ANTIDEPRESIVOS

Fernández Lema Pierina

Angulo Ramirez Alejandro
Costa Berlanga Flavio
TDM
NEUROBIOLOGÍA DE LA DEPRESIÓN
TRATAMIENTO
● Episodios moderados a
severos (y en algunos casos
específicos para los leves)
● Regulación serotonina
(5-HT), dopamina (DA),
noradrenalina (NA).
● RAM
● Efecto clínica
● Similar eficacia
● Escitalopram, mirtazapina,
sertralina y venlafaxina
● Duración
ISRS

Inhibición del
transportador de
serotonina (SERT), que en
condiciones normales
reintroduce la serotonina
sináptica a la neurona
para ser reciclada
 Perfil farmacológico e
Indicaciones

•Depresión típica y atípica

•Trastornos de ansiedad
•EspectroTOC: TOC, T. dismórfico, Gilles de la Tourette, tricotilomanía,
hipocondría, tricotilomanía, T. por atracones, compras compulsivas,
cleptomanía, juego patológico, automutilaciones.
•TAG

•Bulimia nerviosa
•Trastornos de personalidad (cluster b)
•Borderline: ataque de ira, sentimientos de vacío, impulsividad
 RAM
SD. SEROTONINÉRGICO
1. Causas
a. inicio del uso terapéutico de un
agonista serotoninérgico (74% casos)
b. su sobredosificación (15%)
c. interacción de varias drogas (85%)
2. Mecanismos
3. Sx (triada)
a. cambios en el estado del humor
b. hiperactividad autonomía
c. anomalías neuromusculares
 RAM
SD. DE DISCONTINUACIÓN
1. Suspensión brusca (mín 6m)
a. Ttto por6s
b. Sx del 1ero a 7mo día
c. “Down regulation”
2. Sx (triada)
a. náuseas
b. dolor de cabeza
c. parestesias
d. congestión nasal
e. malestar general.
IRSN
Perfil farmacológico e Indicaciones
IRND
Inhibidores selectivos de recaptura de noradrenalina (ISRN)
REBOXETINA
Farmacocinética:
Absorción: Vía oral (Sin alimentos)
2 horas niveles plasmáticos máximos
Unión a pp del 97%
Metabolismo hepático: CYP3A4
Tiempo de vida: 12 - 16 horas
Vía eliminación: Renal (90%, Heces(10%)
Tratamiento de la depresión mayor:
● Adultos: Inicialmente, 8 mg / día PO divididos en
dos dosis. Pueden incrementarse a 10 mg / día PO
después de 3 semanas, si es necesario.
● Adultos mayores: Reboxetina 4-6 mg / día PO
dividido en dos dosis.
● Jóvenes y niños: El uso seguro y eficaz no se ha
establecido.
Contraindicaciones y precauciones:
La reboxetina está contraindicada en pacientes con
hipersensibilidad a la reboxetina o a cualquiera de los Reacciones Adversas:
componentes de la formulación y en el embarazo. ❖ Ansiedad
Se han reportado aumentos de la frecuencia cardíaca ❖ Estreñimiento
y taquicardia sinusal ❖ Diaforesis
❖ Dolor de cabeza
❖ Insomnio
❖ Náuseas / vómitos,
❖ Temblores
❖ Retención urinaria
❖ Vértigo
❖ Xerostomía. (sequedad en la boca)

Edronax™, Vestra™, comp. 2 y 4 mg. PFIZER

 ATOMOXETINA
Toxicidad:
los estudios de toxicidad aguda,
subaguda, subcrónica y crónica siguiendo
la metodología estándar no revelaron
ninguna toxicidad que pudiera ser
Farmacocinética:
relevante para el hombre.
Absorción: Vía oral
1- 2 horas niveles plasmáticos máximos
Unión a pp del 98%
Metabolismo hepático: CYP2D6 del citocromo P450
Tratamiento de la depresión mayor:
Tiempo de vida: 4 horas
● Niños de hasta 70 kg: Dosis inicial 0.5 mg/kg, la dosis
Vía eliminación: Renal
inicial se debe mantener un mínimo de 7 días . (la
dosis no debe ser superior a 1.4 mg/kg)
● Niños y adolescentes más de 70 kg: Dosis total diaria
de 40 mg. la dosis inicial se debe mantener un mínimo
de 7 días (la dosis no debe ser superior a 120 mg)
● Insuficiencia hepática: La dosis recomendada al 50%
Contraindicaciones y precauciones:
contraindicada en pacientes con hipersensibilidad Reacciones Adversas:
conocida a la atomoxetina o a alguno de los ❖ Dolor abdominal
componentes de su formulación. ❖ Disminución del apetito
La atomoxetina aumenta el riesgo de ideas de suicidio ❖ Náuseas o vómitos
en niños y adolescentes con síndrome de déficit de la ❖ Taquicardia
atención con hiperactividad. ❖ Hipotensión ortostática
❖ Convulsiones (0.2%)
❖ Irritabilidad
❖ Somnolencia
❖ Fatiga
❖ Xerostomía
❖ Cefalea inusual
❖ Insomnio

Strattera, comp 10,18,25,40,60,80,o 100 mg Eli Lilly and Company

 Agonistas de melatonina (AMT)

AGOMELATINA
Toxicidad:
No se revelaron ninguna toxicidad que
Farmacocinética:
pudiera ser relevante para el hombre.
Absorción: Vía oral
1- 2 horas niveles plasmáticos máximos
Unión a pp del 95%
Metabolismo hepático: CYP1A2 ; las isoenzimas CYP2C9
Tiempo de vida: 2 horas
Vía eliminación: Renal Tratamiento de la depresión mayor:
● Adultos: la dosis recomendada es de 25 mg una vez al
día (dosis máxima de 50 mg) antes de acostarse.
● Adultos mayores: No ha sido suficientemente
estudiado, se recomienda buscar otra opción.
● Niños: No se utiliza.
Contraindicaciones y precauciones:
Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al
principio activo o a alguno de los excipientes. Reacciones Adversas:
También está contraindicada en la insuficiencia Frecuentes:
hepática (cirrosis o enfermedad hepática activa). ❖ Cefalea
No está recomendada en pacientes menores de 18 ❖ Mareo
años ❖ Somnolencia
Pacientes con trastorno: bipolar, manía o hipomanía ❖ Insomnio
se debe administrar con precaución ❖ Migraña
❖ Ansiedad
❖ Náuseas o vómitos
Pocos frecuentes:
❖ Parestesias
❖ Visión borrosa
❖ Rash eritematoso

Valdoxan, comp. 50 mg. SERVIER

 Antagonistas alfa-2 (Aα2)

Mirtazapina
Farmacocinética:
Absorción: Vía oral
3 horas niveles plasmáticos máximos
Unión a pp del 97%
Metabolismo hepático: CYP3A4
Tiempo de vida: 5 horas
Vía eliminación: Renal
Toxicidad:
No se revelaron ninguna toxicidad que
pudiera ser relevante para el hombre.
Tratamiento de la depresión mayor:
● Adultos y Adultos mayores: 15 y 45 mg; la dosis de
inicio es de 15 ó 30 mg. En general, mirtazapina
empieza a actuar después de 1-2 semanas de
tratamiento. El tratamiento con una dosis adecuada
debe proporcionar una respuesta positiva en 2-4
semanas.
Contraindicaciones y precauciones:
Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al
principio activo o a alguno de los excipientes. Reacciones Adversas:
Uso concomitante con Inhibidores de la ❖ Aumento de peso
monoaminooxidasa (IMAO). ❖ Somnolencia
❖ Cefalea
❖ Letargia
❖ Mareo
❖ Temblor
❖ Artralgia
❖ Mialgia
❖ Dolor de espalda
❖ Aumento del apetito
❖ Insomnio

Mirtazapina Flas, comp. 30mg. Kern Pharma

Antidepresivos Tricíclicos (ATC)
Indicaciones Generales:
AMINAS TERCIARIAS
● Depresión AMINAS SECUNDARIAS
● Ataques de pánico •Amitriptilina
•Desipramina
● Trastorno de ansiedad •Clorimipramina
generalizada, •Nortriptilina

● Trastorno de estrés •Maprotilina •Imipramina

postraumático •Trimipramina
•Amoxapina
● Bulimia nerviosa
● Abandono del hábito de Afinidad NA •Doxepina
fumar. Dolor crónico Afinidad 5HT
(dolor de cabeza crónico
diario y la neuropatía)
Mecanismo de
acción
•Inhibición
de la
recaptación NA y 5HT
Liposolubles con absorción facilitada
por vía oral.
El peak plasmático se suele registrar
entre las 6 y 12 horas, con un
importante efecto de primer paso
hepático.
Unión a proteínas es muy alta y la
distribución, universal.
Su metabolismo es esencialmente
hepático, mientras que la mitad de una
dosis se elimina a los 2 a 3 días por
vía renal.
La vida media de la amitriptilina es de
20-30 horas y la de la Imipramina
10-20 horas.
 Efectos Adversos
● Efectos anti M1: Produce efectos anticolinérgicos (estreñimiento,
visión borrosa, sequedad de boca, retención urinaria, sedación,
taquicardia, sudación, así como trastornos de la memoria).
● Efectos anti H1: Produce somnolencia y sedación (trimipramina,
amitriptilina y la doxepina), aumento de peso.
● Efectos anti alfa-1: Produce hipotensión ortostática, mareos,
somnolencia.
● Los antidepresivos tricíclicos bloquean también los canales de sodio
en el corazón y en el cerebro.
○ Efectos cardiovasculares: Hipotensión ortostática
(ancianos e ICC), aumento de la frecuencia cardíaca, cambios
en el ECG una prolongación del segmento PR, aumento de
duración del QRS, del intervalo QTc y aplanamiento de la onda
T. Riesgo de arritmias, bloqueo de la conducción, IAM, ICC,
síncope e hipertensión.
○ Efectos neurológicos: Temblor, st. extrapiramidales,
secreción inapropiada de ADH, alteraciones del EEG, crisis
convulsivas y discretos retardos en las funciones cognitivas.
Sobredosis
Las mayores complicación
son efectos psiquiátricos, la
hipotensión, las arritmias
cardíacas y convulsiones.
En ancianos trastorno
confusional
Delirium anticolinérgico, en
casos extremos Los síntomas aparecen 48 horas después de la última
dosis
Intensidad máxima entre el 4‐5º día y puede durar
Interacciones hasta 2 semanas
Simpaticomiméticas
(directas o indirectas),
antiepilépticos, litio, La intervención terapéutica consiste en reintroducir
antihipertensivos, quinidina, el fármaco y retirarlo de forma gradual.
cisaprida, metilfenidato,
hormona tiroidea y
antipsicóticos de baja
potencia.
Contraindicaciones

ABSOLUTAS RELATIVAS

•IAM reciente •Hipertrofia prostática

•Trastornos de la •Glaucoma de ángulo abierto

conducción cardíaca •Dificultad respiratoria
•Glaucoma de ángulo •Epilepsia
cerrado
•Trastornos hepáticos y renales
•Hipersensibilidad al
fármaco •HTA
•Cuadros confusionales
•Íleo paralítico
AIRS: Antagonista de serotonina e inhibidor de recaptación de
serotonina
Trazodona
Bloquea el SERT, aumentando
la disponibilidad de 5-HT en la
hendidura sináptica. Sin
embargo, también actúa como
antagonista de receptores
5-HT2A y 5-HT2C,

Indicaciones
● Depresión
● Insomnio
● Algunos trastornos de ansiedad
● Coadyuvante en algunos casos
de manía, síndrome de
Tourette, enfermedad de
Alzheimer y esquizofrenia
Dosis Terapéutica
Dosis inicial de 150 mg/día, se
incrementa de forma gradual 50
mg/día cada 3 o 4 días sin exceder
los 400 mg/día (con dosis dividida)
Se recomienda que al suspender el
tratamiento, la dosis se disminuye
gradualmente a lo largo de varias
semanas
El volumen de distribución (Vd) es
mayor en las mujeres que en
hombres y esta diferencia aumenta
en paralelo con edad y peso
corporal
Farmacocinética
Altamente lipofílico y biotransformado
principalmente por oxidación hepática
microsomal
Absorción: 1 y 2 horas después de su
administración
Unión a proteínas plasmáticas puede
alcanzar un 95%
Se metaboliza casi completamente, ya que
menos del 1% es excretada sin cambios
en la orina
Depuración renal (Cl) disminuye
con la edad, principalmente en
hombres
Efectos Adversos Interacciones
● Somnolencia ● Fluoxetina (Aumenta el efecto
● Mareo sedante de la trazodona)
● Náusea ● ketoconazol, antirretrovirales
● Dolor de cabeza ritonavir e indinavir y linezolid
● Hepatotoxicidad (Inhiben el metabolismo de la
(administración prolongada) trazodona aumentando su
● Distonía tardía y síndrome concentración plasmática)
sensorial tardío (Poco ● Carbamazepina (disminuye
Frecuente) concentración plasmática de
● Hiponatremia y crisis trazodona)
convulsivas por sobredosis ● Tabaco (disminuye la eficacia del
(Poco frecuente) fármaco)

Contraindicaciones
● Hipersensibilidad
● Intoxicación por alcohol
● Intoxicación con hipnóticos
● Infarto agudo de miocardio.
Antidepresivos Multimodales (MM)
Vortioxetina

Ejercen su efecto antidepresivo a

través de una combinación de
múltiples mecanismos de acción:
inhibición de SERT, DAT y NET,
agonista de receptores 5-HT1A y
5HT1B/D, antagonismo de 5-HT7 y
5-HT3.
Mejora los síntomas cognitivos del
TDM con un perfil más tolerable de
efectos adversos
Dosis Terapéutica
La dosis inicial y recomendada es de
10 mg una vez al día en adultos
menores de 65 años.
Según la respuesta individual del
paciente, la dosis se puede
incrementar hasta un máximo de 20
mg o reducir hasta un mínimo de 5
mg vez al día.
Farmacocinética
Se absorbe lentamente y presenta una
biodisponibilidad absoluta del 75% tras la
administración oral
La concentración plasmática máxima se
alcanza a las 7-11h y su vida media es de
57h
Unión a proteínas plasmáticas puede
alcanzar un 96%
Se metaboliza nivel hepático y se excreta
mayoritariamente a nivel renal
Efectos Adversos Interacciones
● Sueños anormales ● Coadministración de vortioxetina
● Mareo con etanol, diazepam o litio era
● Náuseas y vómitos bien tolerada y no presentaba
● Diarrea interacciones farmacocinéticas o
● Estreñimiento farmacodinámicas clínicamente
● Prurito relevantes
● SS, SNM ● No se hallaron interacciones
farmacocinéticas con los fluconazol
o ketoconazol, o con aspirina,
warfarina,
levonorgestrel/etinilestradiol u
omeprazol
● Ajuste de dosis con bupropión o
rifampicina
Contraindicaciones
● Hipersensibilidad
● Uso concomitante con inhibidores
no selectivos de la
monoaminooxidasa (IMAOs) o
inhibidores selectivos de la MAO-A