UNIVERSIDAD DEL VALLE DE MEXICO

MEDICINA VETERINARIA Y
ZOOTECNIA

Tarea 5.0
Farmacología en medicina veterinaria

Docente:
Pino Bojorquez Ana Elisa

Alumna:
Dorame Villanueva Reyna Arizbel

Matricula:
280238131

12 de octubre de 2021
 TAREA 5.0
Morfina
 Farmacocinética: La morfina ejerce sus efectos primarios sobre el sistema nervioso central y
órganos con musculatura lisa. Además de su acción analgésica, La morfina actúa como agonista de
receptoras específicos situados en el cerebro, médula espinal y otros tejidos. Entre los diferentes
tipos de receptores opiáceos, la morfina se une predominantemente a los receptores . Dichos
receptores se distribuyen de forma discreta en el cerebro, encontrándose una alta densidad en la
amígdala posterior, tálamo, hipotálamo, núcleo caudado, putamen y determinadas áreas corticales.
También se encuentran en axones terminales de aferentes primarios de la substancia gelatinosa de la
médula espinal y en el núcleo espinal del nervio trigeminal.
 Farmacodinamia: Tras su administración intravenosa la morfina tiene un volumen aparente de
distribución que varía entre 1,0 y 4,7 litros/kg. La unión a proteínas plasmáticas es del 35%. Es
metabolizada principalmente en el hígado, donde se conjuga con el ácido glucurónico dando lugar a
morfina-6-glucurónido (metabolito activo) y morfina-3-glucurónido (metabolito inactivo). La
principal vía de eliminación es la orina, encontrándose un 10 % en las heces. Entre un 2 y un 12%
puede eliminarse inalterada por la orina. La semivida de eliminación en sujetos sanos es de 1,5 - 2
horas. La morfina inyectada en el espacio epidural es rápidamente absorbida hacia la circulación
general, siendo las curvas concentración plasmática - tiempo semejantes a las obtenidas tras la
administración intravenosa o intramuscular.
 Mecanismo de acción: la morfina es un potente agonista de los receptores opiáceos µ. Los
receptores opiáceos incluyen los µ (mu), k (kappa), y d (delta), todos ellos acoplados a los
receptores para la proteína G y actuando como moduladores, tanto positivos como negativos de la
transmisión sináptica que tiene lugar a través de estas proteínas. Los opioides no alteran el umbral
del dolor de las terminaciones de los nervios aferentes a los estímulos nociceptivos, ni afectan la
transmisión de los impulsos a lo largo de los nervios periféricos.
 Acciones farmacológicas: Además de su acción analgésica, la morfina posee numerosas
acciones farmacológicas adicionales (sedación, euforia, antitusígeno, miótico, depresor respiratorio,
emético, antidiarreico, etc.). Como analgésico, su acción sobre el sistema nervioso central es muy
compleja, pues varía según la dosis y la especie animal

Fentanil
 Farmacocinética: El fentanilo se comercializa en formas parenteral, transmucosa y
transdérmica. Cuando se aplica tópicamente sobre la parte superior del torso, el fármaco
se absorbe bien, con la tasa media de absorción está diseñada para conseguir 25 mg/hora
por cada 10 cm2. Los aumentos de fentanilo en suero ocurren gradualmente después de
la aplicación tópica, alcanzando una meseta después de 12-24 horas
 Farmacodinamia: El fentanilo es muy soluble en lípidos. Una dosis de 100 mg de
fentanilo es aproximadamente equipotente a 10 mg de morfina. Su duración de acción y
su semi-vida es más corta que la morfina o la meperidina.
 Mecanismo de acción: de la misma manera que la morfina, el fentanilo es un fuerte
agonista de los receptores opiáceos µ y kappa. Los receptores de opiáceos están
acoplados con una G-proteína (proteína de unión a nucleótidos receptores de guanina) y
funcionan como moduladores, tanto positivos como negativos, de la transmisión
 sináptica a través de proteínas G que activan proteínas efectoras. Los opiáceos no alteran
el umbral de dolor de las terminaciones nerviosas aferentes a estímulos nocivos, ni
afectan a la conductividad de los impulsos a lo largo de los nervios periféricos. La
analgesia está mediada por los cambios en la percepción del dolor en la médula espinal
(receptores µ2, delta, kappa) y en los niveles más altos en el SNC (receptores µ1-y
kappa3).
 Acciones farmacológicas: El fentanilo se utiliza para ayudar a la inducción y
mantenimiento de anestesia general y para complementar la analgesia regional y la
médular. El fentanilo se prefiere a la morfina en la anestesia debido a su capacidad para
atenuar las respuestas hemodinámicas y mantener la estabilidad cardiaca.

Xilacina
 Farmacocinética: La absorción es rápida tras la inyección intramuscular. La concentración
máxima se alcanza rápidamente, por lo general en 15 minutos, y desciende de forma exponencial.
La xilacina se distribuye rápida y extensamente; su volumen de distribución es elevado (1,9-2,7
l/kg). Xilacina se metaboliza ampliamente y se elimina de forma rápida (± 70 % a través de la orina,
mientras la eliminación entérica es de ± 30 %). La rápida eliminación probablemente se relaciona
más con un intenso metabolismo, que con una rápida excreción renal de xilacina inalterada.
 Farmacodinamia: La Xilacina es un sedante, analgésico y relajante de la musculatura
esquelética. Es un agonista sintético de los receptores alfa-2 adrenérgicos. La unión con los
receptores presinápticos α2 induce una disminución en la formación y liberación del neurotrasmisor
noradrenalina en el sistema nervioso central. La disminución de la actividad simpática conduce a un
modelo de respuesta farmacológica que incluye sedación, analgesia, bradicardia, hipertensión
seguida de hipotensión e hipotermia. La xilacina produce relajación muscular por inhibición de la
transmisión intraneural de los impulsos en el SNC.
 Mecanismo de acción: El mecanismo de acción de los agonistas adrenérgicos α₂ es la inhibición
de la actividad de la enzima adenilciclasa, lo que conlleva una reducción de la actividad del sistema
nervioso simpático. Dado que los rumiantes son bastante susceptibles a los efectos adversos de esta
familia de fármacos, se ha observado que la combinación de xilacina con otros fármacos anestésicos
como imalgene, el cual es un anestésico disociativo, y zoletil (asociación de zolazepam y
tiletamina) consigue disminuir efectos perjudiciales de la anestesia, así como potenciar aquellos
beneficiosos.
 Acciones farmacológicas: Bovino, caballos, perros y gatos: Sedante con acción analgésica y
relajante muscular. En todas las especies está indicado para producir un estado de sedación
acompañado de un corto periodo de analgesia. Está por lo tanto indicado en: - Sedación y manejo de
animales. - Procedimientos de diagnóstico. - Procesos quirúrgicos de corta duración. - Procesos
quirúrgicos largos: *como preanestésico para obtener una anestesia local. *como preanestésico para
obtener una anestesia general

Detomidina
 Farmacocinética: La detomidina se absorbe rápidamente después de la inyección intramuscular.
Tmax es de 15 – 30 min. La biodisponibilidad tras administración intramuscular es del 66-85%.
Después de una distribución tisular rápida de la detomidina, ésta se metaboliza casi por completo
 principalmente en el hígado, con una vida media de eliminación (t½) de 1 a 2 horas. Los
metabolitos se excretan principalmente por la orina y las heces.
 Farmacodinamia: El principio activo del producto es 4-(2,3-dimetilbencil)-imidazol-
hidrocloruro (INN: detomidina). La detomidina actúa estimulando de forma masiva los
adrenoceptores alfa-2. Sus efectos analgésicos proceden de la inhibición del impulso doloroso en el
sistema nervioso central. Tras una disminución inicial de la presión sanguínea media, ésta vuelve a
la normalidad o ligeramente por debajo del valor normal reduciéndose el ritmo cardiaco. El
electrocardiograma (ECG) muestra un intervalo PR incrementado, observándose en el caballo
posibles bloqueos atrioventriculares. Los cambios mencionados son transitorios. La respuesta
respiratoria incluye una disminución inicial del ritmo respiratorio que vuelve a la normalidad o a
valores ligeramente inferiores a la normalidad después de unos minutos
 Mecanismo de acción: . La detomidina también actúa a nivel de los receptores alfa periféricos,
incrementando los niveles de glucosa en sangre y generando efectos eventuales de piloerección,
sudoración y diuresis, administrada en dosis elevadas.
 Acciones farmacológicas: La detomidina produce sedación de los animales tratados y alivia el
dolor.

Medetomidina
 Farmacocinética: La medetomidina es un compuesto con potente afinidad y alta selectividad por
los adrenorreceptores alfa 2, que combina su alta solubilidad lipídica siendo un compuesto que se
absorbe rápida y completamente después de la inyección intramuscular (IM). La vida media de
absorción es de aproximadamente 7 min con los niveles séricos máximos a los 30 minutos en el
perro. El fármaco no está autorizado para su uso subcutáneo (SC), debido a la potencial sedación
menos confiable e incompleta en comparación con la administración intramuscular. La vida media
plasmática se estima en 1,2 horas en perros y 1,5 horas en gatos. La medetomidina es
principalmente oxidada en el hígado, mientras que una pequeña cantidad sufre una metilación en los
riñones. Los metabolitos son excretados principalmente en la orina
 Farmacodinamia: La medetomidina es un compuesto sedante que presenta propiedades
analgésicas y miorrelajantes. La activación de estos receptores induce una reducción de la
liberación y recaptación de la noradrenalina en el sistema nervioso central que se manifiesta con
sedación, analgesia y bradicardia. A nivel periférico, la medetomidina provoca una vasoconstricción
por estimulación de los receptores adrenérgicos alfa 2 post-sinápticos, lo que conduce a una
hipertensión transitoria. La presión arterial vuelve a la normalidad, incluso a una hipotensión
moderada en 1 a 2 horas. La frecuencia respiratoria puede estar relentizada de manera temporal. La
duración y la profundidad de la sedación y de la analgesia son dosis-dependientes. Cuando el efecto
es máximo, el animal está relajado y no responde a estimulaciones externas. La medetomidina actúa
de una forma sinérgica con la ketamina y los opiáceos, como el fentanilo, resultando en una mejor
anestesia.
 Mecanismo de acción: Es un agonista selectivo, específico y particularmente eficaz de los
receptores adrenérgicos alfa 2.
 Acciones farmacológicas: Tienen buenos efectos analgésicos, de relajación y sedación,
Relajante muscular de acción central. Reduce el hipertono muscular asociado a ketamina
y además reducen significativamente las dosis reaueridas de todo tipo de anestésico,
corriendo peligro de sobre dosificar debido a que además retarda la aparición de la
manifestación clínica de los signos iniciales de anestesia general.
 REFERENCIA
D.V.P. (2007). UNIVERSIDAD NACIONAL AGRARIA (1.a ed., Vol. 111). FACULTAD DE
CIENCIA ANIMAL Departamento de Veterinaria.
https://cenida.una.edu.ni/textos/nl70p227.pdf