ANTIMIGRAÑOSOS

Migraña o jaqueca: Es un dolor fuerte de cabeza que afecta, por lo general, un lado o parte de
ésta y con frecuencia va acompañada de náuseas, vómitos, fotofobia y fonofobia o dolor que
empeora con el movimiento.

TRATAMIENTO DE LA FASE AGUDA DE LA MIGRAÑA

El objetivo del tratamiento es que el dolor desaparezca o quede en un cuadro leve dentro de las
dos horas de administrar el medicamento. Además de los casos de urgencia, debe considerarse
aplicable este tratamiento a los pacientes que sufran menos de tres ataques al mes.

ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROÍDICOS: Todos ejercen sus efectos por acción

de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa. Y actuar bloqueando la síntesis de
prostaglandinas.

1) ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROÍDICOS: Acido acetilsalicílicoy paracetamol

son considerados como de primera elección, siendo eficaces sobre todo en cuadros de
intensidad moderada, especialmente si se toman al comienzo del ataque.

En los cuadros más intensos pueden usarse también antiinflamatorios no esteroídicos

(AINE) que tengan un comienzo rápido de la acción. Ejemplos son ibuprofeno (400-
800 mg), naproxeno (750 mg), naproxeno sódico (825 mg= 3 comprimidos de 275 mg
de una vez), ketoprofeno (75 mg), ácido mefenámico (500 mg) o ácido flufenámico.

2) ERGOTAMINA: es eficaz en buen número de casos severos que no responden a analgésicos. La

efectividad puede ser del orden del 50%. La cafeína potencia el efecto.
La absorción oral es bastante irregular. La rectal es mucho mejor y los supositorios pueden dar
resultados en casos que no responden al tratamiento por vía oral

3) (TRIPTANES): ALMOTRIPTÁN, SUMATIPTÁN, NARATRIPTÁN, RIZATRIPTÁN, ZOLMIRIPTÁN:

Sumatripán es más eficaz que ergotamina y con menos efectos adversos. La combinación de eficacia
muy alta (casi el 90%), bajo índice de efectos adversos y aliviar el ataque rápidamente.

Los llamados "triptanes de segunda generación" encabezados por naratriptán y zolmitriptán,

presentan mejores condiciones farmacocinéticas por vía oral que sumatriptán. . Su biodisponibilidad es
mayor (45-75%) y los niveles plasmáticos terapéuticos son alcanzados más rápidamente (30-60 min).

4) ANTIDOPAMINÉRGICOS: Son bastante efectivos para casos de urgencia o cuadros difíciles aunque el
mecanismo de acción es desconocido. El más útil es la inyección de 10 mg de metoclopramida por vía
IV.
Un antagonista de la dopamina es una droga que bloquea los receptores de dopamina
por el antagonismo de los receptores .

5) ANALGESICOS OPIÁCEOS: Usar en casos de emergencia donde es ineficaz el tratamiento anterior.

Se suele emplear morfina o metadona, a veces asociadas a prometazina que actúa como sedante
y antiemético.
 6) CORTICOSTE - ROIDES: La dexametasona oral o en inyección de depósito puede ser útil en
cuadros que duren más de 24 horas. No es conveniente repetir el tratamiento antes de las tres
semanas.
Los corticosteroides o corticoides son una variedad de hormonas del grupo de los
esteroides (producida por la corteza de las glándulas suprarrenales) y sus derivados.

Los esteroides son derivados del núcleo del ciclopentanoperhidrofenantreno o

esterano

Los corticosteroides están implicados en una variedad de mecanismos fisiológicos,

incluyendo aquellos que regulan la inflamación, el sistema inmunitario, el metabolismo
de hidratos de carbono, el catabolismo de proteínas, los niveles electrolíticos en
plasma y, por último, los que caracterizan la respuesta frente al estrés.

TRATAMIENTO PREVENTIVO
El objetivo del tratamiento es reducir a menos de la mitad la frecuencia de los ataques.
Considerar aplicable el tratamiento preventivo a pacientes que sufran tres o más ataques al mes.

1.º Suelen ser eficaces en el 60-70% de los casos y el índice de efectos secundarios es bastante bajo
BETABLOQUEANTES si se respetan las contraindicaciones. Tener presente que no todos los betabloqueantes son
eficaces en la jaqueca. Elegir entre propranolol, atenolol, metoprolol y nadolol. Son totalmente
ineficaces oxprenolol, acebutolol y alprenolol y medianamente eficaces (y por tanto, menos
deseables) pindolol y timolol. La dosis tiene que ajustarse individualmente y a veces es muy
superior a la necesaria para bloqueo adrenérgico.
2.º Pizotifeno es eficaz en un número elevado de pacientes (40-60% según unos autores, 70% según
ANTISEROTONINICOS otros). Produce somnolencia y estímulo del apetito, lo cual es un ligero inconveniente comparado
con los betabloqueantes..
3.º Tienen una eficacia parecida a la de pizotifeno (del orden del 50%) y pueden tardar 6-8 semanas en
ANTAGONISTA DEL hacer efecto. Disminuye la frecuencia de los ataques, pero no la intensidad.
CALCIO
4.º El mecanismo de acción es mal conocido pero la eficacia antimigrañosa ha sido demostrada por
ACIDO VALPROICO varios ensayos clínicos. Al igual que el anterior, disminuye más la frecuencia de los ataques que la
intensidad o la duración y el índice de respuestas es del orden del 50%.
5.º¨ Los antidepresivos tricíclicos (amitriptilina es el más estudiado) tiene acción preventiva de la
ANTIDEPRESIVOS jaqueca con independencia de si el paciente está o no deprimido. El mecanismo de acción es
desconocido aunque posiblemente sea una acción antiserotonínica, y la dosis tiene que ajustarse
individualmente. La eficacia es parecida a propanolol. Los IMAO son también eficaces, pero debido
a la posibilidad de efectos secundarios deben considerarse medicamentos de último recurso.
6.º ANALGESICOS Los antiinflamatorios no esteroídicos han mostrado eficacia profiláctica en migraña. La mejor
aplicación de los AINE es la prevención de la migraña menstrual.

(IMAO): Inhibidores de la monoaminooxidasa

La serotonina representa un papel importante como neurotransmisor, en la inhibición del

enfado, la inhibición de la agresión, la temperatura corporal, el humor, el sueño, el vómito, la
sexualidad, y el apetito. Estas inhibiciones están relacionadas directamente con síntomas de
depresión. Particularmente, los antidepresivos se ocupan de modificar los niveles de
serotonina en el individuo.
ANTAGONISTA DEL CALCIO: bloquean las corrientes iónicas del calcio a través de los
canales lentos de la membrana celular e impedir la entrada de este ion al
citoplasma. El calcio es imprescindible para la contractilidad muscular.

Las Monoamino oxidasas (abreviatura MAO) son enzimas que catalizan la oxidación de
monoaminas y la degradación de neurotransmisores -aminas (serotonina, noradrenalina).

ANSIOLITICOS, SEDANTES E HIPNOTICOS

Barbituricos: desde sedación suave hasta anestesia y por su gran riesgo de abuso y adiccion

Un ansiolítico o tranquilizante menor es un fármaco con acción depresora del sistema

nervioso central, destinado a disminuir o eliminar los síntomas de la ansiedad.

Un sedante es una sustancia química que deprime el sistema nervioso central (SNC).

Los fármacos hipnóticos son drogas psicotrópicas psicoactivas que inducen somnolencia y
sueño.

Las benzodiazepinas son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el sistema nervioso
central, con efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y
miorrelajantes (relajantes musculares).

sustancia psicotrópica o psicotropo es un agente químico que actúa sobre el sistema nervioso
central,

CONSIDERACIONES GENERALES

La gran mayoría de los medicamentos usados como hipnóticos o ansiolíticos son benzodiazepinas o
medicamentos que actúan farmacológicamente como ellas. Todas las benzodiazepinas tienen las mismas
acciones farmacológicas (ansiolítica/hinóptica, relajante muscular y anticonvulsivante).

Todas las benzodiazepinas son ansiolíticas a dosis bajas e hipnóticas a dosis altas. Las diferencias
fundamentales entre ellas son de tipo farmacocinético.

Son las características farmacocinéticas las que determinan que unas benzodiazepinas estén etiquetadas
como ansiolíticas y otras como hipnóticas. Todas pueden tener las dos aplicaciones aunque es más
sencillo usar como hipnóticas las benzodiazepinas “ansiolíticas” que a la inversa, no sólo por
farmacocinética, sino porque las presentaciones comerciales vienen ajustadas a dosis de hipnóticos,
usualmente superiores a las necesarias para terapia de la ansiedad.

ACCION LARGA Y ACCION CORTA

Hemos dividido los medicamentos en acción larga y acción corta según la semivida plasmática eficaz sea
superior o inferior a las 12 horas.

El problema principal de las benzodiazepinas de acción larga es la acumulación con la administración

repetida, con sus consecuencias de sedación excesiva, propensión a los accidentes, etc. En cambio
manifiestan en grado mínimo los efectos derivados de la privación o retirada (insomnio de rebote,
ansiedad, reacciones de agresividad, síndrome de abstinencia), porque la lentitud de eliminación
compensa en buena medida la suspensión brusca del tratamiento.

El síndrome de abstinencia es el conjunto de reacciones físicas o corporales que ocurren cuando una
persona con adicción a una sustancia (alcohol o bebidas con etanol, tabaco u otras drogas) deja de
consumirla.

DEPENDENCIA DE BENZODIAZEPINAS

La posibilidad de un síndrome de abstinencia aumenta con la dosis y la duración del tratamiento. Como
norma muy general, pueden producirse síntomas de abstinencia tras 6-8 meses de tratamiento con dosis
terapéuticas usuales..

El cuadro de retirada se caracteriza por:

 Síntomas psicológicos de ansiedad (insomnio, irritabilidad, disforia).
 Síntomas somáticos de ansiedad (temblor, palpitaciones, vértigo, sudoración, espasmos musculares).
 Trastornos de la percepción (intolerancia al ruido y la luz, sensación de movimiento, sabor
metálico).
 Insomnio de rebote en los hipnóticos de acción corta.

En las benzodiazepinas de acción larga el cuadro es suave y dura varios días, en las de acción corta es
intenso y breve.

La adición a benzodiazepinas es relativamente rara y asociada frecuentemente a historial de abuso de

otras drogas o de alcohol.

Las reglas para minimizar los cuadros de abstinencia son:

1) Dar la menor dosis posible que sea eficaz.

2) Los tratamientos no deben superar los 4-6 meses, y preferiblemente deben ser inferiores a un mes.
3) Reducir la dosis progresivamente.
4) Puede seguirse el siguiente sistema: reducir la dosis a la mitad, mantenerla durante un período
equivalente a cinco veces la semivida plasmática y suspender definitivamente.

BENZODIAZEPINAS EN ANCIANOS

Los ancianos tienen una propensión especial a los efectos secundarios de las benzodiazepinas

- Deficiencias en la biotransformación hepática, que provoca la acumulación. La semivida de

ciertas benzodiazepinas (ej. flurazepam) pueden llegar a duplicarse.

- Mayor sensibilidad a la acción farmacológica: los ancianos experimentan a dosis más bajas
tanto los efectos beneficiosos como los perjudiciales.

CRITERIOS DE SELECCION DE HIPNOTICOS

Las dos características interesantes de un hipnótico son:

 Velocidad de absorción muy rápida.
 Tiempo de actuación entre 4 y 6 horas.

La velocidad de absorción muy rápida es importante en los tipos de insomnio caracterizado por retraso en
conciliar el sueño. Un compuesto con absorción más lenta puede ser útil en insomnio caracterizado por
despertarse temprano. En estos casos retrasar la absorción es usualmente preferible a aumentar la duración
de acción.

La duración de acción debe ajustarse al período natural de sueño. Si es demasiado corta (2-3 horas) puede
ser insuficiente. Si demasiado larga (8 o más horas) hay que contar con un período de somnolencia
residual al día siguiente.

CRITERIOS DE SELECCION DE ANSIOLITICOS

Muchas consideraciones anteriores son aplicables a la selección de un ansiolítico.

El alprazolam se ha convertido en una de las benzodiazepinas más prescritas y aque tiene propiedades que se
consideran favorables:

- absorción muy rápida

- semivida plasmática en torno a 12 horas (no se acumula)
- no tiene metabolitos hepáticos

ANTAGONISTAS DE LAS BENZODIAZEPINAS

El flumazenilo puede desplazar a las benzodiazepinas de su unión a los receptores celulares y en

consecuencia revierte rápidamente la acción.

Puede tener utilidad en caso de intoxicación aguda, pero es una utilidad limitada, porque la mayoría de los
cuadros revierten en 24 horas sin más medidas que las rutinarias de mantenimiento de constantes
biológicas. El uso del flumazenilo no quita la obligación de vigilar al paciente, ya que la semivida
plasmática (1 hora) es bastante menor que la de las benzodiazepinas y por tanto, a la rápida recuperación
inicial sigue una rápida recaída si no se ha previsto la repetición de dosis durante todo el período de
permanencia en plasma de dosis tóxicas de benzoadizepinas.

Otra cuestión a considerar, si el intoxicado es un usuario crónico de benzodiazepinas, es el riesgo de

añadir un cuadro de abstinencia al de intoxicación.

Aparte de aplicaciones especiales propias del ámbito hospitalario, parece que el uso más apropiado del
flumazelino son las intoxicaciones que combinen benzodiazepinas con otros depresores centrales. El uso
del antagonista puede disminuir la complicación general de cuadro y ayudar que el paciente recobre la
consciencia, lo que facilita el tratamiento.