FARMACOTÉCNIA I

Excipientes y sustancias de uso

Farmacéutico: Generalidades, concepto,
clasificación y funciones.
 Equipos utilizados en la Industria Farmacéutica

EXCIPIENTES
La Farmacopea y el Formulario Nacional de los
Estados Unidos de América definen a los
excipientes como cualquier componente
•
que
se agrega intencionalmente a la formulación
de una forma farmacéutica, que es diferente
del principio activo.
Sustancia que a las concentraciones presentes
en una forma farmacéutica, carecen de
actividad farmacológica.

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 EXCIPIENTES

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 Equipos utilizados en la Industria Farmacéutica
INTERACCIÓN FÁRMACO-EXCIPIENTE
Australia, 1968/69: apareció una
epidemia de efectos tóxicos entre
pacientes epilépticos tratados con
difenilhidantoína(fenitoína). Hasta
•
entonces habían sido tratados sin
problemas

Hasta 1969 se usaba el sulfato cálcico

como excipiente, luego se utilizó lactosa.
El primero adsorbía parte de la dosis del
fármaco y por tanto la dosis real era
menor que al usar lactosa. Con ésta , la
cantidad de fármaco disponible en sangre
era mayor y producía efectos tóxicos.

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 Asociación Española de Farmacéuticos Formulistas
(AEFF).
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 Excipientes de declaración obligatoria

Aunque no tengan actividad terapéutica, los

excipientes no están totalmente exentos de efectos
por ello, se contempla la obligación de detallar su
composición en la caja y en el prospecto de los
medicamentos.

En el prospecto, el excipiente se expresará de

forma completa, es decir, con la denominación
común internacional o el nombre común con el que
se conozca, y también con el prefijo E y el número
correspondiente, así el paciente pueda reconocerlo
fácilmente y no haya lugar a confusión.

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 TIPOS DE EXCIPIENTES
1.- Agente Adsorbente
2.- Agente Aglutinante
3.- Agente Amortiguador (Buffer)
4.- Agente Antiadherente
5.- Agente Antiespumante
6.- Agente Antioxidante
7.- Agente Base de supositorio
8.- Agente Base de Ungüento
9.- Agente Complejante (quelante)
10.- Agente Conservante antimicrobiano
11.- Agente de Liofilización
12.- Agente Suspensión y/o viscozante
13.- Agente de Tonicidad
14.- Agente Desecante
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15.- Agente Desintegrante
16.- Agente Deslizante
17.- Agente Diluyente (disolvente)
18.- Agente Emoliente
19.- Agente Estabilizante
20.- Agente Humectante
21.- Agente Lubricante
22.- Agente Plastificante
23.- Agente Quelante
24.- Agente Solubilizante
25.- Agente Alcalinizante
26.- Agente Propelente
27.- Agente Surfactante
28.- Agente Colorante
 DEFINICIONES
1.- AGENTE ADSORBENTE
Se utiliza en formulaciones orales y tópicas como un agente de
suspensión y estabilización, ya sea solo o en combinación con
otros agentes de suspensión. Ejm.: Silicato de magnesio y
aluminio
2.- AGENTE AGLUTINANTE
Se usan en preparaciones farmacéuticas como aglutinantes para
granulación húmeda y como desintegradores de tabletas. Por
ejemplo en algunos tipos de almidón modificado se utilizan por
sus propiedades de formación de película no funcional y película
funcional o como material formador de pared en cápsulas y
cápsulas blandas. Ejm.: Almidón gelatinizado

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 3.- AGENTE AMORTIGUADOR (BUFFER)
Se utiliza como un ajustador de pH farmacéutica / tampón antiácido
y en ungüentos tópicos medicinales, cremas, lociones, y
suspensiones, de solución acuosa. Ejm.: Sales / hidróxidos de
calcio.

4.- AGENTE ANTIADHERENTE

Se utilizan como agente de refuerzo en cremas y ungüentos, como
un estabilizador de emulsión, opacificante, agente que aumenta la
viscosidad y agente gelificante. Ejm: ácido esteárico insoluble,
estearato de magnesio, estearato de calcio, talco, parafina; soluble-
lauril sulfato de sodio, benzoato de sodio.

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 5.- AGENTE ANTIESPUMANTE
Se utilizan como agentes antiestáticos para polvos;
humectantes y agentes de dispersiones líquidas grueso de
partículas de dispersión; y detergentes, sobre todo en el
champú, lavados de cara y preparaciones de limpieza
cosmética similares. Se utilizan como gelificantes y agentes
espumantes. Ejm.: Éter de Polioxietilenos
6.- AGENTE ANTIOXIDANTE
Se usa como un antioxidante en formulaciones farmacéuticas acuosas a
una concentración de 0,01-0,1% w / v (por ejemplo El ácido ascórbico)
se ha utilizado para ajustar el pH de soluciones para inyección y como
un adjunto para líquidos orales. También es ampliamente utilizado en
alimentos como un antioxidante. Ejm.: Ácido ascórbico

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 7.- AGENTE BASE DE SUPOSITORIO
Tiene ventajas sobre las grasas. Por ejemplo, el punto de fusión del
supositorio puede ser modificado por elección de polietilenglicol de un peso
molecular apropiado para soportar la exposición a climas más cálidos; Ejm.:
Glicoles de polietileno.

8.-AGENTE BASE DE UNGÜENTO

Cuando se mezcla con aceites vegetales adecuados o con parafina blanda o
vaselina, que produce cremas emolientes que penetran en la piel y, por
tanto, facilitan la absorción de fármacos; además se mezcla con
aproximadamente el doble de su propio peso de agua, sin separación, para
producir emulsiones estables que no se convierten fácilmente rancios en el
almacenamiento.

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 9.- AGENTE COMPLEJANTE (AGENTE QUELANTE)
Son sales de ácido edético y sal de EDTA que se usan en
formulaciones farmacéuticas, cosméticos, y alimentos como
agentes complejantes, forman complejos estables solubles en agua
(quelatos) con alcalinotérreos e iones de metales pesados. Ejm.:
EDTA. (El ácido etilendiaminotetraacético)
El EDTA y sus derivados tienen la valiosa propiedad química de
combinarse con iones metálicos polivalentes en solución para
formar complejos coordinados cíclicos no iónicos, solubles en agua
y virtualmente no disociables. A estos complejos se les conoce
como quelatos, puede encontrarse en humectantes, bases, sombras
para ojos y otros productos cosméticos.

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 10.- AGENTE CONSERVANTE ANTIMICROBIANO
Se usa como un conservante antibacteriano o antifúngico
en productos farmacéuticos orales y en muchos
cosméticos a base de agua. Se utiliza generalmente en
combinación con otros ésteres de parabenos. Ejm.:
Propilparabeno de sodio.
11.- AGENTE DE LIOFILIZACIÓN
Se utiliza en preparaciones farmacéuticas como un
agente liófilo de aumento de volumen y como un
lioprotector en productos derivadas de proteínas. Ejm.:
Dextran (dextrano) como espesante para cremas y lociones
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 12.- AGENTE DE SUSPENSION Y/O VISCOSANTE
Se utiliza para producir geles tixotrópicos adecuados como
vehículos de suspensión en formulaciones farmacéuticas y
cosméticas. Las concentraciones de menos de 1% de sólidos
producen dispersiones de fluidos, mientras que las
concentraciones de más de 1,2% de sólidos producen geles
tixotrópicos. Cuando se dispersan adecuadamente, que
imparte estabilidad de la emulsión, la opacidad, y la
suspensión a una variedad de productos, y se utiliza en forma
de aerosoles nasales, aerosoles tópicos y lociones,
suspensiones orales, emulsiones, cremas y geles. Ejm.:
Carboximetilcelulosa.

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 13.- AGENTE DE TONICIDAD
Se utiliza como un diluyente alcalino en formas de dosificación
sólida para modificar el pH de tabletas, además se puede
añadir a las formas sólidas de dosificación para unir el exceso
de agua y mantener la granulación en seco. Ejm.: Sales de
Magnesio.

14.- AGENTE DESECANTE

Agente que se utiliza para adsorber o absorber el agua con la
finalidad de dar estabilidad al preparado farmacéutico. Ejm.:
Poliésteres alifáticos.

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 15.- AGENTE DESINTEGRANTE
Se puede utilizar en ambos procesos de compresión directa y
granulación en húmedo. Cuando se utiliza en granulados
húmedos, la croscarmelosa de sodio se debe añadir en ambas
etapas húmedas y secas del proceso (intra-y
extragranularmente) de modo que el efecto de la capacidad del
disgregante es mejor utilizada; por ejemplo la croscarmelosa
de sodio en concentraciones de hasta al 5% w / w puede ser
utilizada como desintegrador de tableta, aunque normalmente
2% w / w se utiliza en comprimidos preparados por compresión
directa y 3% w / w en comprimidos preparados por un proceso
de granulación en húmedo. Ejm.: Croscarmelosa.

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 16.-AGENTE DESLIZANTE Y/O AGENTES
ANTIGLUTINANTES
Se utiliza como un diluyente alcalino en formas de dosificación
sólida para modificar el pH
• de tabletas. Se puede añadir a las
formas sólidas de dosificación para unir el exceso de agua y
mantener la granulación en seco. Ejm.: Óxido de magnesio.

17.- AGENTE DILUYENTE (DISOLVENTE)

Se utilizan principalmente como disolventes en inyecciones, se
ha mostrado para ser un mejor solubilizante de glicerina,
propilenglicol, o etanol.

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 18.- AGENTE EMOLIENTE
Se utiliza en la preparación de cremas y pomadas de agua-en-
aceite a concentraciones tan bajas como 2% w / w. Por
ejemplo en los alcoholes de lanolina se han usado como
sistemas portadores para entregar sustancias
farmacológicamente activas a través de la piel, son estables en
un amplio rango de pH y se puede utilizar en emulsiones
ácidas y alcalinas de agua-en-aceite, donde actúa como un
agente que aumenta la viscosidad. Ejm.: Dimeticona

19.-AGENTE HUMECTANTE
Agente que se añade para retener el agua dentro de un
producto. Glicerina, vaselina, propienglicol.

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 20.- AGENTE LUBRICANTES
Agente para reducir los efectos de fricción durante el
procesamiento o el uso.
21.- AGENTE PLASTIFICANTES
Agente que se añade para promover la flexibilidad de películas.
22.- AGENTE QUELANTE
Agente que se utiliza para producir una capa cosmético o
funcional en la superficie exterior de una forma de dosificación.
23.- AGENTE SOLUBILIZANTE
Agente que se añade para promover la solubilidad de un
ingrediente activo.
24.- AGENTES ALCALINIZANTES
Agente que se añade para hacer un sistema más alcalino,
aumentando el valor de pH.

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 25.- AGENTES PROPELENTES
El Diclorodifluorometano se utiliza como propulsor de aerosoles
en inhaladores de dosis medidas, ya sea como el único
propelente o en combinación con diclorotetrafluoroetano,
tricloromonofluorometano, o mezclas de estos
clorofluorocarbonos. Diclorodifluorometano también puede ser
utilizado como un propulsor en un talco estéril en aerosol
utilizado para la administración intrapleural y también se utiliza
solo en algunos inhaladores de dosis medida que contienen un
esteroide.

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 26.- AGENTES SURFACTANTES
En las formulaciones farmacéuticas tópicas aumentará la
viscosidad y actúa como un emulsionante en ambas
emulsiones de agua-en-aceite y aceite-en-agua.
Asimismo, estabiliza una emulsión y también actuar
como un co-emulsionante, disminuyendo así la cantidad
total de tensioactivo requerida para formar una emulsión
estable.

27.- COLORANTES
Un agente que imparte color a una formulación.
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 FUNCIONES DE LOS EXCIPIENTES

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 CRITERIOS PARA ELEGIR LOS EXCIPIENTES

 Dirigida por la bibliografía

 Adaptada al paciente

 Según forma farmacéutica

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 AGUA DE USO FARMACÉUTICO
Es el excipiente más utilizado en Farmacia:

Interviene en casi todas las formas de dosificación

 Estable en condiciones adecuadas y fisiológico (tolerancia)

Características fisicoquímicas adecuadas para disolver

sustancias iónicas y polares: elevada constante dieléctrica,
elevado momento dipolar y carácter anfiprótico

Aplicaciones: vehículo en un gran número de preparados,

líquido de lavado de maquinaria y de envases, medio de
transferencia térmica (vapor, refrigeración,…)
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