AMINOGLUCÓSIDOS:

• Kanamicina:Bactericida contra una amplia variedad de gérmenes gram negativos:

Echerichia coli, Klepsiella pneumoniae, Proteus, Enterobacter spp, Serratia spp,
Estafilococos dorados y blancos, Aerobacter, Aerógenes, Salmonella, Neisseria spp,
Mycobacterium tuberculoso y Brucella. .
Farmacocinética: la kanamicina se absorbe rápidamente después de la inyección
intramuscular y generalmente se alcanzan niveles máximos en suero al cabo de
aproximadamente una hora. Las dosis de 7,5 mg/kg proporcionan niveles séricos medios
máximos de 22 µg/mL. A las 8 horas después de una dosis de 7,5 mg/kg, los niveles
séricos medios son 3.2 µg/mL.
Mecanismo de acción: como todos los antibióticos aminoglucósidos, la kanamicina se
une a la subunidad S30 del ribosoma bacteriano, impidiendo la transcripción del DNA
bacteriano y, por tanto, la síntesis de proteínas en los microorganismos susceptibles
Administración intravenosa:

Adultos, adolescentes y niños: la dosis no debe exceder 15 mg/kg por día y debe
administrarse lentamente. La solución para uso intravenoso se prepara añadiendo el
contenido de un frasco de 500 mg a 100 a 200 mL de diluyente estéril como suero l
salino o 5% dextrosa en agua, o el contenido de un frasco de 1,0 g a 200 a 400 mL de
diluyente estéril. La dosis adecuada es administrada durante un período de 30 a 60
minutos. La dosis diaria total debería dividirse en 2 o 3 dosis igualmente divididas.
En pacientes pediátricos la cantidad de diluyente utilizado debe ser suficiente para
infundir el sulfato de kanamicina durante un período de 30 a 60 minutos.

Administración intramuscular:

Adultos, adolescentes y niños: la dosis es de 15 mg/kg/día en dos dosis igualmente

divididas administradas a igualmente dividido intervalos, es decir, 7,5 mg/kg cada 12 h.
Si desean mantener constantemente altos niveles en sangre, la dosis diaria de 15 mg/kg
puede darse en dosis igualmente divididas cada 6 u 8 horas.
En los pacientes obesos (> 100 kg) , no deben sobrepasar 1,5 g/día.
REACCIONES ADVERSAS
La kanamicina tiene el potencial de inducir toxicidad auditiva y a veces vestibular,
toxicidad renal y bloqueo neuromuscular. Los riesgos son mayores para los pacientes con
una historia pasada o presente de la insuficiencia renal (especialmente si la hemodiálisis
es necesaria), para aquellos que reciben tratamiento concomitante o secuencial con
otras drogas ototóxicas o nefrotóxicas o agentes diuréticos de rápida acción o
administrados por vía intravenosa (ácido etacrínico, furosemida y manitol) y para los
pacientes tratados durante períodos más prolongados y con dosis más altas de lo
recomendado)
Efectos tóxicos de kanamicina sobre el octavo nervio craneal pueden producir pérdida
bilateral parcialmente reversible o irreversible de la audición, pérdida del equilibrio, o
ambos. Pueden presentarse o no tinnitus o vértigo. El daño coclear generalmente se
manifiesta inicialmente por pequeños cambios en los resultados audiométricos en las
frecuencias altas y no puede estar asociado con la pérdida de la audición subjetiva. La
disfunción vestibular generalmente se manifiesta por nistagmo, vértigo, náuseas,
vómitos o el síndrome de Meniere agudo.
• La netilmicina es un antibiótico aminoglucósido semi-sintético derivado de la
sisomicina, utilizado por vía parenteral en el tratamiento de infecciones producidas por
gérmenes sensibles.

Mecanismo de acción: como todos los antibióticos aminoglucósidos, la kanamicina se

une a la subunidad S30 del ribosoma bacteriano, impidiendo la transcripción del DNA
bacteriano y, por tanto, la síntesis de proteínas en los microorganismos susceptibles.
Farmacocinética
La netilmicina alcanza unas concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) de 4.5 µg/ml
con dosis im de 1.5 mg/kg, de 5 µg/ml con dosis por bolo iv de 1 mg/kg y de 16 µg/ml
con dosis por bolo iv de 2 mg/kg. El tiempo preciso para alcanzar la máxima
concentración plasmática es de 0.5-0.6 h por vía im. La netilmicina presenta un volumen
aparente de distribución de 0.2-0.3 L/kg.
Posología
Por vía intramuscular: Para todas las especies ,10 mg/kg. de masa corporal cada 12
horas.
La netilmicina es un antibiótico aminoglucósido semi-sintético derivado de la sisomicina,
utilizado por vía parenteral en el tratamiento de infecciones producidas por gérmenes
sensibles.

Mecanismo de acción: como todos los antibióticos aminoglucósidos, la kanamicina se

une a la subunidad S30 del ribosoma bacteriano, impidiendo la transcripción del DNA
bacteriano y, por tanto, la síntesis de proteínas en los microorganismos susceptibles.
Farmacocinética
La netilmicina alcanza unas concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) de 4.5 µg/ml
con dosis im de 1.5 mg/kg, de 5 µg/ml con dosis por bolo iv de 1 mg/kg y de 16 µg/ml
con dosis por bolo iv de 2 mg/kg. El tiempo preciso para alcanzar la máxima
concentración plasmática es de 0.5-0.6 h por vía im. La netilmicina presenta un volumen
aparente de distribución de 0.2-0.3 L/kg.
Posología
Por vía intramuscular: Para todas las especies ,10 mg/kg. de masa corporal cada 12
horas.

REACCIONES ADVERSAS
Se han comunicado efectos renales adversos, generalmente con
poca frecuencia y de naturaleza leve, después de la
administración de netilmicina. Estos efectos se observan más a
menudo en el anciano, en pacientes con historia de compromiso
renal, o en pacientes tratados por periodos prolongados, o con
dosis mayores que las recomendadas y con frecuencia son
reversibles.
Los pacientes pediátricos y de edad avanzada pueden estar
particularmente en riesgo, por lo que se recomienda una estrech
avigilancia clínica. Se recomienda la evaluación periódica de la
función renal y electrólitos séricos en pacientes que reciben una
terapia prolongada (por ejemplo, cada; 7 a 10 días) o quienes
puedan ser tratados con dosis mayores a las recomendadas con
base en la edad, peso o función renal.
• Estreptomicina.
• Fue el primer agente antituberculoso con el que
se contó. Actualmente sigue formando parte de
los esquemas antituberculosos, si bien se em-
plea como fármaco de segunda línea, ya que ha
sido desplazada por medicamentos que se ad-
ministran por vía oral. También se emplea, en
combinación con penicilina G, en el tratamien-
to de la endocarditis bacteriana.6
• Su toxicidad es principalmente vestibular, y en
menor grado coclear
Mecanismo de acción: La ESTREPTOMICINA ejerce varios efectos
sobre las células bacterianas. Afecta la integridad de la
membrana plasmática y el metabolismo del RNA, pero su acción
más importante es la inhibición de proteínas a nivel de la
subunidad ribosómica 30s, ejerciendo su acción bacteriostática o
bactericida.
Farmacocinetica: se absorbe totalmente y de forma rápida
después de la administración intramuscular. Se distribuye
principalmente en el líquido extracelular; en todos los tejidos del
organismo, excepto el cerebro, escasamente en el líquido
cefalorraquídeo y secreciones bronquiales; se ha encontrado en la
bilis, en los líquidos ascítico y pleural, así como en abscesos
tuberculosos y tejido caseoso. La estreptomicina no penetra bien
al interior de las células, es un agente que tiene efecto contra los
bacilos exclusivamente extracelulares. Alcanza concentraciones
elevadas en la orina; también atraviesa la placenta. El volumen
de distribución es 0,26 L/kg. No se metaboliza. Tiempo hasta la
concentración máxima: intramuscular: 0,5-1,5 h. La excreción es
renal (80-98 % inalterado/24 h). Puede excretarse por la leche
materna. Se elimina por hemodiálisis.
Dosificación.
Adultos: intramuscular o intravenosa, 1 a 3mg/kg/día cada 6-8
horas. Vía oftálmica, 2 a 4 gotas, 4 veces por día, de una solución
conteniendo alrededor de 3mg% de dibekacina.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Lesión cócleovestivular, insuficiencia renal, dolor en el sitio de la

inyección.
• Dibekacina
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Acción y mecanismo
Antibiótico del grupo de los aminoglucósidos,
con acción bactericida (al menos para las bacterias aeróbicas).
Actua interfiriendo con la síntesis protéica bacteriana. Presenta
un amplio espectro antibacteriano, actuando preferentemente
sobre
bacterias Gram-negativas aeróbicas, incluyendo
enterobacteriáceas, Pseudomonas y Heamophilus. También es
activo
sobre estafilococos, incluyendo cepas productoras de
beta-lactamasas.
Farmacocinética
La dibekacina tiene una buena biodisponibilidad im, alcanzando
el nivel plasmático máximo en 0.7 horas. Es distribuida por
lostejidos y fluidos orgánicos de forma limitada, siendo
concentradaen los riñones. No difunde a través de la barrera
meníngea, en
ausencia de inflamación. Se une en un 5% a las proteínas
plasmáticas. Es eliminada casi exclusivamente con la orina, un
76% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 2
horas
(27 horas en paceintes con insuficiencia renal grave). El 70% de
la dosis es eliminable mediante hemodiálisis.
Mecanismo de acción
Estreptomicina
Bactericida. Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel de
subunidad 30S ribosomal.

Reacciones adversas.
Vía sistémica: cefaleas, nerviosismo, excitación, acufenos, vértigo, oliguria, hipoacusia,

trastornos de la visión, elevación de la creatinina y la urea séricas; ataxia, nistagmo,

lagrimeo, exantema cutáneo, trombocitopenia, granulocitopenia, cilindruria.s

MACROLIDOS

Eritromicina: La eritromicina es un antibiótico macrólido producido por el

Streptomyces erythraeus siendo el primero de la familia de los macrólidos.

Aunque la eritromicina es activa frente a numerosas bacterias, son pocas sus

aplicaciones clínicas. La eritromicina se usa frecuentemente en el tratamiento de

la enfermedad del legionario y en la neumonía producida por micoplasmas y es

una alternativa a los antibióticos beta-lactámicos en pacientes alérgicos. Debido

a sus efectos sobre la motilidad gástrica, la eritromicina puede presentar

ventajas en algunos casos, como por ejemplo los pacientes con gastroparesia

diabética.

Mecanismo de acción

Eritromicina

Eritromicina es un antibiótico macrólido, que ejerce su acción

antimicrobiana mediante la unión a la subunidad 50S ribosomal

de los microorganismos sensibles y mediante la inhibición de la

síntesis proteica sin afectar la síntesis de ácidos nucleicos.

Posología

Eritromicina

Oral, IV. La posología se determina en función de la edad, el peso

y la gravedad de la infección.

- Adultos y niños > 8 años.: 1-2 g/día en 3-4 tomas o 15-20

mg/kg/día. Máx.: 4 g/día.

- Niños 2-8 años: 30-50 mg/kg/día en 3-4 tomas. Dosis habitual:

250 mg, 4 veces/día o 500 mg, 2 veces/día.

- Niños < 2 años: 30-50 mg/kg/día en 3-4 tomas. Dosis habitual:

125 mg, 4 veces/día o 250 mg, 2 veces/día.

Duración del tratamiento:

<tabla>312<\tabla>

Tan pronto como sea posible, la eritromicina IV deberá ser

reemplazada por la oral.

I.R. grave: 50-75% de la dosis habitual recomendada,

administrada con los intervalos de dosificación habitual.

Farmacocinética: la biodisponibilidad de la eritromicina no es

buena. La eritromicina se inactiva fácilmente en el medio ácido

del estómago por lo que se han desarrollado varios derivados. La

absorción tiene lugar sobre todo en el duodeno, dependiendo la

biodisponibilidad del tiempo de vaciado gástrico, del derivado de

eritromicina administrado y de la presencia de alimento en el

duodeno. La eritromicina base y el estearato son más

susceptibles a la destrucción en medio ácido. El estolato es más

resistente, disociándose al comienzo del intestino al ester

propanoato que se absorbe en la parte superior del intestino y

pasa a sangre donde se hidroliza generando el antibiótico activo.

El etilsuccinato es absorbido tal cual, hidrolizandose en sangre a

eritromicina libre. Sin embargo, ninguna de las formas orales de

eritromicina se absorbe en su totalidad.

REACCIONES ADVERSAS.
La urticaria, el rash maculopapular, el e ritema y la nefritis

intersticial pueden sugerir una reacción alérgica a la eritomicina.

La administración tópica puede producir prurito.

Entre los posibles efectos secundarios digestivos, se incluyen las

naúseas y vómitos, el dolor abdominal, la diarrea y la anorexia,

independientemente de su vía de adminisytración. Estos efectos

son a menudo relacionados con la dosis.

La colitis pseudomembranosa puede ocurrir durante el uso de o

después de la discontinuación de la eritromicina, pero este efecto

es poco frecuente.

La eritromicina se ha asociado con la estenosis pilórica en bebés,

especialmente los recién nacidos <1 mes. La estenosis pilórica

rara vez afecta a los bebés > 3 meses o a adultos. En un informe

de 200 lactantes tratados con eritromicina para la tos ferina, el 7

recién nacidos, < 3 semanas de edad, desarrolló estenosis

pilórica; todos se recuperaron. La eritromicina se considera

todavía la droga segura y efectiva para el tratamiento de los

recién nacidos expuestos a la tos ferina.

• La claritromicina es un antibiótico perteneciente al grupo de los

macrólidos.
Mecanismo de acción: la claritromicina ejerce su acción

antibacteriana por interferir la síntesis de proteínas en las

bacterias sensibles ligándose a la subunidad 50S ribosomal. La

claritromicina ha demostrado actividad in vitro frente a cepas de

bacterias y frente a aislados clínicos. El espectro antibacteriano in

vitro de claritromicina es el siguiente:

Bacterias sensibles: Streptococcus agalactiae, Streptococcus

pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae,

Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae

Farmacocinética: la claritromicina se absorbe rápidamente. La

biodisponibilidad absoluta de los comprimidos de 250 mg es,

aproximadamente, del 50%. No existen indicios de acumulación y

el metabolismo no se altera después de la administración de dosis

múltiples. La presencia de alimentos en el tracto digestivo no

afecta la biodisponibilidad global del fármaco, aunque puede

retrasar ligeramente la absorción de éste.

Posología: Adultos: 1. Infecciones del tracto respiratorio

superior, tales como faringitis, amigdalitis y sinusitis.

2. Infecciones del tracto respiratorio inferior, tales como

bronquitis aguda, reagudización de bronquitis crónica y

neumonías bacterianas.
3. Infecciones de la piel y tejidos blandos, tales como foliculitis,

celulitis y erisipela.

4. Infecciones producidas por micobacterias localizadas o

diseminadas debidas a Mycobacterium avium o Mycobacterium

intracellulare. Infecciones localizadas debidas a Mycobacterium

chelonae, Mycobacterium fortmium y Mycobacterium kansasii.

5. Prevención de las infecciones diseminadas por Mycobacterium

avium complex (MAC) en pacientes infectados por VIH de alto

riesgo (linfocitos CD4 menor o igual a 50/mm3). Los ensayos

clínicos se han realizado en pacientes con un recuento de

linfocitos CD4 menor o igual a 100/mm3.

6. Ulcera duodenal asociada a Helicobacter pylori cuando la triple

terapia convencional no se considera apropiada.

Niños: 1. Infecciones del tracto respiratorio superior, tales como

faringitis estreptocócica.

2. Infecciones del tracto respiratorio inferior, tales como

bronquitis y neumonías bacterianas.

3. Otitis media aguda.

4. Infecciones de la piel y tejidos blandos, tales como impétigo,

foliculitis, celuliti

EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos descritos con la administración del fármaco

han sido: Náuseas, vómitos, alteración del gusto, dispepsia, dolor

abdominal, dolor de cabeza, diarrea y aumento transitorio de las

enzimas hepáticas. Como ocurre con otros macrólidos, se ha

descrito para claritromicina la aparición poco frecuente de

disfunción hepática con aumento de las enzimas hepáticas y

hepatitis colestásica y/o hepatocelular con o sin ictericia. Esta

disfunción hepática puede ser grave y es generalmente

reversible.

En casos excepcionales se han comunicado insuficiencias

hepáticas con desenlace fatal, generalmente asociados con

enfermedades subyacentes graves y/o medicaciones

concomitantes. Cuando claritromicina se administra

conjuntamente con omeprazol se ha descrito la aparición de una

coloración reversible de la lengua. Otros efectos adversos

incluyen erupciones cutáneas y síndrome de Stevens-Johnson.

• La azitromicina es un antibiótico macrólido semisintético activo

in vitro frente a una amplia gama de microorganismos gram-

positivos y gram-negativos, como:

Aerobios gram-positivos: Staphylococcus aureus, Streptococcus

pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos grupo A),

Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfa-hemolíticos (grupo

viridans) y otros estreptococos, y Corynebacterium diphtheriae.

La azitromicina presenta resistencia cruzada con cepas gram-

positivas resistentes a la eritromicina, incluyendo Streptococcus

faecalis (enterococos) y la mayoría de las cepas de estafilococos

meticilín-resistentes.

Aerobios gram-negativos: Haemophilus influenzae y

parainfluenzae, Morarella catarrhalis, Acinetobacter spp, Yersinia

spp, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella

parapertussis, Shigella spp, Pasteurella spp, Vibrio cholerae y

parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides. La actividad frente a

Escherichia coli, Salmonella enteriditis, Salmonella typhi,

Enterobacter spp. Aeromonas hydrophila y Klebsiella spp es

variable y se deben hacer las correspondientes determinaciones

de sensibilidad. Proteus spp, Serratia spp, Morganella spp y

Pseudomonas aeruginosa, son normalmente resistentes.

Farmacocinética: la azitromicina se administra por vía oral e

intravenosa. Después de la administración oral la absorción del

antibiótico es rápida. La biodisponibilidad de las cápsulas es del

37%. Los alimentos reducen la biodisponibilidad del fármaco por

lo que este se debe administrar una hora antes de las comidas o

2 horas después de las mismas. Los alimentos grasos aumentar

las concentraciones séricas de azitromicina en comprimidos en un

23% aunque la AUC permanece sin alterar.

La velocidad de absorción de la azitromicina en suspensión es

aumentada por los alimentos en un 56% aunque la

biodisponibilidad total no se altera. Se recomienda que la

suspensión sea administrada en ayunas

INDICACIONES y POSOLOGIA

La azitromicina está indicada en el tratamiento de las infecciones

producidas por microorganismos sensibles, tales como:

Infecciones del aparato respiratorio superior e inferior (incluidas

otitis media, sinusitis, faringoamigdalitis, bronquitis y neumonía),

producidas por los gérmenes citados anteriormente, entre otros:

S. pneumoniae, H. influenzae y parainfluenzae, B. catarrhalis. (La

penicilina es el fármaco de primera elección en el tratamiento de

faringitis originadas por Streptococcus pyogenes, incluyendo la

profilaxis de la fiebre reumática. La azitromicina es generalmente

eficaz en la erradicación de estreptococos de la orofaringe; sin

embargo, no se dispone aún de datos que establezcan la eficacia

de azitromicina en la prevención de fiebre reumática). Infecciones

de la piel y tejidos blandos, causadas entre otros por S. aureus,

E. coli, Klebsiella spp, B. fragilis, Enterobacter spp.

Enfermedades de transmisión sexual: la azitromicina está

indicado en el tratamiento de las infecciones genitales no

complicadas producidas por Chlamydia trachomatis. También está

indicado en el tratamiento de las infecciones genitales no

complicadas debidas a cepas no multirresistentes de Neisseria

gonorrhocae (dada la posología recomendada para estos

procesos, deben excluirse las infecciones concomitante por

Treponema pallidum)

La azitromicina debe administrarse en una sola dosis al día. La

pauta de dosificación, según las infecciones, es la siguiente:

Adultos (incluidos los pacientes ancianos): La dosis total es de

1,5 g, la cual debe ser administrada en forma de 500 mg (en una

sola toma) al día durante 3 días consecutivos. Como alternativa,

la misma dosis total puede ser administrada durante 5 días, con

una dosis de 500 mg el primer día, seguidos de 250 mg diarios

del día 2 al 5.

Para el tratamiento de las enfermedades de transmisión sexual

originadas por Chlamydia trachomatis, o Neisseria gonorhoeae

sensible, la dosis es de un gramo, tomado como dosis oral única.

Niños: En general, la dosis recomendada es de 10 mg/kg/día,

administrados en una sola toma, durante 3 días consecutivos.

Como alternativa, la misma dosis total puede ser administrada

durante 5 días, administrando 10 mg/kg el primer día, para

continuar con 5 g/kg/día durante los cuatro días restantes. La

pauta posológica en función del peso es la siguiente:

< 15 kg: 10 mg/kg/día (administrados en una sola toma) durante

3 días consecutivos; como alternativa, 10 mg/kg el primer día,

seguidos de 5 mg/kg al día durante 4 días, administrados en una

sola dosis diaria.

15-25 kg: 200 mg/día (administrados en una sola toma) durante

3 días consecutivos; como alternativa, 200 mg el primer día,

seguidos de 100 mg al día durante 4 días, administrados en una

sola dosis diaria.

26-35 kg: 300 mg/día (administrados en una sola toma) durante

3 días consecutivos; como alternativa, 300 mg el primer día,

seguidos de 150 mg al día durante 4 días, administrados en una

sola dosis diaria.

36-45 kg: 400 mg/día (administrados en una sola toma) durante

3 días consecutivos; como alternativa, 400 mg el primer día,

seguidos de 200 mg al día durante 4 días, administrados en una

sola dosis diaria.

Más de 45 kg: La misma dosis que para los adultos.

Mecanismo de acción

Azitromicina

Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas por unión a la

subunidad 50s del ribosoma e inhibiendo la translocación de los

péptidos.

REACCIONES ADVERSAS

La azitromicina se tolera bien, con una baja incidencia de efectos

secundarios. La mayoría de los observados fueron de intensidad

leve o moderada. En total, sólo el 0,3% de los pacientes

interrumpió el tratamiento debido a efectos adversos.

La mayoría de los efectos secundarios fueron de tipo

gastrointestinal, observándose ocasionalmente (no más del 3%)

pacientes con diarrea y heces sueltas, molestias abdominales

(dolor/retortijones), náuseas, vómitos y flatulencia.

Ocasionalmente se han producido elevaciones reversibles de las

transaminasas hepáticas, con una frecuencia similar a la de otros

macrólidos y penicilinas utilizados en estudios clínicos

comparativos.

• Diritromicina

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Acción y mecanismo

La diritromicina es un antibiótico del grupo de los macrólidos, con

acción bacteriostática. Inhibe la síntesis proteica por unión a la

subunidad 50S del ribosoma de los microorganismos sensibles.

Diritromicina es activa, tanto “in vitro” como en las infecciones

clínicas, frente a la mayoría de las cepas de los siguientes

microorganismos.

Aerobios gram-positivos: Staphylococcus aureus (meticilin-

sensibles), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus

pneumoniae, Streptococcus pyogenes (estreptococos beta-

hemolíticos del grupo A), Estreptococos del grupo viridans.

Aerobios gram-negativos: Moraxella (Branhamella) catarrhalis,

Legionella pneumophila,

Bacterias atípicas: Mycoplasma pneumoniae

Algunas cepas de H. influenzae y de estafilococos han sido

resistentes a diritromicina y
eritromicina.

Farmacocinética

– Absorción: Su biodisponibilidad es del 10% aproximadamente,

después de una dosis oral de 500 mg de diritromicina, la media

de las concentraciones plasmáticas alcanzadas fue de 0,48 (0,1-

1,97) mcg/ml y las concentraciones plasmáticas máximas se

alcanzan a las 4 horas.

– Alimentos: Diritromicina se puede tomar con o sin alimentos.

Los alimentos pueden aumentar ligeramente su biodisponibilidad.

– Distribución: El grado de unión a proteínas plasmáticas es del

15-30%. Su volumen de distribución de 800 (504 a 1041) litros.

Concentraciones tisulares: diritromicina es rápidamente absorbida

y ampliamente distribuida por todo el organismo. La rápida

distribución de diritromicina y eritromicilamina al interior de los

tejidos y sus altas concentraciones intracelulares dan lugar a

concentraciones tisulares significativamente

Metabolismo: Una vez absorbido, casi de forma inmediata, se

hidroliza originando el metabolito activo eritromicilamina.

– Eliminación: La vía principal de eliminación de diritromicina y

eritromicilamina es biliar, con mínimo o nulo metabolismo

hepático. Entre un 81% y un 97% de la dosis administrada se

elimina por vía fecal/hepática.Su semivida de eliminación es de

44 horas (16 a 65 horas).

Posología

Oral. Adultos: 500 mg/24 h. Para el tratamiento de las

infecciones causadas por S. pyogenes (estreptococo beta-

hemolítico delgrupo A), debe ser administrada durante, por lo

menos, diez días.

– Insuficiencia renal: no es necesario modificar la dosis en

insuficiencia renal leve.

– Insuficiencia hepática: no es necesario modificar la dosis en

insuficiencia hepática leve.

– Normas para la correcta administración: Puede tomarse con o

sin alimento, aunque los alimentos mejoran la biodisponibilidad

oral.

Reacciones adversas

La diritromicina produce una baja toxicidad, con efectos adversos

generalmente leves y transitorios. La toxicidad es

cualitativamente similar a la del resto de los antibióticos

macrólidos. El 2.4% de los pacientes tratados con este

medicamento se vieron obligados a suspender el tratamiento. Los

efectos secundarios más característicos son:

– Digestivas ([DOLOR ABDOMINAL] [5.6%], [DIARREA] [5%],

[NAUSEAS] [4.9%], [VOMITOS] [1.5%], [DISPEPSIA] [1.3%],

[FLATULENCIA] [1.2%] y [ANOREXIA]. Excepcionalmente,

[COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA].
• Roxitromicina

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Acción y mecanismo

Antibiótico del grupo de los macrólidos, con acción

bacteriostática, con estructura química de un ciclo lactona con 14

átomos de carbono. La roxitromicina es estable en medio ácido.

Antibiótico de espectro antibacteriano moderadamente amplio,

con acción más marcada sobre bacterias Gram-positivas, aunque

también es activo frente a algunas Gram-negativas,

actinomicetos, micoplasmas, espiroquetas, clamidias, rickettsias y

ciertas micobacterias. La roxitromicina tiene también

una actividad in vitro algo superior frente a L. pneumophila que la

que muestran la eritromicina y la josamicina.

– Mecanismo de acción: inhibe la síntesis proteica mediante su

unión reversible a la subunidad 50S del ribosoma, lo que provoca

un bloqueo de la transpeptidación y, probablemente, de la

translocación. De esta forma, se impide la elongación de la

cadena peptídica durante la síntesis de proteínas.

Microorganismos sensibles:

Gram-positivos, aerobios: Arcanobacterium haemolyticum,

Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes,

Staphylococcus aureus eritromicinosensible, Staphylococcus

aureus
Farmacocinética

– Absorción: La biodisponibilidad oral de la roxitromicina es

elevada, alcanzando la concentración máxima plasmática a las

1.7 horas. Después de la administración de dosis únicas de 150

mg y de 300 mg a voluntarios sanos, los valores promedio de

Cmax estuvieron dentro del rango de 5,8 – 10,1 µg/ml y de 7,2 –

12,0 µg/ml, respectivamente; bajo dosis múltiples administradas

durante un período de hasta 15 días hubo acumulación sólo

marginal, con valores promedio de Cmax de 6,57 – 9,3 µg/ml

(150 mg) y de 10,4 – 10,9 µg/ml (300 mg).

– Alimentos: Los alimentos pueden retrasar la absorción

intestinal, pero efectan poco a la biodisponibilidad absoluta del

fármaco. Para asegurar una absorción máxima, el comprimido

debe tomarse por lo menos 15 minutos antes de una comida.

Distribución: Es ampliamente distribuida por todos los tejidos y

fluidos del organismo, alcanzando concentraciones elevadas en el

tracto respiratorio, oído medio, amígdalas, tejidos bucales, tejidos

ginecológicos, próstata, fluido sinovial y lágrimas. Difunde a

través de la barrera placentaria,

pero muy poco a través de la meníngea (en ausencia de

inflamación) y de la mamaria. La roxitromicina se acumula en los

macrófagos y en los neutrófilos polimorfonucleares; los cocientes

de concentración intracelular / extracelular oscilan desde 14 a

190. Su paso a través de la barrera hematoencefálica es limitado.

Se une en un 80-96% a las proteínas plasmáticas.

– Metabolismo: El 25% de la dosis es metabolizado en el hígado.

Se han identificado tres metabolitos en las heces y la orina: la

roxitromicina descladinosa, la N-monodesmetilroxitromicina y N-

imetilroxitromicina.

– Eliminación: se elimina un 55% con las heces y otra parte por

los pulmones. El 7% con la orina. Más de la mitad de la dosis

administrada se elimina en forma inalterada. Su semivida de

eliminación es de 12-13 horas.

Posología

Vía oral:

– Adultos: 150 mg/12 horas. Los pacientes con neumonia pueden

tratarse con el régimen de dosificación de 300 mg/24 horas (hay

mayor incidencia de molestias gastrointestinales).

– Niños: generalmente, 2,5-4 mg/kg/12 h durante no más de 10

días. Niños de 6-11 kg, 25 mg/12 h; niños de 12-23 kg, 50

mg/12 h; niños de 24-40 kg, 100 mg/12 h; niños de más de 40

kg, 150 mg/12 h.

– Duración del tratamiento:Como norma, se administra durante

un período adicional de 3 ó 4 días más después de producirse la

mejoría de los síntomas clínicos. En el tratamiento de las

infecciones por estreptococos -hemolíticos se indica una duración

de la terapia de al menos 10 días, con el fin de prevenir las

complicaciones tardías (p.ej., fiebre reumática, glomerulonefritis

– Insuficiencia hepática grave: No debe administrase a menos

que se considere imprescindible su uso, entonces administrar 150

mg/24 h. En los sujetos con insuficiencia hepática leve a

moderada se aconseja vigilancia clínica de la función hepática.

– Insuficiencia renal y ancianos: no se necesitan ajustes

posológicos.

– Normas para la correcta administración: El comprimido debe

tomarse en ayunas por lo menos 15 minutos antes de una

comida.

Reacciones adversas

La frecuencia total de efectos adversos es aproximadamente del 4 % (150 mg 2 veces al día) y del 10 %
(300 mg una vez al día), respectivamente. Un 3 % y un 7 % respectivamente, son efectos adversos
gastrointestinales, es decir su frecuencia aumenta cuando la dosis diaria del medicamento se administra
una vez al día. El tratamiento fue suspendido en el 0.9% de los pacientes como consecuencia de los
efectos adversos.
– Gastrointestinales: (1-5%): [NAUSEAS], [DOLOR EPIGASTRICO], [DOLOR ABDOMINAL] ; (1-0.1%):
[DIARREA], muy rara vez con sangrado, [DISPEPSIA], [VOMITOS], [ESTREÑIMIENTO], [FLATULENCIA].
Se ha descrito la aparición excepcional de [COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA] en pacientes tratados con
macrólidos.
– Sistema nervioso central: (1-0.1%): [CEFALEA], [MAREO] y [PARESTESIA].
– Dermatologicas: (1-0.1%): [ERITEMA], [URTICARIA]. [DERMATITIS] (0.1-0.01%). Se han observado
[ERITEMA MULTIFORME], [SINDROME DE STEVENS-JOHNSON] y [NECROLISIS EPIDERMICA
TOXICA] durante el tratamiento con roxitromicina.

QUINOLONAS

PRIMERA GENERACIÓN:
• Elácido nalidíxico es un agente antimicrobiano perteneciente a
la primera generación de las quinolonas, Dado que se concentra
en la orina produciéndose concentraciones en plasma muy bajas,
el ácido nalidíxico sólo se utiliza en el tratamiento de las
infecciones urinarias producidas por bacterias gram-negativas
susceptibles. Entre los gérmenes que suelen ser sensibles al ácido
nalidíxico se encuentran las Enterobacter sp. , Escherichia coli ,
Klebsiella sp. , Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus
vulgaris, Providencia rettgeri y Salmonella sp. y Shigella sp. Las
Pseudomonas son indefectiblemente resistentes a este fármaco.

Mecanismo de acción: el ácido nalidíxico interfiere con la ADN-

polimerasa bacteriana, interfiriendo con la síntesis de ADN. La
resistencia al ácido nalidíxico se suele desarrollar con bastante
rapidez

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de las infecciones urinarias no complicadas

producidas por microorganismos sensibles:

Administración oral:

Adultos: las dosis usuales en adultos son de 1 g cada 6 horas

durante 1 a 2 semanas. Las dosis de mantenimiento son de 500
mg cada 6 horas.
Los pacientes con insuficiencia renal no requieren reajuste de la
dosis, aunque algunos clínicos recomiendan no administrar este
fármaco si el aclaramiento de creatitina es < 10 ml/min

Farmacocinetica: se absorbe rápidamente y casi por completo en

el tracto gastrointestinal; la biodisponibilidad es
aproximadamente 96 %. Alcanza la máxima concentración
plasmática de 20 a 50 µg/mL después de 2 h de la administración
de 1 g de ácido nalidíxico. Se puede retardar la absorción si se
toma con antiácidos. Posee metabolismo hepático. Es
prácticamente metabolizado a ácido hidroxinalidíxico, el cual tiene
similar actividad al ácido nalidíxico y se considera que alrededor
de 30 % de la droga es activa en la sangre.

Posología:adultos 2 tabletas c/6 h durante al menos 7 días; en

infecciones crónicas reducir la dosis. Niños mayores de 3 meses:
50 mg/kg/día en 4 dosis divididas por 7 días; en tratamiento
prolongado reducir a 30 mg/kg/día.

Reaccones adversas: náuseas, vómitos, dispepsia, dolor

abdominal, diarreas (raramente colitis pseudomembranosa),
cefalea, mareos, rash y prurito.

Menos frecuentes: anorexia, incremento de la urea y la creatinina

plasmáticas, astenia, depresión, convulsiones, temblores,
fotosensibilidad, reacciones de hipersensibilidad (fiebre, urticaria,
angioedema, artralgia, mialgia y anafilaxia). Se ha reportado
lesión en tendones (incluso, ruptura de los mismos) y artropatía,
especialmente en ancianos y aquellos que reciben tratamiento
con corticosteroides. También se ha reportado percepción
alterada de los colores y de las luces, visión borrosa, diplopía y
disminución de la agudeza visual, así como eritema multiforme,
síndrome de Stevens-Johnson, trombocitopenia, acidosis
metabólica, leucopenia, anemia hemolítica y parestesias. También
se ha notificado hipertensión intracraneana, abombamiento de
fontanelas, acidosis metabólica y psicosis tóxica.
SEGUNDA GENERACIÓN:

• La ciprofloxacina es un agente antimicrobiano de la clase de las

fluoroquinolonas. Es activo frente a un amplio espectro de
gérmenes gram-negativos aerobios, incluyendo patógenos
entéricos, Pesudomonas y Serratia marcescens, aunque ya han
empezado a aparecer cepas de Pseudomonas y Serratia
resistentes. Igualmente es activo frente a gérmenes gram-
positivos, aunque también se han detectado resistencias en
algunas cepas de Staphyloccocus aureus y pneumococos. No es
activo frente a gérmenes anaerobios. Se utiliza ocasionalmente,
en combinación con otros antibacterianos, en el tratamiento de
las infecciones por micobacterias (M. tuberculosis y MAC).

Mecanismo de acción: los efectos antibacterianos de la

ciprofloxacina se deben a la inhibición de la topoisomerasa IV y la
DNA-girasa bacterianas. Estas topoisomerasas alteran el DNA
introduciendo pliegues super helicoidales en el DNA de doble
cadena, facilitando el desenrollado de las cadenas. La DNA-girasa
tiene dos subunidades codificadas por el gen gyrA, y actuan
rompiendo las cadenas del cromosoma bacteriano y luego
pegándolas una vez que se ha formado la superhélice. Las
quinolonas inhiben estas subunidades impidiendo la replicación y
la transcripción del DNA bacteriano, aunque no se conoce con
exactitud porqué la inhibición de la DNA-girasa conduce a la
muerte de la bacteria. Las células humanas y de los mamíferos
contienen una topoisomerasa que actúa de una forma parecida a
la DNA-girasa bacteriana, pero esta enzima no es afectada por las
concentraciones bactericidas de la ciprofloxacina.

Farmacocinética: la ciprofloxacina se administra por vía oral e

intravenosa. Después de una dosis oral, la ciprofloxacina se
absorbe rápidamente en el tracto digestivo, experimentando un
mínimo metabolismo de primer paso. En voluntarios en ayunas se
absorbe el 70% de la dosis, alcanzándose las concentraciones
plasmáticas máximas en 0.5 a 2.5 horas. Cuando el fármaco se
administra con la comida, se retrasan las concentraciones
máximas, pero la absorción global no queda afectada. Después
de una dosis oral de 500 mg, las concentraciones plasmáticas son
de 1.6-2.9 mg/ml. Después de una dosis intravenosa de 400 mg,
las concentraciones son de 4.6 mg/ml. Las concentraciones
plasmáticas se mantienen durante 12 horas por encima de las
concentraciones mínimas inhibitorias para la mayoría de las
bacterias.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral.

La mayor parte de las infecciones responden a una dosis de 250

mg cada 12 horas. En casos de infecciones graves, emplear dosis
de hasta 750 mg cada 12 horas, al ceder el cuadro infeccioso
administrar dosis normal.

Evaluar de forma independiente a cada paciente.

Inyectable.

Se administra en infusión intravenosa a pasar en 30 a 60

minutos. Infecciones osteoarticulares, neumonías, infecciones de
tejidos blandos y otras infecciones, 400 mg dos veces al día por
vía intraADVERSA

Infecciones del tracto urinario: 200 a 400 mg dos veces al día. El

tratamiento debe continuarse por lo menos 48 a 72 horas
después de la desaparición de los síntomas. Para la mayoría de
las infecciones, la duración del tratamiento recomendable es de 7
a 14 días y de 2 meses para la osteomielitis.

REACCIONES ADVERSAS

En general la ciprofloxacina es bien tolerada siendo la incidencia

de las reacciones adversas graves inferior al 5%. La
ciprofloxacina se debe utilizar con precaución en niños de menos
dieciséis años debido a las artralgias que pueden desarrollar, en
particular cuando éstas están asociadas a fibrosis quística.

Se han comunicado efectos gastrointestinales hasta en el 10% de

los pacientes tratados con ciprofloxacina. Estos consisten en
náuseas y vómitos, diarrea y dolor abdominal, siendo más
frecuentes en la tercera edad y con las dosis más elevadas.

Se han comunicado convulsiones, aumento de la presión

intracraneal y psicosis tóxica con todas las quinolonas incluyendo
la ciprofloxacina. También puede ésta ocasionar confusión,
depresión, mareos, alucinaciones, temblores y muy raramente,
ideas de suicidio, reacciones que pueden aparecer ya después de
la primera dosis. En este caso, se debe discontinuar el
tratamiento, tomando las medidas adecuadas.

Se han documentado varios casos de ruptura del tendón de

Aquiles después del tratamiento con ciprofloxacina.

La reacciones de hipersensibilidad incluyen rash maculopapular,

fiebre, eosinofilia, y nefritis intersticial. En menos del 1% de los
pacientes ocurren reacciones adversas cardiovasculares
consistentes en palpitaciones, flutter auricular, contracciones
ventriculares prematuras, síncope, infarto de miocardio, parada
cardiaca y trombosis cerebral, aunque la relación entre estos
eventos y la ciprofloxacina no es muy clara.

En el caso de la ciprofloxacina oftalmica, se han descrito

molestias y ardor locales, habiéndose observado depósitos
córneos blancos o cristalinos en algunos pacientes con úlceras
córneas bacterianas

• La norfloxacina es un agente antibacteriano de la clase de las

fluoroquinolonas. Debido a la relativamente pobre
biodisponibilidad oral de la norfloxacina, su uso clínico está
limitado al tratamiento de infecciones del tracto urinario y la
gonorrea sin complicaciones. La norfloxacina también se usa
como una solución oftálmica para la conjuntivitis bacteriana. La
norfloxacina tiene la semi-vida más corta de todas las
fluoroquinolonas actualmente disponibles.

Mecanismo de acción: La norfloxacina es bactericida por sus

efectos sobre la ADN girasa, una enzima responsable de
contrarrestar el superenrollamiento excesivo del ADN durante la
replicación o transcripción. Aunque las células humanas no
contienen ADN girasa, que contienen una enzima topoisomerasa
que funciona de la misma manera. Esta enzima de mamífero no
se ve afectada por las concentraciones bactericidas de las
quinolonas. No está claro cómo la inhibición de la ADN girasa
conduce a la muerte de la célula bacteriana. Tanto los organismos
de crecimiento rápido y lento son inhibidas por las
fluoroquinolonas. Además, las fluoroquinolonas presentan un
efecto post-antibiótico prolongado (PAE). Los organismos no
vuelven a crecer durante las 2-6 horas después de la exposición a
la norfloxacina, a pesar de los niveles del fármaco indetectables.
Farmacocinética: A diferencia de otras fluoroquinolonas, la
absorción oral norfloxacina es incompleta. La biodisponibilidad es
de aproximadamente el 30-50% para la norfloxacina, pero 70-
80% para la ciprofloxacina y 95-98% para lomefloxacina. La
presencia de alimentos, productos lácteos, o cationes
divalentes/trivalentes puede disminuir aún más la
biodisponibilidad si se administran simultáneamente.

Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 1-2

horas después de la administración oral. Las dosis únicas de 800,
1200, o 1600 mg administrada a voluntarios sanos en ayunas
ocasionan unas concentraciones séricas máximas de 2.4, 3.2 o
3.9 mg/ml, respectivamente.

Posología: Adultos: La dosis recomendada es de 400 mg dos

veces al PO, la duración del tratamiento varía desde 3 hasta 21
días dependiendo del tipo de infección.

Niños: uso sistémico no está recomendado en niños y bebés

porque norfloxacina ha causado artropatía en animales
inmaduros.

REACCIONES ADVERSAS

Aunque las dosis usuales recomendadas de norfloxacina no

resultarán en cristaluria, esta condición puede ocurrir en
pacientes que sean tratados con dosis superiores a las
recomendadas, o en pacientes que reciban las dosis
recomendadas pero que tengan una orina alcalina. Los pacientes
deben ser instruidos para tomar muchos líquidos para asegurar la
producción de orina adecuada. Se deben tomar medidas para
evitar alcalinizantes de la orina, y recomendaron no se deben
exceder las dosis de norfloxacina.

En el 1-4% de los pacientes que reciben norfloxacina se proeucen

náuseas/vómitos, trastornos gastrointestinales que normalmente
no requieren atención médica a menos que sean persistentes.
Otros efectos gastrointestinales adversos que ocurren en menos
del 1% de los pacientes que recibieron norfloxacina incluyen dolor
abdominal, diarrea, estreñimiento, y anorexia.

•La ofloxacina es un antibiótico sintético de la familia de las

fluoroquinolonas. De toda la familia es el que muestra una mejor
biodisponibilidad siendo su semi-vida plasmática intermedia entre
la de norfloxacina y la lomefloxacina. Desde el punto de vista
antibacteriano es algo menos potente que la ciprofloxacina.

La ofloxacina se utiliza para el tratamiento de infecciones

urinarias moderadas o leves, prostatitis, infecciones del tracto
respiratorio inferior e infecciones de la piel También es efectiva
en el tratamiento de la gonorrea no complicada y en la cervicitis y
uretritis causadas por cepas de Chlamydia sensibles. El isómero
levo la ofloxacina (levofloxacina) es varias veces más potentes
que el racémico.

Mecanismo de acción: los efectos antibacterianos de la ofloxacina

se deben a la inhibición de la topoisomerasa IV y la DNA-girasa
bacterianas. Estas topoisomerasas alteran el DNA introduciendo
pliegues super helicoidales en el DNA de doble cadena, facilitando
el desenrollado de las cadenas. La DNA-girasa tiene dos
subunidades codificadas por el gen gyrA, y actúan rompiendo las
cadenas del cromosoma bacteriano y luego pegándolas una vez
que se ha formado la super hélice. Las quinolonas inhiben estas
subunidades impidiendo la replicación y la transcripción del DNA
bacteriano, aunque no se conoce con exactitud porqué la
inhibición de la DNA-girasa conduce a la muerte de la bacteria.
Las células humanas y de los mamíferos contienen una
topoisomerasa que actúa de una forma parecida a la DNA-girasa
bacteriana, pero esta enzima no es afectada por las
concentraciones bactericidas de la ofloxacina.

Farmacocinética: la ofloxacina se puede administrar por vía oral,

intravenosa, oftálmica y en forma de gotas óticas. Después de la
administración oral, la biodisponibilidad absoluta es del 98%. La
presencia de alimento en el tracto digestivo retrasa ligeramente
la absorción de la ofloxacina pero no su biodisponibilidad. Sin
embargo, este fármaco puede ser secuestrado de forma
significativa por los cationes divalentes y trivalentes. Después de
su administración oral, las concentraciones máxima en el plasma
se alcanzan entre las 0.5 y 2 horas, siendo de 2.5 mg/g. después
de una dosis de 200 mg y de 3.6 mg/g. después de una dosis de
300 mg. Los niveles plasmáticos máxima después de dosis de
200 mg i.v. son de 2.9 mg/g. y de 0.5mg/g. después dosis
múltiples, una vez alcanzado el estado de equilibrio.

Después de la administración ocular, la concentración del

antibiótico en la lágrima a las 4 horas es de 9.2 mg/g.. La
absorción sistémica del fármaco por esta vía es mínima. En la
córnea, las concentraciones a las 4 horas son de 4.4 mg/g.

Posología: infecciones del tracto urinario: 400 mg como dosis

única diaria (preferiblemente en la mañana) por VO durante 7
días. En las infecciones del tracto urinario superior, si es
necesario, se puede incrementar la dosis hasta 400 mg 2
veces/día. Prostatitis crónica: 200 mg/día durante 28 días.
Infecciones del tracto respiratorio inferior: 400 mg como dosis
única diaria (preferiblemente en la mañana) por VO durante 7
días. Se puede aumentar la dosis hasta 400 mg 2 veces/día.
Infección de la piel y tejidos blandos: 400 mg 2 veces/día.
Gonorrea no complicada: 400 mg como dosis única. Uretritis no
gonocócica, infección genital no complicada por Chlamydias: 400
mg 1 o 2 veces/día. Enfermedad inflamatoria pélvica: 400 mg 2
veces/día durante 14 días.

REACCIONES ADVERSAS

Durante los estudios clínicos realizados con la ofloxacina

sistémica, se observaron reacciones adversas en el 11% de los
pacientes. En un 4% de los pacientes sometidos dosis múltiples,
el fármaco tuvo que ser discontinuado debido a las reacciones
adversas.
Las reacciones adversas más frecuentes observadas sobre el
sistema nervioso central son insomnio (3-7%), cefaleas (1-9%) y
mareos (1-5%). El insomnio es más frecuente con la ofloxacina
que con otras quinolonas. Todos estas reacciones se deben
probablemente a una dosis demasiado elevadas del fármaco.
Otras reacciones adversas sobre el sistema nervioso central
incluyen somnolencia, alteraciones visuales, nerviosismo y
alteraciones del sueño. Se han descrito unos casos aislados de
convulsiones que fueron atribuidas a la ofloxacina, si bien se
trataba de pacientes de edad avanzada, con insuficiencia renal o
desequilibrios electrolíticos, factores estos que pueden haber
contribuido al desarrollo de esta reacción adversa. Además, en
todos estos casos se había administrado ofloxacina i.v. durante
varios días, lo que puede haber contribuido a una acumulación
del fármaco.
La pefloxacina(en forma de mesilato) es una quinolona fluorada
(fluoroquinolona) de amplio espectro semejante a la norfloxacina,
ciprofloxacina, ofloxacina, y enoxacina, que se administra por vía
oral y parenteral.

Mecanismo de acción: la pefloxacina desarrolla su acción

bactericida sobre la mayoría de los microorganismos patógenos
grampositivos y gramnegativos, enterobacteriaceos, bacterias
productoras de betalactamasas, e incluso Pseudomonas
aeruginosa. Su mecanismo de acción como el de las demás
fluoroquinolonas: se realiza por inhibición de la enzima DNA-
girasa bacteriana e interfiere en la replicación del DNA. Es un
bactericida activo por vía oral y parenteral y posee una elevada
biodisponibilidad sérica y tisular con elevado índice de
penetración (próstata, riñón, hueso), lo que permite su empleo
como fármaco único o asociado con otros antibacterianos. Su
espectro antimicrobiano es muy amplio y es similar al de la
ciprofloxacina.

Farmacocinética: la pefloxacina se absorbe rápida y

completamente por vía digestiva, La semi-vida de eliminación es
de 11 a 12 horas, principalmente a través de metabolitos que
constituyen hasta el 84% de la dosis administrada. La pefloxacina
se metaboliza en el hígado y la principal vía de eliminación es
renal. S
Posología:Administración oral:

Adultos: La dosis media en sujetos con función hepática normal

es de 400mg cada 12 horas administrados preferentemente con
las comidas.
Administración parenteral

Adultos: En sepsis graves (septicemias, bacteriemias) , aplicar

400mg por fleboclisis durante una hora diluidos en 250cm3 de
dextrosa en agua al 5% cada 12 horas. No se debe diluir la
pefloxacina en solución isotónica salina ni en ninguna perfusión
que contenga cloro, ya que se inactiva. En sepsis graves o
sujetos con insuficiencia hepática se aconseja 8mg/kg
perfundidos durante 1 hora cada 12 horas. Si existen síntomas de
insuficiencia hepática severa (ascitis, ictericia) se administrará la
fleboclisis cada 48-72 horas
REACCIONES ADVERSAS
La pefloxacina, comom todas las fluoroquinolonas, es bien
tolerada en general siendo la mayoría de los efectos secundarios
adversos leves. Las reacciones adversas graves se producen en
raras ocasiones. Algunos de los efectos adversos graves, que
ocurren con mayor frecuencia con las pefoxacina que con otras
clases de fármacos antibióticos, incluyen efectos sobre el sistema
nervioso central y la toxicidad del tendón. Reacciones adversas
poco comunes incluyen la psicosis
La lomefloxacina es un antibiótico de la familia de las
fluoroquinolonas similar a la norfloxacina y a la ciprofloxacina. Se
diferencia en su efecto más prolongado, lo que permite su
administración en una sola dosis al día. Adicionalmente, a
diferencia de otras quinolonas, su biodisponibilidad no es afectada
por los alimentos. La lomefloxacina se utiliza preferentemente en
el tratamiento de las infecciones del tracto respiratorio inferior y
de las infecciones urinarias.

Mecanismo de acción: los efectos antibacterianos de la

lomefloxacina se deben a la inhibición de la topoisomerasa IV y la
DNA-girasa bacterianas. Estas topoisomerasas alteran el DNA
introduciendo pliegues super helicoidales en el DNA de doble
cadena, facilitando el desenrrollado de las cadenas. La DNA-
girasa tiene dos subunidades codificadas por el gen gyrA, y
actúan rompiendo las cadenas del cromosoma bacteriano y luego
pegándolas una vez que se ha formado la super hélice. Las
quinolonas inhiben estas subunidades impidiendo la replicación y
la transcripción del DNA bacteriano, aunque no se conoce con
exactitud porqué la inhibición de la DNA-girasa conduce a la
muerte de la bacteria. Las células humanas y de los mamíferos
contienen una topoisomerasa que actúa de una forma parecida a
la DNA-girasa bacteriana, pero esta enzima no es afectada por las
concentraciones bactericidas de la lomefloxacina.
Farmacocinética: La lomefloxacina se administra por vía oral,
siendo rápidamente absorbida. La presencia de alimento reduce
ligeramente su absorción y la biodisponibilidad, pero en una
extensión que no es clínicamente significativa. Sin embargo, la
lomefloxacina se une a los cationes divalentes, por lo que es
preferible administrarla en ayunas. En los voluntarios sanos en
ayunas, la lomefloxacina se absorbe en el 95-98%, produciendo
niveles plasmáticos proporcionales a las dosis. Este fármaco se
une tan solo en un 10% a las proteínas del plasma.

Después de la administración oral de una dosis de 400 mg a

voluntarios sanos las concentraciones plasmáticas máximas
oscilan entre 2.8 y 3.2 mg/ml. Las concentraciones plasmáticas
de equilibrio se alcanzan en 48 horas. Aunque la absorción no es
afectada por la edad, en los pacientes de la tercera edad la
eliminación se reduce en un 25%. La lomefloxacina se excreta
sobre todo por vía urinaria y sólo se recupera en las heces el
10%.
Posología: Adultos y ancianos: 400 mg una sola vez al día.
Pacientes con insuficiencia renal: no se requieren reajustes en la
dosis
Niños: la eficacia y seguridad de la lomefloxacina no han sido
establecidos
REACCIONES ADVERSAS

La mayor parte de las reacciones adversas comunicadas en los

estudios clínicos con la lomefloxacina fueron de intensidad leve o
moderada y pasajeras. La lomefloxacina tuvo que ser
discontinuada en el 2.6% de los casi tres mil pacientes
investigados.

Pueden producirse graves reacciones de hipersensibilidad que

pueden llegar a ser fatales durante el tratamiento con
lomefloxacina, en particular si esta se combina con otro fármaco.
Las reacciones de hipersensibilidad se manifiestan por rash
maculopapular fiebre, eosinofilia, ictericia o necrosis hepática. Si
alguno de estos síntomas se manifiesta, debe interrumpirse
inmediatamente el tratamiento.