FARMACOLOGIA

GERIATRICA
DR. CARLOS MENDOZA GUTARRA
MEDICO GERIATRA
MODIFICACIONES EN EL ADULTO
MAYOR
■ A medida que envejecemos se van produciendo cambios estructurales y funcionales
en los órganos
■ Disminuye la capacidad de adaptación del organismo
■ Se produce la homeoestenosis
■ Todo ello reduce los mecanismos de reserva y defensa del organismo
EN EL APARATO DIGESTIVO

■ Reducción de la salivación
■ Disminución del pH gástrico
■ Enlentecimiento del vaciado
■ Disminución de la irrigación intestinal
■ Reduccion de las células absortivas
■ Aumento de absorción gástrica y reducción de la intestinal
FARMACODINAMIA FARMACOCINETICA
■ ES LO QUE HACE EL MEDICAMENTO ■ ES LO QUE HACE EL ORGANISMO
SOBRE EL ORGANISMO CON EL MEDICAMENTO
FARMACOCINETICA
LADME

LIBERACION ABSORCION DISTRIBUCION

METABOLISMO ELIMINACION
LIBERACION

■ Como la deglución esta comprometida, los preparados liquidos o de disolución

bucal serán los mas adecuados
■ Partir tabletas de liberación prolongada o machacar comprimidos de liberación
osmótica, SON INAPROPIADAS y puede provocar efectos adversos secundarios a
una rápida absorción
■ Los comprimidos acido resistentes que van a liberar el producto en el intestino
porque son gastrolesivos, no deben manipularse por el efecto adverso a nivel
gastrico
ABSORCION

■ El aumento del pH gástrico y la disminución de la velocidad del vaciado gástrico

pueden ocasionar una reducción de la absorción de ciertos fármacos
■ Para fármacos con un alta permeabilidad la absorción se vera limitada mas por la
disminución del flujo sanguíneo gastrointestinal
■ Los fármacos que emplean mecanismos de transporte activo intestinal como la
vitamina B 12, el hierro y el calcio, disminuyen su absorción en el adulto mayor
ABSORCION

■ Los cambios pulmonares pueden retrasar la absorción de fármacos inhalatorios

■ La absorción de fármacos por via intramuscular y subcutánea disminuye debido
fundamentalmente a la disminución del flujo sanguíneo en estos tejidos, debiendo
evitarse por su absorción errática y alta probabilidad de infecciones
■ La absorción transdérmica también puede verse reducida por la disminución de
flujo sanguíneo a nivel de la piel
 DISTRIBUCION

El volumen de distribución valora la capacidad de un

fármaco de distribuirse por el organismo

La concentración plasmática de un fármaco es Un fármaco con un VD bajo no se distribuye bien a

inversamente proporcional a su volumen de distribución nivel tisular, mientras que un fármaco con VD alto
y depende del tamaño de los compartimentos acuosos y tiene una distribución elevada y pasa bien a los
lipofílicos del organismo tejidos
 Medicamentos Mayores
Disminución del
hidrofílicos tienen concentraciones
agua corporal
menor VD plasmáticas

Los fármacos lipofílicos

Aumento de tejido Niveles plasmaticos
son secuestrados en
adiposo bajos
este tejido
El tiempo de vida media
cambia directamente con su
VD

Mayor VD implica mayor

tiempo de vida media y
mayor tiempo para alcanzar
el equilibrio estacionario

Los fármacos muy lipofílicos

tardan mas en producir su
efecto
MASA MUSCULAR DISMINUYE
Fármacos como digoxina y algunas benzodiacepinas
que tiene alto grado de unión, incrementan sus
concentraciones plasmáticas

ANCIANO FRAGIL: GRASA DISMINUIDA

LOS FARMACOS LIPOFILICOS AUMENTAN SU
CONCENTRACION PLASMATICA, POR TANTO AUMENTAN
SU TOXICIDAD

ALBUMINA PLASMATICA DISMINUYE

La fracción de fármaco libre, que es la ACTIVA, se
incrementa, dando lugar a mayor toxicidad (fenitoína,
diazepam, piroxicam)
METABOLISMO

EL PROCESO DE METABOLIZACION HEPATICA DISMINUYE EN FORMA PROGRESIVA Y

VARIABLE:
■ Debido a la reducción del tamaño del hígado
■ Debido a la reducción del flujo sanguíneo hepático
■ Debido a la disminución de la actividad enzimática microsomial
Proceso metabólico de Proceso metabólico de
FASE I FASE II
■ Mediados por el Citocromo P450, ■ Reacciones de conjugación,
con sus tres familias: CYP1, CYP2 y acetilación y metilación
CYP3
■ No se alteran con la edad
■ Reacciones de oxidación y
reducción
■ Puede ser reducido hasta en el 50%
ELIMINACION

■ El mayor cambio farmacocinético es la disminución de la FUNCION RENAL

■ Hay una reducción del flujo sanguíneo renal y de las funciones glomerulares y
tubulares
■ La vida media de eliminación de los fármacos es mayor y debe establecerse un
ajuste de dosis en función del margen terapéutico de la sustancia administrada
■ Ejemplo de fármacos que se eliminan por vía renal: aminoglucósidos, atenolol,
digoxina, furosemida, IECAS, metformina, vancomicina
FARMACODINAMICA
■ LA FARMACODINAMIA ESTA DETERMINADO POR LAS CONCENTRACIONES DEL
FARMACO EN LA BIOFASE ( RECEPTORES, ENZIMAS, TRANSPORTADORES, etc)
■ Las variaciones en el numero y sensibilidad de los receptores puede modificar la
interacción FARMACO-RECEPTOR, con la edad se reduce el número de receptores y
hay cambios en su sensibilidad
■ LOS ADULTOS MAYORES SUELEN PRESENTAR MAYOR SUCEPTIBILIDAD A LOS
EFECTOS DE LOS FARMACOS, de manera tal que se requiere menores dosis para
conseguir efectos terapéuticos
 Tener el mismo mecanismo
de acción: dos fármacos
anticolinérgicos
La mayoría de las
interacciones Tener diferentes
farmacodinámicas mecanismos pero el mismo
ocurren cuando dos efecto: anticolinérgico y
o mas fármacos agonista alfa -1
actúan en los
mismos puntos de Presentar efectos
los receptores contrapuestos: agonistas y
antagonistas H1
SE CONOCEN ALGUNOS EFECTOS

Los receptores beta Presentaran menor

Habrá mala respuesta
adrenérgicos tienen respuesta a los beta
broncodilatadora
menor susceptibilidad estimulantes
La respuesta de los En el musculo
Los antagonistas beta
beta estimulantes cardiaco hay una
son menos eficaces
sobre el musculo disminución de los
que otros agentes
cardiaco esta receptores beta 1
antihipertensivos
disminuida adrenérgicos
 Mayor
efecto
sedante

La sensibilidad a
las
Aumento de
fracturas de
benzodiacepinas Alteraciones
de la
cadera esta memoria
incrementada
con la edad

Aumento del
riesgo de
caídas
■ En el SNC hay una degeneración de la vía extrapiramidal y menor aporte de
dopamina por disminución de neuronas dopaminérgicas
■ Por ello son mas sensibles a efectos extrapiramidales y discinesias producidos por
neurolépticos y metoclopramida
 SNC
Los fármacos de
Hay aumento de la
acción central
sensibilidad a los
La BHE se vuelve penetran en
antihistamínicos,
mas permeable mayor cantidad y
anticolinérgicos y
mas rápidamente
anticonvulsivantes
en el SNC
“EMPEZAR CON DOSIS BAJAS Y SUBIR
DESPACIO LA DOSIFICACIÓN HASTA
LLEGAR A LA DOSIS ADECUADA”
CASCADA DE LA PRESCRIPCION

Pcte con HTA

Pcte con
mareos por
medicamento

Pcte con
tratamiento
para HTA y
mareos
REACCIONES ADVERSAS Y YATROGENIA

■ Se denomina efecto adverso al efecto clínico significativo producido por los

fármacos, no pretendido ni deseado
■ Pueden deberse a:
– Exageración del efecto farmacológico esperado
– Hipersensibilidad
■ Por citotoxicidad debida a fijación irreversible del fármaco o sus metabolitos a
macromoléculas tisulares
■ A través de mecanismos inmunitarios
■ Toxicidad ocasionada por defectos enzimáticos de origen genético
 SINDROME
CONFUSIONAL
AGUDO

HIPOTENSION AGITACION
ORTOSTATICA PSICOMOTRIZ

46% DE LOS
ESTREÑIMIENTO O RAM MAS SINTOMAS
AM QUE
TOMAN BZD
FRECUENTES
INCONTINENCIA EXTRAOIRAMIDALES

PRESENTAN
CAIDAS

INESTABILIDAD Y ALTERACIONES DE
CAIDAS LA CONDUCTA

DEPRESION
CRITERIOS DE BEERS
"Los criterios de Beers de la American Geriatrics Society son
una herramienta basada en evidencia esencial, que se
deben utilizar como una guía sobre los fármacos que hay
que evitar en adultos de edad avanzada. Sin embargo, esto
no significa que suplanten criterio clínico o preferencias,
valores, metas de cuidado y necesidades de un paciente
individual, o que se deban utilizar en forma punitiva o para
restringir excesivamente acceso a los fármacos"
■ Los criterios de Beers están diseñados para ser utilizados por los médicos en
ejercicio. Los autores alientan su aplicación para enseñar y medir la calidad de la
atención, pero no como una medida punitiva
CRITERIOS DE BEERS 2019

■ Trimetoprima y sulfametoxazol pueden incrementar el riesgo de hipercalemia en

pacientes con disminución de la función renal que están tomando inhibidores de
enzima convertidora de angiotensina o antagonistas de receptor de angiotensina
■ Carbamacepina, mirtazapina, oxcarbacepina, serotonina, inhibidores de la
recaptación de noradrenalina, inhibidores selectivos de la recaptación de
serotonina, depresores tricíclicos y tramadol se han de utilizar con cautela, pues
pueden exacerbar o producir el síndrome de secreción inadecuada de hormona
antidiurética. Las concentraciones de sodio deben vigilarse estrechamente cuando
se utilicen estos fármacos
■ Rivaroxabán se agregó a dabigatran al aumentar el riesgo de sangrado
gastrointestinal en comparación con la warfarina y otros anticoagulantes orales
directos entre adultos de 75 años de edad y mayores.
CRITERIOS DE BEERS 2019

■ se debe utilizar con cautela ácido acetilsalicílico para la protección primaria contra
enfermedad cardiovascular o cáncer colorrectal en pacientes mayores de 70 años,
no de 80 años, pues nuevos datos demuestran que ha disminuido la edad en la
cual se eleva el riesgo de hemorragia
■ Serotonina e inhibidores de la recaptación de noradrenalina se deben prescribir con
cautela a pacientes con riesgo de caídas o de sufrir fracturas
■ La glimepirida se agregó a la lista de sulfonilureas, lo que puede aumentar el riesgo
de hipoglucemia grave y prolongada
■ Aunque la mayoría de los medicamentos antipsicóticos se deben evitar en pacientes
con enfermedad de Parkinson, quetiapina, clozapina y pimavanserina pueden ser
preferibles en este contexto
CRITERIOS DE BEERS 2019

■ Para la insuficiencia cardiaca no se deben prescribir no dihidropiridínicos y

bloqueantes de canales de calcio a pacientes con bajas fracciones de eyección, y se
han de recetar con cautela antiinflamatorios no esteroideos, inhibidores de
ciclooxigenasa-2, tiazolidinedionas y dronedarona a pacientes que no tienen
síntomas de insuficiencia cardiaca.
■ Los macrólidos (excepto azitromicina) o ciprofloxacino no deben prescribirse con
warfarina debido al riesgo de hemorragia
■ No hay que prescribir ciprofloxacino y teofilina debido al incremento de la toxicidad
de teofilina.
CRITERIOS DE BEERS 2019

■ En pacientes con disminución de la función renal, el uso de ciprofloxacino se asocia

a más riesgo de rotura de tendones e incremento en los efectos sobre el sistema
nervioso central. El empleo de trimetoprima-sulfametoxazol se asocia a
agravamiento de la insuficiencia renal e hipercalemia
■ Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos deben evitarse, de ser posible, entre
los adultos mayores, especialmente durante períodos prolongados de tratamiento.
Los autores señalan que la indometacina se asocia con la tasa más alta de efectos
adversos de todos los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.
CRITERIOS STOPP/START

■ Se estima que las RAM son responsables de hasta un 30% de los ingresos
hospitalarios en los pacientes mayores
■ Siendo la principal causa de RAM en ellos la prescripción inapropiada (PI) de
fármacos y la mala monitorización de tratamientos prescritos.
■ La PI de fármacos en la población geriátrica esta considerada una cuestión de
salud pública, relacionada con la morbilidad, la mortalidad y el uso de recursos
sanitarios
CRITERIOS STOPP
Herramienta para la detección de prescripciones
potencialmente inapropiadas en personas
mayores. Las siguientes prescripciones de
medicamentos son potencialmente inapropiadas
en personas de 65 o más años
CRITERIOS START
Herramienta para llamar la atención del médico sobre
tratamientos indicados y apropiados. Estos
medicamentos debe ser considerados en personas de 65
o más años que tengan las siguientes enfermedades,
cuando no exista contraindicación para su uso
MUCHAS GRACIAS