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Alberto Márquez
Michael Murcia B.
Facultad de Enfermería
4C
Características de las bacterias
flageladas movilidad
Saprofitas
Nutricion Clasificación de acuerdo al O2:
Simbioticas Aerobias
Anaerobias
Bactericida Bacteriostática
(mata la bacteria) (impide el
crecimiento)
Bacteriolíticos
(mata a los
microorganismos por lisis)
1.- Especificidad:
Se refiere al espectro de la actividad antimicrobiana, definida por su
capacidad de unión a un sitio específico de la bacteria.
M
e Inhibición de la síntesis de la pared celular
c
a Inhibición de la síntesis proteica
c
c
i Inhibición de la síntesis de los ácidos
ò núcleicos
n
Inhibición de la síntesis de la pared celular
En pocas palabras bombardean
la pared celular
P PENICILINAS
Pared Celular
E X
X
C CEFALOSPORINAS X
CARBAPENEMAS
X
A X
M X
MONOBACTAMICOS X Núcleo
O X
S
Inhibición de la síntesis proteica
C CLORANFENICOL
L LINCOSAMIDAS
50 S Pared Celular
I LINEZOLID
M MACROLIDOS
A
Ribosomas
X
T 50 S
X
TETRACICLINA
E
30 S
30 S
A
M AMINOGLUCOSIDOS
O
INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LOS ÁCIDOS
NÚCLEICOS
I
N Nitroimidazoles Inhiben: Síntesis
Ácidos Nucleicos.
O
L Lipopeptidos Altera permeabilidad
O
N Glucopepticos
Vancomicina
de la membrana.
A
S Sulfonamidas Inhibe la síntesis de
-Trimetropin Acido Fólico (necesaria
para la formación
de proteínas)
BETA LACTAMICOS: QUE SON?
Antibióticos más
amplio, importante y
usado.
Su estructura es el
anillo
betalactamico.
La actividad antibacteriana de
los beta lactámicos se debe a
la inhibición de la síntesis de
la pared celular bacteriana.
Sin embargo, afirmar que los
beta lactamicos matan a las
MECANISMO
bacterias simplemente
DE ACCION
mediante el bloqueo de la
síntesis de la pared celular
sería una simplificación
exagerada. El mecanismo
exacto es desconocido hasta
la fecha.
PENICILINAS
Antes de La
Heridos Segunda Guerra
politraumatizad Mundial Fleming a
os generaban partir de un hongo
sepsis y encontró la
morían. Penicilina.
Primera Guerra
Mundial
Después de
probar diferentes
tipos,
descubrieron la
PENICILINA G. La
cual es la mas
adaptable para el Penicilliu
hombre. m notatum
Penicilina G (Sódica Cristalina)
Fármaco Mecanismo de Espectro Efectos Contraindicacio
Acción Adversos nes
Antibióticos SENSIBLES: Reacción de Pacientes con
beta-lactámicos, *Estreptococos. hipersensibilid conocida
bactericidas, *Corynebacterium ad,colitispseud hipersensibilid
Penicilina G. diphteriae. *Bacillus
que inhiben la anthracis. *Listeria omembranosa ad a ellas o a
Oral y
síntesis de la monicytogenes. por las
parenteral).
pared celular al *Neisseria Clostridiumdiffi cefalosporinas.
meningitidis, *Cocos
unirse alas anaerobios,
cile,
proteínas *Clostridium. convulsiones
ligadoras de *Bacteriodes (Penicilina G),
penicilina (PBP subtillus. *Treponema neutropenia,
pallidum.
oPLP) alteración de
pruebas
RESISTENTES:
hepáticas,
*Estafilococos.
*Bacilos gram (-) rash no
aerobios. *Bacilos alérgico por
gram (-) anaerobios ampicilina en
facultativos.
*Clostridium difficille.
la
*Bacteriodes fragillis. mononucleosi
*Bacteriodes s infecciosa.
melanigenicus.
Durante mucho tiempo se utilizo de
manera efectiva pero tenia dos
problemas:
Contraindicaciones:
Oxacilina:
Indicaciones: Infecciones debidas a
estafilococos productores de
betalactamasa incluyendo la otitis
externa, coadyuvante en el tratamiento
de neumonías, impétigos, celulitis,
osteomielitis y endocarditis
estafilocócicas.
Contraindicaciones: Antecedentes de
hipersensibilidad a penicilinas y de reacción de
hipersensibilidad inmediata a betalactámicos.
Reacciones adversas:
Diarrea leve, náuseas o vómitos, fiebre, rash, cansancio o
debilidad no habitual y eosinofilia, neutropenia,
superinfecciones por organismos resistentes incluyendo
Pseudomona y cándida en tratamientos prolongados,
hematuria, eliminación de grandes cantidades de orina de
color muy claro, edema de la cara y lóbulos, respiración
dificultosa, hepatitis e ictericia por colestasis en muy pocas
ocasiones.
Dicloxacilina
• Malestar estomacal
• Diarrea
• Vómitos
• Sarpullido leve (erupciones en la piel)
• Sarpullido severo (erupciones en la piel)
• Prurito (picazón)
• Urticarias
• Dificultad para respirar o tragar
• Resoplo (respiración con silbido inusual)
• Infección vaginal
Hasta este momento estos medicamentos estaban
actuando perfectamente, pero como siempre estamos
en busca de mejorar. Decidieron crear un clase de
medicamento con un mayor espectro y le agregaron a
la estructura de la Penicilina un Grupo Amino.
Amino Penicilinas
AMPICILINA:
Antibiótico bactericida de amplio espectro. Es una
penicilina semisintética con acción bactericida
que actúa a nivel de la paredcelular de las
bacterias. Su mecanismo de acción se basa en
lainhibición de la síntesis de peptidoglicano de la
pared bacteriana.
Indicaciones
Tiene acción en infecciones causadas por:
• Escherichia coli.
• Proteus mirabilis.
• Enterococcus.
• Listeria monocytogenes.
• Salmonella spp.
• Haemophilus influenzae tipo B no productor de
betalactamasa.
• Estreptococos y Streptococcus pneumoniae.
CONTRAINDICACIONES
Advertencias
• Calambres.
• Dolor y distensión abdominal o de estómago severos.
• Diarrea acuosa y severa, que también puede ser sanguinolenta.
• Fiebre.
• Aumento de la sed.
• Aumento de la pérdida de peso.
• Náuseas o vómitos.
• Cansancio o debilidad no habituales.
• Rash cutáneo.
• Urticaria.
• Prurito.
• Sibilancias.
• Estomatitis.
ANTIPSEUDOMONAS
UREIDOPENICILINAS
PIPERACILINA
Indicaciones:
Es activa contra bacterias aerobias y
anaerobias Gram positivas y Gram
negativas.
ANTIPSEUDOMONAS
CARBOXIPENICILINA
CARBENICILINA
CONTRAINDICACIONES
ANILLO
BETALACTÁMICO
AMPICILINA + SULBACTAM
Mecanismo de acción
Asociación de bactericida inhibidor de biosíntesis de
la pared bacteriana con inhibidor irreversible de ß-
lactamasas.
REACCIONES ADVERSAS
Mecanismo de acción
Piperacilina: bactericida; inhibe la síntesis de
pared celular bacteriana. Tazobactam: inhibidor de
ß-lactamasas.
INDICACIONES
Tto. infección bacteriana en pacientes neutropénicos . Tto. infección
urinaria complicada (incluida pielonefritis) y no complicada, intra-
abdominal, ginecológica, de piel y partes blandas, polimicrobianas
causadas por microorganismos aerobios y anaerobios, septicemia
bacteriana y neumonía nosocomial.
CEFALSOPORINAS
(1948) aisló el hongo Cephalosporiun
Acremonium
Doctor Giusseppe
Brotzu
Cefalexina Cefalotina
Cefradina Cefazolina
Cefadroxilo Cefapirina
CEFALOSPORINAS 1 GENERACIÓN
VÍA ORAL VIA PARENTERAL
Cefaclor Cefamandol
Cefuroxima Cefuroxima
Cefprozil Cefotetam
Loracarbef Cefonicid
CEFALOSPORINAS 2 GENERACIÓN
Vía oral Vía parenteral
Cefixime Cefotaxima
Cefetamet Ceftriaxona
Proxetil- Ceftazidima,
cefpodoxima
Ceftibuten Cefoperazona
Cefdinir Cefodizima
Latamoxef Ceftazidime
CEFALOSPORINAS DE 3 GENERACIÓN
Vía oral Vía parenteral
Cefpirome Cefepime
Cefepime Cefaclidina
Cefoselis
Cefelidina
CEFALOSPORINAS 4 GENERACIÓN
Proteínas fijadoras de penicilina) en la
membrana citoplasmática que sirven para la última fase de
síntesis de proteoglicanos que forman la pared.
H.influenza
E. coli
stafilococos aureus
Resistencia a ß lactamasas
producidas por
enterobacter pseudomonas
• Cefazolina, Cefalotina, Cefalexina:
Streptococo pyogenes.
S. aureus y otros G+
E.coli
Proteus
Klebsiella
RESISTENCIA 1 GENERACIÓN
• Cefuroxima, cefaclor:
RESISTENCIA 2 GENERACIÓN
• Cubren mejor E.coli, H.influenzae y
Moraxella
• Cefotaxima es la + activa del grupo
c/S.aureus y S.pyogenes
• Cefotaxima y ceftriaxona: c/neumococo
• Ceftriaxona: N.gonorreae.
RESISTENCIA 3 GENERACIÓN
• Comparable a las de 3ª generación
RESISTENCIA 4 GENERACION
REACCIONES ADVERSAS
• Diarrea
• Hipersensibilidad.
• vasculitis severas
• litiasis biliar.
• Las de amplio espectro asociadas a severas
• alteraciones de la ecología bacteriana, ↑
selección cepas
• resistentes
DIARREA HIPERSENSIBILIDAD VASCULITIS
SEVERA
LITIASIS BILIAR
REACCIONES ADVERSAS
CARAPENEMAS
La obtención de la
tienamicina (Streptomyces
cattleya)
es el momento clave en el
N-formimidoil tienamicina desarrollo de los
Carbapenemas
La pared celular se
debilita y la bacteria normalmente se lisa
L. pneumophila N. asteroides
Yersinia M. fortuitum
Fusobacterias Veillonella
Peptococcus Peptoestreptococcus
Clostridium maltophila
INDICACIONES
• Neumonía.
• Infecciones broncopulmonares en fibrosis
quística.
• Meningitis.
• Infecciones nosocomiales por pseudomonas.
REACCIONES ADVERSAS
• Diarrea
• náuseas/vómitos
• Cefaleas
• prurito
• rash
• apnea
• constipación
MONOBACTAMICOS
MECANISMO DE ACCION
• Los Monobactamicos interfieren en la síntesis
de la pared bacteriana, tanto de
gramnegativos como de grampositivos,
aunque con menos efectos en estos últimos,
son bactericidas
FARMACOCINÉTICA
• La biodisponibilidad por vía oral de
aztreonam es menor del 1 %, es utilizado
como preparado para uso intravenoso o
intramuscular.
• alcanza altas concentraciones plasmáticas
en 30 minutos.
• Su vida media es 1,3 a 2 horas.
AZTREONAM
• AZTREONAM EN LAS INFECCIONES DEL
TRACTO RESPIRATORIO:
• Infecciones urinarias
• Pielonefritis
• Cistitis ocurrente
• Bacteriuria asintomática
• Neumonía
• Bronquitis
• Septicema
REACCIONES ADVERSAS
• Diarrea.
• Fiebre
• Aumento de eosinofilos
• Creatinina sérica
• Dolor
• Eritema
Inhibición de la síntesis proteica
C CLORANFENICOL
L LINCOSAMIDAS
50 S Pared Celular
I LINEZOLID
M MACROLIDOS
A
Ribosomas
X
T 50 S
X
TETRACICLINA
E
30 S
30 S
A
M AMINOGLUCOSIDOS
O
CLORANFENICOL
MECANISMO DE ACCIÓN
• Antibiótico bacteriostático de amplio espectro
, interviene en la síntesis proteica bacteriana.
INDICACIONES
• Infección aguda por salmonella
H. Influenzae
Meningitis bacteriana
Gram negativos
Linfogranuloma
REACCIONES ADVERSAS
• Leucopenia Agranulocitosis
• Anemia Intolerancia
PRESENTACIÓN
• i.v de 1 g / 5 ml
• Oral tabletas 500 mg
LINCOSAMIDAS
LINCOSAMIDAS
• Inhiben la síntesis proteínica bacteriana al
nivel del ribosoma 50S,además se cree que
facilitan laopsonización, fagocitosis y
destrucción de las bacterias intracelulares
ESPECTRO
• Efectivas contra la mayoría de cocos gram +
aerobios, excepto el s. aureus meticilino
resistente y enterococos.
s. aureus meticilino
ESPECTRO
• La mayoría de las bacterias gram + y gram -
anaerobias son susceptibles incluyendo
peptoestreptococos, c. perfringens y
fusobacterium.
peptoestreptococos c. perfringens
CLINDAMICINA
Es la lincosamidas de menos
efectos adversos
Ampollas de 300 y
600 mg, capsulas de
500 MG
DOSIS: 500 MG
CADA 6 A 8
HORASVO, 600 MG
CADA 8 HORAS IV O
IM
EFECTOS ADVERSOS
LINCOMICINA
CONTRAINDICADA EN
ELEMBARAZO Y RECIEN
NACIDOS.
MACROLIDOS
Son antibióticos naturales, semisintéticos y sintéticos que
ocupan un lugar destacado en el tratamiento de infecciones
causadas por bacterias intracelulares. Integran este grupo:
Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina, Espiramicina y
Roxitromicina.
En 1952, a partir de Streptomyces erythreus se obtuvo
Eritromicina, que es el antibiótico tipo del grupo. A partir
de otras especies de Streptomyces se obtuvieron otros
macrólidos.
• Impermeabilidad de la membrana
bacteriana
Mecanismo de acción:
• Son compuestos bacteriostáticos que inhiben
la síntesis de proteína al ligarse en forma
reversible a subunidades ribosómicas 50s de
microorganismos sensibles, bloqueando la
fase de translocación.
Indicaciones
• -Infecciones respiratorias:
• Conjuntivitis
• Tos convulsa:
• -Otitis media y faringitis: Es útil en infecciones
estreptocócicas y causadas por Arcanobacterium
haemoliticum en pacientes alérgicos a la penicilina.
• - Infecciones de piel y partes blandas.
• - Infecciones gastrointestinales:
• - Infecciones genitales:
IMPORTANTE
Mecanismo de acción
Reacciones adversas
Reacciones adversas
• Bacterias
• Gram +: S. aureus, neumococos, etc.
• Gram -: Brucellas, Neisseria gonorrhoeae, H.
influenza, Borrelia recurrentis
• Protozoos: Entamoeba histolitica (amebiasis)
• Actinomicetas. Actinomices israeli
(actinomicosis)
• Rickettsias
• Micoplasmas y clamidias
INDICACIONES
- Molestias GI.
- Erupciones cutáneas e
hipersensibilidad a la luz.
- Pancreatitis
- Superinfección por Proteus,
Pseudomonas y Candida.
- Alteraciones dentarias, oseas y de
las uñas por depósito del antibiótico
- Alteraciones hepáticas
(degeneración grasa hepática).
- En embarazo. Puede prolongar
coagulación sanguínea y quelación
del Ca).
- Alteraciones renales
- Toxicidad vestibular (minociclina).
1948. Benjamín Duggar Streptomyces aureofaciens
Indicaciones:
Infecciones complicadas de piel y
tejidos blandos, excepto las de pie
diabético. Infecciones complicadas
intraabdominales.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a tigeciclina o
tetraciclinas.
Reacciones adversas
Náuseas, vómitos, diarrea, abscesos, infecciones,
prolongación de TTPA y TP, mareo, flebitis, dolor abdominal,
dispepsia, anorexia, aumento en suero de AST, ALT,
hiperbilirrrubinemia, prurito, rash, cefalea, aumento de amilasa
en suero y del BUN.
AMINOGLUCÓSIDOS
Son una familia de antibióticos bactericidas, muy activos
especialmente frente a enterobacterias y otros gérmenes
gramnegativos aerobios. Poseen una acción bactericida rápida
que se relaciona con la concentración que alcanzan.
1. Son bactericidas.
2. Actúan a nivel intracelular y sobre la membrana celular externa.
3. Para poder penetrar a la célula, necesitan energía, ya que esta función
se da por transporte activo *.
• Casos de profilaxis de la
endocarditis bacteriana.
• Brucelosis.
• Granuloma inguinal causado por
Donovania granulomatis.
Espectro - Indicaciones
Aerobios gram -
Enterobacterias.
Pseudomonas.
Tuberculosis.
Bacteremia.
Endocarditis.
Resistencia
• En primer lugar es necesario establecer que los aminoglucósidos presentan
una baja frecuencia de resistencia. Cuando esta se presenta se debe a
alguno de los siguientes mecanismos principales:
INDICACIONES :
• Dosis: 15mg/Kg/dia
IV. • Endocarditis infecciosa.
• Tularemia 1g/día (2
dosis).
– Durante 7 – 10 días.
• Peste 2g/día.
• Tuberculosis:
– En asociación con:
– Isoniacida.
– Rifampicina.
– Etambutol.
ESTREPTOMICINA
• Se administra por vía I.M o suele utilizarse
únicamente en combinación con otros fármacos
para prevenir el surgimiento de resistencia
Gentamicina:
• Parenteral, oftálmica
y tópica. Mecanismo de Acción
• Dosis: 3 -5 mg/kg/dia.
– 1/3 cada 8 horas. Bactericida. Penetra en la
bacteria y se une a las
subunidades ribosomales
30S y 50S inhibiendo la
síntesis proteica.
Nombres comerciales:
Enclitin, Gentalyn.
INDICACIONES
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a aminoglucósidos.
REACCIONES ADVERSAS
Disminución de
Neuropatía o
Aumento de BUN, apetito, pérdida de
encefalopatía
nitrógeno no proteico y peso, hipo e
periférica,
creatinina sérica; hipertensión, picor,
adormecimiento,
oliguria, cilindruria, urticaria, edema
contracción muscular,
proteinuria, mareo, laríngeo, reacción
convulsión, depresión
ataxia, vértigo, tinnitus, anafilactoide, fiebre,
respiratoria, letargia,
zumbido de oídos e cefalea, náuseas,
confusión, trastorno
hipoacusia, vómitos, incremento de
visual,
salivación, estomatitis.
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la síntesis proteica INDICACIONES
bacteriana por unión a subunidad
-Infecciones Severas por
30S ribosomal.
Pseudomonas: sepsis,
neumonías osteomielitis,
endocarditis
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a aminoglucósidos.
Concomitancia con diuréticos potentes
como ác. etacrínico y furosemida
(ototóxicos).
AMIKACINA
Gram positivos Gram negativos
INDICACIONES
MECANISMO DE ACCIÓN • Infecciones severas del tracto
respiratorio. Infecciones del
Bactericida, inhibe la sistema nervioso central
síntesis proteica • Infecciones intra-abdominales
• Infecciones de la piel, huesos,
bacteriana. tejidos blandos y en quemaduras
• Infecciones del aparato urinario.
Efectos Adversos
CONTRAINDICACIONES
Nefrotoxicidad Hipersensibilidad a
Ototoxicidad aminoglucósidos.
Otros efectos secundarios
Dolor en el sitio de la inyección
Alteraciones hepáticas
Neomicina
MECANISMO DE ACCIÓN INDICACIONES
Antidiarreico. Antibacteriano Oral: Diarrea de origen bacteriano:3 ó
de acción local digestiva. 4 tomas, preferible antes de comidas.
Antihiperamonémico. - Estreñimiento:
Hipolipemiante. - Afecciones hepáticas graves
- Esterilización intestinal preoperatoria
DOSIS
Oral (escasa absorción): 12.5- CONTRAINDICACIONES
25 mg/Kg cada 6 hrs. • Tratamiento prolongado Inhibe:
Pomada: 2-3 aplicaciones/día. absorción de vit. B12.
Colirio: 1-2 gotas oculares • Acción antibacteriana de
cada 3-4 hrs. Dosis máx.: 1g penicilinas (bloquea su
cada 6 hrs. absorción).
• Potencia bloqueo neuromuscular
Reacciones adversas de relajantes musculares.
Grandes dosis largo tiempo pueden Hipersensibilidad.
causar atrofia intestinal y s. de
malabsorción.
INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LOS ÁCIDOS
NÚCLEICOS
I
N Nitroimidazoles Inhiben: Síntesis
Ácidos Nucleicos.
O
L Lipopeptidos Altera permeabilidad
O
N Glucopepticos
Vancomicina
de la membrana.
A
S Sulfonamidas Inhibe la síntesis de
-Trimetropin Acido Fólico (necesaria
para la formación
de proteínas)
QUINOLONAS
MECANISMO DE ACCIÓN
• Inactivan la ADN girasa (topoisomerasa II
bacteriana) interfiriendo con la replicación
del ADN, segregación de cromosomas
bacterianos, transcripción y otros procesos
celulares, dañado así al ADN.
INDICACIONES
Gram + Gram -
• Se usan para una gran variedad de
infecciones
E. coli S. aureus
H. influenzae S. pyogenes
B. catarralis Neumococos
Salmonella S. Faecalis
Shigellas
Proteus
L. pneumophila
TAMBIÉN SE EMPLEAN EN
Infecciones tracto urinario
Infecciones tracto respiratorio
Osteomielitis crónica
Infecciones sistémicas graves
QUINOLONAS DE PRIMERA
GENERACIÓN
• Poco usadas actualmente, tienen actividad
frente a enterobacterias y algún otro
gramnegativo y son prácticamente inactivas
frente a gram positivos, patógenos atípicos y
anaerobios
• Alcanzan concentraciones bajas en suero, su
distribución sistémica es baja y sólo pueden
usarse para tratamiento de algunas
infecciones urinarias
• ácido nalixídico.
• tabletas de 500 mg, dosis de 1 gr cada 6
horas VO
• Alcanzan concentraciones bajas en suero, su
distribución sistémica es baja y sólo pueden
usarse para tratamiento de algunas
infecciones urinarias
QUINOLONAS SEGUNDA
GENERACIÓN
• presentan una mucho mayor actividad frente
a gramnegativos, incluida Pseudomonas
aeruginosa.