Facultad de farmacia

Biofarmacia y farmacocinética básica.

Hernández Bastida Karol Denisse
ABSORCIÓN:
La absorción puede definirse como el paso de un fármaco desde el sitio de
administración al torrente sanguíneo.
Después de la administración de un fármaco y su absorción, este no siempre llegara
al torrente sanguíneo, existe una fracción que “se pierde” o degrada, la fracción que
“no se pierde”, es decir la que sí llega a la circulación sistémica, se conoce como
fracción biodisponible (biodisponibilidad), que puede alcanzar valores teóricos de 0
(0%) a 1 (100 %). Los fármacos administrados por vía parenteral permiten siempre
una biodisponibilidad de 1, es decir el 100%.
La fracción biodisponible de un fármaco puede definirse como la fracción de la dosis
administrada de una sustancia que pasa a la circulación sistémica de manera
inalterada, sin ser metabolizada o excretada (“sin ser eliminada”) antes de que
llegue a ejercer su efecto terapéutico.
En la absorción es importante destacar dos parámetros importantes, la velocidad y
el grado de absorción. antes). La primera es un paso limitante del inicio del efecto
terapéutico, mientras que el segundo se relaciona con la magnitud de dicho efecto,
en la mayoría de los casos, hay una correlación directa entre la cantidad de fármaco
que llega a la sangre y la cantidad que llega al sitio de acción, habiendo,
concordancia con el efecto a lograr (relación dosis - efecto).
Determinantes de la absorción:
a) Sitio de absorción:
• Superficie: como está descrito por la Ley de Fick, la absorción será tanto mayor
cuanto mayor sea el área implicada en el proceso de intercambio: por eso, luego
de la administración oral, la mayor fracción de la absorción se da a nivel del
intestino delgado, el cual, gracias a la disposición de su mucosa, presenta una
superficie luminar sumamente grande.
• Flujo sanguíneo: Ya que una gran vascularización permite el paso más rápido a
la circulación, en especial en los casos en los que los vasos implicados
presenten una gran permeabilidad.
b) Fármaco:
• Solubilidad: Aparte de la propia del fármaco como tal, debe señalarse la
influencia de la preparación farmacológica (“forma farmacéutica”); misma que
puede implicar cambios importantes en la absorción por permitir, entre otras
cosas, grados diversos de solubilidad y de dispersión de los fármacos.
• Concentración: una mayor gradiente de concentración favorecerá los procesos
de transferencia.
c) Ruta de administración: destacan entre ellas el vaciamiento gástrico y el flujo
portal en la administración oral.

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d) Transferencia de sustancias a través de membranas: Mediada por procesos
ya conocidos:
• Difusión
• Transporte Activo
• Factores Físico – químicos
La absorción representa un proceso positivo, que aumenta la concentración
plasmática del fármaco, en contraposición a mecanismos de metabolismo,
excreción y, en algunos casos, de distribución.
Los procesos positivos y negativos del proceso de absorción conllevan a la
construcción de una curva algebraica que posee una rama ascendente, que
representa el período de tiempo en el cual los procesos positivos sobrepasan a los
negativos; esta “fase” termina al alcanzar un máximo que se denomina justamente
Concentración Plasmática Máxima (Cpmax o Cp0), momento a partir del cual
comienza la rama descendente de la curva.
No todos los niveles plasmáticos de un fármaco son necesariamente suficientes
para promover la aparición de una respuesta, necesitándose un mínimo de
concentración para que tal cosa ocurra; esta concentración mínima requerida para
la producción de un efecto significativo se conoce como Concentración Umbral; el
rango de efecto que media entre el primero mostrado (al alcanzar el umbral) y el
máximo posible determina la Intensidad del Efecto.
La Duración del Efecto farmacológico se obtiene por la determinación del tiempo
que media entre el momento que se rebasa la concentración umbral al subir la
concentración plasmática y el momento en el que, tras haber alcanzado ya el
máximo, la concentración del fármaco en plasma disminuye por debajo del umbral
gracias a procesos secundarios de distribución o a procesos de eliminación.
Entre los determinantes de la concentración plasmática, hay factores fisiológicos
(causas genéticas, edad, sexo, embarazo, dieta, etc.), hábitos (sobre todo el
alcohólico y el tabáquico), factores patológicos (enfermedad hepática, renal,
cardíaca, etc.) y factores iatrogénicos (dependiente de la administración de
fármacos en condiciones en las que las concentraciones plasmáticas no sean del
todo predecibles).

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