Documentos de Académico
Documentos de Profesional
Documentos de Cultura
SEMESTRE
CDIGO
TURNO/AULA
DOCENTE
Ao
NDICE
CAPITULO 1
CAPITULO 2
CAPITULO 3
OPERACIONES UNITARIAS
CAPITULO 4
CAPITULO 5
CAPITULO 6
CAPITULO 7
ELABORACIN
DE
FORMAS
FARMACUTICAS
LIQUIDAS
DE
FORMAS
FARMACUTICAS
LIQUIDAS
DE
FORMAS
FARMACUTICAS
LIQUIDAS
JARABES
CAPITULO 8
ELABORACIN
ELIXIR
CAPITULO 9
ELABORACIN
TINTURAS
CAPITULO 10
CAPITULO 11
BIBLIOGRAFIA
CAPITULO I
TECNOLOGA FARMACUTICA
CONCEPTOS GENERALES
INTRODUCCION
El objetivo de la farmacia es prevenir y curar las enfermedades y mantener la
salud. Los farmacuticos actan mediante la elaboracin y dispensacin de
medicamentos.
La farmacia es la ciencia del medicamento y el farmacutico, el especialista
del mismo. El cometido de la tecnologa farmacutica es dar vida al
medicamento y dotarlo de las mejores condiciones de estabilidad y
conservacin para que llegue al usuario en plenas caractersticas, sin que
haya mermado la eficacia teraputica. Estudia los procesos tecnolgicos
para la elaboracin del medicamento y conocimiento de todos los productos
que se necesitan para su elaboracin.
Los medicamentos han de ser estables fsica y qumicamente; seguros, no se
deben generar ms efectos de los deseados con la dosificacin correcta; y
eficaces. La tecnologa farmacutica se engloba dentro de la farmacia
galnica, que es una disciplina relacionada con las formas de dosificacin,
diseo, elaboracin, acondicionamiento, control analtico y evaluacin
biofarmaceutica del medicamento. El diseo y control es una galnica
preparativa y la evaluacin biofarmaceutica es una galnica biolgica.
Las materias primas son los principios activos, excipientes y material de
acondicionamiento. Hay que someterlas a operaciones de transformacin,
generales o especiales, que son las de dotacin de forma farmacutica.
DEFINICIONES
A. PA o frmaco: es la sustancia responsable de la aparicin de un efecto
farmacolgico que permite cumplir, despus de administrarse el
medicamento en una situacin patolgica, con la finalidad deseada.
B. Excipientes o coadyuvante: son sustancias o mezclas de sustancias
carentes, por s mismas, de actividad farmacolgica que se usan
conjuntamente con el principio activo para facilitar la preparacin y
empleo del medicamento. Pueden ser uno o varios.
CAPITULO II
LAS BUENAS PRACTICAS DE MANUFACTURA. BPM
GOOD MANUFACTURING PRACTICES. GMP
Es un conjunto de normas que cada laboratorio Farmacutico debe poner en
prctica con el fin de asegurar la calidad de los productos que fabrique,
debiendo para ello tomar todas las medidas oportunas para garantizar que
los medicamentos posean la calidad necesaria segn el uso a que se
destinen.
LOS 10 MANDAMIENTOS DE LAS B.P.M.
EL PERSONAL
DE LA HIGIENE
LOS LOCALES
LAS AREAS
Deber disponer de las siguientes reas independientes:
Almacenes o Bodegas
7
Fabricacin
Envasado, etiquetado y empacado
Lavado de material
Control y Garanta de Calidad
Locales auxiliares
Oficinas y despachos
Vestuarios
Bioterio
rea de desperdicio
LOS EQUIPOS
Requisitos:
Construidos de manera que sus superficies de
contacto no reaccione con los del producto.
Diseo y tamao adecuado
Se instalar en un flujo continuo
La identificacin de cada equipo tendr:
Nombre del producto, concentracin, forma
farmacutica, # de lote, fecha inicio del proceso, Fecha
de elaboracin del producto, otra informacin
relevante.
LA DOCUMENTACION
LA FABRICACIN
CUESTIONARIO
1.
2.
3.
4.
Cules
Cules
Cules
Cules
son
son
son
son
los
las
las
las
CAPITULO III
OPERACIONES UNITARIAS EN LA
ELABORACIN DE FORMAS FARMACUTICAS
INTRODUCCION
Para la manufactura de distintos
medicamentos con cualquier forma
farmacutica definida, se llevan a cabo
diversas operaciones unitarias que
inician con la obtencin de una materia
prima hasta el acondicionamiento de la
forma
farmacutica
resultante
o
productos. En esta unidad se toman en
cuenta dichos procesos en un marco
actual. Y concluiremos enfocndonos
principalmente a la produccin de tabletas.
Los principios farmacolgicamente activos pueden clasificarse en dos
grupos: productos naturales y frmacos sintticos. Los primarios derivan de
fuentes vegetales y animales, mientras que los segundos son producidos
mediante tcnicas microbiolgicas y qumicas. Los antibiticos, las
hormonas esteroideas y peptdicas, las vitaminas, las enzimas, las
prostaglandinas y las feromonas son productos naturales importantes. La
investigacin cientfica se centra cada vez ms en los frmacos sintticos
debido a los ltimos avances en biologa molecular, bioqumica, farmacologa
e informtica.
Durante la fabricacin farmacutica se
combinan principios activos y materiales
inertes para producir diferentes formas
galnicas (p. ej., comprimidos, cpsulas,
lquidos, polvos, cremas y pomadas) (Gennaro
1990). Los frmacos se pueden clasificar
segn su proceso de fabricacin o sus
beneficios teraputicos, y se administran por
vas (p. ej., va oral, inyeccin, va drmica) y a dosis prescritas
estrictamente. Los trabajadores pueden estar expuestos a los principios
activos a travs de la inspiracin inadvertida de polvo transportado por
el aire o vapores o la ingestin accidental de alimentos o bebidas
contaminados. Toxiclogos e higienistas industriales han desarrollado
10
11
12
Granulador de vapor
TAMIZADO
El tamizado es un mtodo de separacin de partculas que se basa
solamente en la diferencia de tamao. En el tamizado industrial se vierten
los slidos sobre una superficie perforada o tamiz, que deja pasar las
partculas pequeas, o finos, y retiene las de tamaos superiores, o
rechazos. Un tamiz puede efectuar solamente una separacin en dos
fracciones. Estas fracciones se llaman fracciones de tamao no especificado,
porque aunque se conoce el lmite superior o inferior del tamao de las
partculas que contiene, se desconoce su tamao real.
MEZCLADO
Se mezclan slidos secos para producir mezclas homogneas.
COMPRESION
Se comprimen slidos secos, o bien se golpean
para compactarlos, cambiando las propiedades
de sus partculas. Los equipos de compresin
tienen distintos diseos y caractersticas, con
confinamiento y control variables de los riesgos
mecnicos y los polvos transportados por el aire
(Gennaro 1990; Swarbick y Boylan 1996), y
graves riesgos mecnicos cuando se protegen
inadecuadamente. La compresin y el golpeo
producen asimismo altos niveles de ruido. El
cierre de las fuentes de impacto, el aislamiento
del equipo vibrante, la rotacin de los
trabajadores y el uso de dispositivos de
proteccin auditiva (p. ej., tapones para los
odos) reducen el impacto de las exposiciones al
ruido.
Mquina de comprimir
14
CUESTIONARIO
1. Qu es fermentacin?
2. Qu es Sntesis Qumica?
15
16
CAPITULO IV
ELABORACIN DE FORMAS FARMACUTICAS SOLIDAS
COMPRIMIDOS
La compresin es un proceso en el cual se
busca dar forma estable a sustancias
polvorosas o granuladas, en el cual se
produce un fenmeno de contacto donde se
acercan fuertemente las partculas y se
logra mayor fuerza de atraccin molecular.
Existen tres procesos y la seleccin del
mismo depender de las propiedades
reolgicas del frmaco, por el nivel de dosis
y la economa de la operacin.
Compresin directa
Compresin va seca (Granulacin
seca)
Compresin va hmeda (Granulacin
hmeda)
Los
polvos
deben
fluir
uniformemente en la cavidad de la
matriz formando un compacto
firme.
Comprende los siguientes pasos:
A. Tamizado o molienda
B. Mezcla final
C. Compresin.
Es
un
proceso
relativamente
sencillo y por tanto econmico.
VENTAJAS
DESVENTAJAS
Mezcla.
Pre compresin.
Molienda.
Tamizado.
Mezcla final.
Compresin.
DESVENTAJAS
Desventajas
Tamao de partcula y solubilidad
del principio activo
Distribucin no uniforme de agentes
aglutinantes o desintegrantes (afecta
la disolucin y la dureza)
Segregacin del principio activo
inducida por amasado y secado
Exposicin del principio activo a
altas
temperaturas y humedad
Sobre lubricacin Afectndola
Disolucin).
19
MAQUINARIAS
Las mquinas para compresin, constan de dos partes fundamentales, la
matriz y los punzones. Hay dos tipos las de impacto o excntricas, y las
rotativas.
PARTES FUNDAMENTALES DE UNA TABLETEADORA:
A. Una platina donde se encuentra la matriz que dar la forma y tamao a
la tableta (la matriz es intercambiable).
B. Un punzn inferior, cuya cara superior forma con las paredes de la matriz
una cavidad que regula tamao y peso.
C. Un punzn superior, que penetra en la matriz y ejerce presin sobre el
polvo, suficiente para formar el comprimido. Regula la dureza
aumentando o disminuyendo la presin.
D. Tolva de alimentacin en la cual se coloca la sustancia o granulado a
comprimir, est provista de un dispositivo que facilita el deslizamiento del
polvo en la matriz.
E. Dispositivos mecnicos, que dan movimiento que facilita el deslizamiento
del polvo en la matriz.
Esquema de compresin
TABLETEADORA ROTATORIAS
De 16-32 punzones, Los punzones se mueven en 2 direcciones, ambos
realizan la compresin, l inferior expulsa el comprimido, l inferior controla
peso y dureza, tolva de alimentacin doble, alta productividad, fuentes de
variacin relacionada con granulado.
21
22
Aglutinantes
Deslizantes y
Lubricantes
Desintegrantes
Caractersticas
Insoluble en agua
Insoluble en agua, buenas propiedades de
flujo.
Insoluble en agua
Insoluble al agua
Buenas propiedades de compresin, pude
utilizarse sin lubricantes, tambin tiene
propiedades desintegrantes.
Es higroscpico, es un azcar reductor.
Puede presentarse la reaccin de Millard,
pero es econmico.
Soluble en agua, se usa en tabletas
masticables.
Tambin usado como desintegrante
AGLUTINANTES
Unen las partculas entre s cuando la presin no basta para, mantenerlas
agrupadas en grnulos. Igualmente aumentan la resistencia a la ruptura de
25
Caractersticas
Produce granulados muy duros
Gelatina
Povidona
DESLIZANTES
Son sustancias que mejoran las caractersticas de flujo de una mezcla de
polvos donde es importantes optimizar el orden de la adicin y el proceso de
mezclado de estos materiales con el objetivo de maximizar su efecto, los
deslizantes se diferencian segn sus propiedades en:
Reguladores de flujo, antiadherentes y lubricantes. Los reguladores de flujo
se utilizan para la compresin directa, tienen un tamao de partcula
pequeo y de forma esfrica, siendo clasificados segn su mecanismo de
accin en dos tipos los que hacen las superficies de las partculas del polvo
ms regulares y aquellos que forman una capa protectora sobre las
partculas oponindose a la friccin durante el flujo.
Deslizantes
Slice coloidal
Almidn
Talco
Concentracin
0.2-1
2-10
1-2
LUBRICANTES
Cumplen varias funciones, entre ellas evitar el pegado de las tabletas a la
superficie de los punzones, as como reducir la friccin entre las partculas
Rol como lubricante
1. Facilita la eyeccin desde la matriz
2. Reduce la adhesin a los punzones
3. Reduce el gasto de las herramientas
26
Lubricantes
Estearato de Calcio
Acido fumarico
Behenato de glicerol
Palmitoestearato de Glicerol
Aceite Vegetal Hidrogenado
Lauril Sulfato de Magnesio
Estearato de Magnesio
Almidn
Acido esterico
Talco
Caractersticas
Insoluble en agua
Soluble en agua
Insoluble en agua
Insoluble en agua
Insoluble en agua, se usa en conjunto
con talco
Soluble en agua tibia
Excelente lubricante, prolonga los
tiempos de desintegracin y
disolucin. Insoluble en agua
Lubricante moderado
Insoluble en agua
Insoluble en agua pero no
hidrofbico. Lubricante moderado.
Acido Alginico
Polacrilin Potasico
Carboximetilcelulosa Calcica
Poloxamer
Carboximetilcelulosa Sdica
Povidona
Celulosa Microcristalina
Alginato de Sodio
Celulosa Micronizada
Lauril sulfato de sodio
Croscaramelosa Sdica
Glicolato Sdico de Almidn
Docusato Sdico
Almidn
Goma Guar
Metilcelulosa
Hidroxipropil celulosa bajasustitucin.
Silicato de Aluminio y magnesio.
27
CUESTIONARIO
1. Mencione cuales son las operaciones unitarias en el
proceso de compresin va hmeda, va seca y compresin
directa.
28
5. Mencione la definicin de
Desintegrantes y Lubricantes.
Aglutinantes,
Diluyentes,
29
30
CAPITULO V
ELABORACIN DE FORMAS FARMACUTICAS SOLIDAS
CAPSULAS
INTRODUCCIN:
Cuerpo hueco obtenido por moldeo de gelatina,
dura o blanda; dentro de la cual se dosifica el o
los frmacos y aditivos en forma slida (mezcla
de polvos o microgrnulos) o lquida.
Las cpsulas duras estn constituidas por dos
secciones que se unen posteriormente a su
dosificacin (se pueden volver a abrir con
facilidad);
las
cpsulas
blandas
estn
constituidas por una sola seccin y son selladas despus de su dosificacin
(stas no se abren despus de haber sido selladas). Se fabrican en varios
tamaos y formas. (Oral o vaginal).
ORIGEN
La primera en ser inventada fue la capsula de
gelatina blanda por el farmacutico francs
Mothes en 1833. Un ao despus Du Blanc
realizo mejoras a las cpsulas de gelatina
blanda. En 1834 la patente de las capsulas de
gelatina blanda fue asignada a Mothes y Du
Blanc.
Lehuby desarrollo las capsulas de gelatina
dura, la cual patento en 1846. Posteriormente
en 1848 Murdock creo la capsula de gelatina
dura de 2 piezas, la cual fue patentada en 1865.
Inicialmente las capsulas nicamente eran empleadas en la dosificacin de
pocos frmacos, sin embargo a partir de los primeros aos del siglo XIX se
increment su aplicacin.
El incremento en la aplicacin de las capsulas se reflej en la dcima
segunda revisin de la Farmacopea de la Unin Americana (USP), en la cual
son por primera vez incluidas.
En la actualidad es una de las formas farmacuticas ms aceptadas debido a
que se consideran elegantes, fciles de transportar, de administrar, entre
otras.
DEFINICION
Las cpsulas son formas farmacuticas slidas que contienen el principio
activo solo o acompaado por excipientes dentro de una cubierta soluble
31
CLASIFICACIN
Existen dos formas de clasificar a las capsulas:
Segn el tipo de acabado final de la capsula: capsulas de gelatina dura
o rgida y las de gelatina blanda o flexible.
Segn el mecanismo de liberacin del frmaco contenido en las
mismas: pueden ser de liberacin inmediata, aquellas que se
desintegra rpidamente y liberan el frmaco en menos de 45 min.; las
capsulas de liberacin controlada, son aquellas que se desintegran
rpidamente sin embargo el frmaco se disuelve lentamente
CPSULAS DE GELATINA BLANDA
Las cpsulas de gelatina blanda (o elsticas) estn formadas por una
cubierta de una sola pieza de gelatina, a la que a veces se le agrega glicerina,
que engloba un material de relleno, generalmente lquido. Pueden tener
diversos tamaos y formas, que reciben denominaciones especficas, como
perlas (pearls), glbulos (globules) y cpsulas blandas propiamente dichas.
Las cpsulas de gelatina blanda se utilizan sobre todo para frmacos poco
solubles en agua o jugo y, por tanto, de escasa biodisponibilidad en forma
slida, o que requieren una proteccin eficaz contra la oxidacin o la
hidrlisis, puesto que el medio de disolucin o dispersin suele ser un aceite.
La elaboracin de las cpsulas de gelatina blanda es larga y costosa, por lo
que su utilizacin est disminuyendo. De las tcnicas de produccin
industrial cabe destacar las dos siguientes:
Mtodo de matrices rotatorias, tambin llamado de rodillos, de
rotacin o de Scherer, el ms aplicado.
Mtodo de las placas o de Upjohn
CPSULAS DURAS
Formadas por dos piezas cilndricas
abiertas en uno de sus extremos y cuyo
fondo es semiesfrico.
Utilizadas para administracin oral de
medicamentos en polvo, granulados,
microgrnulos. Son formas farmacuticas
que contienen un principio activo y los
correspondientes
excipientes
que
se
encuentren dentro de la cpsula y que por
33
ENCAPSULADORES AUTOMTICOS
A.
B.
C.
D.
E.
ENCAPSULADORES SEMIAUTOMTICOS
A. Es un sistema eficaz y rpido de carga y llenado de cpsulas, al que se
han incorporado una estructura ms ligera lo que lo hace ideal para
el laboratorio.
B. En 2 minutos abre, llena y cierra simultneamente 100 cpsulas sin
ninguna manipulacin de ellas ni de las sustancias farmacolgicas.
C. Fabricado en materiales estables y resistentes, fcilmente lavable y
acorde con la normativa sobre Buenas Prcticas de Fabricacin.
El encapsulador se compone de un bastidor y un juego de placas a elegir
desde el 00 al 4.
Los juegos de placas son intercambiables y estn disponibles sueltos,
sirviendo todos ellos para el bastidor. Para cada tamao de cpsula con el
que se trabaje se necesitar el juego de placas adecuado. Existe un juego de
placas para cada uno de los tamaos de cpsula desde el 00 al 4.
El cargador permite colocar las cpsulas ordenadas en el encapsulador.
Existe un cargador para cada tamao de cpsula desde el 00 hasta el 2.
34
CUESTIONARIO
1. Qu son las capsulas?
35
CAPITULO VI
ELABORACIN DE FORMAS FARMACUTICAS SOLIDAS
POLVOS
POLVOS FARMACUTICOS
Son preparaciones farmacuticas que resultan de p.a o sustancias activas
totalmente secas que pueden o no tener o no excipientes adems son
destinadas tanto para uso interno o externo y para su administracin
pueden ser divididas en dosis unitarias o administradas en una sola dosis.
Los polvos farmacuticos ms utilizados son los siguientes:
IMPORTANCIA
La importancia radica en sus mltiples usos y aplicaciones ya que se pueden
ir como polvos solos o tambin pueden integrar otras formas farmacuticas
como cpsulas comprimidos tambin pueden integrar otras formas
farmacuticas lquidas especialmente suspensiones o tambin emulsiones o
tambin pueden formar parte de una forma farmacutica semislida como
pastas dermatolgicas y dentfricas.
Lo ms importante de estas formas farmacuticas es la de conseguir mezclas
homogneas, para esto deben respetarse las siguientes indicaciones:
A. En lo posible deben mezclarse solo sustancias con tamao de grnulo
lo ms uniforme posible.
B. Se alcanza un reparto ptimo cuando las sustancias a mezclarse se
encuentra en una relacin de 1:1.
C. El grado de mezcla est en relacin directa del tiempo de mezclado y el
mtodo de mezclado a seguirse.
VENTAJAS
DESVENTAJAS
CLASIFICACIN
Se las puede clasificar desde varios puntos de vista:
SEGN SU COMPOSICIN
A. Polvos Simples: los que tienen una sola sustancia
B. Polvos Compuestos o Mixtos: los que contienen algunas sustancias
activas, segn criterios farmacuticos.
SEGN CRITERIOS FARMACUTICOS
A. Uso Interno: laxantes, antidiarreicos, anticidos.
B. Uso Externo: antispticos, fungicidas, cosmticos
odontolgicos.
polvos
SEGN SU DOSIFICACIN
A. Polvos preparados a concentracin determinada
B. Polvos fraccionados a dosis determinadas.
EN FUNCIN DEL TAMAO DE PARTCULAS O FINURA DE LOS POLVOS
Esta clasificacin es oficial y se basa tanto en la Farmacopea Americana
como Britnica. En esta clasificacin el tamao de las partculas puede
variar desde los polvos muy finos usados en aerosoles hasta los polvos
gruesos utilizados en efervescentes.
Este tamao puede variar desde las 0,1u hasta las 10000u. Desde el punto
de vista farmacutico el grado de fisura de los polvos se expresa por paso del
material a travs de mallas de numeracin definido. La Farmacopea de los
Estados Unidos establece la siguiente clasificacin en funcin de finura.
El nmero de polvo seala que todas las partculas pasan a travs de la
malla de igual nmero y los lmites de Finura sealan el lmite en porcentaje
del polvo que pasa a travs de una malla de nmero sealado.
37
Ejemplo:
El polvo N 20 en vegetales (grueso) es aquel cuyas partculas pasan todas
por la malla 20 y no ms del 40% pasan por la malla 60 mm
En cambio la farmacopea Britnica nos da la siguiente clasificacin:
A. Polvo Muy Grueso: Cuando todas las partculas pasan por la malla de
1,7 mm de abertura y no ms del 40% pasan por la malla de 355um
de abertura.
B. Polvo Moderadamente Grueso: es cuando todo el polvo pasa por la
malla de 710um de abertura y no ms del 40% pasan por tamiz de
250um.
C. Polvo Moderadamente Fino: es cuando todo el polvo pasa por tamiz de
385um de abertura y no ms del 40% pasa por malla de 180um.
D. Polvo Fino todo el polvo pasa por malla de 180um.
E. Polvo Muy Fino es cuando todo el polvo pasa por malla de 125um.
Para lograr obtener los polvos segn la clasificacin de las farmacopeas se
realiza la operacin Farmacutica llamada pulverizacin el objetivo principal
es de subir el estado de subdivisin de los slidos y est facilita la
subdivisin.
Facilita la extraccin de una sustancia utilizando solventes adecuados y todo
acelera la velocidad de una reaccin qumica, permite una mezcla
homognea y facilita la preparacin de otra formas farmacuticas por la
obtencin de partculas de tamao uniforme.
Para pulverizar se puede utilizar mtodos en pequea escala y mtodos a
nivel industrial. En la pulverizacin en pequea escala se emplean 3
sistemas:
PROCEDIMIENTOS DE MANUFACTURAS
Para fabricar este tipo de formas farmacuticas la secuencia de operaciones
a seguirse son las siguientes:
Para obtener estos polvos generalmente se utiliza dos mtodos que son:
Por mezclas simples: Cuyos pasos son los siguientes:
A. Pesada de materiales o componentes
B. Tamizacin con el objeto de unificar el tamao de las partculas para
obtener una mezcla homognea
C. Mezcla final por el espacio de 15 a 20 minutos.
D. Envase-Empaque.
Por granulacin hmeda: este mtodo es igual que para obtener granulado
para comprimidos los pasos seran los siguientes.
A.
B.
C.
D.
E.
F.
G.
Pesada de materia
Tamizacin
Mezcla preliminar
Granulacin hmeda de la utilizacin de un agente o aglutinante
Tamizacin del grnulo hmedo para uniformar tamao
Secado del granulado
Tamizacin del grnulo seco
40
H. Mezcla final
I. Envase-Empaque
COMPONENTES BSICO DE ESTAS FORMAS FARMACUTICAS
Entre las principales tenemos las siguientes:
1) p.a.: cuya dosis y especificaciones estn en las Farmacopeas
2) Diluyentes: encargados de emplear el peso en la formulacin entre los
ms utilizados tenemos la sacarosa, dextrosa, manitol, lactosa y
almidn para polvos tpicos.
3) Lubricantes: Se utiliza Estereato de Mg., talco, cido esterico y
tambin el aerosil.
4) Agentes suspensores: que se los utilizan para subir la viscosidad del
medio entre los ms utilizados estn los derivados de la celulosa o
CMC o EC tambin PVP, avicel, tambin pudindose utilizar el aerosil.
5) Reguladores de pH tamponantes: Estos se utilizan cuando las
especificaciones del p.a. lo exige o cuando son muy inestables y como
tamponantes se utilizan el cido ctrico, citrato de sodio, bicarbonatos
y tambin los fosfatos mono y dibsicos de sodio.
6) Conservadores: como agentes microbianos se utiliza el metil y el
propil parabenos , benzoatos de sodio, entre los derivados de amonio
cuaternario el cloruro de benzalconio y cloruro de benzetonio.
7) Agentes antioxidantes: EDTA, Tocoferoles, BHT y BHA (Butil hidroxi
anisol o tolueno) todos estos antioxidantes se lo utilizan en 0.01 a
0.5%
8) Agentes Edulcolantes: sacarina sdica en concentraciones de hasta
el 0.1%.
9) Agentes de color y sabor: se utilizan componentes certificados por
las autoridades sanitarias del pas.
PRINCIPALES POLVOS FARMACUTICAS
POLVOS PARA SUSPENSIN
Estas formas farmacuticas se las conoce tambin como suspensiones
reconstruidas o extemporneas.
Son preparados a base de p.a. que tiene una estabilidad insuficiente en
presencia de un vehculo hidroflico. Estas formulaciones tienen todos los
componentes de una suspensin oral estable de manera que para su empleo
solo es necesario aadir la cantidad de vehculo para formar la suspensin
Componentes Bsicos
1) p.a.: que puede ser insoluble o inestable en medio acuoso
41
42
43
44
CAPITULO VII
ELABORACIN DE FORMAS FARMACUTICAS
LIQUIDAS
La farmacopea dice que son disoluciones (agua, jarabe), emulsiones (leche)
o suspensiones que contienen uno o ms principios activos en un vehculo
adecuado.
Pueden estar constituidas por principios activos lquidos que se utilizan
como tales (lquidos orales).
El vehculo empleado en las preparaciones para uso oral se elige teniendo en
cuenta la naturaleza del principio activo y aquel que tenga caractersticas
organolpticas apropiadas. El vehculo siempre se elige en funcin de las
caractersticas fisicoqumicas del frmaco y, por eso, hay que conocer el
frmaco. Un medicamento bueno es aquel que el paciente lo acepta, ya
puedes tener el mejor medicamento del mundo si luego no se lo toma.
Obviamente, cuando fabricas una emulsin, disolucin o suspensin,
buscas que sea estable, pero estas formas son inestables. Las emulsiones
pueden presentar signos de separacin de fases pero se reconstituyen
fcilmente por agitacin. Las suspensiones pueden presentar un sedimento,
que es rpidamente dispersable por agitacin dando una nueva suspensin
lo bastante estable para permitir la administracin de las dosis correctas.
Se pueden distinguir v arios tipos de preparacin: soluciones, emulsiones y
suspensiones orales polvos y granulados para disoluciones y suspensiones
orales gotas orales polvos para gotas orales jarabes polvos y granulados
para jarabes
Los ensayos que hay que realizar son: uniformidad de contenido
(preparaciones unidosis suspensin), uniformidad de masa (preparacin
lquidas en dosis nicas), masa o volumen extrable (preparaciones
lquidas unidosis) y dosis y uniformidad dosis gotas orales (se generan
gotas uniformes con un cuentagotas).
VENTAJAS Y DESVENTAJAS
Qu nos ofrece la forma lquida que no nos ofrezca otra? Buena aceptacin
por facilidad de ingestin (los dos grupos de poblacin con problemas de
masticacin son geriatra y pediatra). Una forma lquida es mucho ms fcil
de tragar e ingerir que una forma slida. Solamente se absorbe aquello que
se disuelve (una piedra no se absorbe). Para un frmaco lipfilo, el factor que
controla la velocidad de absorcin es la disolucin.
45
46
JARABES
La farmacopea europea dice que es una preparacin acuosa caracterizada
por un sabor dulce y una consistencia viscosa. El jarabe tradicionalmente es
una solucin acuosa de sacarosa. Actualmente se considera que tienen que
contener sacarosa en ms del 45% m/m. Su sabor dulce se puede conseguir
utilizando otros polioles (sorbitol, maltitol) o agentes edulcorantes (sacarina,
ciclamato sdico, aspartato).
Los jarabes contienen otros agentes aromatizantes o saporferos. Cada dosis
de un envase multidosis se administra por medio de un dispositivo
apropiado que permita medir el volumen prescrito. El dispositivo es
generalmente una cuchara o cubilete para volmenes de 5 mL o sus
mltiplos.
La farmacopea americana dice que un jarabe es una solucin oral con alta
concentracin de azcares u otros azcares (no nos dice cunto). Es decir,
una solucin de manitol, glucosa o fructosa puede ser un jarabe, siempre
que tenga consistencia viscosa. Pueden estar presentes para inhibir la
cristalizacin y modificar la solubilidad, sabor, palatabilidad, etc. Podemos
tener una solucin de sacarosa al 45% a la cual le hemos aadido jarabe de
sorbitol en una cantidad X y lo hacemos para modificar la solubilidad o
sabor.
Tambin puede haber conservadores que prevengan el crecimiento de
bacterias, hongos y levaduras. Tambin se incluyen soluciones sin azcar
que contienen edulcorantes, como el sorbitol o el aspartamo junto con
viscosizantes. Estos ltimos estn destinados a la administracin de
pacientes diabticos.
Es decir, puede ser muchas cosas: una solucin acuosa de sacarosa viscosa
(% cercano a saturacin para que de consistencia viscosa). Tambin puede
ser una solucin acuosa de aspartamo u otro edulcorante artificial (como el
poder edulcorante es tan fuerte, las cantidades que hay que usar son
mnimas: para 100 mL hay que aadir 0.25 gr de ciclamato sdico, esto
quiere decir que tendremos que aadir un viscosizante (una goma,
polietilenglicol) o un jarabe de sorbitol o sacarosa para que sea viscoso.
Pero Qu ventaja nos aporta la viscosidad? La viscosidad hace ms sencilla
la dosificacin.
La farmacopea tambin nos dice que puede haber polvos y granulados para
jarabes
CLASIFICACION
JARABES AROMTICOS O NO MEDICAMENTOSOS
Son soluciones saturadas de un azcar que pueden contener sustancias
aromticas o de sabor agradable y colorantes. Son el punto de partida de
47
Cada vez que pulverizamos tenemos prdidas, por eso tenemos que volver a
pesar.
En jarabes de formulacin magistral, donde utilizamos muchos extractos,
hay que filtrar porque la solucin que queda no es lmpida y en ocasiones
puede incluso haber precipitado. La filtracin de estos compuestos es
compleja y requiere de clarificacin, aadiendo sustancias como talco y
carbonato magnsico.
JARABES SIN AZCAR
Se sustituye el azcar o sacarosa por polioles o edulcorantes artificiales:
sacarina con aspartamo, aspartamo con ciclamato sdico o mezclas de los
tres (son los 3 ms potentes y ms utilizados). El aspartamo es un pptido
de 2 aminocidos y stos pueden sufrir hidrlisis (no se utiliza en
soluciones).
Se utilizan cuando el frmaco es inestable en presencia de sacarosa (utilizar
jarabe de sorbitol 70% o mezclas de sorbitol y PEG), en pacientes diabticos
(no pueden ingerir sustancias glucognicas) y en jarabes destinados a dietas
hipocalricas.
CONSERVANTES
Adems de la sacarosa y otros azcares, ciertos polialcoholes como el
sorbitol o la glicerina puede estar presente en las soluciones orales para
inhibir la cristalizacin y modificar la solubilidad, el gusto, la palatabilidad y
otras propiedades del vehculo. Generalmente contienen conservantes para
impedir el crecimiento de bacterias, levaduras y mohos. Algunas soluciones
orales sin azcar contienen agentes endulzantes como sorbitol o
edulcorantes sintticos, as como agentes viscosantes
PROPIEDADES
50
DESCRIPCIN
FRMULA PATRN
En general se ajusta a los siguientes parmetros:
VENTAJAS
52
53
54
CAPITULO VIII
ELABORACIN DE FORMAS FARMACUTICAS
ELIXIRES
Los elixires son soluciones hidroalcohlicas, lmpidas y edulcoradas, que
habitualmente contienen colorantes que mejoran su aspecto y aromas que
aumentan su palatabilidad. Se utilizan para la administracin de frmacos
que son insolubles en agua sola, pero solubles en mezclas de agua y alcohol.
A causa de su carcter hidroalcohlico, son ms capaces que los jarabes
(disoluciones acuosas) de mantener en disolucin sustancias hidrosolubles y
alcoholsolubles. Los elixires aromticos se utilizan como vehculos, mientras
que los medicamentosos se emplean por el efecto teraputico que ejercen los
frmacos que contienen.
COMPONENTES DE LOS ELIXIRES
Los componentes bsicos de los elixires son el
frmaco, agua, alcohol (generalmente etanol), agentes
edulcorantes,
agentes
aromatizantes
y
ocasionalmente conservantes.
Cada elixir necesita una mezcla determinada de agua
y alcohol para que todos los componentes se mantengan disueltos. La
proporcin de alcohol debe ser ligeramente superior a la necesaria para
mantener el frmaco disuelto. As, los elixires que contienen sustancias poco
solubles en agua requieren una proporcin de alcohol mayor que los que
poseen sustancias muy hidrosolubles.
El contenido en alcohol de los elixires generalmente
no excede del 20% y, excepcionalmente, puede
llegar al 50%. En este ltimo caso suelen diluirse
antes de su administracin y/ envasarse y
dosificarse en forma de gotas orales.
Las formulaciones que contienen en alcohol
difcilmente se contaminan, por lo que no necesitan
la adicin de agentes antimicrobianos para su
conservacin.
Adems de alcohol y agua, los elixires pueden llevar otros disolventes, como
el propilenglicol, el polietilenglicol 400, la glicerina y el sorbitol, e incluso
tensoactivos, que se incorporan para aumentar la solubilidad de los
componentes de la formulacin e incrementar su estabilidad. La glicerina
tiene propiedades disolventes similares a las del alcohol, pero debido a su
55
amargo de los
alcohol y muy
por lo que se
como para que
CUESTIONARIO
1) Qu son los elixires?
4) Qu es la sulfamida?
59
CAPITULO IX
ELABORACIN DE FORMAS FARMACUTICAS LIQUIDAS
TINTURAS
La tintura es preparada por maceracin o percolacin (segn la metodologa
ms abajo descrita), usando solamente alcohol de una concentracin
adecuada para la extraccin de la droga vegetal o animal en cuestin.
Tambin puede hacerse disolviendo un extracto blando o seco (el cual ha
sido producido usando la misma concentracin del solvente utilizado en la
preparacin de la tintura por extraccin directa), de la droga vegetal o
animal en etanol de concentracin adecuada. Las tintura se filtra si es
necesario.
PRODUCCIN DE TINTURA POR MACERACIN.
A menos que otra cosa sea prescrita, la droga vegetal o animal que va a ser
extrada se dispone en piezas de medida adecuada, se mezcla con el solvente
prescrito y se deja reposar en un recipiente cerrado por un tiempo
apropiado. Se separa el residuo despus de la extraccin del solvente y si es
necesario se presiona. En ltima instancia pueden ser usados dos lquidos
combinados.
El mtodo que se aplicara para la preparacin de las Tinturas es el de
'Maceracin'. En l se procede de la siguiente manera:
A. FLORES. Seleccionar, lavar, estrujar bien y secar a la sombra. Luego
se ponen a macerar en alcohol de 60.
B. HOJAS. Seleccionar, lavar, estrujar bien y secar a la sombra. Luego se
ponen a macerar en alcohol de 70.
C. CORTEZAS Y RAICES. Seleccionar, lavar, y secar a la sombra.
Machacar en mortero o triturar hasta reducirlas a polvo grueso. Luego
se ponen a macerar en alcohol de 80.
Por lo general, en una proporcin de 100, 200 y hasta 300 gramos por cada
litro de alcohol, si son hiervas con principios activos no txicos. En cambio,
cuando la sustancia es muy activa, se usa en la proporcin de 50 a 100
gramos por litro de alcohol.
Se utiliza alcohol de 60 a 70 en las preparaciones de tinturas de plantas no
resinosas. En cambio, en las plantas resinosas como la canela, el eucaliptus,
etctera, se utiliza alcohol de 80.
60
Las Tinturas Vinosas deben ser preparadas con vinos genuinos y de calidad,
con una graduacin alcohlica de por lo menos 16 a 17. Por lo general, se
recomiendan buenos vinos generosos como el Marsala, Oporto, Mlaga,
Madera, etctera.
Las races y cortezas tardarn de 15 a 30 das y las flores delicadas, por
ejemplo las violetas, unas 48 horas.
Flores: 1 semana.
Hojas y tallos: 2-3 semanas.
Raices y cortezas: 3-4 semanas.
62
CAPITULO X
ELABORACIN DE FORMAS FARMACUTICAS SEMISOLIDAS
UNGUENTOS
Son preparados farmacolgicos, semislidos, de uso externo, que sirve para
la proteccin drmica o como vehculo de aplicacin local de algunos
medicamentos.
Tambin se puede definir como preparados semislidos para aplicacin
externa en membranas, estas pueden o no contener medicamentos. Las
bases para ungentos deben tener una caracterstica tal que permita una
entrega total del principio activo o droga y tambin para impartir
propiedades emolientes o alguna otra cualidad de tipo medicinal. Los
ungentos son formas farmacuticas consecuencia de la utilizacin de
grasas o sustancias de propiedades similares para aplicacin de principios
activos en la piel. Su diferencia fundamental con las cremas es la ausencia
de agua en su composicin.
ETIMOLOGA
El trmino viene del latn unguentum que significa ungento, de unguens,
participio activo de 'unguere' que significa untar, ungir. Es una de las
formas de simbolizar el toque del Espritu Santo sobre una persona.
HISTORIA
Es una de las formas farmacuticas ms antiguas y era una preparacin que
los primeros mercaderes auxiliares de medicina hacan a peticin de los
mdicos en la Edad Media, en virtud de este hecho, a estas personas se les
conoci como ungentarios. Los ungentarios eran diferentes de los
pigmentarios, quienes hacan otras formulaciones teraputicas, pero a
ambos se les considera precursores de los modernos farmacuticos. La
Biblia menciona a los ungentarios y sus preparados en el Libro del
Eclesiasts, en el captulo XXXVIII, versculo 6-7.
COMPOSICIN
Los ungentos o pomadas, estn constituidos por grasas o sustancias de
parecidas caractersticas que presenten aspecto semislido a 25C. Es esta
propiedad fsica lo que realmente las define ya que la composicin qumica
es enormemente variada. Slo algunas son grasas verdaderas, siendo la
mayora hidrocarburos.
63
INDICACIONES Y CONTRAINDICACIONES.
A. Son la base ideal para lesiones secas, hiperqueratsicas y profundas,
como el soriasis, liquen plano, neurodermitis, hiperqueratosis
fisurarias, lupus discoide, distintas formas de pitiriasis, etctera.
B. Debido a la ausencia de agua pueden utilizarse en una gran cantidad
de ocasiones sin necesidad de aadir conservantes, lo que les hace de
indicacin en pieles muy sensibles o con antecedentes de dermatitis
de contacto sin filiar.
65
66
67
CAPITULO XI
ELABORACIN DE FORMAS FARMACUTICAS SEMISOLIDAS
CREMAS
Son formas farmacuticas semislidos o viscosos constituidas por dos fases,
una lipoflica y otra acuosa, pero a diferencia de los ungentos, stas llevan
como base o vehculo una emulsin. Estos vehculos pueden ser aceite en
agua o agua en aceite. Las cremas comprenden una variedad de preparados
para cosmtica, cremas farmacuticas con base lavable con agua.
Las cremas de aceite en agua incluyen cremas de afeitar, cremas para las
manos, cremas para maquillaje, etc. Tienen consistencia blanda y flujo
newtoniano o pseudoplstico por su alto contenido acuoso, una diferencia
entre la crema y la pomada es que la pomada fluye con dificultad y las
cremas fluyen fcilmente, adems las pomadas son siempre monofsicas.
CLASIFICACIN
A. Hidrfobas (Emulsiones agua en aceite W/O).
La fase continua o externa es la fase lipoflica debido a la presencia en
su composicin de tensoactivos tipo W/O. En casos de piel seca o
dermatosis crnica se recomienda el uso de emulsiones de este tipo.
La fase interna consiste en gotitas de agua rodeadas por la fase oleosa,
no se absorben con tanta rapidez en la piel, tienen un efecto oclusivo
que reduce la prdida transepidrmica de agua en la piel. Son
adecuadas para liberar principios activos en la piel y no pueden ser
lavadas con agua sola.
B. Hidrfilas (Emulsiones aceite en agua O/W).
La fase externa es de naturaleza acuosa debido a la presencia en su
composicin de tensoactivos tipo O/W, tales como jabones sdicos o
de alcoholes grasos sulfatados y polisorbatos, a veces combinados en
proporciones convenientes con tensoactivos tipo W/O. En casos de
piel normal o presencia de ligera resequedad se recomienda el uso de
una emulsin de O/W ya que las gotitas oleosas de la preparacin se
sitan dentro de la fase acuosa, se absorben rpidamente en la piel
sin dejar un rastro oleoso, la parte acuosa se evapora generando un
efecto refrescante, la fase oleosa engrasa la piel y son solo levemente
oclusivas.
CARACTERSTICAS:
68
69
2)
3)
4)
70
BIBLIOGRAFIA
1. Vila,
J
(2001).
TECNOLOGA
FARMACUTICAS. VOL 2.
FARMACUTICA:
FORMAS
Volk
and
M.
Farmacotecnia
Campodnic.
11.
REMINGTON J.P. Farmacia Prctica de Remington. Tomo I. 20 a
Edicin en espaol, traducida de la duodcima edicin en ingls por
Oscar G. Carrera y Francisco Contromalo.
71