Las cefalosporinas son un grupo de fármacos pertenecientes a los antibióticos B-lactámicos,

su mecanismo de acción se basa en inhibir la formación de la pared celular. Las

cefalosporinas son activas contra bacterias grampositivas y gramnegativas, se conforman
de 5 generaciones cada una con su espectro antibacteriano y tienen una estructura muy
parecida a las penicilinas por lo tanto funcionan cómo alternativa a estas, difiriendo en la
resistencia que presenta las cefalosporinas frente a las betalactamasas.

La elaboración de este cartel tiene cómo objetivo identificar el mecanismo de acción de las
cefalosporinas, describir su uso e indicaciones, revisar contraindicaciones y toxicidad.

RESULTADOS.

Las cefalosporinas son antibióticos que pertenecen al grupo de B-lactámicos, llamados así
porqué contienen un anillo beta lactámico con un anillo dihidrotiazínico lo que nos forma el
núcleo cefem lo que diferencia a las penicilinas que también poseen el anillo ß-lactámico
pero fusionado a un anillo tiazolidínico

Las cefalosporinas están relacionadas de formas estructural cómo funcional con las
penicilinas sin embargo la diferencia radica en las cefalosporinas ya que estas son más
estables ante las betalactamasas bacterianas lo que confiera también la posibilidad de
contar con un espectro de
actividad mucho más amplio
radicando principalmente en
nivel estructural.

Las cefalosporinas cuentan con

un anillo beta lactámico pero con
estructura lateral diferente a las
penicilinas, esta estructura
lateral se encuentran unidas a
los radicales 1 y 2, el radical 1
es el encargado de alterar la
actividad antibacteriana por lo
tanto es la que nos define el
espectro entre cada generación de cefalosporinas y el radical 2 se encarga de modificar el
perfil farmacocinético de las cefalosporinas.

Es decir, el R1 y el R2 es lo que cambia entre cada generación de las cefalosporinas para

poder proporcionarnos los diferentes tipos de espectro que existe entre cada una.

Para poder entender el mecanismo de acción y de resistencia necesitamos primero pasar a

entender la síntesis de la pared bacteriana.
SÍNTESIS DE LA PARED BACTERIANA.

Vamos a hablar a grandes rasgos y enfocándonos en la parte extracelular de esta síntesis

para poder tocar solamente puntos importantes.

Las paredes celulares de las bacterias están compuestas de peptidoglicanos, los que a su
vez están compuestos de a partir de dos unidades principales NAG y NAM, estos sacáridos
se van alternando entre sí para formar cadenas.

Del sacárido NAM se encuentran unidas cadenas peptídicas que previamente fueron
formadas en la la parte plasmática de las bacterias y que fueron unidas al NAM en la parte
plasmática, es decir que cuando ya hablamos de NAM en la parte extracelular ya está unido
a esto péptidos.

Estos péptidos se van a encargar de formar puentes cruzados entre la cadenas de

peptidoglicano que NAM y NAG van formando al intercalarse lo que lleva al refuerzo de esta
pared bacteriana creando una especie de red entre ellas, la proteína de unión a las
penicilinas (PBP) es la encargada de formar esta red o entrecruzamiento.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Ahora entendiendo la síntesis de la pared bacteriana y sabiendo dónde es que actúa cada
cosa podemos pasar del mecanismo de acción.

Las cefalosporinas forman parte del grupo “inhibidor de la síntesis de la pared” practimante
es lo que hace, inhibe la síntesis de la pared bacteriana a través del unión del anillo
betalactámico de las cefalosporinas a las PBP impidiendo así que estas PBP puedan formar
de manera adecuada este entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicanos a través de
los péptidos de NAM del que ya hablamos previamente y por lo tanto evitando así la
correcta formación de la pared y desestabilizando el resto de la estructura lo que nos da
cómo resultado la inhibición del crecimiento celular y posteriormente la muerte celular.

MECANISMO DE RESISTENCIA.

La resistencia a los abx de manera muy general se puede lograr mediante mutaciones
genéticas.

- Los mecanismo de resistencia de B-lactámicos son la reducción de la afinidad a las

PBP al cambiar la estructura de las proteínas.
- La destrucción del anillo betalactámico a través de la producción de betalactamasas
por parte de las bacterias evitando que este anillo betalactámico se una a las PBP.
- Bombas de flujo activo que podemos ver las gram-: Algunos abx se difunden a
través de conductos acuosos en la mb externa de las bacterias, las bombas de
salida representan otro mecanismo de resistencia transportando la entrada del abx
desde el interior de la bacteria hacia el medio externo impidiendo la acción del
medicamento.
RESULTADOS.

Pasando a la parte más importante del cartel tenemos de manera principal que las
cefalosporinas se dividen en 5 generaciones según su espectro antibacteriano.

PRIMERA G

Las cefalosporinas de primera generación pueden ser eficaces ante bacterias cómo proteus
mirabilis, E. coli que también puede ser causante de ITUS y Klebsiella Pneumoniae por
mencionar las más comunes.

Tomando en cuenta el espectro antimicrobiano que tiene podemos ahora inferir que puede
actuar en infecciones cutáneas, ITUS, de las vías aéreas y también se puede ofrecer cómo
profilaxis qx para evitar la invasión de estos patógenos.

¿Cómo podemos diferenciar el nombre de las cefalosporinas de la primera generación a

comparación de las otras?

Al ver el nombre de las cefalosporinas en esta generación encontramos primero al prefijo

Cef seguido de una A cómo la cefazolina, cefalexina, etc.

El espectro de esta generación abarca más a las gram+

La cefazolina en estos casos tiene una gama de acción parecida a otras cefalosporinas de
la misma generación, esta es preferible entre las otras cefalosporinas de la misma
generación ya que se puede administrar con menos frecuencia debido a que presenta una
VM más prolongada.

Ads: Se administra de 500 mg-1,5g cada 8 h con VM de 1-2h

SEGUNDA G

Las cefalosporinas de la segunda generación tienen menor actividad contra gram+ que las
cefalosporinas de primera G, son prescritas para tratar infecciones respiratorias causadas
por H. Influenzae o infecciones intrahospitalarias causadas por Enterobacter.

Son medicamentos con capacidad de cruzar la barrera hematoencefálica y por lo tanto

pueden actuar en meningitis y son activas contra las B-lactamasas.

Para poder identificar el nombre de estos medicamentos nos podemos guiar por el prefijo
Cef seguido de una O una U cómo la cefuroxima, cefoxitina, etc.

TERCERA G

La tercera generación trabaja con espectro de la segunda pero aunandole la actividad

contra Serratia Maercescens que puede ser causante de ITUS, endocarditis u osteomielitis.

Penetra LCR y por lo tanto también actúa en meningitis.

Los medicamentos de esta generación se identifican por el prefijo Cef seguido de D,P o la
letra T cómo la ceftibuten, ceftizoxima, ceftriaxona.
CUARTA GENERACIÓN.

Esta generación es más activa frente a gramnegativos productores de betalactamasas

actúa principalmente contra pseudomonas aeruginosa, e. coli y klebsiella.

Se administran en pacientes que presentan multirresistencia.

Las cefalosporinas de esta generación incluyen a la cefepima, un abx de amplio espectro

que puede penetrar LCR con actividad similar a la cefotaxima y ceftriaxona y puede cubrir
pseudomonas y estafilococos.

QUINTA GENERACIÓN

Esta generación sólo incluye la ceftarolina, es un abx de amplio espectro que puede cubrir
gram- y gram+, sin embargo, lo que hace única y la diferencia de las demás generaciones
es que es la única activa con Estafilococos aureus resistente a meticilina pero a
comparación de la 4ta generación no cubre pseudomonas aeruginosa.

Además del mecanismo de acción y de resistencia también es importante hablar de los

efectos adversos y contraindicaciones que estas pueden tener cuando hablamos de su
administración.

EFECTOS ADVERSOS

Los efectos adversos que presenta pueden ser la anemia hemolítica la cual se puede ver
inducida por la unión del medicamento a los glóbulos rojos lo que lo puede llevar a que este
se reconozca cómo algo ajeno y dañino para el cuerpo con la producción de ac IgG
provocando la hemólisis.

La deficiencia de vit k→ El fármaco puede inhibir la epóxido reductasa de vitamina K

impidiendo su posterior producción y activación, esto nos puede llevar también a una
disminución en factores de coagulación lo que puede provocar trombocitopenia.

En caso de estar siendo administrado junto a algún aminoglucósido puede aumentar su

nefrotoxicidad.

Puede causar colitis pseudomembranosa, esto va más enfocado en la administración de

cefalosporinas de la 3ra G
CONTRAINDICACIONES.

Cómo en la mayoría de los medicamentos también presenta contraindicaciones.

Dentro de las principales encontramos la administración en RN con hiperbilirrubinemia, la

cefalosporinas pueden causar un desplazamiento de la bilirrubina la cuál de manera inicial
va unida a la albúmina lo que puede provocar mayores concentraciones de bilirrubina libre y
se puede encontrar con manifestaciones clínicas cómo la ictericia.

→ La albúmina es una proteína producida por el hígado que forma parte del plasma
sanguíneo también ayuda al transporte de varias sustancias en nuestro cuerpo cómo los
medicamentos así cómo el mantenimiento de la presión oncótica que mantiene el equilibrio
de líquidos en el cuerpo.

Otra contraindicación es la reducción en cuanto a la eficacia de anticonceptivos hormonales

ya que las cefalosporinas reducen la concentración de estrógenos por lo tanto en estos
casos es recomendable utilizar anticonceptivos que no sean hormonales.

Y por último tenemos a la hipersensibilidad, si el px ya presentó alguna reacción previa a

algún betalactámico cómo las penicilinas también es probable que la presenten a las
cefalosporinas.