MECANISMOS DE ACCION AINES

CLINICA DEL DOLOR

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CYNTHIA NAYELI HEREDIA GARCIA
Las principales características diferenciales entre la ciclooxigenasa 1 y 2 son:

COX 1
Su expresión no se inhibe por los grupos
corticoides
Se encuentra en la mayoría de los tejidos, aunque
particularmente en plaquetas, estómago y riñón
Su regulación constitutiva
Mediadora de la protección gástrica y agregación
plaquetaria
Su localización intracelular es en retículo
endoplasmático
Inductores desconocidos
Esta formada por 600-602 aminoácidos
Su sitio de unión para el ácido araquidónico
difiere del COX 2 siendo en de la COX1 más
pequeño
El sitio de unión está limitado por la cadena
lateral de la isoleucina
COX 2
Su expresión es inhibida por grupos corticoides a
nivel de la fosfolipasa A2
Inducida por estímulos inflamatorios en:
macrófagos, sinoviocitos, condrocitos,
fibroblastos, células endoteliales
Es inductible, aunque constitutiva en SNC
Mediadora del dolor, fiebre e inflamación
Su localización intracelular es en el retículo
endoplásmico y la membrana nuclear
Sus inductores son la IL1, endotoxina, FNT,
lipoproteínas HDL, LH, FCE, entre otras.
Formada por 603-605 aminoácidos
Su canal y sitio de unión para el ácido
araquidónico es de mayor tamaño.
El sitio de unión al acido araquidónico es por una
valina, lo que permite además por su mayor
tamaño una mayor selectividad

Los efectos adversos gastrointestinales están relacionados con la inhibición de la isoforma COX1, por lo
que los COXIB que la inhiben poco o nada presentan menor riesgo de alteraciones gastrointestinales,
con mas especificidad dividiré los efectos adversos entre AINES y los inhibidores de la COX-2.

Efectos adversos AINES:

Afectan la función renal y hepática, la agregación plaquetaria e incluso a nivel gastrointestinal y

cardiovascular.

 Gastrointestinales: Ulceras, perforación, sangrado, esofagitis, pancreatitis, daño hepático, colitis

isquémica, melena, hematemesis, anorexia
 Renales: Insuficiencia renal, síndrome nefrótico, nefritis intersticial.
 Cardiovascular: Hipertensión
 Hematológicas: hemorragias, neutropenia, otras citopenias.
 Respiratorio: broncoespasmos, anafilaxia
 Dermatológicas: eritema multiforme o de Steven Johnson, fotosensibilidad, urticaria, erupción
cutánea
 SNC: cefalea, insomnio, mareos, vértigo

Efectos adversos inhibidores COX 2

 Gastrointestinales: dolor abdominal, diarrea, dispepsia en menor grado, esofagitis

 Cardiovasculares: Hipertensión arterial, riesgo de trombosis, infarto al miocardio, accidentes
cerebrovasculares, palpitaciones
 Renales: Insuficiencia renal, necrosis papilar
 Respiratorio: Sinusitis, anafilaxia, faringitis, bronquitis
 Dermatológicas: erupciones exantemáticas, prurito, fotosensibilidad
  SNC: insomnio, mareo, cefalea

REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS

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