimismo, por su desagradable efecto cosmético muchas
pomadas no son toleradas en el cuero cabelludo. Son la base ideal para
lesiones secas, hiperqueratósicas y profundas, como el psoriasis, liquen
plano, neurodermitis, hiperqueratosis fisurarias, lupus discoide, distintas
formas de pitiriasis, etcétera. Debido a la ausencia de agua pueden
utilizarse en una gran cantidad de ocasiones sin necesidad de añadir
conservantes, lo que les hace de indicación en pieles muy sensibles o con
antecedentes de dermatitis de contacto sin filiar. Sin embargo, se
extienden más fácilmente sobre la superficie de la piel y son
cosméticamente más agradables si contienen cierta cantidad de agua.
Envasado.

Las pomadas suelen envasarse en frascos (tarros) o en tubo de metal o

plástico. Los frascos para pomada están disponibles en tamaño de ½ onzas
a 16 onzas (15 g a 470 g); los tubos tienen capacidad de 3.5 g (en
productos oftálmicos) a 120 g o más.

Frascos para pomadas o ungüentos.

Los frascos de vidrio que se utilizan para el envasado de pomadas o

ungüentos son por lo general de vidrio o plástico con tapa o rosca
derecha, pueden ser transparentes o de color ámbar u opacos así como de
plástico, polietileno de alta densidad, también existen tapas metálicas o
de plástico, con una variedad de recubrimiento interno para asegurar el
cierre hermético y a prueba de polvos.

Tubos para pomadas o ungüentos.

Por lo general son fabricados con estaño, con aluminio o con una
creciente variedad de materiales de plástico. Estos últimos por lo general
son de polietileno, polipropileno u otro plástico flexible y sellables por
calor Los tubos para pomadas tienen evidentes ventajas sobre los frascos
ya que minimizan el uso de los dedos, el contacto con el polvo y el aire y la
exposición a la luz.

Pastas

Están compuestas por polvos y grasas a partes iguales, aunque si son

demasiado espesas se puede reducir la parte correspondiente a los
polvos, aumentando la cantidad correspondiente de grasa. En líneas
generales las pastas son secantes, pero mantienen la piel suave y plegable,
protegiendo de traumas mecánicos y permitiendo la transpiración.

Están indicadas en procesos secos (dermatitis crónicas) o muy poco

secretantes y en la prevención de las úlceras de decúbito, por su efecto
protector. Pueden incorporar principios activos tanto en forma líquida
como sólida. Sus contraindicaciones principales son las lesiones
secretantes, infecciones y regiones pilosas. Se aplican extendiéndolas con
una espátula de madera y se retiran con aceite de oliva o vaselina líquida.
En lugar de grasas sólidas se pueden usar aceites, dando lugar a pastas
oleosas. Si a una pasta se le añaden líquidos (agua), nos encontramos ante
la pasta acuosa o pasta refrescante.

Clasificación.

Según las características químicas de la fase dispersante.

Pastas grasas.
Pastas al agua.

Pastas grasas.

• Fase grasa compuesta generalmente por (excipientes tipo vaselinas,

aceites [minerales, vegetales o animales] lanolina, etc.)

• Mezcla de polvos que forman parte de la formulación.

Ejemplo: Pasta Lassar.

Pastas acuosas.

• Lociones de agitación (shake lotions)

• Excipientes habituales (glicerina, sorbitol, otros polioles,

polietilenglicoles de bajo peso molecular y otras sustancias líquidas
hidromiscibles), a las cuales se les incorpora en suspensión, al igual
que en las pastas grasas, un alto porcentaje de polvos inertes.

Características.

• Muy poco oclusivas.

• Secado rápido.
• No engrasa piel ni ropa.
• Buena y fácil adherencia a la piel.
• Amplias superficies afectadas y fácil eliminación, lavado con agua.
 Geles.

Son emulsiones semisólidas de polímeros orgánicos (metilcelulosa, agar,

gelatina, propilenglicol, galato de propilo, edetato disódico,
carboxipolímero) en un líquido (agua). Se suele añadir hidróxido sódico o
ácido clorhídrico para ajustar el pH. Son, pues, bases incoloras, claras, no
grasas, miscibles con agua. Se pueden considerar como un sistema
coloidal donde la fase continua es sólida y la dispersa es líquida. En esta
fase líquida puede incorporar principios activos en solución. A
temperatura ambiente son sólidos o semisólidos, fluidificándose al ser
calentadas. Por su aspecto
Cosmético se suelen utilizar en zonas pilosas o estrechas (conducto
auditivo externo, fosas nasales). Tras su aplicación desaparecen rápida y
completamente.

Los geles presentan una densidad similar a los líquidos, sin embargo su
estructura se asemeja más a la de un sólido. El ejemplo más común de gel
es la gelatina comestible.
Ciertos geles presentan la capacidad de pasar de un estado coloidal a otro,
es decir, permanecen fluidos cuando son agitados y se solidifican cuando
permanecen inmóviles. Esta característica se denomina tixotropía. El
proceso por el cual se forma un gel se denomina gelación.
Reemplazando el líquido con gas es posible crear aerogeles, materiales
con propiedades excepcionales como densidades muy bajas, elevada
porosidad y excelente aislamiento térmico.

Aplicaciones.
Muchas sustancias pueden formar geles cuando se añade un
agente gelificante. Esto suele ser utilizado en la manufactura de diversos
productos, desde comida a pinturas, pasando por adhesivos.
Los geles son importantes en la parte de la química relacionada con los
procesos sol-gel y en la síntesis de materiales sólidos con nanoporos.
Su uso en medicina, está muy difundido. Tras su aplicación desaparecen
rápida y completamente, lo que les otorga un aspecto cosmético
excelente. En dermatología se usan ampliamente sobre todo en zonas
pilosas como el cuero cabelludo, o estrechas y de difícil acceso como el
conducto auditivo externo o las fosas nasales, en donde la aplicación de
productos más grasos haría muy difícil su posterior limpieza. Admite la
incorporación de numerosos principios activos bien a través de su fase
acuosa, sea este un líquido orgánico o agua.

Clasificaciones.

1. Orgánicos o inorgánicos en la naturaleza.

2. Acuosos (hidrogeles) u orgánicos (organogeles), según si el
componente acuoso es agua o algún solvente orgánico.
3. Coloidales o de grano grueso, según el tamaño de las partículas.
4. Geles rígidos, elásticos o tixotrópicos, según sus propiedades
mecánicas.
Estabilidad de geles.

Los factores desencadenantes de la inestabilidad de un gel son:

temperatura, cambios de pH, agitación violenta y electrólitos. Los geles
con el tiempo pierden su condición de tal y su estructura puede llegar a
romperse. La estabilidad de un gel también depende de su correcta
formulación.

Incompatibilidades.
• Goma Arábiga.
• Incompatibilidades.

Alcohol, adrenalina, amidopirina, bismuto, subnitrato, bórax, cresol,

eugenol, sales férricas (cloruro férrico), morfina, fenol, fisostigmina
(eserina), taninos, timol, silicato sódico, vainillina, subacetato de plomo y
jabones.

Las soluciones de goma arábiga poseen carga negativa, y pueden formar

coacervatos con la gelatina y otras sustancias.

• Carboximetilcelulosa (CMC).

Las dispersiones son incompatibles con ácidos fuertes y sales solubles de

hierro, aluminio, mercurio y zinc.

• Metilcelulosa (MC).

Clorocresol, cloruro de mercurio, fenol, resorcinol, ácido tánico, nitrato de

plata, cloruro de cetilpiridinio, ácido phidroxibenzoico, ácido p-amino
benzoico, metil p-hidroxibenzoato, propil phidroxibenzoato, butil p-
hidroxibenzoato.

Concentraciones elevadas de electrólitos incrementan la viscosidad

debido al salting out de la MC. A concentraciones muy elevadas de
electrólitos, la MC puede precipitar completamente formando un gel
compacto.

• Carbopol (Carbomer).

Es incompatible con fenol, polímeros catiónicos, ácidos fuertes y

electrólitos a elevada concentración.

Cremas.

Es una Preparación líquida o semisólida que contiene el o los principios

activos y aditivos necesarios para obtener una emulsión generalmente
aceite en agua con un contenido de agua superior al 20%.

Son formas farmacéuticas constituidas por dos fases, una lipofílica y otra
Acuosa. Tienen consistencia blanda y flujo newtoniano o pseudoplástico
por su alto contenido acuoso.
Una diferencia entre la crema y la pomada es que la pomada fluye con
dificultad y las cremas fluyen fácilmente, además laspomadas son siempre
monofásicas.

Clasificación.

Hidrófobas (Emulsiones W/O). La fase continua o externa es la fase

lipofílica debido a la presencia en su composición de tensoactivos tipo
W/O.

Hidrófilas (Emulsiones O/W). La fase externa es de naturaleza acuosa

debido a la presencia en su composición de tensoactivos tipo O/W, tales
como jabones sódicos o de alcoholes grasos sulfatados y polisorbatos, a
veces combinados en proporciones convenientes con tensoactivos tipo
W/O.

Emulsión Aceite En Agua (O/W). En casos de piel normal o presencia de

ligera resequedad se recomienda el uso de una emulsión de O/W ya que
las gotitas oleosas de la preparación se sitúan dentro de la fase acuosa, se
absorben rápidamente en la piel sin dejar un rastro oleoso, la parte
acuosa se evapora generando un efecto refrescante, la fase oleosa
engrasa la piel y son solo levemente oclusivas.

Emulsión Agua En Aceite (W/O). En casos de piel seca o dermatosis

crónica se recomienda el uso de emulsiones de este tipo. La fase interna
consiste en gotitas de agua rodeadas por la fase oleosa, no se absorben
con tanta rapidez en la piel, tienen un efecto oclusivo que reduce la
pérdida transepidérmica de agua en la piel. Son adecuadas para liberar
principios activos en la piel y no pueden ser lavadas con agua sola.

Características:

1. Buena tolerancia (no irritación, o sensibilización).

2. Inercia frente al principio activo (compatibilidad física y química), así
como frente al material de acondicionamiento.
3. Estabilidad frente a factores ambientales para garantizar su
conservación.
4. Consistencia conveniente para que su extensión sobre la piel sea fácil y
puedan dispensarse en tubos.
5. Caracteres organolépticos agradables.
6. Capacidad para incorporar sustancias solubles en agua y en aceite
7. Facilidad para transferir rápidamente a la piel las sustancias activas.
8. No deshidratar, ni desengrasar la piel.

Excipientes.

Excipientes hidrófobos: grasas oclusivas (vaselina, parafina, ceras,

Siliconas).

Clasificación según el grado de penetración del excipiente.

Epidérmicas: poco o ningún nivel de penetración, afectaciones

epidérmicas. Se desea acción emoliente o protectora.

Dérmicas: Poder de penetración mayor hasta capas profundas de la piel.

Subdérmicas: Poseen el poder de atravesar totalmente la piel y llegar a

otros tejidos incluos a circulación.

Funciones del excipiente.

Servir de soporte al principio activo. Influir en la penetración del principio

activo hacia la dermis, contribuyendo así a la eficacia del preparado. En
pomadas protectoras puede influir en la capacidad de protección final de
la pomada frente a diversos agentes externos.

Si no contiene principio activo puede utilizarse como protector Mantener

las características físicas y químicas de la piel normal (grado de humedad,
pH), para mejorar sus mecanismos de defensa.
 Aparatos y máquinas.

Máquina de tres rodillos: Mejora la homogeneidad de las pomadas

eliminando los grumos de drogas. La pomada se coloca entre el rodillo 1 y
el rodillo 2 que gira más rápidamente mediante una lámina de plástico. La
distancia entre los rodillos se ajusta de modo que pueda pasar una
película fina de espesor uniforme de pomada. La película se transfiere del
rodillo 2 al rodillo 3 que gira con más rápidamente para finalmente ser
recogido por la lamina aspadora.

Molinos y mezcladores mecánicos: Se utilizan para la trituración de

sustancias cristalinas y para la preparación de pomadas concentradas. En
ellas se limita prácticamente el trabajo
manual con mortero y pistilo,
realizándose de un modo totalmente
mecánico.

Amasadores y agitadores planetarios:

Usados principalmente como máquinas
de panadería, resultan adecuadas para la
producción de cantidades grandes de
medicamento en escalas semi-
industriales, se utilizan para la
preparación de pomadas en centros
farmacéuticos y tecnológicos.

Diferentes tipos de máquinas: llenadoras, taponadoras, envasadoras etc.

Llenadoras volumétricas, por peso, nivel y vacío para productos líquidos,

espumosos, densos, cremosos, polvos y granulados en botes y frascos
rígidos.

Taponadoras para tapones de plástico o metálicos: de rosca, a presión,

twist-off; engrapado de cápsulas metálicas y spray.

Etiquetadoras por cola y autoadhesivas.

Sistemas completos de envasado (llenado, tapado y etiquetados de tipos
monobloc o lineales) para diferentes productos.

Sistemas de preparación, llenado y enfriado de productos fundidos tipo

betunes, ceras, desodorantes, cremas de calzado, etc.

Métodos generales de preparación.

Según las características de solubilidad de los medicamentos, estos

pueden disolverse o bien quedar incorporados en forma de suspensión en
el excipiente, por lo tanto:

a) Activo en solución.
b) Activo en suspensión.
c) Activo en emulsión.

a) Activo en solución.
Ø A-1 Por mezclas con excipientes sólidos, a través del procedimiento
conocido como dilución geométrica y en la plancha de preparación
de pomadas.
Algunos activos como alcanfor, mentol, timol son suficientemente
solubles en vaselina y algunas grasas.

• A-2 Por mezclas con excipiente fundido: este procedimiento se lleva a

cabo en caliente en cápsula. Se puede obtener solución sobresaturada.
Durante el almacenamiento, puede cristalizar, alcanzando un tamaño
excesivo. En este caso el principio activo se dispersa en parte del
excipiente, se homogeniza y luego se agrega el resto de excipiente.

Ø B- Uso de intermediario: otro procedimiento es facilitar la

incorporación mediante un disolvente apropiado (éter o alcohol)
que se elimina por evaporación durante la agitación de la mezcla,
puede ser a temperatura ambiente.
Estas fórmulas también pueden presentar cristalización como
inconveniente. Ejemplos de uso frecuente son los extractos vegetales
disueltos en glicerina o alcohol diluido; los alcaloides en agua y el ictiol,
Bálsamo de Perú y alquitrán en aceite de ricino.

Deberán prepararse, en la medida de lo posible a la temperatura que

prevalecerá durante su conservación y almacenaje. En la pomada
alcanforada, el alcanfor se puede agregar triturándolo bien y agregándolo
al excipiente que es lanolina y vaselina fundidas o disolverlo en un poco de
alcohol y agregarlo sobre la mezcla fundida.

b) Activo en suspensión.

El activo debe quedar en partículas menores a 50 micras. Generalmente la

materia prima tiene 10 micras pero por fenómenos de superficie se
forman aglomerados que deberán disgregarse durante la preparación de
la pomada. También se pueden triturar previamente hasta tamaño
seleccionado.

En pequeña escala se usa el mortero. El activo se interpone con una

pequeña porción del excipiente (en frío o en caliente) hasta obtener una
masa homogénea. Luego una nueva porción del excipiente, igual en masa
a la pasta inicial y se mezcla homogéneamente.

Este procedimiento se repite varias veces (dilución geométrica) hasta

homogeneización total se hace en planchas de vidrio de 20 x 20. Se
preparan en mortero o en plancha Con la espátula los movimientos son
circulares o en vaivén, o primero uno y luego el otro.

No utilizar espátulas de hierro, porque reaccionan con oxido de mercurio,

ácidos salicílicos, son preferibles las de plástico o de acero inoxidable.

En el mortero se pueden hacer dos operaciones farmacotécnicas:

1. Triturar.
2. Contundir.

A gran escala, se recurre a la utilización de dispositivos agitadores

malaxadores de distinto tipo y además se realiza posteriormente una
operación de homogeneización en los llamados refinadores de pomadas,
de los que el tipo más extendido consta de tres cilindros que giran muy
próximos entre sí.

La pomada se introduce entre el cilindro I y el II, que gira a mayor

velocidad; a partir de éste la fina película de pomada que se forma es
transferida al cilindro III, cuya velocidad de giro es todavía más rápida.

La pomada se recoge, ya refinada, mediante un raspador adecuado.

Existen, con este mismo principio, modelos de pequeño tamaño aplicables
a pequeñas producciones e incluso a la formulación magistral.

c) Activo en emulsión.

Cuando se usa calor se debe hacer a la temperatura más baja posible, si

varias sustancias deben ser fundidas se comienza calentando la de mayor
punto de fusión y luego se incorporarán las otras.

Siempre se debe usar baño María (para lanolina y vaselina se formarían

acroleínas si se expusieran a fuego directo). Las esencias siempre se
agregan al finalizar la preparación.

En todos los casos la mezcla emulsionada debe mantenerse en agitación

hasta su enfriamiento. Los activos se disuelven según su solubilidad.