QUIMICA TECNOLOGICA II

LA ABSORCION Y SUS USOS

EN FARMACIA
DOCENTE: RUTH TATIANA
FERNANDEZ
INTEGRANTE:
✓ JORGE JAVIER AMARILLA

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 INTRODUCCION

La absorción es el proceso por el cual una sustancia penetra en otra y forma una
solución. Este fenómeno tiene muchas aplicaciones en la farmacia, tanto en la
elaboración de medicamentos como en su administración y efecto terapéutico

Puede ocurrir entre dos fases líquidas, entre una fase sólida y una líquida, o entre una
fase gaseosa y una líquida. En el caso de los medicamentos, la absorción más relevante
es la que se produce entre el fármaco y el organismo, es decir, la que determina la
cantidad y la velocidad con que el principio activo pasa al torrente sanguíneo y se
distribuye por los tejidos

La absorción de un fármaco depende de varios factores, como la forma farmacéutica, la

vía de administración, las propiedades físico-químicas del principio activo, el pH del
medio, la presencia de alimentos u otras sustancias en el tracto gastrointestinal, el flujo
sanguíneo y el metabolismo hepático. Todos estos factores influyen en la
biodisponibilidad del fármaco, que es el porcentaje del principio activo que llega a la
circulación sistémica en relación con la dosis administrada

La absorción también tiene un papel importante en la elaboración de medicamentos, ya

que permite incorporar principios activos o excipientes a las formas farmacéuticas
sólidas o líquidas. Por ejemplo, la absorción se utiliza para impregnar comprimidos,
cápsulas o grageas con sustancias que facilitan su disolución, su conservación o su
identificación. También se emplea para preparar soluciones, suspensiones o emulsiones
que contienen los principios activos disueltos o dispersos en un vehículo adecuado.

Existen varios factores que condicionan la absorción como también circunstancias que
pueden alterar este proceso, por eso la importancia de analizar como ingresa el fármaco
a nuestro organismo. Todos los medicamentos tienen unas características
comunes es lo que se denomina proceso LADME, Liberación, Absorción,
Distribución, Metabolismo, Eliminación. Cuando se introduce un fármaco en el
organismo debe superar numerosas barreras biológicas antes de llegar al
receptor. Ello depende de la vía de administración. Para que un fármaco pueda
ejercer su acción debe alcanzar una concentración adecuada y en el lugar adecuado,
entendiendo por tal el medio en el cual un fármaco está en posición de interactuar con
sus receptores para realizar su efecto biológico sin que intervengan barreras de difusión

Por tanto, un proceso fundamental en la farmacia, que permite obtener medicamentos

eficaces, seguros y estables, así como optimizar su acción terapéutica en el organismo.
 MARCO TEORICO

La absorción es un proceso farmacocinética que consiste en el paso de un fármaco desde

el lugar de administración hasta la circulación sistémica. La absorción depende de las
propiedades fisicoquímicas del fármaco, de la formulación farmacéutica, de la vía de
administración y de los factores fisiológicos del paciente. La absorción puede afectar la
aparición, la duración y la intensidad de los efectos farmacológicos.

El marco teórico sobre la absorción y sus usos en la farmacia se basa en el conocimiento

de los mecanismos de transporte de los fármacos a través de las membranas biológicas,
que pueden ser por difusión pasiva, difusión facilitada, transporte activo o pinocitosis.
Estos mecanismos están influenciados por el grado de ionización, la liposolubilidad, el
tamaño molecular y el pH del medio. Además, se debe considerar el sitio de absorción,
que puede variar según la vía de administración (oral, parenteral, tópica, inhalatoria,
etc.) y que presenta diferentes condiciones anatómicas y fisiológicas que pueden
modificar la absorción.

La absorción tiene una gran relevancia en la farmacia, ya que determina la

biodisponibilidad de los fármacos, es decir, la fracción del fármaco administrado que
llega a la circulación sistémica en forma activa. La biodisponibilidad depende de la
formulación farmacéutica, que debe garantizar una adecuada disolución, desintegración
y liberación del fármaco. Asimismo, la biodisponibilidad se ve afectada por los
procesos de metabolismo y excreción que pueden ocurrir antes o durante la absorción.
Estos procesos pueden reducir o aumentar la concentración plasmática del fármaco y
alterar su eficacia y seguridad.

La farmacia utiliza el marco teórico sobre la absorción para diseñar, elaborar y evaluar
las formas farmacéuticas más adecuadas para cada fármaco y cada paciente, teniendo en
cuenta los objetivos terapéuticos y las características individuales. La farmacia también
aplica este marco teórico para realizar la monitorización terapéutica de los fármacos,
que consiste en ajustar las dosis según los parámetros farmacocinéticas y los efectos
clínicos observados. De esta manera, la farmacia contribuye a optimizar el uso racional
de los medicamentos y a mejorar la calidad de vida de los pacientes.

La absorción también determina la biodisponibilidad de un fármaco, es decir, la

cantidad y velocidad con la que el principio activo llega al torrente sanguíneo y ejerce
su efecto terapéutico. La absorción depende de varios factores, como la solubilidad, la
lipófila, el pH, la forma farmacéutica y la vía de administración del fármaco. La
absorción se puede medir mediante técnicas como la espectrofotometría, la
cromatografía o la resonancia magnética nuclear.
FACTORES DETERMINANTES EN LA TASA DE ABSORCIÓN DE FÁRMACOS.

Características fisicoquímicas de la molécula. El peso molecular o tamaño de la

molécula es muy relevante, en particular para el transporte por difusión simple. Otro
factor determinante en el tipo de transporte es su carácter ácido o base y el valor de su
pKa por cuanto determinarán el grado de ionización molecular. Forma farmacéutica.
Para que ocurra el proceso de absorción, el fármaco debe estar en solución en los
líquidos tisulares. Por esta razón las diferentes formulaciones farmacéuticas
condicionan la velocidad de disgregación y disolución. Las principales formas
farmacéuticas son solución, suspensión, polvo, cápsulas y comprimidos. Lugar de
absorción. La velocidad de absorción será mayor mientras mayor sea el área, el tiempo
de exposición y la irrigación del lugar de absorción. Recordemos que la irrigación
mantiene el gradiente de concentración del fármaco. Si el pH del medio favorece la
forma no ionizada del fármaco se facilitará el proceso de absorción

La absorción de un fármaco depende de sus propiedades fisicoquímicas, su formulación

y su vía de administración. Las formas farmacéuticas (p. ej., comprimidos, cápsulas,
soluciones) están compuestas por el fármaco y otros ingredientes, y se formulan de
manera que puedan ser administradas por diversas vías (p. ej., oral, bucal, sublingual,
rectal, parenteral, tópica, inhalatoria). Cualquiera sea la vía de administración, en primer
lugar los fármacos deben disolverse para ser absorbidos. Por ello, las formas sólidas (p.
ej., comprimidos) deben ser capaces de desintegrarse y desagregarse.

Salvo en el caso de la administración IV, un fármaco debe atravesar varias barreras

celulares semipermeables antes de alcanzar la circulación sistémica. Las membranas
celulares son barreras biológicas que inhiben selectivamente el flujo de las moléculas de
los fármacos. La composición fundamental de las membranas consiste en una matriz
lipídica biomolecular de la que depende su permeabilidad. Los fármacos pueden
atravesar las membranas celulares por

• Difusión pasiva

• Difusión pasiva facilitada

• Transporte activo

• Pinocitosis

En algunas ocasiones, existen diversas proteínas globulares inmersas en la matriz que

actúan como receptores y colaboran en el transporte de moléculas a través de la
membrana
Los fármacos difunden a través de una membrana celular desde una región con una
concentración elevada (p. ej., los jugos digestivos) hacia las zonas de baja concentración
(p. ej., la sangre). La velocidad de difusión es directamente proporcional al gradiente,
pero también depende de la lipo solubilidad de la molécula, de su tamaño, de su grado
de ionización y de la superficie de absorción. Como la membrana celular es de
naturaleza lipídica, las moléculas liposolubles difunden con mayor rapidez. Las
moléculas pequeñas tienden a atravesar las membranas más velozmente que las más
grandes.

La mayoría de los fármacos son ácidos o bases orgánicos débiles que se encuentran en
las formas ionizada y no ionizada en un entorno acuoso. La forma no ionizada suele ser
liposoluble (lipofílica) y difunde con facilidad a través de las membranas celulares. La
forma ionizada es poco liposoluble (pero muy hidrosoluble, es decir, hidrofilia) y está
sometida a una alta resistencia eléctrica, por lo que no le resulta fácil atravesar las
membranas celulares.

La proporción de la forma no ionizada presente (y, por lo tanto, la capacidad del

fármaco para atravesar membranas) depende del pH ambiental y del pKa (constante de
disociación ácida) del fármaco. El pKa es el pH en el cual las formas ionizada y no
ionizada están presentes en concentraciones idénticas. Cuando el pH es menor que el
pKa, en el caso de un ácido débil predomina la forma no ionizada, pero en las bases
débiles la forma predominante es la ionizada. Por lo tanto, en el plasma (pH 7,4), la
relación entre las formas no ionizada e ionizada de un ácido débil (p. ej., con un pKa de
4,4) es 1:1000; en el jugo gástrico (pH 1,4), la relación se invierte (1000:1). Por lo tanto,
cuando se administra por vía oral un ácido débil, la mayor parte de éste se encuentra en
forma no ionizada en el estómago, lo que favorece su difusión a través de la mucosa
gástrica. Si se trata de una base débil con un pKa de 4,4, la situación se invierte; la
mayor parte del fármaco se encuentra en forma ionizada en el estómago.

En teoría, los fármacos de naturaleza ácida débil (p. ej., ácido acetilsalicílico) se
absorben con más rapidez a partir de un medio ácido (estómago) que los de naturaleza
básica débil (p. ej., quinidina). Sin embargo, independientemente de que un fármaco sea
ácido o básico, la mayor parte del proceso de absorción ocurre en el intestino delgado,
debido a la mayor superficie de absorción y a la mayor permeabilidad de sus
membranas

Difusión pasiva facilitada

Algunas moléculas poco liposolubles (p. ej., glucosa) atraviesan las membranas más
rápidamente de lo que podría esperarse. Una teoría es la difusión pasiva facilitada: una
molécula transportadora se combina de forma reversible con la molécula sustrato en el
exterior de la membrana celular, y el complejo transportador-sustrato difunde con
rapidez a través de la membrana, lo que libera el sustrato desde la superficie interior. En
estos casos, la membrana transporta únicamente sustratos con una configuración
molecular relativamente específica y la disponibilidad de transportadores limita el
proceso. Este tipo de transporte no requiere gasto de energía, y no es posible que ocurra
en contra de un gradiente de concentración.

Transporte activo

El transporte activo es selectivo, requiere aporte de energía y puede ser llevado a cabo
en contra de un gradiente de concentración. El transporte activo parece estar limitado a
fármacos estructuralmente análogos a sustancias endógenas (p. ej., iones, vitaminas,
azúcares, aminoácidos). Estos fármacos suelen absorberse en regiones específicas del
intestino delgado.

Pinocitosis

En la pinocitosis, las células capturan líquido o partículas. La membrana celular se

invagina, rodea el líquido o la partícula y vuelve a fusionarse, lo que da lugar a la
formación de una pequeña vesícula que se desprende de la membrana y pasa al interior
de la célula. Es preciso el aporte de energía. Probablemente, la pinocitosis desempeña
un papel menor en el transporte de fármacos, con la excepción de los fármacos de
naturaleza proteica.

Administración oral

Antes de su absorción, un fármaco administrado por vía oral debe sobrevivir en

entornos de bajo pH y con numerosas secreciones digestivas, entre las que se encuentran
enzimas potencialmente degradantes. Los fármacos de naturaleza peptídica (p. ej.,
insulina) resultan particularmente susceptibles a la degradación, por lo que no pueden
administrarse por vía oral. La absorción de los fármacos administrados por vía oral
implica el transporte a través de las membranas de las células epiteliales del tracto
digestivo. La absorción se ve afectada por

• Las diferencias de pH intraluminal a lo largo del tubo digestivo

• La relación entre la superficie y el volumen intraluminal

• La perfusión sanguínea

• La presencia de bilis y moco

• La naturaleza de las membranas epiteliales

La mucosa oral posee un epitelio delgado y está muy vascularizada, lo que favorece la
absorción; sin embargo, el tiempo de contacto suele ser demasiado corto como para que
se produzca una absorción significativa. Si el fármaco se deposita entre las encías y la
superficie interior de la mejilla (administración bucal) o bajo la lengua (administración
sublingual), el tiempo de contacto aumenta, lo que favorece la absorción.

Normalmente, el estómago es el primer órgano en el que se produce un contacto

estrecho entre un fármaco administrado por vía oral y líquidos gastrointestinales (para
una revisión. Aunque el estómago presenta una superficie epitelial relativamente
extensa, el espesor de su capa mucosa y el corto período de tránsito limitan la absorción
del fármaco. Estas propiedades del estómago pueden influir en la formulación y el
comportamiento del fármaco. Dado que la mayor parte de la absorción se produce en el
intestino delgado, la evacuación gástrica suele ser el factor limitante de la velocidad de
absorción. Los alimentos, en especial los de alto contenido graso, reducen la velocidad
de la evacuación gástrica (y la de absorción de fármacos), lo que explica por qué la
administración en ayunas de algunos fármacos acelera la absorción. Los fármacos que
afectan la evacuación gástrica (p. ej., agentes parasimpaticolíticos) afectan la velocidad
de absorción de otros fármacos. Los alimentos pueden incrementar el grado de
absorción de fármacos poco solubles (p. ej., griseofulvina), reducirlo en el caso de
aquellos que se degradan en el estómago (p. ej., penicilina G) o presentar poco o ningún
efecto sobre éste.

El intestino delgado presenta la mayor superficie de absorción de fármacos de todo el

tubo digestivo, y sus membranas son más permeables que las gástricas. Por ello, la
mayoría de los fármacos se absorben fundamentalmente en el intestino delgado, y los
ácidos, pese a la capacidad de atravesar membranas de los fármacos no ionizados, se
absorben con mayor rapidez en el intestino que en el estómago (para una revisión, véase
[ 1]). El pH en la luz del duodeno está comprendido entre 4 y 5, pero se va alcalinizando
en forma progresiva y llega a alcanzar un valor de 8 en el íleon distal. La microflora
gastrointestinal puede reducir la absorción. La disminución del flujo sanguíneo (p. ej.,
en casos de shock) puede disminuir el gradiente de concentración a través de la mucosa
intestinal y reducir la absorción mediante difusión pasiva.

El tiempo de tránsito intestinal puede afectar a la absorción de fármacos, sobre todo en

el caso de aquellos que son absorbidos mediante transporte activo (p. ej., vitaminas B),
que se disuelven lentamente (p. ej., griseofulvina) o que son polares (es decir, con baja
lipo solubilidad; p. ej., muchos antibióticos).

Para maximizar la adherencia, los médicos deben prescribir suspensiones orales y

tabletas masticables para los niños < 8 años. En los adolescentes y los adultos, la
mayoría de los fármacos se administran por vía oral en forma de comprimidos o
cápsulas primariamente por cuestiones de comodidad, economía, estabilidad y
aceptación por parte de los pacientes. Como las formas farmacéuticas sólidas deben
disolverse para que el fármaco pueda ser absorbido, la disponibilidad del fármaco
depende de la velocidad de disolución. Cuando ésta es más lenta que la absorción, se
convierte en el factor limitante de la velocidad. Modificando la formulación (es decir,
administrando el fármaco en forma de sal, cristalizado o como hidrato) puede alterarse
la velocidad de disolución y, por lo tanto, controlarse el proceso global de absorción.

Administración parenteral

Los fármacos que se administran IV ingresan directamente en la circulación sistémica.

Sin embargo, los que se administran por vía IM o por vía subcutánea deben atravesar
una o varias membranas biológicas para alcanzar la circulación sistémica. Cuando se
inyectan por vía IM o subcutánea fármacos proteicos con masas moleculares > 20.000
g/mol, su desplazamiento a través de las membranas capilares es tan lento que la mayor
parte de la absorción se produce a través del sistema linfático. En estos casos, la entrega
del fármaco es lenta y a menudo incompleta por el efecto del metabolismo del primer
paso (metabolismo de un fármaco antes de que alcance la circulación sistémica) de las
enzimas proteolíticas del sistema linfático.

La perfusión (flujo sanguíneo/gramo de tejido) afecta mucho la absorción capilar de las

moléculas pequeñas administradas por vía IM o SC. Por lo tanto, el sitio de la inyección
puede afectar la velocidad de absorción. La absorción de sales de bases o ácidos poco
solubles (p. ej., la forma parenteral de la fenitoína) administradas IM o por vía
subcutánea puede ser retardada o errática; lo mismo ocurre en los pacientes con mala
perfusión periférica (p. ej., durante la hipotensión o el shock).

Formas de liberación controlada

Las formas de liberación controlada sirven para reducir la frecuencia de la dosificación

de fármacos con semividas de liberación y duraciones de efecto cortas. Estas formas
también limitan las fluctuaciones de la concentración plasmática del fármaco, con lo
que su efecto terapéutico es más uniforme mientras se minimizan los efectos adversos.
La velocidad de absorción puede reducirse recubriendo las partículas del fármaco con
ceras u otros productos insolubles en agua, impregnando el fármaco en una matriz que
lo libere lentamente durante su tránsito a lo largo del tracto gastrointestinal o utilizando
complejos del fármaco con resinas de intercambio iónico. La mayor parte de estas
formas farmacéuticas se absorben en el intestino grueso. La pulverización o cualquier
otra manipulación de estas píldoras o cápsulas de liberación controlada a menudo puede
ser peligrosa.

Las formas transdérmicas de liberación controlada liberan el fármaco durante períodos

prolongados, a veces de varios días. Para que un fármaco pueda administrarse por vía
transdérmicas, sus características de liberación cutánea deben ser adecuadas; además,
debe ser un fármaco potente, ya que la velocidad de penetración y la superficie de
aplicación son limitadas.

Existen muchas formas parenterales no IV diseñadas para obtener concentraciones

plasmáticas estables del fármaco. La absorción de agentes antimicrobianos puede
extenderse en el tiempo, utilizando por vía IM sus formas salinas, relativamente
insolubles (p. ej., penicilina G benzatínica). En el caso de otros fármacos, se han
diseñado suspensiones o soluciones en vehículos no acuosos (p. ej., suspensiones
cristalinas de insulina) para retrasar la absorción.

Mecanismos por los cuales los fármacos atraviesan las membranas

•Procesos pasivos:

Difusión pasiva

Filtración

•Transporte especializado:

Transporte activo

Difusión facilitada

•Otros sistemas:

Endocitosis y exocitosis

Utilización de ionóforos

Utilización de liposomas

La mayoría de los medicamentos de uso frecuente fueron descubiertos por medio de

ensayos experimentales y a través de la observación de la curación en animales y seres
humanos. Los últimos avances en el desarrollo de los medicamentos se basan, en primer
lugar, en determinar los cambios, tanto bioquímicos como celulares, que causan las
enfermedades, y, en segundo lugar, en el diseño de compuestos que puedan prevenir o
corregir estas alteraciones de forma específica para lograr la curación del paciente.
Cuando se consigue un nuevo compuesto para tratar una patología, por lo general se
perfecciona para aumentar su selectividad, potencia, afinidad con el receptor y eficacia
terapéutica. Es importante concienciar a la población, de que no se debe modificar la
forma del fármaco, pues su estructura es parte del diseño y tiene una función específica.
Por ejemplo, la cubierta de los comprimidos tiene la misión de proteger el principio
activo de la degradación del estómago, y la cápsula protege el granulado de su interior y
lo ayuda a alcanzar el sitio de acción.
 CONCLUSION

La absorción es el proceso por el cual una sustancia penetra en otra y se distribuye

uniformemente en su interior. La absorción tiene múltiples usos en la farmacia, tanto en
la elaboración de medicamentos como en la administración de los mismos. En este texto
se explicarán algunos de estos usos y sus implicaciones.

Uno de los usos de la absorción en la farmacia es la preparación de formas

farmacéuticas sólidas, como comprimidos, cápsulas o grageas. Estas formas se obtienen
mediante la compresión o el moldeo de polvos o granulados que contienen el principio
activo y otros excipientes. Para facilitar la cohesión de estos materiales, se puede
recurrir a la absorción de líquidos, como agua, alcohol o soluciones acuosas, que actúan
como aglutinantes. La absorción de estos líquidos permite formar una masa homogénea
y compacta que se puede moldear o comprimir según la forma deseada. Una vez
obtenida la forma farmacéutica, se puede someter a un proceso de secado para eliminar
el exceso de humedad y mejorar su estabilidad

Otro uso de la absorción en la farmacia es la administración de medicamentos por vía

oral, sublingual, bucal, rectal o vaginal. Estas vías implican el paso del principio activo
desde el lugar de aplicación hasta el torrente sanguíneo, atravesando las membranas
mucosas que recubren estas zonas. Para que este paso se produzca, el medicamento
debe ser capaz de disolverse en los fluidos corporales y difundirse a través de las células
epiteliales. La absorción de estos fluidos por parte del medicamento favorece su
disolución y su difusión, aumentando así su biodisponibilidad y su efecto terapéutico.
La velocidad y la extensión de la absorción dependen de varios factores, como el pH, la
solubilidad, la lipofilia, el tamaño molecular y la forma farmacéutica del medicamento.

La absorción es, por tanto, un fenómeno físico-químico que tiene una gran relevancia en
la farmacia. La absorción permite elaborar formas farmacéuticas sólidas con una
adecuada cohesión y estabilidad, así como administrar medicamentos por vías que
requieren su paso a través de las membranas mucosas. La absorción influye en la
calidad, la seguridad y la eficacia de los medicamentos, por lo que debe ser controlada y
optimizada según los objetivos terapéuticos.
 ANEXOS

➢ Factores determinantes en la tasa de absorción de fármacos (pág.03)

➢ Administración Oral (pag.05)
➢ La absorción se define como el paso de una sustancia desde el lugar de
aplicación hasta el torrente sanguíneo, y depende de factores como la
solubilidad, la permeabilidad, el pH, la concentración y la forma farmacéutica.
Para ilustrar estos conceptos, se pueden poner algunos ejemplos: la aspirina se
absorbe mejor en el estómago que en el intestino debido a su mayor solubilidad
en medios ácidos; la insulina se administra por vía subcutánea porque si se
tomara por vía oral se degradaría en el tracto digestivo; el paracetamol tiene una
alta biodisponibilidad porque se absorbe rápidamente y casi por completo en el
intestino delgado.
➢ Mecanismos de transporte a través de las membranas biológicas, las vías de
administración y sus ventajas e inconvenientes, los métodos para medir y
mejorar la absorción de los fármacos y los factores que pueden modificarla,
como las interacciones medicamentosas, las enfermedades o la alimentación.

➢
 BIBLIOGRAFIAS

- Pérez, M. y Sánchez, J. (2019). Absorción de fármacos: conceptos básicos y

factores que la modifican. Revista de Farmacología Clínica y Terapéutica, 20(1),
3-12. https://doi.org/10.1016/j.rfct.2018.11.001
- Rodríguez, L. y González, C. (2020). Absorción cutánea de principios activos
cosméticos y farmacéuticos: métodos de evaluación y factores que la influyen.
Farmacia Profesional, 34(4), 44-51. https://www.elsevier.es/es-revista-farmacia-
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S0213932419300879
- Gómez, R. y Martínez, A. (2021). Absorción nasal de fármacos: ventajas,
desventajas y formulaciones. Revista de Ciencias Farmacéuticas Básicas y
Aplicadas, 42(1), 1-10.
https://www.redalyc.org/articulo.oa?id=939/93984001001