SEMINARIO FARMACOLOGIA

PRINCIPIOS DE FARMACOLOGÍA GENERAL

Trabajo Elaborado por

YADY S. LONDOÑO LAGUNA

Presentado a
Dr. HERNÁN MONTAGUTH

Universidad Santo Tomas

División de Ciencias de la Salud
Ortodoncia
Bucaramanga
2021
 FARMACOLOGÍA: PRINCIPIOS DE FARMACOLOGÍA GENERAL

Farmacología. Es la ciencia que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en el

organismo.

Fármaco: toda sustancia química utilizada en el tratamiento, la curación, prevención o el

diagnostico de una enfermedad o para evitar la aparición de un proceso fisiológico no
deseado

La obtención y mantenimiento de los niveles en el plasma esta vinculado con la magnitud y

la velocidad de su ingreso al torrente sanguíneo (absorción) su transferencia de aquí a los
diferentes compartimientos (distribución), su transformación química a metabolitos
usualmente inactivos (biotransformación) y finalmente, su eliminación del organismo por
diferentes vías potenciales (eliminación)

FARMACO
Biofarmacéutica: desintegración del preparado farmacéutico y la
disolución de la sustancia en el sitio de administración

1.BIOFARMACE
Farmacocinética: absorción del principio activo para
4. EFECTO
UTICA
su distribución a los diferentes compartimientos del
organismo, su potencial biotransformación y
finalmente eliminación del organismo

3. 2.
Farmacodinámica: interacción del fármaco con su receptor
FARMACODINA
MICA
FARMACOCINET
ICA en el sitio de acción para producir el efecto farmacológico
esperado

Factores que modifican la absorción de los fármacos

• Dependiendo del fármaco: Concentración, Solubilidad (Hidrosoluble y liposoluble),

Estado de ionización y pH (No ionizado), Presentación farmacéutica

• Dependientes del sitio de absorción: pH del medio, superficie de absorción,

irrigación, vía de administración.

✓ Vías de administración de los fármacos

Se pueden clasificar por su carácter relativamente inmediato o mediato, dependiendo de su
la absorción rápida o lenta respectivamente, se utilizan múltiples vías para la administración
eficiente de los fármacos, las mas importantes son: tópica, inhalatoria, oral y parenteral.

o Administración en la piel: la piel es el tejido menos permeable a la trasferencia de

fármacos, la piel actúa como barrera lipídica, los fármacos aplicados en la piel son
medicamentos tópicos para producir efectos locales.
Ventajas Desventajas
Evasión del primer paso hepático Absorción deficiente
Concentraciones plasmáticas constantes Requiere preparados grasos para su
Permite interrumpir la absorción si se trasporte
requiere costosos

o Administración en membranas mucosas: los fármacos que se aplican en membranas

mucosas producen efectos simplemente locales, esta vía de administración
frecuentemente permite obtener efectos sistémicos tan rápidos como los que se logran
con su administración parenteral.

o Administración de fármacos por inhalación: el pulmón proporciona una gran

superficie de absorción para sustancia volátiles, los fármacos administrados por esta
vía son principalmente anestésicos generales, broncodilatadores, antibióticos, Comentado [YS1]:
corticoides etc., su absorción es rápida gracias a la extensa superficie de mucosa
traqueal y bronquial. Su paso de la sustancia a la corriente circulatoria es por difusión
simple, a favor del gradiente de presión, esto es donde hay mayor presión ejercida por
el aire, la velocidad de absorción dependerá de la concentración de la sustancia en el
aire inspirado, la frecuencia respiratoria, la perfusión pulmonar, la solubilidad de las
partículas en la sangre

Ventajas desventajas
Rapidez en los efectos Irritación de la mucosa del tracto
Mayor biodisponibilidad respiratorio
Los efectos generales desaparecen con Fugacidad de acción
rapidez Dificultad para regular la dosis de
Aplicación directa en el sitio de acción administración
Necesidad de aparatos para inhalación

o Administración oral de los fármacos: la mayoría de los fármacos que se administran

utilizando con la expectativa de producir efectos sistémicos, vía mas utilizada por ser
la más fisiológica, confortable conveniente.
 o Administración parenteral de los fármacos: posibilidad de inyectar el fármaco en
varios tejidos mas internos del organismo, proporciona una rápida y completa
administración tópica u oral.

Formas farmacéuticas
SOLIDAS SEMISOLIDAS LIQUIDAS GASEOSAS DISPOSITIVOS
TRASDERMICOS
Comprimidos Pastas dérmicas Soluciones Inhaladores Acción local
o tabletas Geles o jaleas Gotas de polvo seco Parches adhesivos
Capsulas Pomadas Jarabes Gases Filme
(duras o Ungüento Suspensiones medicinales Implante
blandas) Cremas Emulsiones Aerosoles subdérmico
Grageas Elixires Espumas
Polvos Inyecciones Nebulizadores
Granulados o inyectables
Supositorios Enemas
Píldoras Lociones
Papelillos Tinturas
Óvulos o Linimento
candelillas
Liofilizados

Distribución de los fármacos

Realizado el proceso de absorción y ubicado el fármaco en el torrente sanguíneo, su destino
inmediato tiene que ver con distribución a los diferentes compartimientos corporales de
interés farmacocinético sitios de acción, almacenamiento y biotransformación, existe dos
modelos de distribución monocompartimental cuando un fármaco no presenta afinidad o
retención especifica por algún elemento orgánico particular y se distribuye instantáneamente
a toda el agua corporal por el contrario aquel medicamento que no se distribuye
instantáneamente o lo hace de modo heterogéneo concentrándose en determinados sitios o
depósitos mas que en otros un modelo de distribución policompartimental.

Distribución intravascular unión a proteínas plasmáticas

Fijación de los fármacos a las proteínas plasmáticas: Proteínas plasmáticas interactúan con
moléculas pequeñas las mataloglobulinas, transferrina y ceruloplasmina interactúan de
manera fuerte y especifica con el hierro, cobre y son esenciales para el trasporte sanguíneo
de estos iones.

Las lipoproteínas participan en la unión con las moléculas liposolubles, incluidas aquellas
fisiológicas como la vitamina A, vitamina D, colesterol esteroides. Las gammaglobulinas
interactúan muy específicamente con los antígenos, pero en forma insignificante con la
mayoría de los fármacos.
Actualmente la albumina se ha caracterizado 4 sitios para la unión de fármacos
específicamente:
Locus I (Warfarina) Locus II (diazepam) Locus III (digoxina) Locus IV (tamoxifeno)

Consecuencias farmacocinéticas de la fijación de los fármacos con las proteínas plasmáticas:

Una mayor unión a las proteínas plasmáticas reduce: la concentración de fármaco libre, su
actividad farmacológica, acceso a los sitios de biotransformación y su excreción por filtración
glomerular renal.

Transferencia de fármacos a través de barreras fisiológicas

Estudios muestran la impermeabilidad se debe a la forma intima de la unión entre las células
Sertoli.

Barrera hematoencefálica
es un sistema de protección contra la entrada de sustancias
extrañas formada por células endoteliales que recubren los
capilares del cerebro.

Funciones: Sirve para controlar y restringir el paso de

sustancias tóxicas entre la circulación sanguínea y el fluido cerebral. Participa en la
regulación del volumen y la composición del líquido cefalorraquídeo que rodea el cerebro a
través de procesos de transporte específicos, y por lo tanto contribuye a la homeostasis del
sistema nervioso central. protege el tejido nervioso de las variaciones en la composición de
la sangre y las toxinas.
Barrera Materno-feto placentaria:
La placenta es una barrera celular muy compleja derivada
embriológicamente de tejido fetales y maternos, que en la especie
humana es de tipo hemocorial y costa de 3 estratos de tejidos fetales:
epitelio trofoblástico, que recubre las vellosidades coriales; el tejido
conectivo coriónico y el endotelio capilar

Distribución de los fármacos

 En una primera fase se distribuyen por un compartimiento central representado por
estructuras de alta perfusión con agua intracelular fácilmente accesible, el corazón, los
pulmones, los riñones, el hígado, el sistema hematopoyético, las glándulas endocrinas y
cerebro alcanzan su estado de equilibrio.

En la segunda fase, se distribuye a comportamiento periféricos constituido por pequeñas

estructuras con baja perfusión y con agua intracelular poco accesible, como son el musculo
esquelético, la piel, el tejido adiposo, huesos, cartílago, el equilibro se alcanzará tardíamente.

Volumen aparente de distribución: se define como volumen del liquido orgánico dentro del
cual debe estar uniformemente distribuido el fármaco cuando su concentración en todos los
compartimientos esté en equilibrio con la del plasma.

Biotransformación de los fármacos

Aquellos cambios bioquímicos verificados en el organismo, mediante los cuales las

sustancias exógenas se convierten en otras usualmente inactivas, mas ionizadas, mas polares,
mas hidrosolubles, menos difusibles y más fácilmente eliminables que la sustancia original.

Lugar más importante donde se realiza la biotransformación es el hígado sin embargo existen
otros órganos o estructuras:

Tubo digestivo (eritromicina, penicilina, insulina), Sangre (acetilcolina, procaína

Riñón (nitritos), Pulmón (prostanoides), Placenta(esteroides), Cerebro: (neurotransmisores),
Receptores o su biofase (acetilcolina, catecolamina)

Las reacciones químicas que se llevan efecto en el

proceso de biotransformación son fundamentalmente
de oxidación, reducción, hidrolisis y conjugación, las
Esquema de
dosificacion 3 primeras se denominan de primera fase y
proporcionan metabolitos que puedan ser
farmacológicamente inactivos o activos. La reacción
de conjugación denominadas de segunda fase, san
siempre origen a metabolitos inactivos.

Los factores que modifican la biotransformación se

Concentracion
Intensidad del pueden clasificar: dependiente del fármaco,
efecto
plasmatica relacionados con el individuo, Derivados del medio
farmacologico
ambiente, debido a la presencia de otros fármacos

Excreción de los fármacos

Proceso por el cual los fármacos son movilizados del organismo y trasferidos al medio
externo.
 o Cinética de la excreción de los fármacos

Intervienen mecanismos de trasporte pasivo (difusión o filtración) o mecanismos de trasporte

especializado o combinación de ambos, cuando la excreción interviene procesos de trasporte
pasivo se dice que es una excreción cinética de primer orden, pero cuando la excreción
interviene procesos de trasporte especializado, pueden en algunos momentos existir niveles
sanguíneos que excedan la capacidad de trasporte y como consecuencia sufren una saturación
y sigue una cinética de orden cero.

Cinética de orden cero: Se dice que un proceso farmacocinético de absorción, distribución,

metabolismo o eliminación sigue una cinética de orden cero cuando la velocidad a la que
transcurre el proceso es constante en el tiempo, independientemente de la concentración del
fármaco.

Cinética de orden uno: la velocidad del proceso es proporcional a la concentración de

fármaco con una proporcionalidad constante a lo largo del tiempo.

Farmacocinética clínica y esquema de dosificación

La administración para la obtención de determinado beneficio se lleva a cabo por medio de

dos etapas bien definidas: farmacocinética y farmacodinámica.

Farmacocinética durante la cual la dosis, preparado farmacéutico, la frecuencia y la vía de

administración están relacionados con los niveles de concentración del fármaco en el
organismo y su mantenimiento en el tiempo, farmacodinámica en la cual la concentración
del fármaco en el sitio de acción esta relacionado con la magnitud del efecto producido.

Niveles subterapeutico: no se consigue respuesta adecuada con la concentración de fármaco

en plasma
Niveles terapéuticos: se logra un efecto deseado
Niveles supraterapéuticos: manifestaciones toxicas del fármaco en el organismo
Los niveles plasmáticos terapéuticos fluctúan entre una concentración plasmática mínima y
una concentración plasmática máxima y estos rangos extremos limita el rango terapéutico.

El rango terapéutico de un fármaco nos indica el intervalo de concentraciones plasmáticas en

las cuales fluctúa aquella concentración con la cual se puede conseguir un efecto terapéutico
deseado.

Relación entre la dosis administrada y los niveles plasmáticos

Cinética de primer orden: Existe una relación directa y proporcionalmente constante entre
la dosis administrada y a los niveles plasmáticos.
Cinética de orden cero: Relación directa entre la dosis y las concentraciones plasmáticas, no
son proporcionalmente constantes.

o Regímenes de dosificación

La administración de una sola dosis de fármaco se realiza en situaciones de medicamentos

como: analgésicos, hipnóticos, anestésicos lo mas frecuente en la terapéutica es la
administración en forma continua del fármaco en dosis repetidas y en intervalos más o menos
constantes.

El fármaco suministrado irregularmente la cantidad absorbida de cada dosis se añade a la que

permanece en el organismo como consecuencia de la dosis anterior, la tendencia de un
fármaco acumularse en el organismo es contrarrestada por su eliminación y cuando la
velocidad de ingreso del fármaco iguala la velocidad de eliminación sea conseguido el estado
de equilibrio.

o Concentración plasmática del fármaco en el estado de equilibrio

Estado de equilibrio dinámico se logran concentraciones máximas- mínimas que son estables
mientras se mantenga la administración de la dosis repetida del fármaco.

o Esquema de dosificación para la obtención y mantenimiento de la concentración

plasmática dentro del rango terapéutico deseado
Para lograr farmacoterapia eficaz y sin efectos tóxicos el desafío consiste en mantener la
concentración del fármaco dentro del rango terapéutico delimitado por la concentración
terapéutica mínima del fármaco y concentración máxima tolerada del fármaco.

La concentración plasmática deseada se puede obtener por los esquemas de dosificación:

administración a intervalos de tiempos fijos, dosis iguales de medicamentos, administración
de una dosis elevada inicial y posteriormente intervalos de tiempos fijos, administración de
dosis menores del medicamento, infusión constante por vía intravenosa de un fármaco a
determinada velocidad.

Para una adecuada interpretación farmacocinética se debe conocer el tiempo trascurrido

desde inicio del tratamiento con el propósito de confirmar si este calor corresponde al nivel
plasmático en el estado de equilibrio, el tiempo de la última dosis administrada para de esta
forma, determinar si el nivel plasmático se corresponde con la fase post-distributiva, se debe
tener presente el valor de la concentración plasmática reportada como la fracción libre como
la fracción única alas proteínas plasmáticas.

Se debe determinar los niveles plasmáticos de un fármaco para individualizar su dosificación,

no se obtiene respuesta esperada, cuando existe el riesgo o sospecha a toxicidad, supervisar
el cumplimiento de prescripción.

Conclusión sobre la aplicación clínica

Régimen de dosificación razonable debe conocer la biodisponibilidad, depuración, volumen
aparente de distribución, vida media biológica y tener cierto conocimiento acerca de las
velocidades de absorción y distribución del fármaco que piensa prescribir.

El objetivo terapéutico que se debe seguir para la elección del fármaco y su esquema de
dosificación, la evaluación del logro de los objetivos terapéuticos propuestos permite decidir
sobre la continuación de la terapéutica, los ajustes que se debe implementar y el momento de
suspender el medicamento.

Analgesia en odontologia

Salicilatos: AAS
Acidospropionicos:ibuprofeno,naproxeno,ketoprofeno,dexketoprofeno
Acidosaceticos: indometacina,diclofenaco,ketorolaco,aceclofenaco
Oxicams: prioxicam,meloxicam
Inhibidores selectivos Cox-2: celecoxib
Paraaminofenoles:paracetamol
Piraolonas:metamizol

Farmaco Via de Vida media Anuaria Esquema Habitual

excresion oral parenteral
Clindamicina Hepatica 2- 2,5 hs 2-3.5hs 150-300 mg 300-900mg
c/6horas c/6-8h
Eritromicina Hepatica 1.2 – 2.6 hs 4-6 hs 250-500mg 1000mg c
c/6hs /6hs
metronidazol Hepatica 6-14hs 8-15 hs 250-500mg 500mgc /6hs
c/8hs
Gentamicina+ Renal 2hs 48hs 1.7mg/kg
ampicilina
Tetraciclina Renal 8hs 50-100hs 250-500mg 0.5-1g
c/6hs c/12hs

REFERENCIA BIBLIOGRAFICA

1. Uribe Mutis Carlos Javier;Principios de farmacología general para la

terapéutica; Universidad Industrial de Santander. UIS, 1997;
Bucaramanga;xvii,392;