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Gua terica

Elaboracin de formas farmacuticas

QF. WILTHER VLADIMIR CONDORI MELGAR


ALUMNO

SEMESTRE

CDIGO

TURNO/AULA

DOCENTE

Ao

NDICE
CAPITULO 1

INTRODUCCION A LA TECNOLOGIA FARMACEUTICA

CAPITULO 2

LAS BUENAS PRACTICAS DE MANUFACTURA (BPM).

CAPITULO 3

OPERACIONES UNITARIAS

CAPITULO 4

ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICAS SOLIDAS


COMPRIMIDOS

CAPITULO 5

ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICAS SOLIDAS


CAPSULAS

CAPITULO 6

ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICAS SOLIDAS


POLVOS

CAPITULO 7

ELABORACIN

DE

FORMAS

FARMACUTICAS

LIQUIDAS

DE

FORMAS

FARMACUTICAS

LIQUIDAS

DE

FORMAS

FARMACUTICAS

LIQUIDAS

JARABES
CAPITULO 8

ELABORACIN
ELIXIR

CAPITULO 9

ELABORACIN
TINTURAS

CAPITULO 10

ELABORACIN DE FORMAS FARMACUTICAS SEMISOLIDAS


UNGUENTOS

CAPITULO 11

ELABORACIN DE FORMAS FARMACUTICAS SEMISOLIDAS


CREMAS

BIBLIOGRAFIA

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CAPITULO I
TECNOLOGA FARMACUTICA
CONCEPTOS GENERALES
INTRODUCCION
El objetivo de la farmacia es prevenir y curar las enfermedades y mantener la
salud. Los farmacuticos actan mediante la elaboracin y dispensacin de
medicamentos.
La farmacia es la ciencia del medicamento y el farmacutico, el especialista
del mismo. El cometido de la tecnologa farmacutica es dar vida al
medicamento y dotarlo de las mejores condiciones de estabilidad y
conservacin para que llegue al usuario en plenas caractersticas, sin que
haya mermado la eficacia teraputica. Estudia los procesos tecnolgicos
para la elaboracin del medicamento y conocimiento de todos los productos
que se necesitan para su elaboracin.
Los medicamentos han de ser estables fsica y qumicamente; seguros, no se
deben generar ms efectos de los deseados con la dosificacin correcta; y
eficaces. La tecnologa farmacutica se engloba dentro de la farmacia
galnica, que es una disciplina relacionada con las formas de dosificacin,
diseo, elaboracin, acondicionamiento, control analtico y evaluacin
biofarmaceutica del medicamento. El diseo y control es una galnica
preparativa y la evaluacin biofarmaceutica es una galnica biolgica.
Las materias primas son los principios activos, excipientes y material de
acondicionamiento. Hay que someterlas a operaciones de transformacin,
generales o especiales, que son las de dotacin de forma farmacutica.
DEFINICIONES
A. PA o frmaco: es la sustancia responsable de la aparicin de un efecto
farmacolgico que permite cumplir, despus de administrarse el
medicamento en una situacin patolgica, con la finalidad deseada.
B. Excipientes o coadyuvante: son sustancias o mezclas de sustancias
carentes, por s mismas, de actividad farmacolgica que se usan
conjuntamente con el principio activo para facilitar la preparacin y
empleo del medicamento. Pueden ser uno o varios.

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C. Materia prima: toda sustancia activa o inactiva empleada en la


fabricacin de un medicamento, ya permanezca inalterada, se modifique
o desaparezca en el transcurso del proceso.
D. Medicamento: todo producto que, convenientemente administrado al
organismo, es capaz de prevenir, curar, paliar o diagnosticar un estado
patolgico.
E. Forma de dosificacin: se considera el producto resultante del proceso
tecnolgico que confiere al medicamento caractersticas adecuadas para
su administracin, correcta dosificacin y eficacia teraputica. Forma de
dosificacin y forma farmacutica es lo mismo (son sinnimos).
F. Formas farmacuticas de liberacin convencional / inmediata: el
perfil de disolucin depende esencialmente de sus propiedades
intrnsecas. Libera de forma inmediata el principio activo (es la primera
que aparece en la grfica: alcanza el pico mximo de concentracin antes
que cualquier otra).
G. Formas farmacuticas de liberacin modificada: prolongada,
retardada o pulstil. La liberacin retardada se retrasa la liberacin (no
quiere decir que sea ms lenta) del principio activo con respecto a la
liberacin convencional (de esto se encargan los excipientes,
denominados excipiente de liberacin retardada). En el caso de la
pulstil no se libera el PA entero en ningn momento sino que se libera
de forma intermitente (aseguran una liberacin secuencial). En la
prolongada se provoca una alteracin en la cintica (liberacin es ms
lenta).
H. Especialidad farmacutica: el medicamento de composicin e
informacin definidas, de forma farmacutica y dosificacin
determinadas, dispuesto y acondicionado para su dispensacin al
pblico.
I.

Frmula magistral: indica una individualizacin al paciente. Es un


medicamento destinado a un paciente individualizado preparado por el
farmacutico o bajo su direccin para cumplimentar expresamente una
prescripcin facultativa detallada.

J. Frmula magistral tipificada: frmula magistral recogida en el


formulario nacional por razn de su frecuente uso y utilidad. Una
frmula magistral no siempre indica que tenga que ser un medicamento
(con accin teraputica concreta).
K. Preparado oficinal: medicamento elaborado y garantizado por un
farmacutico o bajo su direccin, dispensado en la farmacia o servicio
farmacutico enumerado y descrito por el Formulario Nacional. A
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diferencia de la frmula magistral, siempre hace referencia a un


medicamento.
L. Especialidad farmacutica genrica (EFG): es la especialidad con la
misma forma farmacutica e igual composicin cualitativa y cuantitativa
en sustancias medicinales que otra especialidad de referencia. Debe
demostrar la equivalencia teraputica con la especialidad de referencia
mediante los correspondientes estudios de bioequivalencia.
M. Producto sanitario: cualquier instrumento, dispositivo, equipo, material
u otro artculo, slo o en combinacin con otros, con fines de:

Diagnstico, prevencin (tirita), control, tratamiento o alivio de una


enfermedad o lesin.
Investigacin, sustitucin o modificacin de la anatoma o de un
proceso fisiolgico (prtesis).
Regulacin de una concepcin.

N. Sistemas teraputicos: son formas de dosificacin que liberan uno o


ms principios activos de forma continua, bajo una pauta preestablecida
y durante un periodo de tiempo determinado. El trmino sistema
teraputico no ha tenido mucho xito. Es ms frecuente que nos
encontremos el trmino sistemas de liberacin controlada o sistemas
vectorizados (cuando el medicamento es dirigido hacia un determinado
rgano o tejido - implican el direccionamiento de la forma farmacutica a
un rgano concreto).
O. Sistemas farmacuticos: productos intermedios que pueden dar lugar a
diferentes formas de dosificacin. Como sistemas farmacuticos podemos
considerar los slidos pulverulentos, las suspensiones, emulsiones, etc.
P. Operaciones
bsicas:
tambin
denominadas
operaciones
farmacuticas porque son operaciones ejecutadas con el fin de obtener
una forma de dosificacin.
Q. Validacin de procesos: definido por la FDA como un programa
documentado que proporciona un elevado grado de seguridad de que un
proceso especfico, conduce a la obtencin de un producto con las
especificaciones y los atributos de calidad previstos.
R. Biodisponibilidad: cantidad de principio activo contenido en una forma
de dosificacin que alcanza inalterado la circulacin sistmica y la
velocidad con que se realiza este proceso. La biodisponibilidad se ha
convertido en un criterio determinante para la evaluacin de su calidad.
Muy importante de cara a establecer la dosis y la eficacia del
medicamento.
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S. Biofarmacia: Disciplina que describe la aplicacin de los principios


fisicoqumicos, biolgicos, farmacocinticos y tecnolgicos a la
consecucin de la biodisponibilidad ptima de los medicamentos.
Estudia las caractersticas de la liberacin del frmaco incluido en la
formulacin y de su absorcin a travs de la membrana.
T. Farmacia clnica: es una parte de las ciencias farmacuticas,
estrechamente relacionada con el ejercicio de la clnica. No es lo mismo
que la hospitalaria. Siempre hace referencia al ejercicio de la clnica.
Hace nfasis en el apropiado uso de los medicamentos en los pacientes.
Este nfasis se plasma sobre el medicamento aplicado al paciente y no en
el medicamento producto.
U. Farmacia hospitalaria: actividades relacionadas con el empleo de
sistemas de distribucin de medicamentos que garanticen su correcta
dispensacin:

Dispensacin de medicamentos en dosis unitarias.


La orden (receta) mdica a pacientes hospitalizados.
El reenvasado de medicamentos y su correcta identificacin.
La unidad de preparacin de mezclas (nutricin parenteral, sueros,
determinadas soluciones).
Suelen contar con un laboratorio de Galnica para preparar
frmulas normalizadas, magistrales, etc.

FUNCIONES Y PROPIEDADES DE LOS EXCIPIENTES


Un medicamento est constituido por: uno o varios principios activos,
excipientes o sustancias auxiliares y material de acondicionamiento.
Los excipientes o sustancias auxiliares tiene una finalidad diferente al
principio activo. Estn destinados a proporcionar una forma de presentacin
adecuada. Pueden ser entidades qumicas definidas o mezclas de origen
sinttico o natural.
En lugar de la expresin sustancias auxiliares se emplean los trminos:
Excipiente: del latn excipere (recibir). El excipiente recibe el principio
activo.
Vehculo: el excipiente transporta al medicamento hasta el lugar de
absorcin.
Coadyuvante: del latn adyuvare (ayudar). El excipiente ayuda al
principio activo a realizar su funcin.
Funciones de los excipientes:
Facilitar la administracin del principio activo. Ej: es el caso de los
solventes, aromatizantes (permite la buena aceptacin del principio
activo), edulcorantes (igual que el aromatizante), colorantes.
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Mejorar la eficacia del principio activo: favoreciendo la penetracin de


un principio activo o para su uso en formas de liberacin retardada
(aumenta la duracin de la actividad teraputica).
Asegurar la estabilidad y, en consecuencia, la conservacin hasta que
vaya a ser utilizado. Se utilizan conservantes (antispticos,
antifngicos, antioxidantes) y tampones, que permiten ajustar el pH.
Existe una propiedad comn a todos los excipientes: la inercia. No
existe ningn disolvente que sea inerte.
Un excipiente debe ser inerte con respecto al principio activo (no
puede aumentar ni inhibir la actividad del principio activo. No se
puede sustituir un excipiente por otro al azar. Existen excipientes que
retienen los principios activos. Ej: los polvos adsorbentes o excipientes
de pomadas cuyo coeficiente de distribucin es poco afn a la cesin
del principio activo. Por otra parte, un incremento en la actividad del
principio activo puede generar toxicidad.

OBJETIVO DE LAS FORMAS FARMACUTICAS


Los objetivos que se persiguen con la transformacin de un principio activo
en una forma de dosificacin son muy numerosos. Como ms habituales, los
siguientes:

Posibilitar la administracin de principios activos utilizados en dosis


muy reducidas.
Proteger el principio activo de los agentes atmosfricos.
Proteger el principio activo de los efectos destructivos del medio
gstrico.
Mejorar las caractersticas organolpticas del principio activo.
Proporcionar formas lquidas a partir de principios activos slidos.
Posibilitar la administracin de principio activo a travs de una
determinada va.
Controlar la absorcin de un principio activo.
Dirigir selectivamente el principio activo a determinados rganos o
tejidos.

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CAPITULO II
LAS BUENAS PRACTICAS DE MANUFACTURA. BPM
GOOD MANUFACTURING PRACTICES. GMP
Es un conjunto de normas que cada laboratorio Farmacutico debe poner en
prctica con el fin de asegurar la calidad de los productos que fabrique,
debiendo para ello tomar todas las medidas oportunas para garantizar que
los medicamentos posean la calidad necesaria segn el uso a que se
destinen.
LOS 10 MANDAMIENTOS DE LAS B.P.M.

Escribirs todos los procedimientos y normas


Seguirs los procedimientos escritos
Documentars el trabajo con los registros correspondientes
Validars los procedimientos
Disears y construirs las instalaciones y equipos adecuados
Dars mantenimiento a las instalaciones y equipos
Sers competente (como resultado de educacin, adiestramiento y
experiencia)
Mantendrs limpias las instalaciones y equipos
Controlars la calidad
Formars y examinars al personal para el cumplimiento de todo lo
anterior

EL PERSONAL

Todo el personal debe conocer perfectamente el trabajo a realizarse.


Se requiere la presencia del Qumico Farmacutico responsable del
Laboratorio, quien es el responsable de velar la aplicacin de BPM. En
su reemplazo estar otro QF.
El rea productiva y de Control de Calidad estar dirigido por
Qumicos Farmacuticos diferentes no dependientes.

LAS FUNCIONES DEL RESPONSABLE DE CONTROL DE CALIDAD

Aceptacin o rechazo de las materias primas y material de envase


Control de la estabilidad
Asegurar la validacin de mtodos analticos y equipos
Asegurar la validacin de procesos

LAS FUNCIONES DEL RESPONSABLE DE PRODUCCIN


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Organizar y supervisar el buen funcionamiento de la reas de


fabricacin
Asegurar la elaboracin de Productos bajo BPM
Asegurar la correcta utilizacin de los registros de elaboracin
El personal debe ser suficiente, calificado y entrenado con
descripciones de cargos.

DE LA HIGIENE

Se debe cumplir con normas escritas de limpieza


e higiene
Se debe proveer uniformes adecuados
No debe salir fuera del rea de trabajo ni circular
por otra rea. CONTAMINACION CRUZADA
Se debe baarse antes del trabajo
Se prohbe fumar, comer, beber en reas de produccin y adyacentes.
No portar adornos, maquillaje, barba o bigote descubierto.
Se debe realizar un mecanismo para restringir reas
Visitantes y personal de oficina debern proveerse uniformes
protectores.

LOS LOCALES

Deben estar ubicados en zonas industriales


autorizados por el Municipio
Construidos evitando la contaminacin
De estructura incombustible
Pisos construidos de material slido y
resistentes, lisos, lavables, impermeables,
no resbaladizos, con declive. No madera
Las uniones de paredes con piso y cielo raso redondeadas
Paredes y cielo raso de material liso, que no se agrieten, no
desprendan partculas.
Puertas, ventanas en # suficiente y protegidos de mallas (impedir
entrada de insectos)
Instalaciones elctricas empotradas en la pared, tabiques o techos.
Suficiente agua potable. Caeras, llaves, cisternas en buen estado.
Dotados de instalaciones para eliminacin de aguas negras
independiente de desechos industriales.

LAS AREAS
Deber disponer de las siguientes reas independientes:

Almacenes o Bodegas
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Fabricacin
Envasado, etiquetado y empacado
Lavado de material
Control y Garanta de Calidad
Locales auxiliares
Oficinas y despachos
Vestuarios
Bioterio
rea de desperdicio

LOS EQUIPOS

Los equipos se adaptarn a las operaciones


farmacuticas a realizar.

Requisitos:
Construidos de manera que sus superficies de
contacto no reaccione con los del producto.
Diseo y tamao adecuado
Se instalar en un flujo continuo
La identificacin de cada equipo tendr:
Nombre del producto, concentracin, forma
farmacutica, # de lote, fecha inicio del proceso, Fecha
de elaboracin del producto, otra informacin
relevante.
LA DOCUMENTACION

Deben contener los elementos siguientes:


Original y copias establecidas
Ttulo
Formato
Indicaciones y descripciones claras, precisas y compresibles
Espacios suficientes y definidos
Referencias para distinguir sin ambigedad
Fecha, hora y otra observacin
Evitar la presencia simultnea de los doc. Vigentes
La informacin manuscrita debe ser legible e indeleble
Toda modificacin debe permitir la lectura del texto original y ser
justificadas firmadas y fechadas.

LA FABRICACIN

La elaboracin debe efectuarse segn procesos validados, en locales


apropiados, con equipos limpios y adecuados, con personal
competente, insumos conformes y ser registrados.
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El diseo de los locales de fabricacin debe ser adecuado, apropiado


y adaptado a la produccin con calidad.
Se observa lo siguiente:
En un mismo ambiente se fabrica 1 solo producto
Los pasillos deben ser amplios, delimitados y mantenerse
descongestionados.
Las tuberas deben ser identificados segn INEN y ser de fcil acceso
para la limpieza.
Los cables deben ubicarse de tal manera que no dificulten el paso de
los operarios y no contaminen el producto.
El suministro de fluidos deben tener un sistema de filtracin y
purificacin evitando la contaminacin
No existirn ventanas
EL ALMACENAMIENTO DE MATERIALES

Existe un rea especfica para el muestreo de los materiales de


bodega
Tienen condiciones ambientales apropiados que garantice la
estabilidad de los productos con registros apropiados
Tienen procedimientos escritos del rea para pesaje, materias primas,
producto semielaborado y producto terminado aprobados, rechazados
y cuarentena.
Tiene reas especiales para almacenamiento de: Productos
antibiticos,
materias
primas
estriles,
sustancias
txicas,
psicotrpicos/estupefacientes, devoluciones, etiquetas sustancias
inflamables, rea para pesaje para materias primas especiales.
Existe en procedimiento que garantice el sistema F.I.F.O.
Existe en bodega la documentacin de autorizacin de retiro de
materia prima
Tienen procedimientos escritos en caso de reclamo y devoluciones.

CUESTIONARIO
1.
2.
3.
4.

Cules
Cules
Cules
Cules

son
son
son
son

los
las
las
las

10 mandamientos de las B.P.M?


Funciones del responsable de Control de Calidad?
Funciones del responsable de Produccin?
reas que debe tener un Laboratorio?

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CAPITULO III
OPERACIONES UNITARIAS EN LA
ELABORACIN DE FORMAS FARMACUTICAS
INTRODUCCION
Para la manufactura de distintos
medicamentos con cualquier forma
farmacutica definida, se llevan a cabo
diversas operaciones unitarias que
inician con la obtencin de una materia
prima hasta el acondicionamiento de la
forma
farmacutica
resultante
o
productos. En esta unidad se toman en
cuenta dichos procesos en un marco
actual. Y concluiremos enfocndonos
principalmente a la produccin de tabletas.
Los principios farmacolgicamente activos pueden clasificarse en dos
grupos: productos naturales y frmacos sintticos. Los primarios derivan de
fuentes vegetales y animales, mientras que los segundos son producidos
mediante tcnicas microbiolgicas y qumicas. Los antibiticos, las
hormonas esteroideas y peptdicas, las vitaminas, las enzimas, las
prostaglandinas y las feromonas son productos naturales importantes. La
investigacin cientfica se centra cada vez ms en los frmacos sintticos
debido a los ltimos avances en biologa molecular, bioqumica, farmacologa
e informtica.
Durante la fabricacin farmacutica se
combinan principios activos y materiales
inertes para producir diferentes formas
galnicas (p. ej., comprimidos, cpsulas,
lquidos, polvos, cremas y pomadas) (Gennaro
1990). Los frmacos se pueden clasificar
segn su proceso de fabricacin o sus
beneficios teraputicos, y se administran por
vas (p. ej., va oral, inyeccin, va drmica) y a dosis prescritas
estrictamente. Los trabajadores pueden estar expuestos a los principios
activos a travs de la inspiracin inadvertida de polvo transportado por
el aire o vapores o la ingestin accidental de alimentos o bebidas
contaminados. Toxiclogos e higienistas industriales han desarrollado
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lmites de exposicin profesional para limitar las exposiciones de los


trabajadores a los principios activos (Naumann et-al. 1996).
Los excipientes farmacuticos (p. ej., aglutinantes, sustancias de carga,
aromatizantes y diluyentes, conservantes y antioxidantes) se mezclan con los
principios activos para dar a las formas galnicas las propiedades fsicas y
farmacolgicas deseadas (Gennaro 1990). Muchos excipientes farmacuticos
tienen un valor teraputico bajo o nulo y son relativamente inocuos para los
trabajadores durante el desarrollo y la fabricacin del frmaco. Se trata de
antioxidantes, conservantes, colorantes, aromatizantes y diluyentes, agentes
emulsionantes y de suspensin, bases de pomadas, disolventes y excipientes
farmacuticos.
OPERACIONES UNITARIAS BASICAS
Dentro de las operaciones de fabricacin farmacutica se puede distinguir
entre la produccin bsica de principios activos a granel y la fabricacin
farmacutica de formas galnicas. La Figura A esquematiza el proceso de
fabricacin. En l se aplican tres tipos de procesos: fermentacin, sntesis de
productos qumicos orgnicos y extraccin biolgica y natural (Theodore y
McGuinn 1992). Estas operaciones pueden ser discontinuas, continuas o
una combinacin de ambas. Los antibiticos, los esteroides y las vitaminas
se producen por fermentacin, mientras que muchos principios activos
nuevos se producen por sntesis orgnica.
Histricamente, la mayor parte de los principios activos derivan de fuentes
naturales, como plantas, animales, hongos y otros organismos. Las
medicinas naturales son farmacolgicamente muy diversas y difciles de
producir comercialmente debido a su complejidad qumica y actividad
limitada.
FERMENTACION
La fermentacin es un proceso bioqumico en el que se utilizan
microorganismos seleccionados y tcnicas microbiolgicas para obtener un
producto qumico.
SINTESIS QUIMICA
Los procesos de sntesis qumica utilizan productos qumicos orgnicos e
inorgnicos en operaciones discontinuas para producir principios activos
dotados de determinadas propiedades fsicas y farmacolgicas. Por lo general
se realiza una serie de reacciones qumicas, aislndose los productos por
extraccin, cristalizacin y filtracin.
EXTRACCION BIOLOGICA Y NATURAL
Se procesan grandes volmenes de materiales naturales, tales como
sustancias
vegetales
y
animales,
para
extraer
sustancias
farmacolgicamente activa. En cada etapa se reducen los volmenes
mediante una serie de procesos discontinuos, hasta obtener el frmaco final.

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Figura A. Proceso de fabricacin en la industria farmacutica.

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PESADO DE MATERIAS PRIMAS Y DISPENSACION


La pesada y la dispensacin de slidos y lquidos son actividades muy
comunes en toda la industria farmacutica. Por lo general, los trabajadores
dispensan los materiales vaciando a mano los slidos y vertiendo o
bombeando los lquidos. La pesada y la dispensacin se realizan a menudo
en un almacn durante la produccin de productos qumicos o en una
farmacia durante la preparacin de formas galnicas. La probabilidad de
vertidos, fugas y emisiones en el curso de estas operaciones hace necesaria
la adopcin de medidas de control en el lugar de trabajo. La pesada y la
dispensacin deben realizarse en un rea de trabajo separada fsicamente
con buena ventilacin de dilucin.
CARGA Y DESCARGA DE SOLIDOS Y LIQUIDOS
Los slidos y lquidos se cargan y descargan con frecuencia de los
recipientes y equipos en las operaciones de fabricacin farmacutica
(Gennaro 1990). Estas operaciones se realizan a menudo manualmente; no
obstante se utilizan tambin otros mtodos (p. ej., gravedad, sistemas de
transferencia mecnicos o neumticos).
SEPARACION DE LIQUIDOS
Los lquidos se separan sobre la base de sus propiedades fsicas (p.ej.,
densidad, solubilidad y miscibilidad) (Kroschwitz 1992). En general se
realizan separaciones de lquidos durante la produccin de productos
qumicos a granel y las operaciones de fabricacin farmacutica.
TRANSFERENCIA DE LIQUIDOS
A menudo se transfieren lquidos entre los recipientes de almacenamiento,
contenedores y equipo de procesado en el curso de las operaciones de
fabricacin farmacutica. Idealmente, las instalaciones y procesos de
fabricacin estn diseados para minimizar la necesidad de transferir
materiales peligrosos, disminuyendo de esta forma la posibilidad de vertidos
y exposiciones.
FILTRACION
Durante las operaciones de filtracin se separan slidos y lquidos. Los
filtros tienen distintos diseos y caractersticas, variando el confinamiento y
el control de lquidos y vapores (Kroschwitz 1992). Cuando se utilizan
filtros abiertos para materiales peligrosos, los trabajadores pueden estar
expuestos a lquidos, slidos hmedos, vapores y aerosoles durante las
operaciones de carga y descarga. Se puede utilizar equipo cerrado de
procesado para filtrar materiales altamente peligrosos, reducir las emisiones
de vapor y prevenir las exposiciones.
GRANULACION
La granulacin es una operacin contraria a la divisin, que tiene como fin
la aglomeracin de sustancias finamente divididas o pulverizadas (powder)
mediante presin o mediante la adicin de un aglutinante (binder) disperso
en un lquido (binding solution). El resultado perseguido es la obtencin de
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un granulado (granulate) que constituya una


forma farmacutica definitiva (final dosage
form) o un producto intermedio (intermediate
product) para la fabricacin de comprimidos
(tablets o, mejor an, compressed tablets), o
que sirva de material de relleno (fill) para las
cpsulas (capsules).
SECADO
Se secan slidos humedecidos con agua o
disolventes durante muchas operaciones de
fabricacin farmacutica.

Granulador de vapor

TAMIZADO
El tamizado es un mtodo de separacin de partculas que se basa
solamente en la diferencia de tamao. En el tamizado industrial se vierten
los slidos sobre una superficie perforada o tamiz, que deja pasar las
partculas pequeas, o finos, y retiene las de tamaos superiores, o
rechazos. Un tamiz puede efectuar solamente una separacin en dos
fracciones. Estas fracciones se llaman fracciones de tamao no especificado,
porque aunque se conoce el lmite superior o inferior del tamao de las
partculas que contiene, se desconoce su tamao real.
MEZCLADO
Se mezclan slidos secos para producir mezclas homogneas.
COMPRESION
Se comprimen slidos secos, o bien se golpean
para compactarlos, cambiando las propiedades
de sus partculas. Los equipos de compresin
tienen distintos diseos y caractersticas, con
confinamiento y control variables de los riesgos
mecnicos y los polvos transportados por el aire
(Gennaro 1990; Swarbick y Boylan 1996), y
graves riesgos mecnicos cuando se protegen
inadecuadamente. La compresin y el golpeo
producen asimismo altos niveles de ruido. El
cierre de las fuentes de impacto, el aislamiento
del equipo vibrante, la rotacin de los
trabajadores y el uso de dispositivos de
proteccin auditiva (p. ej., tapones para los
odos) reducen el impacto de las exposiciones al
ruido.

Mquina de comprimir

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CUESTIONARIO
1. Qu es fermentacin?

2. Qu es Sntesis Qumica?

3. Menciones el concepto de Compresin, Tamizado.

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4. Realiza el diagrama de Una Tableteadora.

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CAPITULO IV
ELABORACIN DE FORMAS FARMACUTICAS SOLIDAS
COMPRIMIDOS
La compresin es un proceso en el cual se
busca dar forma estable a sustancias
polvorosas o granuladas, en el cual se
produce un fenmeno de contacto donde se
acercan fuertemente las partculas y se
logra mayor fuerza de atraccin molecular.
Existen tres procesos y la seleccin del
mismo depender de las propiedades
reolgicas del frmaco, por el nivel de dosis
y la economa de la operacin.

Compresin directa
Compresin va seca (Granulacin
seca)
Compresin va hmeda (Granulacin
hmeda)

Estos mtodos se diferencian esencialmente,


porque en cada uno el nmero de
operaciones unitarias a realizar cambia:
Comparacin de operaciones unitarias en cada proceso:
Compresin va
Compresin va seca Compresin directa
hmeda
Pesar
Pesar
Fragmentar
Fragmentar
Pesar
Mezclar
Mezclar
Fragmentar
Aglutinar
Pre comprimir
Mezclar
Granular
Molienda
Comprimir
Secar
Mezclar
Mezclar
Comprimir
Comprimir
COMPRESIN DIRECTA
Este mtodo consiste en comprimir directamente la mezcla del frmaco y
excipientes, los cuales son sustancias inocuas que permiten la fluidez y
aumentan la cohesividad, para dar forma de la tableta, adems deben tener
propiedades de de fluidez y compresibilidad.
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Los
polvos
deben
fluir
uniformemente en la cavidad de la
matriz formando un compacto
firme.
Comprende los siguientes pasos:
A. Tamizado o molienda
B. Mezcla final
C. Compresin.
Es
un
proceso
relativamente
sencillo y por tanto econmico.
VENTAJAS

Bajo costo en instalaciones,


tiempo, equipos, energa y
espacio.
Elimina problemas en el proceso
de granulacin (humedad y
temperatura)
Mejora
la desintegracin del
comprimido.
Disminuye la disparidad de
tamao de partcula en la
formulacin.
Proporciona mayor estabilidad
fsica y qumica.

DESVENTAJAS

Distribucin no homognea del principio Activo.


Limitaciones para preparar comprimidos coloreados.
Es crtico el origen de las materias primas, por polimorfismo del polvo.
Dificultad en alcanzar dureza en comprimidos con alto contenido de
principio activo, en este caso se requiere pre compresin.

COMPRESIN VA SECA (GRANULACIN SECA)


Conocida como pre compresin o doble compresin, consiste en compactar
una mezcla de polvos para generar unos lingotes, que ms adelante sern
triturados y tamizados, de tal forma que se genere un granulado muy
uniforme, al cual se le adiciona un lubricante y un desintegrador para la
compresin final.
Este mtodo se usa para sustancias que son susceptibles al calor (termosensibles) o a la humedad, adems este proceso mejora el tiempo de
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desintegracin y mejora la solubilidad cuando se trata de sustancias


qumicas anhidras solubles que tienden a endurecerse si se humedecen.
El proceso consta de los siguientes pasos:
A.
B.
C.
D.
E.
F.

Mezcla.
Pre compresin.
Molienda.
Tamizado.
Mezcla final.
Compresin.

DESVENTAJAS

Sobre compactacin de los lingotes iniciales puede afectar el tamizado


posterior.
Potencial sobre lubricacin debido al empleo de agentes lubricantes
pre y post compresin.
Erosin y segregacin de partculas.
No til para tabletas con principios activos en bajas dosis.

COMPRESIN VA HMEDA (GRANULACIN HMEDA)


Se diferencia de las anteriores tcnicas porque en esta, se usa una solucin
aglutinante (estable al calor y la humedad), para humectar la mezcla de
polvos, esto proporciona cohesividad a los componentes de la formulacin.
Esta masa hmeda, se pasa a travs de una malla para obtener un
granulado hmedo que debe ser homogneo en el tamao y contener de
un10 15 por ciento de polvos sueltos. Luego son secados en un horno y se
tamiza nuevamente. Finalmente se mezcla con el lubricante y se comprime
en la maquina tableteadora.
Ventajas
Mejora la cohesin durante y
despus de la compactacin
Reduce el polvo fino y por lo
tanto
la
contaminacin
cruzada.
Permite la incorporacin de
lquidos a polvos.
Permite el control de la forma y
distribucin de tamao de
partcula.
Permite el recubrimiento de
grnulos del principio activo,
por
lo
tanto
mejora
la
estabilidad o modifica la cesin.

Desventajas
Tamao de partcula y solubilidad
del principio activo
Distribucin no uniforme de agentes
aglutinantes o desintegrantes (afecta
la disolucin y la dureza)
Segregacin del principio activo
inducida por amasado y secado
Exposicin del principio activo a
altas
temperaturas y humedad
Sobre lubricacin Afectndola
Disolucin).

19

GUIA DE ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICA

Este proceso consta de los siguientes pasos:

FORMATOS Y DISEO DE LOS COMPRIMIDOS


Los comprimidos pueden tener diversas formas y
tamaos, sin embargo estas deben poder ser
estandarizadas, para lograr el control de friabilidad,
dureza entre otros, por lo tanto generalmente las
formas suelen ser circulares u ovaladas, con
impresiones ranuradas sobre la superficie.
Los laboratorios utilizan el ranurado para identificar las tabletas con
cdigos, el nombre del medicamento o con el logotipo del laboratorio, adems
se suele usar un ranurado sencillo o en cruz para facilitar el fraccionamiento
de la tableta.
Maquinarias para elaboracin de tabletas
20

GUIA DE ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICA

MAQUINARIAS
Las mquinas para compresin, constan de dos partes fundamentales, la
matriz y los punzones. Hay dos tipos las de impacto o excntricas, y las
rotativas.
PARTES FUNDAMENTALES DE UNA TABLETEADORA:
A. Una platina donde se encuentra la matriz que dar la forma y tamao a
la tableta (la matriz es intercambiable).
B. Un punzn inferior, cuya cara superior forma con las paredes de la matriz
una cavidad que regula tamao y peso.
C. Un punzn superior, que penetra en la matriz y ejerce presin sobre el
polvo, suficiente para formar el comprimido. Regula la dureza
aumentando o disminuyendo la presin.
D. Tolva de alimentacin en la cual se coloca la sustancia o granulado a
comprimir, est provista de un dispositivo que facilita el deslizamiento del
polvo en la matriz.
E. Dispositivos mecnicos, que dan movimiento que facilita el deslizamiento
del polvo en la matriz.

El punzn inferior desciende al mximo y el punzn superior


asciende al mximo, la tolva avanza hasta situarse encima de la
matriz y la llena con el polvo o granulado.
Compresin: la tolva se retira haca atrs, el punzn inferior
conserva su posicin y el punzn superior penetra en la matriz
ejerciendo la presin necesaria para formar la tableta
El punzn superior asciende, el punzn inferior sube hasta situar
su borde superior al nivel de la platina.

Esquema de compresin

TABLETEADORA ROTATORIAS
De 16-32 punzones, Los punzones se mueven en 2 direcciones, ambos
realizan la compresin, l inferior expulsa el comprimido, l inferior controla
peso y dureza, tolva de alimentacin doble, alta productividad, fuentes de
variacin relacionada con granulado.
21

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Partes de una tableteadora rotativa:


1. Alimentacin. La platina en su marcha pasa bajo la tolva fija y se
carga con el granulado.
2. Pre compresin. Dos cuas de acero producen una ligera compresin.
3. Compresin. Al finalizar la zona de cuas los punzones se encuentran
con las ruedas de presin.
TABLETEADORA EXCNTRICAS
De 1 Punzn, Los punzones se mueven en 1
direccin, l superior realiza la compresin, l
inferior expulsa el comprimido, l superior
controla la dureza, l inferior controla el peso.
Partes de una tableteadora excntrica:
1. Matriz o bloque de acero cilndrico perforado.
2. Los punzones, mviles, superior e inferior.
3. La platina de compresin fija, alberga la matriz y representa la pista
donde transcurre el diagramado.
4. La tolva zapata, con una funcin doble asentada sobre la platina le
sirve de piso, es mvil por su parte superior se carga con el granulado.
TABLETAS
Son formas farmacuticas solidas que contienen el principio activo ms los
auxiliares de formulacin, coadyuvantes o excipientes, estos se obtienen por
compresin de polvos o granulados.
Ventajas de los comprimidos
1. Posologa: dosis exacta, y la posibilidad de fraccionar.
2. Caracteres organolpticos: enmascara sabores desagradables
3. Administracin:
poseen
tamao
reducido,
fcil
manejo
y
autoadministracin
4. Versatilidad: puede ser diseada con el fin de transformarse en otras
formas farmacuticas si es necesario.
5. Caractersticas
farmacotcnicas:
pocas
incompatibilidades,
conservacin (baja contenido de humedad), es econmica.

22

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LIMITACIONES DE LOS COMPRIMIDOS:


A. Administracin limitada por la edad: nios, paciente geritrico (por
dificultad en la deglucin), pacientes psicticos.
B. Resistencia de algunos principios activos a la compresin
TIPOS DE COMPRIMIDOS
Segn su forma farmacutica:
1. Recubiertos con azcar.
2. Recubiertos con pelculas (polmeros).
3. Con cubierta entrica que se desintegra en el intestino y que pueden
retardar la liberacin de la droga o evitar su destruccin en el
estmago.
4. Compresin mltiple, que son comprimidos de accin prolongada.
5. Comprimidos para disolver
6. Comprimidos efervescentes que adems de la droga contiene
bicarbonato de sodio y cido orgnico y en presencia de agua se libera
el dixido de carbono.
7. Comprimidos bucales y sublinguales.
Segn su forma de administracin
1. Orales Chupables (deben ser edulcoradas
y saborizadas)
2. Sublinguales
3. Solubles
4. Dispersables
5. Efervescentes (utilizan bicarbonato de sodio y cido ctrico como
desintegrante)
6. Masticables
7. Vaginales
Los comprimidos tambin se denominan tabletas y las tabletas entricas se
utilizan para evitar que las sustancias irritantes, daen la mucosa gstrica
por lo tanto, tambin existen tabletas de accin prolongada y retardada.
PROCESO DE ELABORACIN DE TABLETAS
En el proceso de elaboracin de tabletas, dentro de la etapa de diseo se
deben tener en cuenta aspectos crticos en la produccin de tabletas, entre
los cuales estn la dosificacin, eleccin de los excipientes, apariencia final
de la tableta, as como los posibles inconvenientes que se puedan presentar
en el proceso.
Seleccin de los auxiliares de formulacin
23

GUIA DE ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICA

Para la seleccin de los auxiliares de formulacin (coadyuvantes) se debe


tener en cuenta la informacin recopilada en la etapa de pre formulacin:

Propiedades fisicoqumicas de los auxiliares


Estabilidad del principio activo
Estabilidad al medio ambiente
Solubilidad del principio activo

Por tratarse de sustancias solidas es importante tener en cuenta propiedades


como:
Tamao de partcula y polimorfismo
El tamao de partcula es una propiedad que tiene un impacto en la etapa
de mezclado y disolucin final del comprimido.
El polimorfismo es la variedad de formas que pueden tener las partculas en
un polvo. Estos pueden estar constituidos por cristales amorfos (formados
por sales por enlaces inicos), que favorecen la disolucin con menos
agitacin. Para el caso de los comprimidos la mejor forma de partcula es la
forma circular, ya que favorece la fluidez de los polvos en los equipos.
Contenido de humedad
Algunas sustancias pueden estar en forma de hidratos, hay que tener en
cuenta el agua de hidratacin que acompaa a algunos frmacos y como
esto puede afectar alguna de las etapas de fabricacin.
Tambin es de gran importancia definir que sustancias son higroscpicas y
como se previenen posibles incompatibilidades.
Densidad
Esta afecta la etapa de homogenizacin y mezclado, debido a que en esta
etapa se puede presentar un problema conocido como segregacin, en el cual
los polvos ms densos se van al fondo de la tolva y los menos densos suben,
y al final la mezcla no es homognea.
Porosidad
Esta influye en la velocidad de compactacin. Por ser polvos se deben tener
en cuenta tambin: Coeficiente de friccin (Deben permitir el flujo y
compactacin) y Solubilidad.
Otros aspectos a tener en cuenta es la eleccin de los auxiliares de
formulacin:
A. Tcnica de elaboracin ya sea: compresin directa Granulacin hmeda
o granulacin seca.
B. Compatibilidad con el principio activo.
C. Condiciones ambientales del lugar donde va a ser utilizado el
comprimido (clima: humedad relativa y temperatura).
24

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D. El tipo de liberacin que se desea para el medicamento, si es de


liberacin modificada, se elegir un excipiente, ya sea retardante o que
aumente la liberacin.
E. Los Excipientes, deben tener estabilidad y compactibilidad con otros
excipientes y p.a., y proporcionan disponibilidad, Uniformidad lote a
lote.
F. Estos son los excipientes utilizados en la produccin de tabletas, la
mayora de estos tiene mltiples funciones:
Diluyentes

Aglutinantes

Deslizantes y
Lubricantes

Desintegrantes

Edulcorantes --Saborizantes --Colorantes


DILUYENTES (Compresibilidad, Compactibilidad, Fluidez, Capacidad de
dilucin)
Son sustancias usadas como relleno, no deben tener actividad
farmacolgica, dan forma y tamao adecuado a las tabletas. Uno de los
diluentes ms utilizados es la lactosa, por su rapidez de disolucin en agua y
agradable sabor, pero sus propiedades de deslizamiento o flujo son
desfavorables. Otros excipientes de uso frecuente como diluentes son el
almidn y la celulosa micro cristalina.
Se seleccionan en base a las propiedades de compresin, la solubilidad, la
capacidad absorbente, la alcalinidad o acidez, etc.
Diluyentes
Carbonato de calcio
Fosfato de calcio dibsico
Fosfato de calcio tribsico
Sulfato de calcio
Celulosa microcristalina
Dextrosa
Lactosa monohidratada
Manitol
Almidn

Caractersticas
Insoluble en agua
Insoluble en agua, buenas propiedades de
flujo.
Insoluble en agua
Insoluble al agua
Buenas propiedades de compresin, pude
utilizarse sin lubricantes, tambin tiene
propiedades desintegrantes.
Es higroscpico, es un azcar reductor.
Puede presentarse la reaccin de Millard,
pero es econmico.
Soluble en agua, se usa en tabletas
masticables.
Tambin usado como desintegrante

AGLUTINANTES
Unen las partculas entre s cuando la presin no basta para, mantenerlas
agrupadas en grnulos. Igualmente aumentan la resistencia a la ruptura de
25

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las tabletas, pero reducen su velocidad de disolucin. Aunque pueden


utilizarse en seco, en general se agregan a la formulacin en solucin o
dispersin para garantizar una distribucin ms homognea.
De entre los aglutinantes ms utilizados cabe destacar la goma arbiga
(acacia) y la gelatina como aglutinantes naturales, y de los sintticos, la
polivinilpirrolidona y ciertos derivados de la celulosa (metilcelulosa y
carboximetilcelulosa sdica y hidroxipropilmetilcelulosa).
Aglutinantes
Goma Arbiga

Caractersticas
Produce granulados muy duros

Gelatina

Debe usarse en solucin tibia, ya que forma un gel


en agua fra. Es muy adherente

Povidona

Tambin conocida como polivinilpirrolidona, (PVP)


es un material sinttico, soluble en agua, se usa
en granulacin seca

DESLIZANTES
Son sustancias que mejoran las caractersticas de flujo de una mezcla de
polvos donde es importantes optimizar el orden de la adicin y el proceso de
mezclado de estos materiales con el objetivo de maximizar su efecto, los
deslizantes se diferencian segn sus propiedades en:
Reguladores de flujo, antiadherentes y lubricantes. Los reguladores de flujo
se utilizan para la compresin directa, tienen un tamao de partcula
pequeo y de forma esfrica, siendo clasificados segn su mecanismo de
accin en dos tipos los que hacen las superficies de las partculas del polvo
ms regulares y aquellos que forman una capa protectora sobre las
partculas oponindose a la friccin durante el flujo.
Deslizantes
Slice coloidal
Almidn
Talco

Concentracin
0.2-1
2-10
1-2

LUBRICANTES
Cumplen varias funciones, entre ellas evitar el pegado de las tabletas a la
superficie de los punzones, as como reducir la friccin entre las partculas
Rol como lubricante
1. Facilita la eyeccin desde la matriz
2. Reduce la adhesin a los punzones
3. Reduce el gasto de las herramientas

26

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Lubricantes
Estearato de Calcio
Acido fumarico
Behenato de glicerol
Palmitoestearato de Glicerol
Aceite Vegetal Hidrogenado
Lauril Sulfato de Magnesio
Estearato de Magnesio
Almidn
Acido esterico
Talco

Caractersticas
Insoluble en agua
Soluble en agua
Insoluble en agua
Insoluble en agua
Insoluble en agua, se usa en conjunto
con talco
Soluble en agua tibia
Excelente lubricante, prolonga los
tiempos de desintegracin y
disolucin. Insoluble en agua
Lubricante moderado
Insoluble en agua
Insoluble en agua pero no
hidrofbico. Lubricante moderado.

DESINTEGRANTES (Disolucin del p.a., Biodisponibilidad)


Son sustancias o mezclas de ellas, que aceleran la desintegracin de un
principio activo en el agua y los jugos gstricos, esto lo consiguen
aumentando la superficie, con un hinchamiento que permite la penetracin
del liquido, y se desprenden las partculas del principio activo. Las partculas
de principio activo libres se disuelven y pueden ser absorbidas. Por tanto el
desintegrante deber ser ms soluble que el principio activo.
Desintegrantes

Acido Alginico
Polacrilin Potasico
Carboximetilcelulosa Calcica
Poloxamer
Carboximetilcelulosa Sdica
Povidona
Celulosa Microcristalina
Alginato de Sodio
Celulosa Micronizada
Lauril sulfato de sodio
Croscaramelosa Sdica
Glicolato Sdico de Almidn
Docusato Sdico
Almidn
Goma Guar
Metilcelulosa
Hidroxipropil celulosa bajasustitucin.
Silicato de Aluminio y magnesio.

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CUESTIONARIO
1. Mencione cuales son las operaciones unitarias en el
proceso de compresin va hmeda, va seca y compresin
directa.

2. Mencione las ventajas y desventajas de la compresin


directa.

28

GUIA DE ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICA

3. Menciona los tipos de comprimidos segn su forma


farmacutica.

4. Menciones los tipos de comprimidos segn su forma de


administracin.

5. Mencione la definicin de
Desintegrantes y Lubricantes.

Aglutinantes,

Diluyentes,

29

GUIA DE ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICA

30

GUIA DE ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICA

CAPITULO V
ELABORACIN DE FORMAS FARMACUTICAS SOLIDAS
CAPSULAS
INTRODUCCIN:
Cuerpo hueco obtenido por moldeo de gelatina,
dura o blanda; dentro de la cual se dosifica el o
los frmacos y aditivos en forma slida (mezcla
de polvos o microgrnulos) o lquida.
Las cpsulas duras estn constituidas por dos
secciones que se unen posteriormente a su
dosificacin (se pueden volver a abrir con
facilidad);
las
cpsulas
blandas
estn
constituidas por una sola seccin y son selladas despus de su dosificacin
(stas no se abren despus de haber sido selladas). Se fabrican en varios
tamaos y formas. (Oral o vaginal).
ORIGEN
La primera en ser inventada fue la capsula de
gelatina blanda por el farmacutico francs
Mothes en 1833. Un ao despus Du Blanc
realizo mejoras a las cpsulas de gelatina
blanda. En 1834 la patente de las capsulas de
gelatina blanda fue asignada a Mothes y Du
Blanc.
Lehuby desarrollo las capsulas de gelatina
dura, la cual patento en 1846. Posteriormente
en 1848 Murdock creo la capsula de gelatina
dura de 2 piezas, la cual fue patentada en 1865.
Inicialmente las capsulas nicamente eran empleadas en la dosificacin de
pocos frmacos, sin embargo a partir de los primeros aos del siglo XIX se
increment su aplicacin.
El incremento en la aplicacin de las capsulas se reflej en la dcima
segunda revisin de la Farmacopea de la Unin Americana (USP), en la cual
son por primera vez incluidas.
En la actualidad es una de las formas farmacuticas ms aceptadas debido a
que se consideran elegantes, fciles de transportar, de administrar, entre
otras.
DEFINICION
Las cpsulas son formas farmacuticas slidas que contienen el principio
activo solo o acompaado por excipientes dentro de una cubierta soluble
31

GUIA DE ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICA

rgida o blanda. Los tamaos de las cpsulas se designan mediante escala


numrica desde el N 5, el ms pequeo al N 000 que es el ms grande.

Las cpsulas pueden ser de gelatina dura o rgidas o de gelatina blanda, en


cuyo caso tambin se las denomina cpsulas elsticas .Histricamente, se
atribuye el invento de las cpsulas de gelatina blanda al farmacutico
francs A. Mothes (1833), quien sumergi pequeas bolsas de cuero, llenas
de mercurio, en una solucin de gelatina caliente y muy concentrada. Las de
gelatina dura se deben al tambin francs Lehuby (1846).
LLENADO DE CPSULAS
Polvos
Grnulos
Pellets
Mini tabletas
Semislidos
Lquidos
Las cpsulas constituyen la segunda forma farmacutica slida de
administracin oral ms frecuentemente utilizada, despus de los
comprimidos.
Estas dos formulaciones slidas comparten diversas ventajas, como:
A.
B.
C.
D.

Gran estabilidad fsica y qumica


Dosificacin exacta
Liberacin fcilmente controlable
Bajo costo.

Las cpsulas aventajan a los comprimidos fundamentalmente en los


aspectos siguientes:

Son inspidas y permiten, por tanto, enmascarar caractersticas


desagradables del principio activo, como un sabor amargo o un olor
malo.
La composicin de la formulacin contenida dentro es sencilla:
requieren relativamente pocos excipientes.
32

GUIA DE ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICA

Protegen el frmaco de agentes externos como el polvo, el aire o la luz


(pero no de la humedad).
Permiten administrar en una sola forma farmacutica uno o ms
frmacos en la dosis exacta deseada.
Facilitan a los pacientes la identificacin del medicamento por el color.

CLASIFICACIN
Existen dos formas de clasificar a las capsulas:
Segn el tipo de acabado final de la capsula: capsulas de gelatina dura
o rgida y las de gelatina blanda o flexible.
Segn el mecanismo de liberacin del frmaco contenido en las
mismas: pueden ser de liberacin inmediata, aquellas que se
desintegra rpidamente y liberan el frmaco en menos de 45 min.; las
capsulas de liberacin controlada, son aquellas que se desintegran
rpidamente sin embargo el frmaco se disuelve lentamente
CPSULAS DE GELATINA BLANDA
Las cpsulas de gelatina blanda (o elsticas) estn formadas por una
cubierta de una sola pieza de gelatina, a la que a veces se le agrega glicerina,
que engloba un material de relleno, generalmente lquido. Pueden tener
diversos tamaos y formas, que reciben denominaciones especficas, como
perlas (pearls), glbulos (globules) y cpsulas blandas propiamente dichas.
Las cpsulas de gelatina blanda se utilizan sobre todo para frmacos poco
solubles en agua o jugo y, por tanto, de escasa biodisponibilidad en forma
slida, o que requieren una proteccin eficaz contra la oxidacin o la
hidrlisis, puesto que el medio de disolucin o dispersin suele ser un aceite.
La elaboracin de las cpsulas de gelatina blanda es larga y costosa, por lo
que su utilizacin est disminuyendo. De las tcnicas de produccin
industrial cabe destacar las dos siguientes:
Mtodo de matrices rotatorias, tambin llamado de rodillos, de
rotacin o de Scherer, el ms aplicado.
Mtodo de las placas o de Upjohn
CPSULAS DURAS
Formadas por dos piezas cilndricas
abiertas en uno de sus extremos y cuyo
fondo es semiesfrico.
Utilizadas para administracin oral de
medicamentos en polvo, granulados,
microgrnulos. Son formas farmacuticas
que contienen un principio activo y los
correspondientes
excipientes
que
se
encuentren dentro de la cpsula y que por
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GUIA DE ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICA

administracin oral permiten la absorcin del principio activo desde el tracto


gastro-intestinal. Formas de administracin ms empleada en la actualidad.
La gelatina que se emplea en la elaboracin de las cpsulas se obtiene del
colgeno mediante hidrlisis.
Constituidas por dos piezas, una de las cuales se desliza sobre la otra.
Base o cuerpo: es la porcin de la cpsula donde se aloja el granulado
que contiene el principio activo.
Tapa o casquete: es la que hace el cierre perfecto para proteger el
granulado de agentes externos que puedan afectar su estabilidad.

ENCAPSULADORES AUTOMTICOS
A.
B.
C.
D.
E.

Separan y colocan automticamente todas las cpsulas


Votan automticamente las cpsulas falladas
Usan un sistema de control computarizado
La velocidad es controlada de forma digital
El llenado de las cpsulas es exacto.

ENCAPSULADORES SEMIAUTOMTICOS
A. Es un sistema eficaz y rpido de carga y llenado de cpsulas, al que se
han incorporado una estructura ms ligera lo que lo hace ideal para
el laboratorio.
B. En 2 minutos abre, llena y cierra simultneamente 100 cpsulas sin
ninguna manipulacin de ellas ni de las sustancias farmacolgicas.
C. Fabricado en materiales estables y resistentes, fcilmente lavable y
acorde con la normativa sobre Buenas Prcticas de Fabricacin.
El encapsulador se compone de un bastidor y un juego de placas a elegir
desde el 00 al 4.
Los juegos de placas son intercambiables y estn disponibles sueltos,
sirviendo todos ellos para el bastidor. Para cada tamao de cpsula con el
que se trabaje se necesitar el juego de placas adecuado. Existe un juego de
placas para cada uno de los tamaos de cpsula desde el 00 al 4.
El cargador permite colocar las cpsulas ordenadas en el encapsulador.
Existe un cargador para cada tamao de cpsula desde el 00 hasta el 2.
34

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CUESTIONARIO
1. Qu son las capsulas?

2. Cules son las ventajas de las capsulas?

3. Grafica los diferentes tamaos de las capsulas.

4. Cul es la diferencia entre una capsula dura y una blanda?

35

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CAPITULO VI
ELABORACIN DE FORMAS FARMACUTICAS SOLIDAS
POLVOS
POLVOS FARMACUTICOS
Son preparaciones farmacuticas que resultan de p.a o sustancias activas
totalmente secas que pueden o no tener o no excipientes adems son
destinadas tanto para uso interno o externo y para su administracin
pueden ser divididas en dosis unitarias o administradas en una sola dosis.
Los polvos farmacuticos ms utilizados son los siguientes:

Polvos par suspensin que contienen antibiticos.


Polvos efervescentes formulados como anticidos ejemplo: sal de
Andrews
Sales de rehidratacin oral
Polvos tpicos utilizados como secantes, desinfectantes o refrescantes.

IMPORTANCIA
La importancia radica en sus mltiples usos y aplicaciones ya que se pueden
ir como polvos solos o tambin pueden integrar otras formas farmacuticas
como cpsulas comprimidos tambin pueden integrar otras formas
farmacuticas lquidas especialmente suspensiones o tambin emulsiones o
tambin pueden formar parte de una forma farmacutica semislida como
pastas dermatolgicas y dentfricas.
Lo ms importante de estas formas farmacuticas es la de conseguir mezclas
homogneas, para esto deben respetarse las siguientes indicaciones:
A. En lo posible deben mezclarse solo sustancias con tamao de grnulo
lo ms uniforme posible.
B. Se alcanza un reparto ptimo cuando las sustancias a mezclarse se
encuentra en una relacin de 1:1.
C. El grado de mezcla est en relacin directa del tiempo de mezclado y el
mtodo de mezclado a seguirse.
VENTAJAS

Estabilidad: son muy estables debido a su bajo contenido de humedad


ya que en la humedad relativa mximo debe estar entre 0,15%.
Efecto teraputico: debido a la amplia superficie que presenta estos
productos se obtienen rpidamente niveles teraputicos.
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GUIA DE ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICA

Flexibilidad: estas formas farmacuticas facilitan su manufactura ya


que el p.a y los excipientes vienen ya pulverizados y se tienen la
facilidad de seleccionar p.a, combinaciones y rangos de dosificacin.
Facilidad de Administracin: ya que a la mayora se les administra
disueltos en lquidos y facilita su administracin a pacientes difciles
como son los nios y los ancianos.

DESVENTAJAS

No estn bien adaptados para la suspensin especialmente de drogas


con olores y sabores desagradables.
Se tiene dificultad en su dosificacin ya que est influenciando por
muchos factores como son la densidad del polvo, humedad y tamao
del instrumento de medida.

CLASIFICACIN
Se las puede clasificar desde varios puntos de vista:
SEGN SU COMPOSICIN
A. Polvos Simples: los que tienen una sola sustancia
B. Polvos Compuestos o Mixtos: los que contienen algunas sustancias
activas, segn criterios farmacuticos.
SEGN CRITERIOS FARMACUTICOS
A. Uso Interno: laxantes, antidiarreicos, anticidos.
B. Uso Externo: antispticos, fungicidas, cosmticos
odontolgicos.

polvos

SEGN SU DOSIFICACIN
A. Polvos preparados a concentracin determinada
B. Polvos fraccionados a dosis determinadas.
EN FUNCIN DEL TAMAO DE PARTCULAS O FINURA DE LOS POLVOS
Esta clasificacin es oficial y se basa tanto en la Farmacopea Americana
como Britnica. En esta clasificacin el tamao de las partculas puede
variar desde los polvos muy finos usados en aerosoles hasta los polvos
gruesos utilizados en efervescentes.
Este tamao puede variar desde las 0,1u hasta las 10000u. Desde el punto
de vista farmacutico el grado de fisura de los polvos se expresa por paso del
material a travs de mallas de numeracin definido. La Farmacopea de los
Estados Unidos establece la siguiente clasificacin en funcin de finura.
El nmero de polvo seala que todas las partculas pasan a travs de la
malla de igual nmero y los lmites de Finura sealan el lmite en porcentaje
del polvo que pasa a travs de una malla de nmero sealado.
37

GUIA DE ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICA

Ejemplo:
El polvo N 20 en vegetales (grueso) es aquel cuyas partculas pasan todas
por la malla 20 y no ms del 40% pasan por la malla 60 mm
En cambio la farmacopea Britnica nos da la siguiente clasificacin:
A. Polvo Muy Grueso: Cuando todas las partculas pasan por la malla de
1,7 mm de abertura y no ms del 40% pasan por la malla de 355um
de abertura.
B. Polvo Moderadamente Grueso: es cuando todo el polvo pasa por la
malla de 710um de abertura y no ms del 40% pasan por tamiz de
250um.
C. Polvo Moderadamente Fino: es cuando todo el polvo pasa por tamiz de
385um de abertura y no ms del 40% pasa por malla de 180um.
D. Polvo Fino todo el polvo pasa por malla de 180um.
E. Polvo Muy Fino es cuando todo el polvo pasa por malla de 125um.
Para lograr obtener los polvos segn la clasificacin de las farmacopeas se
realiza la operacin Farmacutica llamada pulverizacin el objetivo principal
es de subir el estado de subdivisin de los slidos y est facilita la
subdivisin.
Facilita la extraccin de una sustancia utilizando solventes adecuados y todo
acelera la velocidad de una reaccin qumica, permite una mezcla
homognea y facilita la preparacin de otra formas farmacuticas por la
obtencin de partculas de tamao uniforme.
Para pulverizar se puede utilizar mtodos en pequea escala y mtodos a
nivel industrial. En la pulverizacin en pequea escala se emplean 3
sistemas:

Trituracin: utilizando un mortero.


Pulverizacin: por intervencin con este mtodo se reduce el tamao
de las partculas slidas con la ayuda de un material adicional que
puede ser removido fcilmente despus de la pulverizacin.
Levigacin: con este proceso se consigue la reduccin de una
sustancia a partculas finas por medio de la formacin de una pasta
con la adicin de un lquido no solvente sobre e material slido, luego
se hace la trituracin utilizando un mortero se hace evaporar el lquido
y se obtiene un polvo seco.
38

GUIA DE ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICA

El proceso de Pulverizacin a nivel industrial se lo realiza utilizando los


diferentes tipos de molinos de martillo, el molino de paleta, molino
vibratorio, molino de disco y actualmente hay los molinos de chorros fluidos
conocidos como molinos microlizadores.
DETERMINACIN DEL TAMAO DE PARTCULA
Los procedimientos ms empleados son los siguientes:
A. Determinacin Microscpica: El mtodo ms utilizado en la
industria farmacutica se utiliza un microscopio con campos de
contaje de tamao definido, el micro dispone de tres objetivos de N
siguiente 32, 10 y 40 estos objetivos corresponden a 200 a 62.5 y 15.5
um. Para realizar el ensayo se prepara una suspensin y se observa
homognea se hace un Frotis de la suspensin y se observa al
microscopio, para determinar el tamao de partcula se realiza todo el
campo visual tomndose en cuenta las aglomeraciones mayor de
partculas, luego se cuenta cuantos cuadros ocupa el aglomerado una
vez determinado el tamao en cuadros del mayor aglomerado se
procede a multiplicar este valor en cuadros correspondiente valor en
um segn el objetivo utilizado.
B. Anlisis Granulomtrico: Es el cual se utiliza un juego de tamices de
diferente abertura en este mtodo el material se separa en dos
componentes el residuo que es el que queda sobre el tamiz y 2 el
material pasado que es el que atraviesa el correspondiente tamiz, estas
cantidades se las expresa en trminos absolutos o relativos
porcentajes.
C. Por Sedimentacin: Este mtodo utiliza la sedimentacin de las
partculas en un lquido de sustancia relativamente baja (o
viscosidad). Las partculas descienden independiente de su tamao de
grano de est velocidad de sedimentacin pueden calcularse el tamao
de partcula aplicando la ecuacin de Stakes.
D. Por Elutriacin: Este mtodo se fundamenta en las diferencias de
sedimentacin segn los dimetros de partculas este mtodo utiliza
un vehculo que puede ser un gas o un lquido y la fuerza de
rozamiento retarda un grado diverso la cada de las mismas de manera
que cada partcula alcanza una velocidad cte de caida que est en
relacin directa con su densidad y su dimetro y tambin de la
densidad y viscosidad del vehiculo para realizar este mtodo se
utilizan una o ms cmaras en las cuales se hacen pasar a velocidad
cte de abajo hacia arriba e vehiculo, de esta manera las partculas
finas de menor velocidad de sedimentacin son arrastrados por el
vehiculo mientras que las partculas gruesas son retenidas, luego se
procede a recoger muestras en cartucho de papel se procede a secar y
se determina el peso, luego retenidas en los cartuchos de papel una
39

GUIA DE ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICA

vez secas se determina su tamao ya sea por el mtodo del


microscopio o por el mtodo de sedimentacin.
FORMULACIN POLVOS FARMACUTICOS
Todo mtodo de manufactura desde el tamao de partcula seleccionada
hasta el envase escogido est determinado por los estudios de
preformulacin la cul toma en cuenta caractersticas que son:

Define el tamao de los componentes del polvo tomando encuentra el


uso que se le va a dar.
Escoger el mtodo de reduccin a ese tamao de partcula.
Escoger el mtodo confiable para determinar el tamao del granulo.
Realizar un estudio experimental de las necesidades de
almacenamiento

PROCEDIMIENTOS DE MANUFACTURAS
Para fabricar este tipo de formas farmacuticas la secuencia de operaciones
a seguirse son las siguientes:

Reduccin del tamao de partcula


Mezcla
Determinacin del tamao de partcula
Control de calidad
Envase y almacenamiento

Para obtener estos polvos generalmente se utiliza dos mtodos que son:
Por mezclas simples: Cuyos pasos son los siguientes:
A. Pesada de materiales o componentes
B. Tamizacin con el objeto de unificar el tamao de las partculas para
obtener una mezcla homognea
C. Mezcla final por el espacio de 15 a 20 minutos.
D. Envase-Empaque.
Por granulacin hmeda: este mtodo es igual que para obtener granulado
para comprimidos los pasos seran los siguientes.
A.
B.
C.
D.
E.
F.
G.

Pesada de materia
Tamizacin
Mezcla preliminar
Granulacin hmeda de la utilizacin de un agente o aglutinante
Tamizacin del grnulo hmedo para uniformar tamao
Secado del granulado
Tamizacin del grnulo seco
40

GUIA DE ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICA

H. Mezcla final
I. Envase-Empaque
COMPONENTES BSICO DE ESTAS FORMAS FARMACUTICAS
Entre las principales tenemos las siguientes:
1) p.a.: cuya dosis y especificaciones estn en las Farmacopeas
2) Diluyentes: encargados de emplear el peso en la formulacin entre los
ms utilizados tenemos la sacarosa, dextrosa, manitol, lactosa y
almidn para polvos tpicos.
3) Lubricantes: Se utiliza Estereato de Mg., talco, cido esterico y
tambin el aerosil.
4) Agentes suspensores: que se los utilizan para subir la viscosidad del
medio entre los ms utilizados estn los derivados de la celulosa o
CMC o EC tambin PVP, avicel, tambin pudindose utilizar el aerosil.
5) Reguladores de pH tamponantes: Estos se utilizan cuando las
especificaciones del p.a. lo exige o cuando son muy inestables y como
tamponantes se utilizan el cido ctrico, citrato de sodio, bicarbonatos
y tambin los fosfatos mono y dibsicos de sodio.
6) Conservadores: como agentes microbianos se utiliza el metil y el
propil parabenos , benzoatos de sodio, entre los derivados de amonio
cuaternario el cloruro de benzalconio y cloruro de benzetonio.
7) Agentes antioxidantes: EDTA, Tocoferoles, BHT y BHA (Butil hidroxi
anisol o tolueno) todos estos antioxidantes se lo utilizan en 0.01 a
0.5%
8) Agentes Edulcolantes: sacarina sdica en concentraciones de hasta
el 0.1%.
9) Agentes de color y sabor: se utilizan componentes certificados por
las autoridades sanitarias del pas.
PRINCIPALES POLVOS FARMACUTICAS
POLVOS PARA SUSPENSIN
Estas formas farmacuticas se las conoce tambin como suspensiones
reconstruidas o extemporneas.
Son preparados a base de p.a. que tiene una estabilidad insuficiente en
presencia de un vehculo hidroflico. Estas formulaciones tienen todos los
componentes de una suspensin oral estable de manera que para su empleo
solo es necesario aadir la cantidad de vehculo para formar la suspensin
Componentes Bsicos
1) p.a.: que puede ser insoluble o inestable en medio acuoso

41

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2) agentes suspensores: CMC, HPMC, EC estos pueden ir en


concentraciones del 0.2 al 2% tambin se puede utilizar el PVP en
concentraciones de hasta el 4%.
3) diluyentes: el de seleccin es la sacarosa, pero tambin se puede
utilizar el manitol y la dextrosa.
4) Agente conservador: como antimicrobianos se utiliza el benzoato de
sodio en [] del 0.5 al 1%, tambin se utiliza los parabenos el metil
parabeno al 0,18% y propil parabeno a 0,02%.
5) Edulcorantes: sacarina y xilitol en 0.1%
6) Agentes de sabor y olor: en concentraciones desde el 0,01%
7) Agente espesante: aerosil en 0.5 al 1%
FORMULACIN
Al formular un polvo para suspensin se desea tomar en cuenta dos
factores:

Determinar el peso del polvo que va en cada envase


Determinar si los % de los componentes de la formulacin se lo
relacionan al peso del polvo o volumen final de la suspensin

Para determinar el peso nos referimos al volumen al cual va a ser llevada la


suspensin de este volumen generalmente se toma de 30-50% que
corresponde al peso del polvo este % depende de la densidad y
caractersticas fsicas de los polvos.
En cuanto a determinar los porcentajes relacionados al peso o al volumen
debemos tomar en cuenta las caractersticas organolpticas, fsicas y
qumicas del producto final que se ha administrar en este caso es la
suspensin reconstruida por lo que todos los componentes lo referamos al
volumen excepto los diluyentes que van referidos al peso.
CUESTIONARIO
1. Qu son polvos farmacuticos?

2. Cules son las ventajas de los polvos?

42

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3. Cules son las desventajas?

4. Cmo se clasifican los polvos?

5. Cmo se realiza la determinacin del tamao de partcula?

43

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6. Cuales son los componentes bsicos de los polvos?

44

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CAPITULO VII
ELABORACIN DE FORMAS FARMACUTICAS
LIQUIDAS
La farmacopea dice que son disoluciones (agua, jarabe), emulsiones (leche)
o suspensiones que contienen uno o ms principios activos en un vehculo
adecuado.
Pueden estar constituidas por principios activos lquidos que se utilizan
como tales (lquidos orales).
El vehculo empleado en las preparaciones para uso oral se elige teniendo en
cuenta la naturaleza del principio activo y aquel que tenga caractersticas
organolpticas apropiadas. El vehculo siempre se elige en funcin de las
caractersticas fisicoqumicas del frmaco y, por eso, hay que conocer el
frmaco. Un medicamento bueno es aquel que el paciente lo acepta, ya
puedes tener el mejor medicamento del mundo si luego no se lo toma.
Obviamente, cuando fabricas una emulsin, disolucin o suspensin,
buscas que sea estable, pero estas formas son inestables. Las emulsiones
pueden presentar signos de separacin de fases pero se reconstituyen
fcilmente por agitacin. Las suspensiones pueden presentar un sedimento,
que es rpidamente dispersable por agitacin dando una nueva suspensin
lo bastante estable para permitir la administracin de las dosis correctas.
Se pueden distinguir v arios tipos de preparacin: soluciones, emulsiones y
suspensiones orales polvos y granulados para disoluciones y suspensiones
orales gotas orales polvos para gotas orales jarabes polvos y granulados
para jarabes
Los ensayos que hay que realizar son: uniformidad de contenido
(preparaciones unidosis suspensin), uniformidad de masa (preparacin
lquidas en dosis nicas), masa o volumen extrable (preparaciones
lquidas unidosis) y dosis y uniformidad dosis gotas orales (se generan
gotas uniformes con un cuentagotas).
VENTAJAS Y DESVENTAJAS
Qu nos ofrece la forma lquida que no nos ofrezca otra? Buena aceptacin
por facilidad de ingestin (los dos grupos de poblacin con problemas de
masticacin son geriatra y pediatra). Una forma lquida es mucho ms fcil
de tragar e ingerir que una forma slida. Solamente se absorbe aquello que
se disuelve (una piedra no se absorbe). Para un frmaco lipfilo, el factor que
controla la velocidad de absorcin es la disolucin.
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GUIA DE ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICA

Para un slido finamente dividido, ya est en disposicin de absorberse y por


eso tendr mayor biodisponibilidad que las formas slidas (mayor
absorcin y actan rpidamente). Menor efecto irritante sobre la mucosa
gstrica. Concentracin determinada (% en peso/volumen, masa en
gramos de PA por 100 mL de disolucin) y fcil dosificacin.
Los inconvenientes son varios: el vehculo de estas formas es el agua
purificada y por tanto la hidrlisis, oxidacin y otras reacciones estn
facilitadas (estabilidad). Por tanto, hay frmacos que nunca vamos a poder
preparar como soluciones, jarabes, etc, salvo que hagamos polvos y
granulados para disoluciones y suspensiones orales, gotas orales y polvos
para gotas orales. Estas formas se utilizan cuando el frmaco sufre hidrlisis
(molculas con grupo ster y amida). Las formas lquidas son multidosis, es
decir que no lo abres, retiras parte de la dosis y lo desechas. Hay aperturas y
cierres que posibilita la contaminacin. En ningn momento hemos dicho
que sean estriles y esto nos obliga a que si el riesgo de contaminacin es
demasiado alto, es necesario usar conservadores (antimicrobianos). Otro
inconveniente es la dificultad para enmascarar sabores desagradables.
Tampoco se puede administrar a un paciente inconsciente (va al tracto
respiratorio). El acondicionamiento es frgil (hoy en da menos porque el
vidrio se est sustituyendo por el plstico) y de gran volumen (el almacenaje
y transporte es caro).

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JARABES
La farmacopea europea dice que es una preparacin acuosa caracterizada
por un sabor dulce y una consistencia viscosa. El jarabe tradicionalmente es
una solucin acuosa de sacarosa. Actualmente se considera que tienen que
contener sacarosa en ms del 45% m/m. Su sabor dulce se puede conseguir
utilizando otros polioles (sorbitol, maltitol) o agentes edulcorantes (sacarina,
ciclamato sdico, aspartato).
Los jarabes contienen otros agentes aromatizantes o saporferos. Cada dosis
de un envase multidosis se administra por medio de un dispositivo
apropiado que permita medir el volumen prescrito. El dispositivo es
generalmente una cuchara o cubilete para volmenes de 5 mL o sus
mltiplos.
La farmacopea americana dice que un jarabe es una solucin oral con alta
concentracin de azcares u otros azcares (no nos dice cunto). Es decir,
una solucin de manitol, glucosa o fructosa puede ser un jarabe, siempre
que tenga consistencia viscosa. Pueden estar presentes para inhibir la
cristalizacin y modificar la solubilidad, sabor, palatabilidad, etc. Podemos
tener una solucin de sacarosa al 45% a la cual le hemos aadido jarabe de
sorbitol en una cantidad X y lo hacemos para modificar la solubilidad o
sabor.
Tambin puede haber conservadores que prevengan el crecimiento de
bacterias, hongos y levaduras. Tambin se incluyen soluciones sin azcar
que contienen edulcorantes, como el sorbitol o el aspartamo junto con
viscosizantes. Estos ltimos estn destinados a la administracin de
pacientes diabticos.
Es decir, puede ser muchas cosas: una solucin acuosa de sacarosa viscosa
(% cercano a saturacin para que de consistencia viscosa). Tambin puede
ser una solucin acuosa de aspartamo u otro edulcorante artificial (como el
poder edulcorante es tan fuerte, las cantidades que hay que usar son
mnimas: para 100 mL hay que aadir 0.25 gr de ciclamato sdico, esto
quiere decir que tendremos que aadir un viscosizante (una goma,
polietilenglicol) o un jarabe de sorbitol o sacarosa para que sea viscoso.
Pero Qu ventaja nos aporta la viscosidad? La viscosidad hace ms sencilla
la dosificacin.
La farmacopea tambin nos dice que puede haber polvos y granulados para
jarabes
CLASIFICACION
JARABES AROMTICOS O NO MEDICAMENTOSOS
Son soluciones saturadas de un azcar que pueden contener sustancias
aromticas o de sabor agradable y colorantes. Son el punto de partida de
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jarabes medicamentosos y se utilizan como vehculos de preparaciones


extemporneas (polvo o granulado para jarabes) o como integrante de otras
formas farmacuticas (corregir sabor con el aromatizante, edulcorante,
espesante, aglutinante, etc). Tambin se utiliza para obtener grageas
(recubrir).
El jarabe simple est compuesto por sacarosa 65% y agua purificada c.s.p.
Un jarabe no necesita conservante antimicrobiano aunque se suelen aadir
(evitan que el azcar precipite si est en alta concentracin).
Los jarabes de zumos son jarabes clsicos utilizados principalmente como
vehculos aromatizados o como excipientes o correctores de sabor.
El azcar aporta muchas cosas: un sabor dulce, accin viscosizante y
solubilizante (la constante dielctrica del agua purificada es 70 y la del
alcohol etlico es 35 y la del jarabe es 60, es decir, muchos frmacos no se
disuelven en agua purificada pero s en jarabe).
El jarabe tambin aporta, sorprendentemente, accin conservante, esto tiene
que ver con que al estar en concentraciones a saturacin, la actividad del
agua es muy baja e impide que los microorganismos crezcan. Sin embargo,
la solubilidad de la sacarosa es temperatura dependiente, de este modo, si se
deja al aire libre en un da de calor, puede haber cierta evaporacin de agua
y cuando vuelva a temperatura ambiente habr sobresaturacin y la
sacarosa precipitar, aumentando la actividad de agua y con ella la
posibilidad de contaminacin.
La accin conservante se debe a la densidad del jarabe: 1.313 g/mL, esto
quiere decir que 100 mL de jarabe van a pesar 131.3 g. Si el 65% de esa
masa es sacarosa, quiere decir que hay 85g de sacarosa y el resto (46.3g)
ser agua purificada.
Sabiendo que la solubilidad de la sacarosa en agua purificada es de 1 g por
cada 0.5mL, los 85 g que tenemos que disolver podremos disolverlos en 42.5
mL de agua purificada. Como tenemos 46.3 y necesitamos 42.5, podremos
disolverlo. Sin embargo, el agua libre (4.3 mL) que queda tiene una baja
actividad y no pueden crecer los microorganismos.
El problema es que la solubilidad de la sacarosa es dependiente de la
temperatura.
JARABES MEDICAMENTOSOS
Son jarabes aromticos que contienen uno o ms frmacos y que se emplean
en teraputica por la accin caracterstica de estos frmacos.
Hay muchos ejemplos de jarabes como el jarabe de ipecacuana (extracto de
ipecacuana, HCl, glicerina y jarabe simple) que tiene propiedades emticas.
El HCl se utiliza normalmente como 0.1 N para disolver el extracto.
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La glicerina se usa como cosolvente. Los extractos son mezclas de muchos


tipos de compuestos y tienen problemas de solubilidad: se utiliza el HCl para
ionizar los compuestos y la glicerina para ayudar a disolver.
Otro jarabe es el jarabe fosfato de codena (fosfato codena, solucin de
tartrazina como colorante y cido benzoico como conservante, agua
purificada, jarabe de limn como aromatizante y jarabe simple).
Jarabe antihistamnico: maleato de clorfeniramina, glicerina, sorbitol 70%
(jarabe de sorbitol), benzoato sdico como conservante, color y aroma cs y
agua csp.
FORMULACIN
Principio activo, agua purificada o destilada (aunque no se suele destilar)
exenta de calcio y CO 2 (el CO 2 baja el pH y puede hidrolizar la sacarosa:
aumenta el sabor dulce pero cambia el color a un tono amarillento, que
indica hidrlisis), azcares (sacarosa, glucosa, polioles), conservantes (cido
benzoico, etanol > 18%, parabenes muy utilizados porque se disuelven muy
bien en jarabes), cosolventes (EtOH, propilenglicol, glicerina), saborizantes
(jarabe de zumos, vainilla) y siempre asociar el sabor con el color (amarillo y
naranjactricos rosa intensogrosella marrnchocolate verdementa).
PREPARACIN DE JARABES
Existen dos posibilidades: mtodo fro y mtodo caliente.
Mtodo en fro: Vaso de precipitado, aadimos agua, agitamos y
aadimos en pequeas porciones sacarosa. Si queremos aumentar la
solubilidad de sacarosa: pulverizar, tamizar y pesar.
Mtodo en caliente: coges recipiente con embudo y le pones una
torunda de algodn, en la parte del embudo se coloca todo el azcar
que tenemos que disolver en agua purificada (azcar de grano grueso)
y encima se coloca el agua purificada, que por gravedad se va
disolviendo en la sacarosa y se recoge en el recipiente de abajo. No hay
que calentar porque se carameliza y tiene un color marrn.
Otros jarabes adems de la sacarosa son: jarabe de glucosa (50% m/m, es
transparente y ligeramente amarillo), jarabe de sorbitol (70% m/m, se utiliza
en diabticos -tambin soluciones viscosas de edulcorantes artificiales-, evita
la cristalizacin del jarabe simple, enmascara el sabor metlico de la sacarina
sdica que tiene un gusto metlico persistente aunque poca gente puede
detectarlo, no es necesario que lleve conservantes a no ser de que haya
sorbitol < 60%), jarabe de azcar invertido (es una mezcla de glucosa y
fructosa y es ms dulce que el jarabe simple; es viscoso y a veces se mezcla
con jarabe simple para minimizar el efecto de cristalizacin. Se utiliza ms
en alimentacin).
49

GUIA DE ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICA

Cada vez que pulverizamos tenemos prdidas, por eso tenemos que volver a
pesar.
En jarabes de formulacin magistral, donde utilizamos muchos extractos,
hay que filtrar porque la solucin que queda no es lmpida y en ocasiones
puede incluso haber precipitado. La filtracin de estos compuestos es
compleja y requiere de clarificacin, aadiendo sustancias como talco y
carbonato magnsico.
JARABES SIN AZCAR
Se sustituye el azcar o sacarosa por polioles o edulcorantes artificiales:
sacarina con aspartamo, aspartamo con ciclamato sdico o mezclas de los
tres (son los 3 ms potentes y ms utilizados). El aspartamo es un pptido
de 2 aminocidos y stos pueden sufrir hidrlisis (no se utiliza en
soluciones).
Se utilizan cuando el frmaco es inestable en presencia de sacarosa (utilizar
jarabe de sorbitol 70% o mezclas de sorbitol y PEG), en pacientes diabticos
(no pueden ingerir sustancias glucognicas) y en jarabes destinados a dietas
hipocalricas.
CONSERVANTES
Adems de la sacarosa y otros azcares, ciertos polialcoholes como el
sorbitol o la glicerina puede estar presente en las soluciones orales para
inhibir la cristalizacin y modificar la solubilidad, el gusto, la palatabilidad y
otras propiedades del vehculo. Generalmente contienen conservantes para
impedir el crecimiento de bacterias, levaduras y mohos. Algunas soluciones
orales sin azcar contienen agentes endulzantes como sorbitol o
edulcorantes sintticos, as como agentes viscosantes
PROPIEDADES

Contienen alta concentracin de azcar (45-85%)


Densidad especfica de 1.32 a 15 C
Viscosidad de 100 cp
Se presentan como lquidos homogneos, transparentes, brillantes,
incoloros o coloreados, de sabor y olor agradable.
Se presentan como lquidos homogneos, transparentes, brillantes,
incoloros o coloreados, de sabor y olor agradable.

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DESCRIPCIN
FRMULA PATRN
En general se ajusta a los siguientes parmetros:

Principio activo: X%.


Sacarosa: 45-65%.
Agua purificada: csp.
En funcin de cada formulacin pueden formar parte de la
preparacin otros componentes como: conservantes, correctores del
sabor, aromas, etc.

VENTAJAS

Tienen la ventaja de su sabor agradable, que encubre otros sabores


indeseables
Su alta estabilidad fsica y qumica frente a posibles alteraciones
microbiolgicas, por su elevada presin osmtica.
Se administran va oral a nios, adultos de la tercera edad sin la
capacidad de ingerir comprimidos y cpsulas.

CONTROL DE CALIDAD DURANTE EL PROCESO

Cantidad de muestra: 30 (unidades por lote)


Pruebas: caractersticas fsicas, identificacin, cuantificacin activo ,
volumen promedio , pH , contenido del alcohol
Las especificaciones de las pruebas requeridas debern corresponder
al protocolo de anlisis segn lo autorizado en su registro sanitario.
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PRUEBAS DEL PRODUCTO:

Concentracin o densidad del jarabe.- En esta prueba se mide la


densidad del azcar en el jarabe mediante un densmetro y un
termmetro Fahrenheit.
Carbonatacin. Consiste en determinar el contenido de concentracin
de gas carbnico en la bebida que debe estar con la correcta altura de
llenado.

PRUEBAS DEL AGUA

Sabor y Olor. No debe tener ningn olor ni sabor, porque origina en la


bebida un sabor censurable.
Turbidez. Debe tener como mximo 5.0 PPM ya que origina sabor
censurable y decoloracin en el producto.
Algas y Protozoo, levadura y mohos. No debe tener ninguno ya que
origina adems de sabor censurable en la bebida sedimento y
deterioro.
Alcalinidad. Mximo 50 PPM porque neutraliza el cido de la bebida
Dureza total. Verifica el control del buen trabajo de los ablandadoras.
CUESTIONARIO

1) Qu son las formas farmacuticas liquidas segn la FARMACOPEA?

2) Cules son las ventajas y desventajas de las formas farmacuticas


liquidas?

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GUIA DE ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICA

3) Cmo se clasifican los lquidos?

4) Qu son los jarabes?

5) Cmo se clasifican los jarabes?

53

GUIA DE ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICA

6) Cmo se preparan los jarabes?

7) Qu propiedades presentan los jarabes?

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GUIA DE ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICA

CAPITULO VIII
ELABORACIN DE FORMAS FARMACUTICAS
ELIXIRES
Los elixires son soluciones hidroalcohlicas, lmpidas y edulcoradas, que
habitualmente contienen colorantes que mejoran su aspecto y aromas que
aumentan su palatabilidad. Se utilizan para la administracin de frmacos
que son insolubles en agua sola, pero solubles en mezclas de agua y alcohol.
A causa de su carcter hidroalcohlico, son ms capaces que los jarabes
(disoluciones acuosas) de mantener en disolucin sustancias hidrosolubles y
alcoholsolubles. Los elixires aromticos se utilizan como vehculos, mientras
que los medicamentosos se emplean por el efecto teraputico que ejercen los
frmacos que contienen.
COMPONENTES DE LOS ELIXIRES
Los componentes bsicos de los elixires son el
frmaco, agua, alcohol (generalmente etanol), agentes
edulcorantes,
agentes
aromatizantes
y
ocasionalmente conservantes.
Cada elixir necesita una mezcla determinada de agua
y alcohol para que todos los componentes se mantengan disueltos. La
proporcin de alcohol debe ser ligeramente superior a la necesaria para
mantener el frmaco disuelto. As, los elixires que contienen sustancias poco
solubles en agua requieren una proporcin de alcohol mayor que los que
poseen sustancias muy hidrosolubles.
El contenido en alcohol de los elixires generalmente
no excede del 20% y, excepcionalmente, puede
llegar al 50%. En este ltimo caso suelen diluirse
antes de su administracin y/ envasarse y
dosificarse en forma de gotas orales.
Las formulaciones que contienen en alcohol
difcilmente se contaminan, por lo que no necesitan
la adicin de agentes antimicrobianos para su
conservacin.
Adems de alcohol y agua, los elixires pueden llevar otros disolventes, como
el propilenglicol, el polietilenglicol 400, la glicerina y el sorbitol, e incluso
tensoactivos, que se incorporan para aumentar la solubilidad de los
componentes de la formulacin e incrementar su estabilidad. La glicerina
tiene propiedades disolventes similares a las del alcohol, pero debido a su
55

GUIA DE ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICA

viscosidad los slidos se disuelven lentamente. El propilenglicol es tambin


miscible con agua y alcohol, pero frecuentemente se sustituye por glicerina.
El agente edulcorante suele ser un azcar como la
sacarosa (en cantidad inferior a la que presenta en
jarabes, pero superior al 20%) o la glucosa. Tambin
es posible utilizar sorbitol, manitol, glicerina, jarabe
simple, jarabes aromticos o edulcorantes sintticos
(sacarina y aspartame). El aspartame es un edulcorante artificial poco
soluble en agua y unas 200 veces.
Los elixires son buenos correctores del sabor, como el
bromuros alcalinos. Estos compuestos son insolubles en
solubles en el lquido salival (fundamentalmente agua),
mantienen el tiempo suficiente sobre las papilas gustativas
perdure el sabor amargo de los mismos.

amargo de los
alcohol y muy
por lo que se
como para que

Los agentes aromatizantes ms representativos de los


elixires son el de sabor frutal (esencia de naranja y
limn), el de sabor clido (canela y clavo) y el de sabor
sedante (agua de azahar) Otras sustancias auxiliares
que pueden adicionarse son agentes conservantes
antimicrobianos, antioxidantes y otros componentes
responsables de la estabilidad y eficacia del elixir.
FORMULACIN
Formulacin de un Elixir
Elixir de Fenobarbital
Fenobarbital
0.4 g
Esencia de naranja
0.025 mL
Propilenglicol
100 mL
Alcohol
20 mL
Solucin de sorbitol
60 mL
Agente colorante
c.s
Agua purificada c.s.p
100 mL
El alcohol tiene como objetivo disolver el fenobarbital. Sin embargo, la
cantidad utilizada representa la mnima necesaria para mantener disuelto el
barbitrico, por lo que se incorpora propilenglicol para aumentar la
solubilidad del fenobarbital y evitar fenmenos de precipitacin.
PREPARACIN DE LOS ELIXIRES
En general se procede a disolver los componentes ms hidrosolubles en agua
purificada, facilitando la disolucin con agitacin. Despus, se incorpora la
56

GUIA DE ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICA

sacarosa u otro agente edulcorante. Como la sacarosa aumenta la viscosidad


y reduce las propiedades solubilizantes del agua, se disuelve despus de
preparada la disolucin de las sustancias hidrosolubles en el agua. Los
componentes alcoholsolubles se disuelven en el alcohol y entonces las dos
soluciones se mezclan, con agitacin, aadiendo la solucin acuosa sobre la
alcohlica. Conviene realizar la mezcla en este orden, y no en el contrario,
para mantener en todo momento el ms alto grado alcohlico posible y que
no se vea afectada la solubilidad de las sustancias alcoholsolubles.
En la elaboracin de elixires es preciso considerar que la solubilidad del
azcar en mezclas hidroalcohlicas disminuye a medida que incrementa el
contenido alcohlico. As, en 100 mL de solucin hidroalcohlica de
concentracin 10, 20, 40 y 90% de alcohol, se disuelven unos 85, 80, 63 y
1,4 g de azcar, respectivamente.
ENSAYOS DE ELIXIRES
El ensayo especfico es la determinacin del contenido alcohlico. El grado
alcohlico de un elixir es el porcentaje de alcohol en volumen a 20 C, es
decir, el nmero de mL de etanol absoluto, medido a 20 oC, existente en 100
mL de elixir. Este nmero da el ttulo alcohomtrico en volumen expresado
en porcentaje (% v/v). Este contenido puede expresarse en gramos de etanol
en 100 gramos. El nmero correspondiente indica el ttulo alcohomtrico en
masa (% p/p). La relacin entre la masa volmica a 20 oC, la densidad
relativa restablecida en el vaco y el ttulo alcohomtrico de una mezcla de
agua y alcohol viene dada por las tablas de la Organizacin de Metrologa
Legal. La realizacin del ensayo se lleva a cabo por picnometra o por
aerometra, tal como se describe en la Farmacopea Europea, previa
destilacin del alcohol a valorar. La realizacin del ensayo se lleva a cabo por
picnometra o por aerometra, tal como se describe en la Farmacopea
Europea, previa destilacin del alcohol a valorar.
DESASTRE DEL ELXIR SULFANILAMIDA
El elxir sulfanilamida fue un preparado del
medicamento
Sulfamida
realizado
de
forma
inadecuada, que caus intoxicacin masiva en los
Estados Unidos en 1937 y ocasion la muerte de ms
de cien personas. El clamor pblico provocado por este
incidente y otros desastres similares llevaron a la
aprobacin de la Ley Federal de Alimentos,
Medicamentos y Cosmticos de 1938.
En 1937, S. E. Massengill Company, fabricante de
productos farmacuticos, cre una preparacin de
sulfanilamida con dietilenglicol (DEG) como disolvente, y llam a la
preparacin "Elixir sulfanilamida". El DEG es venenoso para los humanos,
pero Harold Watkins, farmacutico y qumico encargado de la jefatura de
57

GUIA DE ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICA

estos departamentos en la empresa, no estaba consciente de ello (a pesar de


que ya se saba en ese momento). Se limit a aadir saborizantes de
frambuesa a la sulfamida que haba disuelto en DEG y la empresa
posteriormente comercializ el producto. Aunque las pruebas con animales
deberan haber sido rutinarias en la mayora de las operaciones, Massengill
no realiz ninguna y no haba regulaciones que exigieran pruebas de
seguridad previa a la comercializacin de
nuevos medicamentos.
Un informe de la FDA cuenta algunas
ancdotas, un mdico pospuso su boda para
ayudar a encontrar a un nio de tres aos al
que le haba recetado el producto.
Los esfuerzos salvaron numerosas vidas. Se
haban distribuido 1080 litros de elixir y se recuperaron unos 1050. El resto
no se localiz y produjo la muerte de nios a los que se les haba recetado el
elixir para tratar el dolor de garganta (Faringitis).

CUESTIONARIO
1) Qu son los elixires?

2) Cules son los componentes de los elixires?


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3) Cmo se prepara en general un elixir?

4) Qu es la sulfamida?

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CAPITULO IX
ELABORACIN DE FORMAS FARMACUTICAS LIQUIDAS
TINTURAS
La tintura es preparada por maceracin o percolacin (segn la metodologa
ms abajo descrita), usando solamente alcohol de una concentracin
adecuada para la extraccin de la droga vegetal o animal en cuestin.
Tambin puede hacerse disolviendo un extracto blando o seco (el cual ha
sido producido usando la misma concentracin del solvente utilizado en la
preparacin de la tintura por extraccin directa), de la droga vegetal o
animal en etanol de concentracin adecuada. Las tintura se filtra si es
necesario.
PRODUCCIN DE TINTURA POR MACERACIN.
A menos que otra cosa sea prescrita, la droga vegetal o animal que va a ser
extrada se dispone en piezas de medida adecuada, se mezcla con el solvente
prescrito y se deja reposar en un recipiente cerrado por un tiempo
apropiado. Se separa el residuo despus de la extraccin del solvente y si es
necesario se presiona. En ltima instancia pueden ser usados dos lquidos
combinados.
El mtodo que se aplicara para la preparacin de las Tinturas es el de
'Maceracin'. En l se procede de la siguiente manera:
A. FLORES. Seleccionar, lavar, estrujar bien y secar a la sombra. Luego
se ponen a macerar en alcohol de 60.
B. HOJAS. Seleccionar, lavar, estrujar bien y secar a la sombra. Luego se
ponen a macerar en alcohol de 70.
C. CORTEZAS Y RAICES. Seleccionar, lavar, y secar a la sombra.
Machacar en mortero o triturar hasta reducirlas a polvo grueso. Luego
se ponen a macerar en alcohol de 80.
Por lo general, en una proporcin de 100, 200 y hasta 300 gramos por cada
litro de alcohol, si son hiervas con principios activos no txicos. En cambio,
cuando la sustancia es muy activa, se usa en la proporcin de 50 a 100
gramos por litro de alcohol.
Se utiliza alcohol de 60 a 70 en las preparaciones de tinturas de plantas no
resinosas. En cambio, en las plantas resinosas como la canela, el eucaliptus,
etctera, se utiliza alcohol de 80.
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Las Tinturas Vinosas deben ser preparadas con vinos genuinos y de calidad,
con una graduacin alcohlica de por lo menos 16 a 17. Por lo general, se
recomiendan buenos vinos generosos como el Marsala, Oporto, Mlaga,
Madera, etctera.
Las races y cortezas tardarn de 15 a 30 das y las flores delicadas, por
ejemplo las violetas, unas 48 horas.

Flores: 1 semana.
Hojas y tallos: 2-3 semanas.
Raices y cortezas: 3-4 semanas.

PRODUCCIN DE TINTURA POR PERCOLACIN.


Si es necesario, se reduce la droga vegetal o animal que va a ser extrada a
piezas de adecuado tamao. Se mezcla con una porcin del solvente de
extraccin prescrito y se deja reposar un tiempo apropiado. Se transfiere al
percolador y se deja fluir a la temperatura ambiente estando siempre atento
a que la droga vegetal o animal que se extrae est siempre cubierta con el
resto del solvente de extraccin. El residuo puede ser presionado para
extraer el lquido restante y se adiciona al percolado.
CONTROL DE CALIDAD
Una vez en el laboratorio, las plantas pasan por la primera etapa de control
de calidad que consiste en evaluar sus caractersticas organolpticas (color,
textura, olor), su estado de conservacin (identificacin de colonias de
hongos o insectos), y de pureza (contaminacin con otras plantas o con
partes de la planta que no son empleadas en la preparacin de las TM).
Luego de esta etapa de control de calidad, las plantas son lavadas y secadas
durante 24 horas a 50 C y almacenadas.
Las plantas tratadas de esta forma, y estivadas en condiciones adecuadas de
humedad, temperatura y limpieza, son estables hasta un ao. Maceracin.
Es el proceso mediante el cual se consigue extraer y disolver en un lquido
las sustancias activas de una planta. Estas sustancias se encuentran
contenidas y bien protegidas dentro de las clulas de los tejidos vegetales
(ver figura ms adelante), ya sea la raz, las hojas, las cortezas, las flores o
los frutos.
Para liberar estas sustancias activas, que queden disponibles y puedan ser
absorbidas por nuestro organismo, es necesario procesar el material vegetal
de alguna forma. En el caso de la maceracin, la parte de la planta que
contiene las sustancias activas es trozada hasta un determinado grado de
finura, embebida en un lquido o solvente y dejada as en contacto en
condiciones y tiempos estandarizados con agitacin peridica.
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GUIA DE ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICA

Durante el proceso, el lquido o solvente entrar dentro de las clulas


vegetales y arrastrar consigo las sustancias activas disolvindolas. Las TM
son un tipo de maceracin en la que el lquido solvente es una mezcla de
alcohol etlico y agua.
Foto de una imagen al microscopio de un tejido vegetal. Cada una de las
celdas que se observan (*) corresponden a una clula. La palabra clula es
de origen latino y significa celda o hueco. Dentro de estas se encuentran
guardadas las sustancias activas de las plantas medicinales que son
arrastradas fuera y disueltas durante la maceracin.
Filtracin. Luego de un periodo prefijado, el macerado se filtra para separar
el lquido del material vegetal slido Control de Calidad. Este lquido filtrado
se somete a ciertas pruebas de laboratorio para comprobar que el proceso de
maceracin transcurri adecuadamente y que el producto cumple con los
estndares de calidad.
DETERMINACIONES PARA REALIZAR
Determinacin de propiedades organolpticas.
Determinacin de pH.
Determinacin del ndice de refraccin.
Determinacin de la densidad relativa
Determinacin del por ciento de slidos totales.
Determinacin de la presencia de compuestos activos: flavonoides,
fenoles y taninos, triterpenos y esteroides, alcaloides, saponinas,
aminas y aminocidos.
CUESTIONARIO
1) Qu es Maceracin?

2) Qu es percolacin y como se realiza?

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CAPITULO X
ELABORACIN DE FORMAS FARMACUTICAS SEMISOLIDAS
UNGUENTOS
Son preparados farmacolgicos, semislidos, de uso externo, que sirve para
la proteccin drmica o como vehculo de aplicacin local de algunos
medicamentos.
Tambin se puede definir como preparados semislidos para aplicacin
externa en membranas, estas pueden o no contener medicamentos. Las
bases para ungentos deben tener una caracterstica tal que permita una
entrega total del principio activo o droga y tambin para impartir
propiedades emolientes o alguna otra cualidad de tipo medicinal. Los
ungentos son formas farmacuticas consecuencia de la utilizacin de
grasas o sustancias de propiedades similares para aplicacin de principios
activos en la piel. Su diferencia fundamental con las cremas es la ausencia
de agua en su composicin.
ETIMOLOGA
El trmino viene del latn unguentum que significa ungento, de unguens,
participio activo de 'unguere' que significa untar, ungir. Es una de las
formas de simbolizar el toque del Espritu Santo sobre una persona.
HISTORIA
Es una de las formas farmacuticas ms antiguas y era una preparacin que
los primeros mercaderes auxiliares de medicina hacan a peticin de los
mdicos en la Edad Media, en virtud de este hecho, a estas personas se les
conoci como ungentarios. Los ungentarios eran diferentes de los
pigmentarios, quienes hacan otras formulaciones teraputicas, pero a
ambos se les considera precursores de los modernos farmacuticos. La
Biblia menciona a los ungentarios y sus preparados en el Libro del
Eclesiasts, en el captulo XXXVIII, versculo 6-7.
COMPOSICIN
Los ungentos o pomadas, estn constituidos por grasas o sustancias de
parecidas caractersticas que presenten aspecto semislido a 25C. Es esta
propiedad fsica lo que realmente las define ya que la composicin qumica
es enormemente variada. Slo algunas son grasas verdaderas, siendo la
mayora hidrocarburos.

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La base ms usualmente utilizada es la Parafinum molle, aunque sea ms


conocida por su nombre comercial: vaselina Otros sinnimos son los de
vaselina blanca, parafina blanda, petrolena, ungento de parafina o
alboleno. La vaselina es una mezcla de hidrocarburos derivados del petrleo
slidos y lquidos, que estn cargados de impurezas, las cuales le dan un
color amarillento oscuro (vaselina amarilla) y la hacen apta slo para uso
industrial.
El posterior blanqueo y absorcin de impurezas le dan su aspecto final. La
vaselina es una masa blanquecina, translcida en finas capas, de aspecto
graso, untuosa al tacto, inspida e inodora o con un leve olor caracterstico.
Ha de protegerse de la luz, aunque es inalterable al aire. Estas propiedades
son las que le dan gran ventaja a las grasas animales o vegetales como base
de mltiples frmulas magistrales y especficos. Otra sustancia muy
utilizada es la Paraffinum liquidum, tambin conocida como parafina
lquida, petrolato lquido, aceite de parafina, aceite de vaselina o vaselina
lquida, y como petrolatum en la farmacopea britnica, donde la podemos
hallar formando parte del ungento de parafina.
Es un lquido oleaginoso, incoloro, neutro, inodoro e inspido. Otra grasa
muy utilizada es la Adeps lanae o lanolina, masa densa, suave, pegajosa y
amarillenta que se obtiene de la lana. Como tal se utiliza en los ungentos
bajo la denominacin de lanolina anhidra, ya que aunque sea insoluble en
agua s que es miscible por trituracin, obteniendo la lanolina hidratada.
Esta ltima es realmente una crema, por lo que tendr las propiedades de la
misma.
Los aceites son demasiado fluidos para usarlos de forma aislada, pero s que
se suelen aadir a otras sustancias para mejorar sus cualidades de base o
para disimular las caractersticas secantes de algunas medicaciones. Un
ejemplo clsico es el ungento diaquiln de Hebra, en el que se asocian
aceite de oliva, xido de cinc y diaquilon. Adems del aceite de oliva, los ms
utilizados son el aceite de ssamo, colza, cacahuete, almendras, lino, cedro o
el de ricino (Castor oil de la farmacopea britnica y con mucha frecuencia
traducido por aceite de Castor).
Una forma especial de ungentos se obtiene endureciendo stos con
sustancias de gran consistencia (por ejemplo cera de abeja), obteniendo los
lpices, de gran predicamento en la industria cosmtica como barras de
labios.
Los propilenglicoles son sustancias de sntesis que superan los
inconvenientes de los ungentos clsicos, como la lanolina. y que adems
presentan la ventaja de no precisar de la adicin de preservadores en su
formulacin. Tienen una fase externa similar a una crema, pero propiedades
de ungento. Los principios activos que pueden aadirse a los ungentos
son incalculables ya que aceptan no slo los liposolubles, sino que tambin
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pueden incorporar sustancias noliposolubles mediante la conversin en


polvos o incluso mediante dispersin coloidal.
TIPOS DE UNGENTOS
De acuerdo con la naturaleza de la base, la preparacin puede tener
caractersticas hidroflicas o hidrofbicas. Debe contener los excipientes
adecuados que permitan calidad, estabilidad y durabilidad. En este caso se
utilizan agentes antimicrobianos, dispersantes, antioxidantes, estabilizantes,
emulsionantes y espesantes. Regularmente son:

Bases de hidrocarburos: Parafina dura y blanda.


Bases de absorcin: Grasa de lana, cera de abeja.
Bases solubles en agua: Macrogeles 200, 300, 400.

Segn el tipo de terapia:


La preparacin del ungento se har de acuerdo a las especificaciones
de la farmacopea del pas donde se fabricar tomando en cuenta la
necesidad del tipo de afeccin a tratar y el lugar de aplicacin, ya sea
piel o mucosa. Los ungentos se formularn utilizando bases
hidrfobas, hidrfilas o emulsificantes en agua para obtener
preparaciones que sern inmiscibles, miscibles o emulsificables con
las secreciones cutneas o mucosas. As, obtendremos:

Ungentos hidrfobos: Con regularidad poseen poca agua y absorben


poca cantidad de sta. Se fabrican utilizando parafina, aceite vegetal,
cera como espesante y grasa animal entre otros elementos.

Ungentos hidrfilos: Tienen la propiedad de ser miscibles con agua.


Contienen polietilenglicol (carbowax) de bajo peso molecular como
dispersante ya sea lquido o slido.

Ungentos emulsificantes en agua: Esta forma le da la caracterstica


de absorber mayor cantidad de agua ya que consisten de una base de
grasa hidrfoba a la que se le agrega un agente en emulsin
agua/aceite. La formulacin de los ungentos oftlmicos es diferente
de aquellos que se aplican en la piel.

INDICACIONES Y CONTRAINDICACIONES.
A. Son la base ideal para lesiones secas, hiperqueratsicas y profundas,
como el soriasis, liquen plano, neurodermitis, hiperqueratosis
fisurarias, lupus discoide, distintas formas de pitiriasis, etctera.
B. Debido a la ausencia de agua pueden utilizarse en una gran cantidad
de ocasiones sin necesidad de aadir conservantes, lo que les hace de
indicacin en pieles muy sensibles o con antecedentes de dermatitis
de contacto sin filiar.
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GUIA DE ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICA

C. Los ungentos sin principios activos aadidos pueden utilizarse para


retirar costras, descamaciones y para mejorar la piel seca y agrietada
como emolientes.
D. Segn la naturaleza de los principios activos aadidos tendrn unas u
otras indicaciones, pero siempre teniendo en cuenta el utilizarlos en
eccemas crnicos o lesiones secas.
E. El eccema agudo, sobre todo el muy hmedo, es una contraindicacin
para el uso de los ungentos. Asimismo, por su desagradable efecto
cosmtico muchas pomadas no son toleradas en el cuero cabelludo.
F. Sin embargo, se extienden ms fcilmente sobre la superficie de la piel
y son cosmticamente ms agradables si contienen cierta cantidad de
agua. Lo que nos hace estar en continuo equilibrio entre lo mejor
teraputicamente hablando y lo que el paciente est dispuesto a
tolerar.
G. Las grasas clsicas, del tipo de la vaselina, tienen el inconveniente de
ser comedognicas, pudiendo adems originar irritacin, foliculitis,
pigmentacin y queratosis. La lanolina y sus derivados estn dando
cada vez con ms frecuencia reacciones de sensibilizacin (eccema de
contacto).
CUESTIONARIO
3) Qu es un ungento?

4) Cul es la composicin de los ungentos?

5) Mencione los tipos de ungentos que se elaboran?

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6) Cules son las indicaciones y las contraindicaciones para elaborar


un ungento?

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CAPITULO XI
ELABORACIN DE FORMAS FARMACUTICAS SEMISOLIDAS
CREMAS
Son formas farmacuticas semislidos o viscosos constituidas por dos fases,
una lipoflica y otra acuosa, pero a diferencia de los ungentos, stas llevan
como base o vehculo una emulsin. Estos vehculos pueden ser aceite en
agua o agua en aceite. Las cremas comprenden una variedad de preparados
para cosmtica, cremas farmacuticas con base lavable con agua.
Las cremas de aceite en agua incluyen cremas de afeitar, cremas para las
manos, cremas para maquillaje, etc. Tienen consistencia blanda y flujo
newtoniano o pseudoplstico por su alto contenido acuoso, una diferencia
entre la crema y la pomada es que la pomada fluye con dificultad y las
cremas fluyen fcilmente, adems las pomadas son siempre monofsicas.
CLASIFICACIN
A. Hidrfobas (Emulsiones agua en aceite W/O).
La fase continua o externa es la fase lipoflica debido a la presencia en
su composicin de tensoactivos tipo W/O. En casos de piel seca o
dermatosis crnica se recomienda el uso de emulsiones de este tipo.
La fase interna consiste en gotitas de agua rodeadas por la fase oleosa,
no se absorben con tanta rapidez en la piel, tienen un efecto oclusivo
que reduce la prdida transepidrmica de agua en la piel. Son
adecuadas para liberar principios activos en la piel y no pueden ser
lavadas con agua sola.
B. Hidrfilas (Emulsiones aceite en agua O/W).
La fase externa es de naturaleza acuosa debido a la presencia en su
composicin de tensoactivos tipo O/W, tales como jabones sdicos o
de alcoholes grasos sulfatados y polisorbatos, a veces combinados en
proporciones convenientes con tensoactivos tipo W/O. En casos de
piel normal o presencia de ligera resequedad se recomienda el uso de
una emulsin de O/W ya que las gotitas oleosas de la preparacin se
sitan dentro de la fase acuosa, se absorben rpidamente en la piel
sin dejar un rastro oleoso, la parte acuosa se evapora generando un
efecto refrescante, la fase oleosa engrasa la piel y son solo levemente
oclusivas.
CARACTERSTICAS:
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A. Buena tolerancia (no irritacin, o sensibilizacin)


B. Inercia frente al principio activo (compatibilidad fsica y qumica), as
como frente al material de acondicionamiento
C. Estabilidad frente a factores ambientales para garantizar su
conservacin.
D. Consistencia conveniente para que su extensin sobre la piel sea fcil
y puedan dispensarse en tubos.
E. Caracteres organolpticos agradables.
F. Capacidad para incorporar sustancias solubles en agua y en aceite.
G. Capacidad para actuar en piel grasa o seca.
H. Facilidad para transferir rpidamente a la piel las sustancias activas.
I. No deshidratar, ni desengrasar la piel
EXCIPIENTES
A. Sistemas W/O
Excipientes hidrfobos: grasas oclusivas (vaselina, parafina, ceras,
siliconas) Bases de absorcin (anhidras
Cremas refrescantes
Medicamentos tpicos de alta penetracin
B. Sistemas O/W
Excipientes hidroflicos: vehculos sin grasa, materiales que en
presencia de Agua adquieren consistencia semislida)
Bases emulgentes O/W (anhidras)
Emulsiones O/W: cremas evancescentes
Clasificacin segn el grado de penetracin del excipiente
A. Epidrmicas: poco o ningn nivel de penetracin, afectaciones
epidrmicas. Se desea accin emoliente o protectora.
B. Drmicas: Poder de penetracin mayor hasta Subdrmicas: Poseen el
poder de atravesar totalmente la piel y llegar a otros tejidos incluso a
circulacin. capas profundas de la piel.
CUESTIONARIO
1) Qu son las cremas?

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GUIA DE ELABORACION DE FORMAS FARMACEUTICA

2)

Cmo se clasifican las cremas, desarrolla cada una de ellas?

3)

Mencione cules son las caractersticas de las cremas?

4)

Cmo se clasifican las cremas?

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BIBLIOGRAFIA
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TECNOLOGA
FARMACUTICAS. VOL 2.

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