Capítulo 6 - Formas Farmacéuticas. Excipientes y Vehículos

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Farmacología general. Una guía de estudio
Capítulo 6: Formas farmacéuticas. Excipientes y vehículos
Alma Fabiola Favela Mendoza; Abel Hernández Chávez; Juan Agustín Torres Vázquez; Eva Viviana Díaz González
Introducción
El conocimiento integral del diseño, composición y elaboración de los medicamentos es crucial para lograr el cumplimiento de las metas
farmacoterapéuticas planteadas por el profesional de la salud. En este capítulo se alude a la composición y fabricación de las principales formas
farmacéuticas que exhibe la Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos (FEUM). El objetivo es que el lector comprenda la importancia de la
biodisponibilidad de un medicamento a partir de su formulación.
Uno de los factores determinantes en la biodisponibilidad de un medicamento es, sin duda, la forma en que se dispone de un fármaco, considerando
la forma farmacéutica en la que se encuentra formulado, así como la vía y forma de administración.
La fabricación de los medicamentos es un proceso complejo que requiere de una serie de procesos, encadenados; los cuales garantizan que un
medicamento sea eficaz, seguro y efectivo.
Una vez caracterizado un fármaco, debe disponerse del mismo en una forma farmacéutica o forma galénica que le permita ser introducido en un
organismo considerando algunos factores importantes: a) biodisponibilidad, b) estabilidad y c) características organolépticas; lo anterior permite que
haya medicamentos eficaces, seguros y estables. Tales actividades competen a la farmacia galénica, parte de las ciencias farmacéuticas que se ocupa
del diseño, elaboración y control de los medicamentos.
Al abordar el tema de la composición y procesos de fabricación de los medicamentos, es necesario hacer una revisión de las definiciones básicas que
competen al desarrollo y formulación de un medicamento, así como la clasificación de los mismos basada en las leyes que rigen en México.
El documento que sirve como base de la legislación para la fabricación, venta y administración de fármacos y medicamentos en México es la Ley
General de Salud (LGS), de la cual derivan el Reglamento General de Insumos para la Salud (RGIS), algunas normas con trascendencia importante
como la NOM-059-SSA1-2006, NOM-072-SSA1-1993, NOM-073-SSA1-2005, NOM-177-SSA-2009 y NOM-220-SSA1-2012. Asimismo, como ya se comentó,
existe la FEUM. Todos estos documentos derivados de la LGS son necesarios para legislar de manera viable la fabricación, venta y consumo de
sustancias medicinales.
Considere a continuación algunos conceptos básicos que se mencionan en este capítulo:
Medicamento.
Toda sustancia o mezcla de sustancias de origen natural o sintético que posee efecto terapéutico, preventivo o rehabilitador, que se presente en
forma farmacéutica e identificado como tal por su actividad farmacológica, características físicas, químicas y biológicas. Cuando un producto contiene
nutrimentos, es considerado como medicamento en tanto se trate de un preparado que contenga de manera individual o asociada: vitaminas,
minerales, electrólitos, aminoácidos o ácidos grasos en concentraciones superiores a las de los alimentos naturales, se presente en alguna forma
farmacéutica definida y, además, la indicación de uso contemple efectos terapéuticos, preventivos o rehabilitadores.
Forma farmacéutica.
Disposición individualizada a la que se adaptan las sustancias medicinales y excipientes para constituir la presentación final de un medicamento. Debe
reunir características específicas como estabilidad, consistencia, pH adecuado (neutro), olor agradable, facilidad de manejo, almacenamiento, costo
accesible y aceptación por el paciente
Fármaco.
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Toda sustancia natural, sintética o biotecnológica que posea alguna actividad farmacológica y que se identifique por sus propiedades físicas, químicas
Eva Viviana Díaz González
o acciones biológicas, que no se presente en forma farmacéutica y que reúna condiciones para ser empleada como medicamento o componente de un
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medicamento.
Disposición individualizada a la que se adaptan las sustancias medicinales y excipientes para constituir la presentación final de un medicamento. Debe
reunir características específicas como estabilidad, consistencia, pH adecuado (neutro), olor agradable, facilidad de manejo, almacenamiento, costo
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accesible y aceptación por el paciente
Fármaco.
Toda sustancia natural, sintética o biotecnológica que posea alguna actividad farmacológica y que se identifique por sus propiedades físicas, químicas
o acciones biológicas, que no se presente en forma farmacéutica y que reúna condiciones para ser empleada como medicamento o componente de un
medicamento.
Sustancia activa.
Toda materia (cualquiera que sea su origen, ya sea humano, animal, vegetal, químico o biológico) a la que se le atribuya una actividad apropiada para
constituir un medicamento.
Materia prima.
Sustancia (de cualquier origen) empleada para la elaboración de medicamentos o fármacos naturales o sintéticos.
Aditivo.
Toda sustancia que se incluya en la formulación de los medicamentos y que actúe como vehículo, conservador o modificador de alguna de sus
características para favorecer su eficacia, seguridad, estabilidad, apariencia o aceptabilidad.
Materiales.
Insumos necesarios para el envase y empaque de los medicamentos.
Excipiente.
Sustancia inerte a las dosis usadas, contenida en una forma farmacéutica con el fin de otorgarle una forma definida, características físico-químicas y
biofarmacéuticas específicas. Suele ser sólida y, en las concentraciones presentes, carece de actividad farmacológica. En las formas galénicas,
asociadas con las sustancias medicamentosas, les sirve como vehículo, posibilita su preparación y estabilidad, modifica sus propiedades
organolépticas o determina las propiedades físico-químicas y su biodisponibilidad.
Vehículo.
Sustancia inerte usada como un medio para suspender o disolver el ingrediente activo que proporciona determinadas características físicas y
biofarmacéuticas. Suele ser una sustancia líquida utilizada para disolver la sustancia activa que requiere el empleo de agua destilada estéril (vehículo
acuoso) o bien un aceite vegetal como el aceite de algodón, cacahuate, almendra o de sésamo (vehículo acuoso). También puede utilizarse alcohol o
propilenglicol.
Tanto excipientes como vehículos y aditivos deben reunir ciertas características para ser funcionales (eficacia, seguridad y calidad), como las
siguientes:
1. Contener la dosis exacta de la sustancia activa.
2. Ser adecuado para su toma o administración.
3. Proporcionar a la droga una vía de absorción que propicie su biodisponibilidad.
4. Conservar la calidad a lo largo de su vida útil.
Excipientes que modulan la absorción
La absorción oral es indirectamente mejorada por los excipientes, que pueden promover la liberación del fármaco o ayudar a la dispersión y la
disolución anticipada para pasar a la circulación sistémica. Algunos excipientes promueven la absorción por sí solos, sin embargo, los lípidos se han
utilizado para aumentar la absorción de ingredientes activos hidrófobos. La disolución o dispersión en las drogas o lípidos proporciona un sustrato
para la lipólisis, lo que resulta en una emulsión de drogas y lípidos que proporciona una mayor área de superficie para disolución y absorción.
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Formas farmacéuticas: clasificación, composición y fabricación
La farmacia galénica o la formulación de medicamentos tiene como objetivos principales mantener estable el principio activo durante la caducidad del
Excipientes que modulan la absorción
La absorción oral es indirectamente mejorada por los excipientes, que pueden promover la liberación del fármaco o ayudar a la dispersión y la
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disolución anticipada para pasar a la circulación sistémica. Algunos excipientes promueven la absorción por sí solos, sin embargo, los lípidos se han
utilizado para aumentar la absorción de ingredientes activos hidrófobos. La disolución o dispersión en las drogas o lípidos proporciona un sustrato
para la lipólisis, lo que resulta en una emulsión de drogas y lípidos que proporciona una mayor área de superficie para disolución y absorción.
Formas farmacéuticas: clasificación, composición y fabricación

La farmacia galénica o la formulación de medicamentos tiene como objetivos principales mantener estable el principio activo durante la caducidad del
producto, dirigir la liberación o biodisponibilidad del principio activo y modificar el aspecto organoléptico del medicamento (dependiente de la forma
farmacéutica y vía de administración).
En la actualidad se reconocen dos grandes grupos de formas farmacéuticas: por una parte, las denominadas como convencionales, en las cuales la
liberación y disposición del principio activo se realiza a nivel sistémico y, por la otra, las formas farmacéuticas de liberación controlada, en las que
mediante la adición de componentes o la implementación de técnicas sofisticadas se logra cambiar el tiempo y lugar de liberación del principio activo
—bajo esta modalidad se reconocen las formas de liberación prolongada, de liberación retardada y de liberación pulsátil—. Con base al estado de la
materia, tanto las formas farmacéuticas convencionales como las de liberación controlada se clasifican en sólidos, líquidos y otras.
Cabe señalar que en el pasado se utilizó el término “semisólidos” para aquellas formas farmacéuticas que no cumplían con las características de
sólidos o líquidos, en la actualidad siguen existiendo semisólidos, sin embargo, para abarcar otro tipo de formulaciones que no tienen cabida en estas
tres definiciones se utiliza con frecuencia el de “otras” formas farmacéuticas.
Este capítulo aborda las diferentes formulaciones con base en la clasificación del estado de la materia.
Características del principio activo y elección de la forma farmacéutica

El diseño de una molécula farmacológica, así como sus características físico-químicas, son determinantes para que el fármaco sea absorbido de
manera adecuada y, por tanto, se logre una biodisponibilidad óptima. Las características físico-químicas más relevantes para elegir una forma
farmacéutica idónea para un fármaco son: solubilidad, estado sólido (forma cristalina o amorfa), polimorfismo del fármaco, isomería y quiralidad,
forma y tamaño de partícula, grados de disociación y estabilidad del fármaco en estado sólido o líquido.
Así, si un fármaco tiene una solubilidad elevada en agua, podrá ser formulado en un sistema disperso líquido siempre y cuando sea estable. En
fármacos con solubilidad moderada se prefiere utilizar un sistema disperso sólido o semisólido; sin perder de vista el propósito terapéutico.
Sistemas dispersos sólidos

También llamados sólidos, se refieren a aquellas formas farmacéuticas en las que uno o más principios activos sólidos están dispersos en una mezcla
de sólidos, a los cuales se les reconoce como excipiente. Se trata de sistemas discontinuos cuyas propiedades dependen de características intrínsecas
pero también de aspectos físicos, como el tamaño y morfología de las partículas.
Desde hace mucho tiempo se han utilizado ya que ofrece varias ventajas entre las que se destacan para el fabricante (simplicidad y economía de
preparación, estabilidad, conveniencia para envasar, distribuir y dispensar) y para el paciente (exactitud en la dosis, compactación, facilidad de
transporte, sabor suave y facilidad de administración en la mayoría de los pacientes, entre otras). Las características generales de estos sistemas
farmacéuticos son las siguientes:
Los métodos de producción requieren la presencia de aditivos o excipientes.
Los componentes adicionados deben ser completamente inertes.
El proceso de manufactura y la adición de excipientes debe favorecer la administración del medicamento y, por ende, la respuesta terapéutica del
fármaco.
Se reconocen principalmente los siguientes sistemas sólidos: comprimidos, tabletas, cápsulas, píldoras, trociscos, polvos, granulados y liofilizados.
Algunos productos intermedios de los principales sistemas sólidos, son un sistema sólido como tal o parte de otro sistema. El proceso general de
manufactura y la fabricación se esquematizan en la figura 6-1.
Figura 6-1.
Proceso general de fabricación de sistemas dispersos sólidos. Page 3 / 12
Se reconocen principalmente los siguientes sistemas sólidos: comprimidos, tabletas, cápsulas, píldoras, trociscos, polvos, granulados y liofilizados.
Algunos productos intermedios de los principales sistemas sólidos, son un sistema sólido como tal o parte de otro sistema. El proceso general de
manufactura y la fabricación se esquematizan en la figura 6-1. Access Provided by:
Figura 6-1.
Proceso general de fabricación de sistemas dispersos sólidos.
Algunos de los sistemas sólidos comparten excipientes en su fórmula, a otros se les adicionan componentes especiales para obtener la liberación y
estabilidad del producto, por lo que es importante reconocer los principales excipientes y aditivos que se adicionan a los sólidos previo a la
descripción de cada uno, así como también se definirán las principales operaciones unitarias que se emplean en la manufactura de los sólidos.
Excipientes y aditivos de los sólidos

Diluyentes.
Se utilizan para incrementar el volumen de polvo a comprimir, por lo general cuando es compresión directa y en formulaciones en las que el principio
activo se encuentre en cantidades inferiores a 50 mg; por ejemplo, almidón y derivados, sacarosa, lactosa, ácido bórico, sales de calcio y silicato).
Cohesivos y aglutinantes.
Se utilizan para aglomerar sustancias que por sí solas no se pueden unir. Se pueden utilizar en seco o en medios acuosos o hidroalcohólicos. Algunos
ejemplos son azúcares (glucosa, sacarosa) en solución, sorbitol; polisacáridos como goma arábiga, almidón, derivados celulósicos tipo éter; proteínas
como la gelatina o polímeros sintéticos como la polivinilpirrolidona (PVP).
Lubricantes.
Disminuyen las fricciones entre las partículas (deslizantes), entre ellas y las partes de la máquina de comprimir con las que entran en contacto
(antiadherentes), entre las piezas de la máquina de comprimir (antifricción). Se añaden al polvo antes de la compresión y por lo general se utilizan en
concentraciones bajas (0.5 a 2%). Como deslizantes se utilizan principalmente los siguientes: almidón seco, talco, ácido bórico, benzoato de sodio,
almidón con óxido de magnesio; como antiadherentes: estearato de magnesio, calcio, zinc y aluminio; lubricantes: ácido esteárico, parafina, grasas
hidrogenadas o manteca de cacao.
Absorbentes.
Se utilizan cuando en la formulación entran sustancias líquidas, con bajo punto de fusión o eutécticos; por ejemplo, lactosa, almidón, fosfato de
calcio, carbonato de magnesio, aerosol.
Disgregantes.
Provocan el desmoronamiento de la estructura del comprimido en contacto con los fluidos biológicos de la vía de administración, reduciéndolas a
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gránulos y después a partículas. En este proceso se incrementa el área de superficie de la partícula e incrementa la velocidad de disolución. Existen
disgregantes hidrosolubles, los cuales sufren hinchamiento en medio acuoso y se agregan en el polvo antes de la compresión; también se cuentan los
disgregantes por efervescencia que al liberarse gas (CO2) de la reacción en medio acuoso entre un ácido débil (ácido tartárico, cítrico, etc.) y una base
Se utilizan cuando en la formulación entran sustancias líquidas, con bajo punto de fusión o eutécticos; por ejemplo, lactosa, almidón, fosfato de
calcio, carbonato de magnesio, aerosol.
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Disgregantes.
Provocan el desmoronamiento de la estructura del comprimido en contacto con los fluidos biológicos de la vía de administración, reduciéndolas a
gránulos y después a partículas. En este proceso se incrementa el área de superficie de la partícula e incrementa la velocidad de disolución. Existen
disgregantes hidrosolubles, los cuales sufren hinchamiento en medio acuoso y se agregan en el polvo antes de la compresión; también se cuentan los
disgregantes por efervescencia que al liberarse gas (CO2) de la reacción en medio acuoso entre un ácido débil (ácido tartárico, cítrico, etc.) y una base
(carbonato o bicarbonato). Las interacciones entre los componentes de la fórmula, los tamaños de gránulo y porosidad, la cantidad y tipo de
lubricante que se añade, así como la presión utilizada para la compactación, son algunos de los factores que ponderan la velocidad de disgregación.
Algunos ejemplos son: almidón, celulosas microcristalinas (CMC), PVP, arginato, etcétera.
Agentes colorantes.
Aditivos que buscan modificar el aspecto del producto y en algunas ocasiones enmascarar el color del principio activo. La adición en sólidos para
administrar vía parenteral, oftálmica o vaginal está exenta.
Agentes sápidos o edulcorantes.
Se utilizan para enmascarar el sabor en los sólidos orales. En algunas ocasiones se adicionan como cubierta.
Operaciones unitarias básicas utilizadas en la fabricación de sólidos
En la actualidad existen un sinnúmero de procesos que se aplican para la fabricación de sólidos, sin embargo, aquí se citan sólo los más utilizados y
relevantes.
Pulverización o trituración.
Procedimiento mecánico para reducir el tamaño de partícula de sólidos pulverulentos. Es uno de los procesos cruciales en la fabricación de sistemas
sólidos y en algunos semisólidos, ya que el tamaño influye directamente sobre la velocidad de disolución, el mezclado, la dosificación, la fluidez y la
compactabilidad, entre otros. Si bien la mayoría de los procesos se ligan a la biodisponibilidad del fármaco y, por ende, a la actividad terapéutica
esperada. De acuerdo con el tamaño de partícula requerido es el tipo de equipo: para partículas de 150 a 250 mm se utilizan trituradores; si su tamaño
es de 6 a 150 mm se emplean molinos; de 2 a 10 mm se usan cortadoras y para partículas ultrafinas de 1 a 50 micras se emplean molinos finos.
Tamizaje.
Es un procedimiento de separación de partículas en función de su tamaño. Proceso que se utiliza para caracterizar una mezcla de partículas y
seleccionar las más adecuadas para el proceso con base a su tamaño. Existen tamizadores rotatorios y vibratorios.
Mezclado.
Se considera como un proceso de ordenación de las partículas que implica mecanismos convectivos y difusivos. Se reconocen los mezcladores tipo
pantalón, en “V”, doble cono, mezcladores estáticos con agitación interna o con deflectores. El tiempo y velocidad son determinantes para obtener
una mezcla homogénea; tales parámetros se ajustan en relación con la cantidad y tipo de polvo a mezclar.
Desecación o secado.
Proceso de transferencia de vapor desde la superficie de un sólido húmedo al fluido gaseoso que lo rodea. Consiste en establecer un equilibrio entre
la transferencia de materia (agua) y el calor. Se utiliza el secado por lecho estático o discontinuo (bandejas, vagonetas, túneles de desecación) y
sistemas dinámicos (turbosecadores, cilindros de desecación, lecho fluido, nebulización). También es posible desecar mediante aplicar corrientes de
aire caliente y por microondas.
Granulado.
Proceso mediante el cual una mezcla de partículas se aglomeran en grumos o partículas más grandes mediante la adición de un aglutinante o
adhesivo. Es útil cuando el principio activo es demasiado fácil de pulverizar o fino y no es posible la compresión. Existen dos tipos de granulación: a)
granulación seca, llamada así porque el aglutinante se dispersa en alcohol u otro solvente y la evaporación del mismo es instantánea; b) granulación
húmeda, que es cuando el aglutinante se dispersa en un medio acuoso y requiere un proceso prolongado de desecación. Como se mencionó Page
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apartado de operaciones farmacéuticas, es posible realizarlo de forma manual o con granuladores.
Compresión.
aire caliente y por microondas.
Granulado.
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Proceso mediante el cual una mezcla de partículas se aglomeran en grumos o partículas más grandes mediante la adición de un aglutinante o
adhesivo. Es útil cuando el principio activo es demasiado fácil de pulverizar o fino y no es posible la compresión. Existen dos tipos de granulación: a)
granulación seca, llamada así porque el aglutinante se dispersa en alcohol u otro solvente y la evaporación del mismo es instantánea; b) granulación
húmeda, que es cuando el aglutinante se dispersa en un medio acuoso y requiere un proceso prolongado de desecación. Como se mencionó en el
apartado de operaciones farmacéuticas, es posible realizarlo de forma manual o con granuladores.
Compresión.
Es la operación fundamental de los comprimidos y tabletas. Se realiza mediante máquinas de comprimir en donde las partes fundamentales son el
cabezal superior que contiene punzones (piezas cilíndricas que tienen medidas adecuadas al tamaño del comprimido), los cuales hacen presión sobre
el cabezal inferior que contiene las matrices que son la base del comprimido, mismas que se diseñan según el tamaño y figura deseada. En el proceso
de compresión deben cuidarse la humedad y temperatura del medio ambiente, en la máquina se regula la velocidad y fuerza de compresión, así como
la dosificación y fluidez del polvo.
Grageado.
Es el proceso mediante el cual se adiciona una cubierta plástica de edulcorante o colorante a los comprimidos, tabletas, microgránulos o cápsulas, con
el fin de modificar su liberación, estabilidad, sabor y presentación.
Las cubiertas en términos generales pueden ser gastrosolubles (de modo que son disgregadas en el estómago y liberan el principio activo allí),
gastrorresistentes también llamadas enterosolubles o entéricas (las cuales resisten la acción del jugo gástrico, se disgregan y liberan el principio en el
intestino) y las de liberación modificada (que son empleadas para modificar la velocidad, el lugar y el momento de la liberación del principio activo).
El proceso de recubrimiento se establece basándose en el tipo de película que se utilice, se distinguen tres tipos: grageado, recubrimiento pelicular y
recubrimiento por compresión.
El grageado (o recubrimiento con azúcar) consiste en el recubrimiento de los núcleos con numerosas capas de azúcar (jarabe de sacarosa).
El grageado pelicular (cuticular) es un proceso que se distingue del recubrimiento por azúcar en función de los materiales utilizados y el espesor final
de la capa. Las capas se preparan por depósitos de polímeros que representan entre 2 y 5% del peso final de la tableta. El recubrimiento por película
se hace mediante cubrir las tabletas con una o más sustancias naturales o sintéticas, como diluyentes, azúcares, plastificantes, resinas, gomas,
alcoholes polihídricos, ceras y agentes saborizantes. Tal proceso de recubrimiento se puede aplicar en píldoras, polvos, cápsulas y gránulos.
Encapsulado.
El proceso de encapsulado se puede definir como la colocación de mezclas de polvos, granulados o líquidos en un receptáculo llamado cápsula.
Existen dos tipos de cápsulas: las de gelatina dura y las de gelatina blanda.
Las cápsulas duras como contenedor son fabricadas en moldes a los que se agrega una mezcla de gelatina tipo diamante, lo que hace el receptáculo
en dos piezas una más larga que la otra, la más grande es el contenedor y la más pequeña es la tapa de la cápsula, en ellas se deposita la mezcla de
polvos, gránulos, microgránulos, microesferas, etc. Una vez selladas es posible separarlas y vaciar el contenido (aunque esto no se recomienda);
también pueden someterse a un proceso de grageado.
Las cápsulas de gelatina blanda son elaboradas al mismo tiempo que son llenadas; el proceso se realiza en una máquina de inyección de polímeros,
de modo que se va formando la cápsula y el llenado ocurre al mismo tiempo, es decir, se forma una sola pieza. La cápsula es elaborada por una mezcla
de grenetina con glicerina y algunos polioles, los principios activos suelen ser insolubles en agua y están en una base oleosa. No es posible separar el
contenido del receptáculo.
Clasificación y definición de las formas farmacéuticas sólidas

Polvos.
Forma farmacéutica sólida que contiene los principios activos y aditivos finamente molidos y mezclados para asegurar su homogeneidad. Existen
polvos para administración tópica, oral o inyectable. Es indispensable que sean disueltos para su administración oral o inyectable. Este sistema puede
ser intermedio de algún otro sistema farmacéutico sólido, como comprimidos, tabletas, granulados o cápsulas. Su fabricación sólo requiere de pesar
las materias primas y mezclar. Page 6 / 12
Granulado.
Clasificación y definición de las formas farmacéuticas sólidas
Polvos.
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Forma farmacéutica sólida que contiene los principios activos y aditivos finamente molidos y mezclados para asegurar su homogeneidad. Existen
polvos para administración tópica, oral o inyectable. Es indispensable que sean disueltos para su administración oral o inyectable. Este sistema puede
ser intermedio de algún otro sistema farmacéutico sólido, como comprimidos, tabletas, granulados o cápsulas. Su fabricación sólo requiere de pesar
las materias primas y mezclar.
Granulado.
Sistema farmacéutico sólido que contiene los principios activos en conglomerados de polvos. Las partículas sólidas individuales difieren en forma,
tamaño y masa dentro de ciertos límites. Existen efervescentes, recubiertos con azúcar y de liberación controlada; se les administra por vía oral. Puede
ser intermedio de algún otro sistema farmacéutico sólido, como tabletas o cápsulas. El proceso de fabricación requiere de pesar materias primas, un
primer mezclado (sin el lubricante), granulación (vía húmeda o seca), seguida de la desecación y se envasa o reserva si está destinado para
compresión.
Comprimidos y tabletas (comprimidos por moldeado). Son formas farmacéuticas sólidas de dosificación que contienen fármacos, con diluyentes
adecuados o sin ellos, que se preparan mediante métodos de compresión (comprimidos) o moldeado (tabletas). Se presentan en forma redonda,
ovalada, oblonga, cilíndrica, cuadrada o triangular. Los principios activos cristalinos y a menudo poco solubles se formulan en comprimidos, ya sea
por compresión directa o doble compresión; los principios activos amorfos y con poca solubilidad, por lo general se formulan por moldeado a partir
de una granulación húmeda o seca, según las características del principio activo. Su administración incluye la vía oral, bucal y vaginal.
Cabe mencionar que hay algunos comprimidos especiales, entre los que se cuentan los siguientes:
Efervescentes.
Incluyen en su formulación carbonatos o bicarbonatos con ácidos (a menudo tartárico), que en presencia de agua ocurre efervescencia y, por ende, la
disgregación instantánea, lo que incrementa la absorción de los principios activos.
Bucales.
Se disgregan en forma lenta en la boca, la acción farmacológica es local, a menudo antiséptica y anestésica e incluso en algunas ocasiones puede ser
sistémica. Se adiciona sacarosa como diluyente y para aumentar el tiempo de disgregación se utiliza goma arábiga, tragacanto y metilcelulosa.
Sublinguales.
Son aquellos comprimidos formulados por moldeado y que tienen como objetivo aumentar el tiempo de liberación y absorción del fármaco (acción
rápida) y evitar el efecto de primer paso.
La fabricación de los comprimidos por compresión directa se realiza mediante el pesado de materias primas, mezclado del total de ellas y la etapa de
compresión que puede ser una o doble. Los comprimidos por moldeado requieren del pesado de materias primas, un primer mezclado en el cual se
combinan todos los componentes excepto el lubricante y los aglutinantes con su diluyente. Una vez terminado el primer mezclado, se agrega el
aglutinante en su diluyente y se forman los gránulos mediante moldeado de la masa, haciéndola pasar por un tamiz para hacer trociscos, los cuales se
someten a desecación. Después de que el granulado se ha secado, es mezclado con los lubricantes y comprimido (figura 6-1).
Trocisco o pastilla.
Preparación sólida de forma redonda, cuadrada u oblonga, que contiene el o los principios activos y aditivos; se fabrica por moldeado con azúcar, es
destinada a ser disuelta en la boca. El tamaño y morfología es variable, con un peso de entre 1 y 4.5 g; se distinguen pastillas duras, blandas y
masticables.
Las pastillas para chupar son preparaciones duras con elevado contenido de azúcar y otros carbohidratos (jarabe sólido). Requiere procesos de
manufactura con temperaturas elevadas, por lo que esta forma farmacéutica no es adecuada para principios activos termolábiles.
Las pastillas blandas se elaboran por medio de mezclas que contienen polímeros o gomas (naturales o sintéticos), y edulcorantes. Las masticables
tienen composición parecida a los caramelos masticables; tanto las pastillas blandas como las masticables contienen correctores de sabor y aroma.
Gragea.
Comprimido o tableta, por lo general de superficie convexa, recubierta con una o más sustancias como azúcares, colorantes y saborizantes. La capa
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Capítulo 6: Formas farmacéuticas. Excipientes y vehículos, Alma Fabiola Favela Mendoza; Abel Hernández Chávez; Juan Agustín Torres Vázquez; Page
cubierta también puede
Eva Viviana Díaz Gonzálezcontener los principios activos. En las grageas con capa entérica el recubrimiento es resistente al fluido gástrico y permite su
desintegración en el fluido intestinal. A fin de obtener grageas, primero se elaboran comprimidos, los que después se someten al proceso de
grageado, el cual ya se mencionó (figura 6-1).
manufactura con temperaturas elevadas, por lo que esta forma farmacéutica no es adecuada para principios activos termolábiles.
Las pastillas blandas se elaboran por medio de mezclas que contienen polímeros o gomas (naturales o sintéticos), y edulcorantes. Las masticables
tienen composición parecida a los caramelos masticables; tanto las pastillas blandas como las masticables contienen correctores de sabor y aroma.
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Gragea.
Comprimido o tableta, por lo general de superficie convexa, recubierta con una o más sustancias como azúcares, colorantes y saborizantes. La capa o
cubierta también puede contener los principios activos. En las grageas con capa entérica el recubrimiento es resistente al fluido gástrico y permite su
desintegración en el fluido intestinal. A fin de obtener grageas, primero se elaboran comprimidos, los que después se someten al proceso de
grageado, el cual ya se mencionó (figura 6-1).
Cápsulas.
Cuerpo hueco (pequeño receptáculo) que se obtiene por moldeo de gelatina, que puede ser de textura blanda o dura, dentro de la cual se dosifican
los principios activos en formas sólida (polvo o microgránulos) o líquida. Las cápsulas duras están constituidas por dos partes (cuerpo y tapa), que se
unen tras su dosificación; el proceso de obtención de las cápsulas duras y el diseño del equipo ya fue explicado. El proceso de llenado o encapsulado
requiere en primer lugar de la obtención de una mezcla, ya sea de polvos, gránulos o microgránulos, los cuales serán dosificados en el interior de la
cápsula, entonces la cápsula se sella por presión y más tarde se acondiciona.
Las cápsulas blandas están formadas por una sola parte y se sellan una vez dosificadas, tal como se mencionó. La formación de la burbuja y de la
mezcla que contendrá se deben preparar por separado. Ambas cápsulas se fabrican en diferentes tamaños y son administradas vía oral, a excepción
de las blandas, que es factible administrar vía vaginal y pueden ser entéricas.
Sistemas dispersos líquidos

También llamados líquidos, son aquellos sistemas en que los principios activos de naturaleza sólida se hallan dispersos en una mezcla de compuestos
de naturaleza líquida denominada vehículo, en el que se distingue en mayor cantidad el agente dispersante.
Se trata de sistemas dispersos continuos en que la estabilidad y la interacción de los componentes del sistema dependen en gran medida de la
solubilidad del principio activo y los factores que influyen sobre esta propiedad. Las formas farmacéuticas líquidas, al igual que las sólidas, se utilizan
desde hace mucho tiempo. En los líquidos se reconoce su fácil administración, sobre todo en pacientes pediátricos y geriátricos, la biodisponibilidad
del principio activo se favorece, ya que se halla solubilizado y la fase de absorción no se requiere en su caso, sólo en las suspensiones y emulsiones. Es
factible de ser administrado de diferentes formas, requiere procesos de fabricación fáciles y relativamente económicos, a excepción de las estériles.
Los principales sistemas dispersos líquidos son: soluciones, jarabes, suspensiones, emulsiones, linimentos, lociones y elíxires.
La elección del sistema disperso líquido depende de las características físico-químicas y la naturaleza física del principio activo.
Vehículos y aditivos de los líquidos

En las formas farmacéuticas líquidas, el vehículo constituye la mayor parte de la formulación y tiene una importancia relevante, ya que mantiene el
principio activo estable y aporta características cruciales para su biodisponibilidad en el organismo administrado. El vehículo o componente líquido
de la formulación está constituido por diferentes aditivos, entre los que se cuentan solventes, estabilizadores de pH, conservadores, amortiguadores
(buffer), quelantes, antioxidantes, tensioactivos, viscosantes y correctores de aroma y sabor. Cabe mencionar tres aspectos importantes: 1) sólo las
soluciones orales llevan edulcorantes, color y sabor; 2) las soluciones óticas, oftálmicas, nasales e inyectables o parenterales no llevan edulcorantes,
sabor y color; 3) las soluciones inyectables y parenterales no llevan conservador.
Solvente o diluyente.
Mantiene al principio activo disuelto o disperso, es el aditivo en mayor cantidad en las formulaciones líquidas y en las suspensiones y emulsiones se
denomina agente dispersante. El agua se utiliza en la mayoría de estas formulaciones en combinación con sorbitol, glicerina, propilenglicol,
polietilenglicol, etanol, entre otros. El etanol suele ser utilizado en pocas cantidades y sólo para disolver algunos aditivos en los que se incluye el
principio activo. Los glicoles se emplean para disolver y aumentar la densidad y viscosidad de las formulaciones, en relación con la cantidad
adicionada es baja respecto al agua. Algunas formulaciones tienen aceites vegetales como diluyente.
Estabilizador de pH.
Se añaden para mantener el pH de la formulación líquida estable, se conocen como amortiguadores de pH o buffer, que es empleado como regulador
de pH. A menudo se elaboran soluciones amortiguadoras a base de carbonatos, bicarbonatos, ácido cítrico o tartárico. Page 8 / 12
Conservador.
principio activo. Los glicoles se emplean para disolver y aumentar la densidad y viscosidad de las formulaciones, en relación con la cantidad
adicionada es baja respecto al agua. Algunas formulaciones tienen aceites vegetales como diluyente.
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Estabilizador de pH.
Se añaden para mantener el pH de la formulación líquida estable, se conocen como amortiguadores de pH o buffer, que es empleado como regulador
de pH. A menudo se elaboran soluciones amortiguadoras a base de carbonatos, bicarbonatos, ácido cítrico o tartárico.
Conservador.
Evitan el crecimiento y desarrollo de microorganismos, se utilizan en concentraciones bajas (< 0.5%), solos o combinados, como el nipasol, nipagin,
ácido benzoico y su sal sódica. Las formulaciones estériles no llevan conservador, a menos que sean multidosis.
Antioxidantes.
Protegen al principio activo y excipientes de posibles oxidaciones, algunas veces se les combina con el amortiguador de pH. Se pueden utilizar
buthildidroxitolueno (BHT), buthilhidroxianisol (BHA), tocoferoles en las fases oleosas y derivados de azufre (bisulfitos), o vitamina C para medios
acuosos.
Quelante.
Sirve para atrapar moléculas de metales que pudieran estar presentes en el producto, evitando la interacción del metal con los demás componentes.
El EDTA es el más aplicado.
Tensoactivos.
Facilitan la formulación de suspensiones y emulsiones, reduciendo la tensión superficial del solvente. Permiten el incremento en la solubilidad de
algunos principios activos. Existen tensoactivos catiónicos, aniónicos, no iónicos o anfóteros.
Viscosantes.
Mejoran la estabilidad física de las suspensiones y emulsiones, de modo que les otorgan un grado de floculación adecuado y mantienen las partículas
suspendidas. Algunos ejemplos son carboximetilcelulosa (CMC) y polivinilpirrolidona (PVP).
Modificadores de sabor y aroma.
Favorecen la presentación del producto y enmascaran los sabores de los principios activos. Se adicionan edulcorantes artificiales y algunos naturales
como los derivados de la sacarosa o fructosa; los colorantes son de tipo vegetal y se adicionan también extractos de esencias para modificar el sabor y
olor.
Operaciones unitarias básicas utilizadas en la fabricación de líquidos

El proceso de fabricación de los sistemas dispersos líquidos, es relativamente sencillo comparado con los sólidos. La mayoría de las formas
farmacéuticas líquidas siguen el mismo flujo de proceso (figura 6-2). El proceso de fabricación en general se realiza en un tanque principal (tanque de
preparación), en el cual se adicionan todos los components del producto, de allí el producto es filtrado y envasado; algunas veces se utilizan tanques
intermedios para pasar al filtrado y envasado. Algunos productos requerirán de operaciones unitarias diferentes, las cuales se señalan en cada
proceso. Las operaciones unitarias básicas para la mayoría de los líquidos y los semisólidos se mencionan a continuación.
Figura 6-2.
Flujo del proceso de fabricación en general de los sistemas dispersos líquidos y algunos semisólidos.
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proceso. Las operaciones unitarias básicas para la mayoría de los líquidos y los semisólidos se mencionan a continuación.
Figura 6-2.
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Flujo del proceso de fabricación en general de los sistemas dispersos líquidos y algunos semisólidos.
Mezclado.
La mezcla de líquidos tiene como objetivo incorporar todos los aditivos (de naturaleza sólida y líquida) en una sola mezcla de característica
homogénea, en las formas farmacéuticas líquidas es la principal operación unitaria y la más relevante. Los parámetros que se deben controlar son la
velocidad y tiempo de agitación, así como la temperatura. Es factible emplear diferentes tipos de mezcladores como los de propela y cinta.
Filtración.
La filtración es la operación unitaria que tiene como fin eliminar cualquier partícula extraña (incluyendo bacterias y hongos) de las soluciones. En los
productos estériles este proceso se utiliza algunas veces para esterilizar los productos utilizando filtros de diámetros muy pequeños. Cabe mencionar
que en las suspensiones y emulsiones no se aplica. En esta operación es preciso controlar el tiempo, la temperatura y el tipo de filtro a utilizar.
Los filtros se dividen en dos grandes grupos: clarificadores y de torta. Los clarificadores retiran pequeñas cantidades de sólidos para producir un gas
claro o líquidos transparentes (como bebidas). Los filtros de torta separan grandes cantidades de sólidos en forma de una torta de cristales o un lodo;
con frecuencia incluyen dispositivos para el lavado de los sólidos y eliminar la mayor parte posible del líquido residual antes de su descarga.
Molienda.
Operación unitaria que es utilizada en la fabricación de algunas emulsiones o suspensiones. Este proceso tiene como objetivo disminuir el tamaño de
partícula y tensión superficial de las mismas, con lo que se logra una emulsión, o aumentar la viscosidad de las suspensiones, así como formar
especies de geles capaces de formar una emulsión. El equipo utilizado recibe el nombre de molino coloidal.
Envasado.
Operación unitaria en la que el producto es depositado en el envase en el cual será almacenado y presentado, es importante mantener al equipo de
llenado calibrado en un rango de volumen, así como mantener el producto homogéneo durante todo el proceso.
Esterilización.
Proceso mediante el cual se eliminan bacterias, hongos y sus productos tóxicos de los preparados farmacéuticos. Se realiza mediante la aplicación de
calor, ya sea en medio seco o húmedo, aplicación de gases como el óxido nítrico utilizando equipos especiales, además de otros procesos. También se
emplean filtros especiales previo al envasado del producto, específicamente en soluciones.
Clasificación y definición de las formas farmacéuticas líquidas

Soluciones. Page 10 / 12
Preparado líquido, claro, homogéneo, obtenido por la disolución de los principios activos y aditivos en agua. Se administra o aplica de forma interna o
externa mediante la presentación para productos vía oral, inyectable, oftálmica, para enema, ótica, nasal y tópica. Cabe mencionar que las soluciones
Proceso mediante el cual se eliminan bacterias, hongos y sus productos tóxicos de los preparados farmacéuticos. Se realiza mediante la aplicación de
calor, ya sea en medio seco o húmedo, aplicación de gases como el óxido nítrico utilizando equipos especiales, además de otros procesos. También se
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emplean filtros especiales previo al envasado del producto, específicamente en soluciones.
Clasificación y definición de las formas farmacéuticas líquidas

Soluciones.
Preparado líquido, claro, homogéneo, obtenido por la disolución de los principios activos y aditivos en agua. Se administra o aplica de forma interna o
externa mediante la presentación para productos vía oral, inyectable, oftálmica, para enema, ótica, nasal y tópica. Cabe mencionar que las soluciones
inyectables, oftálmicas y óticas deben ser estériles.
Linimento.
Forma farmacéutica líquida a base de una solución o emulsión que contiene los principios activos y aditivos solubles en un medio acuoso, alcohólico u
oleoso. Su administración es vía tópica.
Loción.
Forma farmacéutica líquida que puede ser una solución, suspensión o emulsión que contiene el o los principios activos y aditivos solubles en un
medio acuoso, alcohólico u oleoso. Su administración es vía tópica.
Jarabe.
Forma farmacéutica líquida de consistencia viscosa con alta concentración de carbohidratos (sacarosa, sorbitol, dextrosa, entre otros), con los que se
forma un jarabe simple y en el que se añaden los principios activos y otros aditivos. Es administrado vía oral.
Suspensión.
Forma farmacéutica líquida que se define como un sistema disperso heterogéneo, que se compone por dos fases: la fase continua o externa en la que
estarán dispersos los sólidos (principio activo) que forman la parte discontinua o interna. Existen formulaciones vía oral, inyectable, para enema,
tópico y oftálmico. Las suspensiones inyectables y oftálmicas deben ser estériles.
Emulsión.
Sistema disperso heterogéneo constituido por dos líquidos inmiscibles entre sí, los cuales forman la fase externa o continua y la fase interna o
discontinua; esta última se compone por glóbulos distribuidos en el vehículo, donde son inmiscibles y se encuentra el principio activo. Existen
emulsiones bifásicas (tipo agua/aceite, aceite/agua) o trifásicas (tipo agua/aceite/agua o aceite/agua/aceite). Hay formulaciones para administrar vía
oral, inyectable o tópica. Las suspensiones inyectables deben ser estériles.
Sistemas dispersos semisólidos

En esta categoría se incluyen todos aquellos sistemas farmacéuticos que utilizan principios de formulación y fabricación tanto de sólidos como de
líquidos, de modo que sería redundante tratar nuevamente los componentes y operaciones farmacéuticas empleadas para su fabricación.
Crema.
Preparación líquida o semisólida que se formula con los aditivos de una emulsión en donde se añaden los principios activos. La emulsión por lo
general es aceite en agua en una proporción mayor de 20%. Su uso es vía tópica.
Espuma.
Es una preparación semisólida constituida por dos fases. Una de ellas contiene los principios activos y aditivos; la otra es el gas propulsor que
funciona como vehículo para que el producto salga en forma de espuma. Su aplicación es vía vaginal.
Gel.
Preparación semisólida que consiste en una suspensión acuosa de fármacos insolubles en agua que se mantienen suspendidas en una red coloidal, lo
Capítulo 6: Formas farmacéuticas. Excipientes y vehículos, Alma Fabiola Favela Mendoza; Abel Hernández Chávez; Juan Agustín Torres Vázquez; Page 11 / 12
que le da una característica viscosa. El principio activo y algunos aditivos pueden ser disueltos en alcoholes o aceites. Es factible administrarlos vía
tópica y oral.
Es una preparación semisólida constituida por dos fases. Una de ellas contiene los principios activos y aditivos; la otra es el gas propulsor que
funciona como vehículo para que el producto salga en forma de espuma. Su aplicación es vía vaginal.
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Gel.
Preparación semisólida que consiste en una suspensión acuosa de fármacos insolubles en agua que se mantienen suspendidas en una red coloidal, lo
que le da una característica viscosa. El principio activo y algunos aditivos pueden ser disueltos en alcoholes o aceites. Es factible administrarlos vía
tópica y oral.
Jalea.
Es un preparado coloidal a base de gomas naturales (tragacanto, pectina, alginatos, compuesto boroglicerinados) y algunos derivados sintéticos
(carboximetilcelulosa y metilcelulosa) cuyo medio de dispersión es el agua. Se administra vía tópica.
Bibliografía
Aulton M.E. Farmacia: La ciencia y el diseño de las formas far macéuticas . 2a. ed., Elsevier. Madrid, España. 2004.
Delgado Cirilo A., Miguinllón Llombart C., Joglar Tamargo J. Introducción a la Química Terapéutica . 2a. ed. Editorial Díaz de Santos. 2003.
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Gennaro A.R. Remington Farmacia . Buenos Aires Argentina 20a. ed., Editorial Médica Panamericana; Vol. I y II. 2003.
Hernández Herrero G., Moreno González A., Zaragoza García, et al. Tratado de Medicina Farmacéutica . Editorial Médica Panamericana. 2010.
Rang H.P., Dale M.M., Ritter J.M., et al. Rang y Dale: Farmacología . 6a. ed. Elsevier. 2008.
Raviña Rubira E. Medicamentos: un viaje a lo largo de la evolución histórica del descubrimiento de fármacos . Universidad de Santiago de Compostela,
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Secretaría de Salud. Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos . 10a. ed. 2011.
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Capítulo 6 - Formas Farmacéuticas. Excipientes y Vehículos

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Farmacología general. Una guía de estudio

Capítulo 6: Formas farmacéuticas. Excipientes y vehículos

Considere a continuación algunos conceptos básicos que se mencionan en este capítulo:

Insumos necesarios para el envase y empaque de los medicamentos.

1. Contener la dosis exacta de la sustancia activa.

2. Ser adecuado para su toma o administración.

3. Proporcionar a la droga una vía de absorción que propicie su biodisponibilidad.

4. Conservar la calidad a lo largo de su vida útil.

Excipientes que modulan la absorción

Formas farmacéuticas: clasificación, composición y fabricación

Características del principio activo y elección de la forma farmacéutica

Sistemas dispersos sólidos

Los métodos de producción requieren la presencia de aditivos o excipientes.

Los componentes adicionados deben ser completamente inertes.

Proceso general de fabricación de sistemas dispersos sólidos.

Excipientes y aditivos de los sólidos

Agentes sápidos o edulcorantes.

Operaciones unitarias básicas utilizadas en la fabricación de sólidos

Clasificación y definición de las formas farmacéuticas sólidas

Sistemas dispersos líquidos

Vehículos y aditivos de los líquidos

Modificadores de sabor y aroma.

Operaciones unitarias básicas utilizadas en la fabricación de líquidos

Clasificación y definición de las formas farmacéuticas líquidas

Clasificación y definición de las formas farmacéuticas líquidas

Sistemas dispersos semisólidos

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