ANESTESICOS

LEGALES
INTRODUCCION

■ Anestesia local se caracteriza por la pérdida de la sensibilidad en una región

limitada del cuerpo.
■ Por la interrupción del tránsito neural aferente a través de la inhibición de la
generación o propagación de impulsos.
■ El bloqueo puede traer como consecuencia:
– Cambios fisiológicos
– Parálisis muscular
– Supresión de reflejos somáticos o viscerales.
 FARMACOLOGÍA BÁSICA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES

Grupo lipofílico (anillo aromático) + un grupo ionizable (amina

Aspectos químicos Base sin carga
terciaria) por una cadena intermedia a un éster o una amida.

Los anestésicos locales son bases débiles a fin

de incrementar su solubilidad y estabilidad. Catión

Farmacocinética La duración del anestésico es decisivo en las reacciones adversas (corazón, SNC).

Esta determinado por: dosis, lugar de la inyección, unión del fármaco a los tejidos, flujo sanguíneo en
Absorción los tejidos locales, empleo de un vasoconstrictor y las propiedades físico-químicas del propio fármaco.

Debe ser liposoluble y unirse a las proteínas.

Circunscrita. Directamente en la zona

Distribución
Fase alfa: distribución rápida en la sangre y el órgano
Sistémica
Fase beta: reducción lenta en los tejidos con menor flujo sanguíneo

Los tipo amida son hidrosolubles en el hígado y en el plasma los de

Metabolismo y excreción
tipo éster, los cuales se excretan en la orina.
 FARMACOLOGÍA BÁSICA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES

Potencial de membrana -90mV +40mV

Isoformas del conducto del sodio.

Mecanismo de acción
Determinada concentración de un fármaco es + notable en
Bloqueo del conducto
los axones de descarga rápida que en las fibras en reposo.
Farmacodinámica

Se unen a otros cond. K, Ca, enzimas (adenilato ciclasa,

Otros efectos carnitina-acilcarnitina translocasa) y receptores (N-metil-D-
aspartato, 5-HT3) . Puede ser antitrombóticos y antiinflamatorios.

Características de estructura- + pequeños y +lipófilos tienen una veloc. de interacción más rápida
actividad de los anestésicos locales con el receptor del sodio.

La pérdida de la sensibilidad no se
Bloqueo diferencial
produce en estímulos nocivos (dolorosos).
Factores neuronales
que afectan al bloqueo Se bloquea las fibras de diámetro más pequeño
Susceptibilidad intrínseca
de las fibras nerviosas. Los nervios mielinizados tienden a bloquearse
antes que los nervios no mielinizados

El anestésico aplicado fuera del haz nervioso,

Disposición anatómica anestesiará las fibras proximales en la porción externa
del haz y el bloqueo sensitivo será proximal a distal.
 FARMACOLOGÍA CLÍNICA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES Toxicidad sistémica
Toxicidad en el SNC. Producen sedación,
-Puede ser de aplicación tópica (mucosa nasal, bordes de la herida)
mareo, alteraciones visuales y auditivas.
-Cercana a las terminaciones nerviosas periféricas (infiltración perineural)
Cardiotoxicidad. Produce efectos en la
-Troncos nerviosos mayores (bloqueos)
conducción y la función cardiacas.
-espacios epidural o subaracnoideo
Neutralización de la toxicidad de la
bupivacaína. infusión intravenosa de lípido.
Características Toxicidad
clínicas del bloqueo Toxicidad circunscrita
Lesión neural. Depende de la administración
Comienza con la transmisión simpática y progresa al inadvertidamente en otro espacio(perineural)
bloqueo de la temperatura, dolor, tacto leve y motor
Síntomas neurológico transitorio.
pérdida sensitiva, debilidad motora
Efecto de los Uso intencional de anestésicos o disfunción intestinal y vesical, el
vasoconstrictores añadidos locales sistémicos dolor puede ser muy intenso.

La absorción neuronal circunscrita se intensifica.
Las concentraciones sanguíneas disminuyen a medida
que la absorción disminuye por el metabolismo y la
eliminación es lenta evitando efectos tóxicos sistémicos.
- Las concentraciones bajas pueden suprimir la generación de impulsos
ectópicos en nervios periféricos con lesión crónica
- Las concentraciones moderadas pueden suprimir la sensibilidad central
- Las concentraciones altas producirán efectos analgésicos generales y
pueden culminar en toxicidad grave.
ANESTÉSICOS LOCALES DE USO FRECUENTE