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(Prontosil el primero)
Espectro
S.pneumoniae S.pyogenes H.influenzae H.ducreyi Actinomyces Nocardia C.trachomatis B.antracis SHANCB Resistentes N.meningitidis N.gonorrhoea S.aureus (todos) Shigella NASh
Efectos Adversos
SNC: Nauseas Vmitos Anorexia Rin: Cristaluria (corregir aumentando diuresis o alcalinizando orina) Reacciones alrgicas: Piel: Eritema Rash cutneo Erupciones Urticaria Sndrome de Steven-Johnson Alteraciones sanguneas: Anemia Granulocitopenia Trombocitopenia Kernicterus Infrecuente Hepatitis
Unin a protenas del plasma (desplaza a otros frmacos) Warfarina Hipoglicemiantes (sulfonilureas) Fenitona
Clasificacin
Accin Corta Sulfisoxazol Sulfadiazina Accin Intermedia Sulfametoxazol Mala Absorcin Sulfaguanidina (infecciones GI) Tpicos Sulfacetamida (aplicacin ocular) Sulfadiazina de plata o argntica (Platsul) en piel, heridas, quemaduras, imptigo
Indicaciones
Infecciones Urinarias (+ Trimetoprim o se usan Quinolonas, excepcionalmente Ampicilina) Nocardiosis (+ Trimetoprim) Tracoma y Linfogranuloma venreo. Toxoplasmosis (+ Pirimetamina)
Cotrimoxazol
(Sulfametoxazol + Trimetoprim)
Espectro:
C.diphteriae N.meningitidis S.pneumoniae SNC
Moderadamente sensibles:
S.viridans S.pyogenes Estafilococos (algunos) E.coli Salmonellas Klebsiella
Resistentes Absolutos:
Pseudomonas aeruginosa Bacteroides fragilis S.faecalis Anaerobios BAPS
Usos
Infecciones urinarias por Enterobacterias Prostatitis Uretritis gonoccica Infecciones respiratorias altas (sinusitis, otitis, bronquitis) Pacientes con EPOC Infecciones respiratorias por P.carinii (SIDA) Infecciones Gastrointestinales Fiebre Tifoidea (salmonella): tb. Ciprofloxacino, Ofloxacino, Ampicilina, Cloranfenicol Shigellosis
Efectos Adversos
Trastornos sanguneos (altamente infrecuentes), por disminucin de ac. flico (embarazadas) Megaloblastosis Leucopenia Trombocitopenia Reacciones cutneas: similares a sulfas Gastrointestinales Nauseas Vmitos Diarrea SNC: Depresin y otros
Penicilina G
Espectro (se ha ido reduciendo)
Inicialmente destacada accin sobre cocos gram (+) y (-), algunos bacilos gram (+)
Son sensibles:
S.pyogenes S. pneumoniae S.viridans (endocarditis asociado a aminoglicsidos: estreptomicina, gentamicina) Estafilococos betalactamasa (-), (para los productores de betalactamasa se usa Cloxacilina o Ampicilina y para MR se usa Vancomicina.) N.meningitidis T.pallidum C.diphteriae C.perfringens C.tetani B.antracis Leptospiras (BC3NETLS3) S.aureus (destruye el anillo b-lactmico) N.gonorrhoeae (se usa Ceftriaxona) (SN)
Resistentes
Eliminacin
Filtracin Excrecin activa (se usa Probenecid)
Efectos Adversos
Irritativos (al administrar) Reacciones de tipo alrgico Edema de Quincke Edema de la glotis Reaccin anafilctica Alergia Urticaria Eritema Glositis Estomatitis Dermatitis de contacto Edema angioneurtico (cara, lengua, labios, periorbital, mucosa respiratoria alta) Steven-Johnson Shock Anafilctico Reacciones tardas (infrecuentes, son ms frecuentes en sulfaderivados)
Tipo enfermedad srica: fiebre, artralgia, urticaria. Alergia cruzada (con todas las penicilinas, puede ser tb con cefalosporinas) Reacciones secundarias Sobreinfeccin Reaccin de Herxheimer Txicos Irritacin tecal Endovenosa estimula el SNC
Derivados de penicilina G
Liberacin prolongada Penicilina G Procana Penicilina G Benzatina Asociacin a Probenecid (disminuye excrecin activa) Orales Fenoximetilpenicilina o penicilina V Resistentes a B-lactamasas Isoxazolil penicilinas Para Estafilococos productores de betalactamasas. (No MR) Oxacilina Cloxacilina Dicloxacilina Flucloxacilina
Antipseudomonas
Efecto sobre Pseudomonas aeruginosa Proteus indol (+) Carboxipenicilinas Carbenicilina Indanilcarbenicilina Ticarcilina Activas sobre otros gram (-) productores de infecciones del tracto intestinal (E.coli, Enterobacterias, Salmonella) Ureidopenicilinas Azlopenicilina Mezlocilina Amdinocilina Ms activas que anteriores
Carbapenems
Espectro Productores de penicilinasas Pseudomonas Anaerobios Meticilinorresistentes Usados principalmente para infecciones producidas por gram (-) Pasan todos los tejidos Destruidos en Rin (uso de Cilastatina) Agentes Imipenem (medicamento se combina c/cilastatina) Meropenem (viene c/cilastatina) Usos Infecciones resistentes a otros ATB Infecciones por Pseudomonas (asociados a aminoglicsidos)
Monobactmicos
Aztreonam Resisten Betalactamasa, Activo sobre Gram (-), inclusive Pseudomonas. Espectro: parecido a aminoglicsidos (pero no producen toxicidad renal) No produce sensibilidad cruzada con penicilinas
Usos de Aminopenicilinas
Gonococias (asociados a Probenecid), se prefiere Ceftriaxona Infecciones respiratorias H.influenzae (+sulbactam o + ac .clavulanico) S.pneumoniae y pygenes (sinusitis, otitis media, enf.bronquial crnica, epiglotitis) *faringitis se trata con penicilina G o V Urinarias (resultado incierto) Salmonellosis (puede ser Ampicilina, o tambin Cloranfenicol, Cotrimoxazol, Ciprofloxacino) Meningitis (Ampicilina por H.influenzae + Cloranfenicol, S.pneumoniae, S.pyogenes)
Uso de Antipseudomonas
Infecciones graves por gram (-) + Aminoglicsido Pseudomonas Proteus indol (+)
Enterobacter
Cefalosporinas
1 generacin
Cefalotina Cefazolina Cefalexina (oral) Cefadrina (oral) Cefadroxil (oral) Espectro Sobre Gram (+) y moderadamente sobre Gram (-) Resistentes Enterococos Estafilococos MR S.epidermitis
2 generacin
Cefaclor (oral) Cefuroxima (parenteral) Espectro Actan de preferencia en Gram (-)
3 generacin
Cefoperazona Ceftriaxona (gonorrea) Espectro Mayor actividad sobre: Gram (-) Productores de Betalactamasas (H.influenzae) de preferencia Pseudomonas Actividad sobre G (+) se mantiene pero no es tan marcada
4 generacin
Cefepima Espectro Igual al de 3 generacin pero ms extendido sobre G+, se reserva para infecciones mixtas.
Efectos Adversos
Hipersensibilidad cruzada con penicilinas, 5-10% Nefrotoxicidad (Cefaloridina, Cefalotina, mayor riesgo asociado a aminoglicsidos) Efectos digestivos (se excreta por la bilis) Sndrome Acetaldehdo (no ingerir alcohol) (Cefamandol, Moxalactam, Cefoperazona) Hemorragias por hipoprotrombinemia, trombocitopenia. Inhiben accin de vitamina K (Cefamandol, Moxalactam, Cefoperazona) Dolor en sitio de inyeccin Sobreinfeccin
Usos
Solos o asociados a aminoglicsidos 2 y 3 generacin efectivos contra G(-) Klebsiella Enterobacterias Proteus Serratia H.influenzae (KEPSH) Gonococias (Ceftriaxona) Meningitis, por meningococo (de preferencia penicilina) y G (-) Neumona (Klebsiella, Estafilococos no MR, H.influenzae)
Aplicaciones Teraputicas
Uso preventivo (intervenciones quirrgicas, dentales, biopsias, evitar ETS, brotes familiares) Con o sin aminoglicsidos, infecciones graves por: Klebsiella Enterobacter Proteus Providencia Serratia Haemophilus
Gonococias (Ceftriaxona) Meningitis en adultos y nios mayores de 3 aos No son eficaces en meningitis por S.pneumoniae resistente a penicilinas Infecciones por estafilococos o estreptococos (Clindamicina es eficaz tambin) Infecciones por Anaerobios (asociados a aminoglicsidos o bien con Cefoxitina o Cefotetan) Neumona por neumococo, estafilococo, o H.influenzae (3 generacin) Fiebre Tifoidea (3 generacin, o tb. Cotrimoxazol, Cloranfenicol, Quinolonas, Ciprofloxacino) Pseudomonas (+aminoglicsidos)
Macrlidos
Eritromicina
Espectro de accin parecido a penicilina G, sirve para T.pallidum y abarca G (-) Espectro G (+) G (-) Bordetella +Legionella +Campylobacter +C.trachomatis +Mycoplasma +M.fortuitum LCCMM
Claritromicina
Mejor distribucin, espectro similar al anterior. Espectro Similar a Eritromicina +H.influenzae +M.avium complex +M.catarrhalis +H.pylori +Legionella +C.pneumoniae HMMHLC
Azitromicina
Dosis bajas. Faringoamigdalitis basta con adm x 3 dias (efecto dura 3 o 4 das ms)
Espectro Ms activo sobre G (-), se deja para respiratorias H.influenzae Menor actividad G (+) Buena sobre intracelular Toxoplasma M.avium complex Chlamydia (dosis nica)
Usos Clnicos
Infecciones estreptoccicas (pygenes), usada en situaciones de alergia a penicilina Faringitis Escarlatina Erisipela Neumona por S.pneumoniae (si es resistente a penicilina tb lo es para macrlidos), uso en alergia Infecciones menores por S.aureus (que no sea gran productor de penicilinasas o MR), en general se prefiere Cloxacilina, Oxacilina o Cefalosporinas en este caso. Ttanos (+ antitoxina, en alrgicos a penicilinas) Sfilis (Doxiciclina es de eleccin, embarazadas: desensibilizar) Gonococias Eritromicina produce recidivas 25%, Azitromicina / dosis nica (tb se puede usar Ciprofloxacino, Espectinomicina, Ceftriaxona*) Mycoplasma pneumoniae (Eritromicina, tb tetraciclina, Claritromicina, Roxitromicina, Azitromicina) Legionella (Eritromicina sola o asociada a Rifampicina, o tb. Rifampicina sola, Azitromicina, Claritromicina o Cotrimoxazol) Infecciones por Chlamydia (todos los macrlidos, Azitromicina requiere una sola dosis) Neumonas o infecciones oftlmicas en RN (en lugar de tetraciclinas) Difteria (Eritromicina, Clindamicina, Rifampicina, tb sirve penicilinas) Tos ferina (coqueluche) (Eritromicina de primera eleccin, luego Cotrimoxazol) Campylobacter jejuni (gastroenteritis y diarreas) H.pylori terapia combinada a toxoplasmosis (Claritromicina, Azitromicina) Diarrea por Criptosporidium (SIDA)
Lincosamidas
Se pueden considerar como sustitutos de penicilina G pero con un espectro mucho ms amplio, efecto contra anaerobios.
Clindamicina
Buena distribucin (tb.oseo) y eficaces contra anaerobios Espectro G (+), especialmente anaerobios (NO Enterococos) G (-) anaerobios, incluye B.fragilis (NO Neisseria)
Lincosamina
Espectro G (+) Streptococcus, Staphylococcus (NO Enterococo) G (-) (NO Neisseria) Algunas cepas anaerobias
Limitaciones
Produce Diarreas y episodios de colitis (colitis pseudomembranosa, por C.difficile, se trata con Vancomicina o Metronidazol)
Vancomicina y Substitutos
Vancomicina
Uso particularmente cuando hay un proceso infeccioso que no se puede controlar por ATB apropiados y de uso frecuente. Distribucin por todo el organismo (LCR) Se excreta por filtracin glomerular (acumulacin en IR) Nefrotoxicidad (en la actualidad no) Dosis ms bajas Antibitico ms puro * No asociar a otros nefrotxicos. Espectro Alta eficacia en: S.aureus S.pyogenes S.viridans S.pneumoniae C.difficile Corynebacterium
Teicoplanina
T1/2 mayor i.m Espectro Similar a Vancomicina til en infecciones por Enterococo
Efectos Adversos
Procesos de tipo alrgico - Erupciones cutneas Hipersensibilidad
Usos
Infecciones por Estafilococos resistentes a penicilinas, en alrgicos. Infecciones por S.viridans o S.faecalis (asociada a aminoglicsidos) Colitis por C.difficile
Linezolida
Derivado Oxazolidinona, molcula pequea, buena distribucin. Espectro bastante amplio, acta sobre cocos G (+) y anaerobios. Evita traduccin proteica al unirse a fraccin 50s del ribosoma. Bacteriosttico (enterococos, estafilococos) Bactericida (estreptococos, no se usa de preferencia)
Espectro
S.aureus MR Enterococo MR Streptococcus resistente a penicilina Anaerobios C.perfringens C.difficile Peptostreptococcus B.fragilis
Efectos Adversos
Algunos irritativos Nauseas, Vmitos, Diarrea, Cefalea. Trombocitopenia (1-2%) Puede incrementar efectos de NOR y 5HT (inhibe a la MAO)
Synercid
Quinupristina + Dalfopristina = Sinrgicos Bacteriosttico (interfiere con sntesis proteica al unirse al ribosoma) Son de reserva, en casos de que fallan los otros ATB.
Espectro
Enterococo faecium S.aureus sensible a meticilina
Efectos Adversos
Inflamacin en sitio de administracin Diarrea, vmitos, erupciones cutneas, cefaleas
De uso tpico
Bacitracina
Bacillus subtilis Inhibe sntesis de la pared microbiana Espectro Efectivo sobre G (+) Usos: Infecciones cutneas y mucosa ocular
Tirotricina
Solo uso tpico Hemoltico Espectro: Efectivo en G (+) y G (-)
Polimixina B y Colistina
Bacillus Polimyxa y Colistinus Eran tiles en combatir iih graves resistentes a Ampicilina y Amoxicilina (Desplazados por Cefalosporinas por su toxicidad)
Espectro
Bacilos G (-) Pseudomonas Proteus Serratia
Efectos Adversos
Nefrotxicos (puede llevar a falla renal, reversible en tratamientos cortos) Neurotxicos (vrtigos, parestesias, ataxia, visin borrosa, duran mientras este el tratamiento)
Espectinomicina
Se utilizaba para tratamiento de gonorrea pero rpidamente apareci resistencia
Adversos
Alergia Vrtigos Nauseas Insomnio
Quinolonas
Inhibe enzima ADN girasa Distribucin buena (tejido oseo, cartlagos, LCR, tejido prosttico) Disminuir dosis en IR Compiten con mecanismo de excrecin de Probenecid (no se usan en conjunto) cido Nalidixico (Infecciones urinarias) Ciprofloxacino Levofloxacino
Eficientes en Infecciones:
Tracto urinario Tracto respiratorio (principalmente bronquial, pacientes con EPOC)
Espectro de accin
Fundamentalmente G(-) G(+) aerobicos, algunos estafilococos Anaerobios absolutamente resistentes.
Efectos Indeseables
Trastornos digestivos (por accin directa en estomago o a nivel central) Nauseas Vmitos Anorexia Malestar abdominal Por su paso a SNC Sensacion de mareo Cefalea Insomnio Cansancio Reacciones alrgicas (Infrecuentes) Erupciones Dermatitis Fotosensibilidad cutnea
Usos
Infecciones Urinarias (Cistitis, Pielonefritis aguda) Infecciones Respiratorias (Trova,Floxa, Gati y tambin Levo ) H.influenzae M.catarrhalis S.pneumoniae M.pneumoniae Legionella spp Es posible reemplazar a aminoglicsidos en algunas Neumonas Peritonitis (tratamiento inicial emprico Trova+Vanco o Cipro+Metronidazol)
Otitis, Sinusitis, Traqueobronquitis. Infecciones por C.trachomatis Trastornos Digestivos (Shigella, E.coli, Salmonella) Diarrea del viajero Shigellosis Clera S.typhi (Cloramfenicol es el de eleccin, tb se usa Cotrimoxazol y Penicilinas) Osteomielitis Infecciones de la piel y tejidos blandos H.ducreyi Prostatitis
Resistentes
Eran utilizadas en Gonorrea pero ya no. (Resistencia) Sin efecto sobre T.pallidum Sin actividad sobre S.aureus
Interacciones
Disminuyen el clearence de teofilina y cafena Con AINE hay sensibilizacin a las convulsiones (Epilepticos) Quelacion igual que con las tetraciclinas (Al, Ca, Mg, Fe, Zn) Hepatoxicidad (Trova y Cipro)
Aminoglicsidos
Interfieren con sntesis proteica al unirse a fraccin 30s del ribosoma Complementan accin microbiana de penicilina G Penicilina: Cocos G(+) y cocos G(-) y tambin bacilos G(+) Aminoglicsidos: De preferencia en G(-) con algunas excepciones Organismos G(-): E.coli Proteus mirabilis Proteus indol (+) K.pneumoniae Enterobacter Serratia marcesens *No figura S.typhi Excepciones Tobra y Genta adems para estafilococos (pero no se usa)
Estreptomicina Endocarditis por S.viridans TBC (ya no se usa) Gentamicina Amikacina Tobramicina Neomicina (se absorbe menos aun que los otros, usados en Cirrosis Heptica, tb se usa Lactulosa para este propsito. Sirve tb para preparar quirrgicamente al paciente)
Efectos Adversos
Ototoxicidad (clulas vestibulares y cocleares) Genta y Estrepto predomina el dao vestibular. (potenciada por furosemida y acido etacrinico) Nefrotoxicidad (no combinar con Cefalosporinas) Bloqueo Neuromuscular (aumenta duracin bloqueo con curare y producen relajacin muscular que se incrementa con anestsicos generales) Alergias (infrecuentes) Erupciones cutneas Rash Anafilaxias (raramente)
Usos Clnicos
Genta, Tobra, Amikacina, Netilmicina en infecciones por G(-) : P.aeruginosa Enterobacter Serratia Klebsiella Infecciones Urinarias Respiratorias Bacteremias Osteomielitis Quemaduras infectadas Neumona Peritonitis Otitis Pueden asociarse a B-lactamicos Infecciones por estafilococos (algunos) Amikacina, Genta Endocarditis por enterococos (penicilina+estreptomicina) TBC (Kanamicina es de 3 eleccin) Infeccion por Pseudomonas (se pueden combinar con Cefalosporinas), no se usa Kanamicina, Estreptomicina ni Neomicina. Neomicina puede administrarse tpicamente y en ciruga del colon
Tetraciclinas
Estreptomices Se unen a fraccin 30s del ribosoma, inhibiendo sntesis proteica Absorcion oral (disminuye por Ca,Mg, NaHCOO3, Lacteos) Buena distribucin (LCR)
Resistentes
S.pneumoniae Haemophilus Bacteroides Anaerobios (SHAB)
Efectos Adversos
Alergias (poco frecuente) Sobreinfeccin (hongos, C.difficile, Estafilococos) Efectos digestivos Irritacion (dolor, nauseas, vomitos) Diarrea Enterocolitis Estafilococica (usar Vancomicina) Colitis Pseudomembranosa, C.difficile (usar Vanco) Hepatotoxicidad (con altas dosis en embarazo) Toxicidad renal (embarazadas. Doxiciclina no se acumula) Sindrome de Fanconi (cuando se usa el ATB vencido) Nauseas Poliuria Polidipsia Proteinuria Eliminacin de glusidos y aminocidos Alteraciones dentales (manchas oscuras, embarazo y nios) Afecta crecimiento de los huesos largos
Usos
Infeccion Rickettsias (de eleccin en tifus exantemico y murinico = que cloranfenicol) Infeccion Mycoplasma en neumonas (=Eritromicina) Chlamydia Linfogranuloma venreo Psitacosis Conjuntivitis inclusin Tracoma (en lugar de sulfas) ETS (en sfilis son de 2 eleccin, despus de penicilina G) Brucelosis (solas o con Estreptomicina) Acn (Propionibacterias)
Efectos Adversos
Toxicidad sangunea Por sobredosificacin (Leucopenia, Trombocitopenia, pudiendo llegar a anemia aplasica, efecto recuperable) Proceso alrgico (produce alteraciones irreversibles) Alergias Alteracion intestinal irritativa Sobreinfeccin Sindrome Gris (acumulacin de cloranfenicol por falta de la enzima que lo conjuga con ac.glucuronico) en RN .
USOS
Fiebre tifoidea (salmonella) (de 1a eleccin, luego Ampicilina, Amoxicilina, Cotrimoxazol, Ciprofloxacino) Meningitis por H.influenzae (asociado a Ampicilina) De 2 eleccin en Meningitis por S.pneumoniae y N.meningitidis
Podria mejorar una Neumona (pero no se usa) Infecciones anaerbicas (B.fragilis , al igual que Clindamicina) Rickettsias (en caso de alergia a tetraciclinas, embarazadas cuando existe alteracin renal)