ANTIHISTAMÍNICOS

Medicamento Mecanismo de Farmacocinética Indicaciones Posología Presentación Contraindicaciones Efectos

Acción E Interacciones Adversos
Difenhidramina Insomnio 1 comprimido Cápsulas 50mg x
Profilaxis y tto de 30 min antes 30, Jarabe
Benadryl® cinetosis. del viaje. 250mg/100ml
240ml. Sol. Iny
Se absorbe bien el 50mg/ml x 1 x 5ml.
Dimenhidrinato tubo GI, alcanza la Profilaxis y tto de la 50-100mg 3 Comprimido 50mg
Primera Generación

Sedación
Antagonista concentración cinetosis, náuseas y veces por día x12. (bloqueo H1 a
Dramamine® competitivo de los máxima en 1-2hs, vómitos; tratamiento sin exceder nivel del
receptores H1. Débil distribución del vértigo. 400mg. SNC)
bloqueo generalizada,
Clorfeniramina Congestión vías 1 cápsula cada Cápsulas 4mg Sequedad
muscarínico. atraviesan la BHE,
respiratorias junto a 12hs. +pseudoefedrina bucal, visión
metabolismo Potenciación de
otros medicamentos. 120mg x 10 borrosa.
hepático, eliminación efectos depresores
renal. sobre el SNC
Hidroxicina Prurito producido 25mg cada 6hs. Comprimidos
por alérgias recubiertos 10mg, cuando se asocian
(urticaria, derm 25mg x20 a alcohol,
Ataraxone®
atópica y contacto). Lista IV Rec Archiv hipnóticos,
sedantes, opiáceos,
Cetirizina Luego de su Afecciones 10mg, 1 vez al Cápsulas blandas ansiolíticos. Muy raras
administración se alérgicas: rinitis día. 10mg, x5, x10 x20 pero puede
absorbe bien, no alérgica. aparecer
Segunda Generación

Antagonismo atraviesa BHE, sufre Urticaria aguda y fatiga,

Loratadina competitivo de los metabolismo crónica, 10mg, 1 vez al Comprimidos 10mg sedación,
receptores H1. hepático, sus efectos angioedema. día. x10 x30. Jarabe cefalea.
Carecen de efecto se observan en 1-2hs Dermatitis atópica y 100mg/100ml x Loratadina
en el SNC. NO y se prolongan entre de contacto. 60ml. puede
Desloratadina SEDANTES 12-48hs. Reacc. Alérgicas 5mg Comprimidos 5mg producir
Clase B en el graves: edema de x10, x30. Jarabe Prolongación
embarazo glotis y shock 50mg/100ml x 60ml del QT.
anafiláctico.
Efectos en los sistemas fisiológicos
Músculo liso: Los antagonistas de H1 inhiben gran parte de los efectos de la histamina en los
músculos lisos, sobre todo la constricción del músculo liso respiratorio. Los antagonistas de H1
inhiben los efectos vasodilatadores más rápidos mediados por la activación de los receptores
H1 en las células endoteliales (síntesis/liberación de NO y otros mediadores) con dosis bajas de
histamina.
Permeabilidad capilar: Los antagonistas de H1 bloquean fuertemente el aumento de la permeabilidad capilar y la formación del edema y las ronchas causada por la
histamina.
Eritema y prurito: Los antagonistas de H1 suprimen la acción de la histamina en las terminaciones nerviosas, incluso el componente eritematoso de la respuesta triple y el
prurito causado por la inyección intradérmica.
Reacciones de hipersensibilidad inmediata: anafilaxia y alergia. Durante las reacciones de hipersensibilidad, la histamina es uno de los muchos autacoides potentes
liberados, y su contribución relativa a los síntomas resultantes varía ampliamente según las especies y el tejido. En concordancia, la protección que proporcionan los
antagonistas de H1 varía. En los humanos, la formación de edema y el prurito se suprimen con eficacia.
Estabilizadores de la célula cebada y propiedades antiinflamatorias: Muchos antagonistas de H1 de segunda generación (p. ej., cetirizina, desloratadina) exhiben efectos
estabilizadores de la célula cebada, lo que causa la liberación reducida de los mediadores de la célula cebada durante la respuesta alérgica. Estos agentes también tienen
propiedades antiinflamatorias, que incluyen la secreción reducida de citocinas, disminución de la expresión de moléculas de adhesión y la inhibición de la infiltración de los
eosinófilos.
Efectos anticolinérgicos: Muchos de los antagonistas de H1 de primera generación tienden a inhibir respuestas colinérgicas muscarínicas y se pueden manifestar durante el
uso clínico. Algunos antagonistas de H1 también se pueden usar para tratar la cinetosis, probablemente como resultado de sus propiedades anticolinérgicas.