Tecnología Farmacéutica II | MSc. Marvin A.

González

Unidad II: Emulsiones

Introducción
Una emulsión es un sistema heterogéneo, constituido por dos líquidos no
miscibles entre sí; en el que la fase dispersa está compuesta de pequeños
glóbulos distribuidos en el vehículo en el cual son inmiscibles.

El sistema es estabilizado por un agente emulsificante:

 Si la mezcla consiste de gotas de aceite dispersadas en agua se trata de
una emulsión aceite en agua (o/w) (oil/water), estas son generalmente de
uso interno, son miscibles en agua, lavables, pueden absorber agua, no son
oclusivas ni grasosas.
 Por el contrario considerando gotas de agua dispersadas en aceite se trata
de una emulsión agua en aceite (w/o). Estas son insolubles en agua, no
lavables, oclusivas y grasosas.

Usos y aplicaciones
Las emulsiones de uso externo son usadas como cremas y lociones tópicas.
Las cremas o/w son sólidos blandos o líquidos espesos diseñados para uso
externo que poseen medicamentos disueltos o suspendidos en sistemas
removibles con agua (cremas evanescentes) o bases emolientes y además son
opacas. El término crema se aplica a sistemas semisólidos suaves con aspecto
cosméticamente aceptable.
Se aplican en lesiones húmedas porque los fluidos se pueden mezclar con la fase
externa de la crema. Las lociones son emulsiones fluidas o suspensiones de uso
externo. Se aplican entre los dedos, axilas o en pliegues cutáneos y tiene efecto
lubricante.
Las emulsiones de uso interno permiten dispensar aceites y drogas acuosas en
un mismo preparado, enmascarar mal sabor y a veces aumentar la absorción de
ciertos principios activos. Las emulsiones intravenosas se emplean para
administrar aceites que constituyen entre otros un gran aporte calórico a pacientes
muy debilitados. Generalmente las emulsiones de uso interno son o/w y las
externas son de ambos tipos.

La emulsificación y estabilización de esta mezcla de líquidos inmiscibles

depende de un gran número de factores fisicoquímicos, como son:
 El balance hidrofílico-lipofílico (HLB)
 De los agentes emulsificantes, su función es reducir en forma muy marcada
la tensión interfacial entre los líquidos inmiscibles, actuando como una
barrera en contra de la coalescencia de los glóbulos.
 La relación de volúmen existente entre las dos fases.
 Del tamaño y distribución de las partículas dispersas principalmente.

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Cuando cantidades de agua y aceite son mezcladas y agitadas se forman glóbulos

de diferentes tamaños. Debido a la inmiscibilidad de las fases existirá una tensión
interfacial en la superficie de separación llamada interfase.

Cuando un líquido se divide en glóbulos muy pequeños, el área superficial de

éstos aumenta enormemente, este aumento de área asociado con un aumento de
energía libre es lo bastante grande como para hacer que el sistema sea
termodinámicamente inestable y en consecuencia, los glóbulos presentan cierta
tendencia a unirse entre sí para formar glóbulos más grandes y finalmente hay
separación total de las dos fases.

Clasificación de los emulsificantes

Los agentes tensoactivos pueden clasificarse dependiendo de cuál es la porción
característica tensoactiva:
 Iónicos:
 aniónicos
 catiónicos
 No iónicos

Emulsionantes aniónicos
Típico de esta clase es el laurilsulfato de sodio, emulsionante de la pomada
hidrófíla USP. La porción activa del emulsionante es el anión (ion laurilsulfato). Los
emulsionantes amónicos similares incluyen jabones, como el estearato de
trietanolamina. Los jabones son alcalinos y por tal razón incompatibles con los
ácidos. El laurilsulfato de sodio y otros agentes tensioactivos amónicos de ese tipo
son más estabies ante los ácidos y permiten ajustar el pH de la emulsión en el
intervalo ácido aceptable de 4,5 a 6,5. Como los emulsionantes aniónicos son
incompatibles con los cationes se debe tener en cuenta la composición global del
producto. Según el tipo químico y su concentración, los surfactantes aniónicos
pueden ser irritantes en ciertas situaciones. Hay informes acerca de que la
absorción percutánea de ciertas drogas, en especial esferoides, puede ser
mejorada por el uso de compuestos aniónicos como el laurisulfato de sodio.

Emulsionantes catiónicos
Los compuestos catiónicos son sumamente activos en la superficie pero se usan
poco como emulsionantes. La porción catiónica de la molécula por lo general es
una sal de amonio cuaternario que incluye (por lo común) un derivado de un ácido
graso, por ejemplo cloruro de dilaurildimetilamonio. Los catiónicos pueden ser
irritantes para la piel y los ojos y poseen una gama considerable de
incompatibilidades, incluidos los materiales aniónicos.

Emulsionantes no iónicos.
Los emulsionantes no iónicos no muestran tendencia a ionizarse en solución. Esta
ventaja da como resultado un pH excelente y una óptima compatibilidad con
electrólitos en estas emulsiones. Los emulsionantes no iónicos varían desde los

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lipófilos a los hidrófilos. El sistema emulsionante usual puede incluir un miembro

lípófilo y uno hidrófilo para producir el denominado balance hidrófilo-lipófilo (BHL).
Bases hidrosolubles
Las bases solubles para pomadas están formadas por componentes solubles,
como lo indica su nombre, o pueden incluir soluciones acuosas gelificadas. Estas
últimas suelen recibir el nombre de geles y en los últimos años han sido
formuladas específicamente para maximizar la disponibilidad de las drogas.

Los principales componentes de las bases hidrosolubles son los

polietilenglicoles. Éstos son líquidos o sólidos céreos identificados por números
que son una indicación aproximada de su peso molecular. El polietilenglicol 400 es
un líquido superficialmente similor al propilenglicol, mientras que el polietilenglicol
4.000 es un sólido céreo.

Los polietilenglicoles son compuestos no volátiles, hidrosolubles o hidromiscibles y

químicamente inertes cuyo peso molecular va desde algunos cientos hasta varios
miles. La hidrosolubilidad de los vehículos de polietilenglicol no asegura la
disponibilidad de las drogas contenidas en el vehículo. Como el estrato corneo
hidratado es un factor importante en la penetración de las drogas, el uso de
vehículos de polietilenglicol, anhidros y no oclusivos, en realidad puede
obstaculizar la absorción percutánea a causa de la deshidratación del estrato
córneo.

También se clasifican como bases hidrosolubles los vehículos de geles acuosos

que contienen agua, propileno y/o polietilenglicol y gelificados con un carbómero o
un derivado de la celulosa. Las bases de esta naturaleza, a veces denominadas
geles, pueden ser formuladas para optimizar la liberación de una droga, en
particular de los esteroides. En un preparado de este tipo el propilenglicol se usa
como solvente de esteroides y también como antimicrobiano o conservador.

Los agentes gelificantes usados en estos preparados pueden ser no iónicos o

anionicos. Los no iónicos incluyen derivados de la celulosa, como la metílcelulosa
o la hidroxipropil metílcelulosa. Estos derivados forman geles cuando se disuelven
en agua pero también muestran características de solubilidad invertida:
 Las celulosas son humedecidas, es decir, dispersadas en agua caliente, y
luego enfriadas para producir la solución.
 La carboximetilcelulosa sódica es una forma iónica de agente gelificante
celulósico. Tiene una solubilidad convencional y no es insoluble en caliente.
 Los carbómeros son la designación usada por la USP para diversos ácidos
políméricos que son dispersables en agua pero ínsolubles en ella. Cuando
la dispersión del ácido es neutralizada con una base se forma un gel
transparente y estable. El carbómero 934P es fisiológicamente inerte y en
esencia no es irritante ni sensibilizador.
 El silicato coloidal de magnesio y aluminio (Veegum). Se trata de un agente
emulsionante y suspensor inorgánico, además de gelificante. Las
dispersiones de Veegum son compatibles con alcoholes (20 a 30%),

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acetona y glicoles. A menudo se usa como estabilizante de geles, más que

como el único agente gelificante.
 El algínato de sodio y el éster propilenglícol del ácido algínico (Kelcoloid)
también son gelifícantes satisfactorios.
 El alginato de sodio es un coloide hidrófilo que funciona satisfactoriamente
entre los pH 4,5 y 10; el agregado de iones calcio gelifica las soluciones
líquidas de alginato de sodio.

Principales componentes de las emulsiones

 Medio dispersante (fase continua).
 Glóbulos dispersos (fase discontinua).
 Emulsionante.
 Partículas sólidas finamente divididas insolubles en la fase dispersa
y el medio dispersante, pero con una cierta afinidad por éstas.
 Sustancias anfifílicas con una cierta afinidad con la fase dispersa y el
medio dispersante y que son solubles en, por lo menos, una de las
fases (tensioactivos).

Selección de los emulsificantes

Los emulsificantes y componentes de una emulsión tienen un valor asignado de
HLB que varía de 1 a 20 y se ha encontrado que las emulsiones agua en aceite
están comprendidas en un rango de HLB de 3 a 6 y para emulsiones aceite en
agua el HLB se encuentra entre 8 y 18.

HLB USOS El Balance Hidrófilo Lipófilo o BHL es una

1-3 Antiespumante escala que toma valores entre 0 y 20 y que
4-6 Emulsionante (agua en describe características del surfactante. Si el
aceite) valor de BHL es muy bajo existen pocos grupos
7-9 Humectante hidrofílicos, ej. Span 80 tiene un BHL de 4,3 y es
8-18 Emulsionante (aceite en soluble en aceite. Un BHL alto indica un gran
agua) número de grupos hidrofílicos y es soluble en
13-15 Detergente agua, ej. Tween 80, BHL 16,7, soluble en agua.
15-18 Solubilizante Los tensoactivos presentan diferentes
aplicaciones de acuerdo a su valor de BHL.

A continuación se exponen algunos valores de HLB de varios agentes

tensoactivos:

HLB Aspecto de la dispersión acuosa Ejemplo

1-4 No se dispersa en agua Colesterol (HLB = 2,7)
3-6 Poco dispersante Span 80 (HLB = 4,3)
6-8 Dispersión lechosa después de una agitación vigorosa Span 40 (HLB = 6,7)
8-10 Dispersión lechosa estable Span 20 (HLB = 8,6)
10- Dispersión translúcida transparente Monoestearato de PEG 400
13 (HLB = 11,6)

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>13 Dispersión transparente Lauril sulfato de sodio (HLB =

40)

Emulgentes
El propósito de un emulgente es evitar la
coalescencia y posterior separación de fases.
Estos agentes forman una película alrededor
del glóbulo y se pueden dividir en 3 categorías:
a) Agentes tensoactivos que son adsorbidos
en la interfase agua-aceite y forman una
película monomolecular disminuyendo la
tensión interfasial
b) Coloides hidrofílicos que forman películas
multimoleculares alrededor de los glóbulos
dispersos
c) Sólidos finamente divididos que son
adsorbidos en la interfase formando una capa
alrededor de la partícula dispersa.

Preservantes
Las emulsiones se pueden
contaminar y por lo tanto deben Preservante Concentración %
ser preparadas en instalaciones y Alcohol etílico 15
con equipos debidamente Benzoato de sodio (pH < 4,0) 0,05 – 0,1
limpios. Sin embargo, cuando la Parabenos (pH 4-8)
emulsión será utilizada durante
un tiempo se debe considerar el Metilparabeno 0,05 – 0,3
uso de preservantes. Los Propilparabeno 0,02 - 0,2
preservantes más utilizados en Butilparabeno 0,02 – 0,2
emulsiones son los parabenos. A
Compuestos de amonio cuaternario 0,002 – 0,1
continuación se detallan Cloruro de benzalconio
preservantes y concentraciones Ácido sórbico (pH <6) 0,1 – 0,2
utilizadas en la preparación de
emulsiones.

Antioxidantes
Los componentes grasos de las emulsiones pueden sufrir rancidez afectando así
las características organolépticas de la emulsión, para evitar este fenómeno se
utilizan antioxidantes. Ejemplos

 Ácido ascórbico………………… Ácido gálico

 Palmitato de ascorbilo …………..Propilgalato
 Butilhidroxianisol (BHA)………. L-tocoferol
 Butilhidroxitolueno (BHT)

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Estabilidad de emulsiones
Existen técnicas que permiten aumentar la estabilidad de las emulsiones, estas
son:
 Disminuir el tamaño de glóbulos de la fase interna que se puede realizar
aumentando la acción de corte con mortero o pistilo o bien con un
homogenizador.
 Obtener una razón optima de cada fase, esto dependerá de la formulación y
por lo tanto no siempre es factible. La razón óptima de fase interna va
desde 40 a 60%. Un aumento de fase interna aumenta la viscosidad de la
emulsión.
 Aumentar la viscosidad de la fase externa por adición de sustancias
solubles o dispersables en la fase externa. Para o/w se usan hidrocoloides
y para w/o se usan ceras, alcoholes grasos y ácidos grasos.

Una emulsión estable desde el punto de vista físico es aquella que no sufre ni
cremado ni coalescencia y que además mantiene sus características
organolépticas y otras propiedades físicas en el tiempo.

Los fenómenos de inestabilidad son:

 Cremado Ocurre cuando los
glóbulos forman floculos y se
concentran en un lugar específico
de la emulsión. La emulsión
resultante es poco homogénea.
 Coalescencia: Es un fenómeno
irreversible porque se ha roto el
film alrededor de los glóbulos. Esto
se puede evitar al aumentar la
viscosidad del medio pues así los
glóbulos no se acercan.
 Floculación: Es la aglomeración
de partículas desestabilizadas en
microflóculos y después en los
flóculos más grandes que tienden a
formarse en toda la emulsión.
 Ruptura: Es cuando se da la separación completa de las fases.

o Reversible
 Cremado: La fase dispersa se concentra en la parte superior.
 Sedimentación: La fase dispersa se concentra en la parte inferior.
 Floculación: Se forman agregados de glóbulos que no se fusionan entre
sí.
o Irreversible

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 Coalescencia: Los glóbulos se fusionan entre sí.

 Inversión de fases: La fase continua pasa a discontinua y viceversa.

Aspectos importantes a considerar:

1. La viscosidad de las emulsiones aumenta con el envejecimiento.
2. A > volumen de fase interna > viscosidad de la emulsión.
3. La viscosidad de la emulsión esta en directa relación con la viscosidad de la
fase externa.
4. Debido a la humectabilidad de la fase externa se dice que una emulsión o/w
es más fácil de preparar utilizando material de vidrio y que una emulsión
w/o se prepara más fácilmente en material de plástico.

La estabilidad de una emulsión depende de los siguientes factores:

 El tamaño de partícula,
 Diferencia de densidad de ambas fases
 Viscosidad de la fase contínua
 Emulsión acabada,
 Cargas de las partículas,
 Naturaleza, la eficacia y cantidad del emulsivo
 Las circunstancias de almacenamiento, o sea, las temperaturas altas y
bajas, la agitación y vibración, la dilución o evaporación durante el
almacenamiento o el uso.

La inversión de fases en una emulsión depende de:

 Proporción en volumen de la fase dispersa.
 Agregado de ácidos o bases.
 Agregado de cationes.
 Temperatura.
 HLB del emulsionante.

Se puede disminuir el tamaño de partícula por los siguientes medios:

 Aumentando la cantidad de emulsivo.
 Mejorando el equilibrio hidrófilo-lipófilo del emulsivo.
 Preparando la emulsión mediante la inversión de fases para obtener una
"fase interna extendida".
 Mediante mejor agitación.

La viscosidad de una emulsión cuando hay exceso de fase continua es

virtualmente la viscosidad de dicha fase. Al aumentar la proporción de la fase
interna aumenta la viscosidad de la emulsión hasta un punto en que la emulsión
deja de ser líquida. Cuando el volumen de la fase interna sobrepasa el de la
externa, se aglomeran las partículas de la emulsión y la viscosidad aparente es
parcialmente viscosidad estructural.

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Teóricamente, el volumen máximo, que puede ser ocupado por partículas

esféricas uniformes en la fase dispersa de una emulsión es 74% del volumen total.
Se pueden preparar emulsiones que tengan hasta 99% de la fase interna. En
estos casos hay considerable deformación en comparación con la forma ordinaria
de partículas de la fase dispersa.

La regulación de la viscosidad de las emulsiones tiene aplicación a la preparación

de lociones cosméticas. El objeto es preparar una loción que parezca ser espesa,
esto es, que tenga alta viscosidad aparente, pero que se conserve líquida al
permanecer en reposo durante un largo tiempo.

Tipos de emulsiones según el tamaño de los glóbulos

 Nanoemulsiones Tamaño de los Aspecto

(miniemulsiones): Glóbulos glóbulos
> 1 µm Emulsión blanca lechosa
en decenas de nanómetros 0,1 µm a 1 µm Emulsión blanca azulada
hasta 500 nm. 0,05 a 0,1 µm Emulsión gris semitransparente
 Macroemulsiones: Glóbulos < 0,05 µm Emulsión transparente
visibles al microscopio
óptico.

Proporción en volumen de la fase dispersa

En algunas emulsiones se produce inversión cuando la fase dispersa supera cierta
concentración. En una emulsión hipotética, formada por gotas del mismo tamaño e
indeformables, la inversión de fases se produciría cuando la concentración de la
fase dispersa es superior al 74,048 %, que corresponde al volumen ocupado por
esferas rígidas en un acomodamiento compacto.

En un ensayo de estabilidad de emulsiones, se evalúa:

o Cremado y sedimentación.
o Floculación.
o Coalescencia.
o Inversión de fases.
o Forma de los glóbulos.
o Distribución del tamaño de los glóbulos.
o pH.

UNGÜENTOS
Las también llamadas pomadas son preparaciones
farmacéuticas semisólidas, de aspecto homogéneo y
consistencia untuosa destinadas a ser aplicados
sobre la piel, mucosas y heridas. Están compuestos
por excipientes grasos como vaselina sólida y

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lanolina entre otros y principio activo. Para su preparación, las sustancias volátiles
deben ser agregadas al final de la preparación y ser expuestas lo menos posible a
la acción del calor.

Para agregar sales solubles y extractos vegetales éstos se disuelven en una

pequeña cantidad de agua o glicerina. Por otra parte, las sustancias insolubles en
agua y vehículo graso se deben incorporar como polvo muy fino.

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