PRACTICA N°07

I.TITULO:

Fármacos adrenérgicos y colinérgicos sobre la frecuencia cardiaca y frecuencia

respiratoria
II.RESUMEN:

La presente práctica tiene como objetivo conocer la farmacocinética y farmacodinamia de la

adrenalina, la neostigmina, la carbamilcolina, la atropina, la cafeína y la ergometrina,
administrado en el material biológico que fue un conejo.

En la práctica observamos que la adrenalina estimula el sistema nervioso simpático (receptores

alfa y ß), aumentando de esa forma la frecuencia cardiaca, gasto cardíaco y circulación
coronaria. Adrenalina provoca una relajación de esta musculatura, lo que alivia sibilancias y
disnea, lo que provoca un aumento de frecuencia cardiaca y respiratoria en el animal.

III.FUNDAMENTO:

ADRENALINA

Farmacocinetica: La epinefrina se administra por inyección, por inhalación, o tópicamente en

el ojo. La biodisponibilidad oral de la epinefrina es pobre, debido a su metabolismo rápido y
extenso en el intestino y el hígado.

Farmacodinamia: Estimula el sistema nervioso simpático (receptores alfa y ß), aumentando de

esa forma la frecuencia cardiaca, gasto cardíaco y circulación coronaria. Mediante su acción
sobre los receptores ß de la musculatura lisa bronquial, la adrenalina provoca una relajación de
esta musculatura, lo que alivia sibilancias y disnea.

Interacciones: Antagonismo con bloqueantes adrenérgicos.

Potenciación de efectos cardiovasculares con antidepresivos tricíclicos, IMAO, inhibidores de la
catecol-O-metiltransferasa, hormonas tiroideas, teofilina, oxitocina, parasimpaticolíticos,
ciertas antihistaminas (difenhidramina, clorfenamina), levodopa y alcohol.

Aumenta la posibilidad de aparición de arritmias ventriculares por suma de acciones. La

adrenalina tiene un efecto hipocalémico que puede aumentar la susceptibilidad a las arritmias
cardiacas causadas por digoxina y otros glucósidos cardiotónicos.

Reacciones adversas: Miedo, ansiedad, cefalea pulsante, disnea, sudoración, náuseas, vómitos,
temblores y mareos; taquicardia, palpitaciones, palidez, elevación (discreta) de la presión
arterial.

NEOSTIGMINA

Farmacocinetica: La neostigmina se administra por vía oral y parenteral. Sólo el 1-2% de la

neostigmina se absorbe en el tracto gastrointestinal. El inicio de la acción se produce a partir
de 2-4 horas cuando se toma por vía oral, 10 a 30 minutos cuando se inyecta.
Aproximadamente el 15-25% de la neostigmina se une a la albúmina sérica. El fármaco se
metaboliza por las enzimas microsomales del hígado y es hidrolizado por las colinesterasas.  La
duración del efecto varía considerablemente entre los pacientes. Alrededor del 80% del agente
se excreta en la orina dentro de las 24 horas como fármaco inalterado y metabolitos.
Farmacodinamia: La neostigmina ejerce sus efectos al competir con la acetilcolina por
su sitio de unión en la acetilcolinesterasa. Al interferir con la destrucción enzimática de
la acetilcolina, la neostigmina potencia la acción de la acetilcolina tanto en el músculo
esquelético (receptor nicotínico) como en el tracto gastrointestinal (receptores
muscarínicos). La neostigmina también puede estimular las respuestas colinérgicas en los
ojos (que causan miosis) si se aplica directamente .

Interacciones: Antibióticos aminoglucosídicos polimixina B, antiarrítmicos, fenitoína, sales de

litio y hormonas tiroideas pueden agravar la miastenia gravis.

Reacciones adversas: Trastornos de la acomodación, mareos, hipersecreción bronquial,

espasmo bronquial, espasmo laríngeo, bradicardia hipersalivación, sudoración, incontinencia
urinaria, diarrea, calambres abdominales, aumento del peristaltismo.

CARBAMILCOLINA

Farmacocinetica: Agonista colinérgico, produce contracción del músculo liso que rodea al iris,
originando contracción pupilar.

Farmacodinamia: Es un potente agente parasimpáticomimetico con doble acción;

una acción colinérgica primaria imitando la acción de la acetilcolina y produciendo miosis, y
una acción secundaria anticolinesterásica que inhibe los efectos de la colinesterasa, que
también produce miosis.

Interacciones: No se han descrito ninguna interacción

Reacciones adversas: Ardor y prurito transitorio. En ocasiones se observan síntomas

característicos de los inhibidores de la colinesterasa, aun con epitelio intacto. Cefaleas,
sialorrea, síncope, arritmia cardíaca, calambres gastrointestinales, vómitos, asma, hipotensión,
diarrea, urgencia miccional, sudación incrementada, irritación ocular.

ATROPINA

Farmacocinetica: Inicio de acción 1-2 minutos, duración IV: variable, alrededor de 30

minutos.IM/SC: 45 minutos- 1 hora, metabolismo Hepático, 50-75 %, eliminación Renal. Solo
un 18% es excretado sin cambios.

Farmacodinamia: Estimula el SNC y después lo deprime; tiene acciones antiespasmódicas

sobre músculo liso y reduce secreciones, especialmente salival y bronquial; reduce la
transpiración. Deprime el vago e incrementa así la frecuencia cardiaca.

Interacciones: Actividad anticolinérgica, como los antidepresivos tricíclicos, algunos

antihistamínicos H1, antiparkinsonianos, disopiramida, mequitazina, fenotiazinas, fármacos
neurolépticos, espasmolíticos atropínicos, clozapina y quinidina, debido al riesgo de
potenciación de los efectos adversos atropínicos (retención urinaria, estreñimiento, boca
seca).

Reacciones adversas: Excitación, descoordinación, confusión mental o alucinaciones

(especialmente en dosis altas), hipertermia; alteraciones visuales (midriasis, inhibición de la
acomodación, visión borrosa, fotofobia; taquicardia (arritmias, exacerbación transitoria de la
bradicardia); rubefacción; secreción bronquial reducida; sequedad de boca (dificultad para
deglutir y hablar, sed), inhibición parasimpática de tubo digestivo (estreñimiento y reflujo),
inhibición de la secreción gástrica, pérdida del gusto, náuseas, vómitos, sensación de
hinchazón; anhidrosis, urticaria, sarpullido; inhibición del control parasimpático de la vejiga,
retención urinaria.

CAFEINA

Farmacocinetica: la cafeína se administra por vía oral o intravenosa. Después de su

administración oral las concentraciones máximas se alcanzan entre los primeros 50 y 75
minutos. En los neonatos la administración de cafeína ocasiona unas concentraciones pico a
las 0.5-2 horas.

Farmacodinamia: Bloquea receptores de la adenosina de los subtipos A1, A2A y A2B. Este
bloqueo es el responsable de su leve efecto excitante nervioso, ya que la absorción de la
adenosina por las células del sistema nervioso es uno de los mecanismos que desencadenan el
sueño y la sedación.

Interacciones: Degradación o metabolización en el hígado ralentizada por: anticonceptivos

orales, cimetidina, antagoniza efectos hipnóticos o anticonvulsivantes de los barbitúricos.
Uso simultáneo de broncodilatadores adrenérgicos: estimulación aditiva del SNC (incremento
de la presión arterial, arritmias y hemorragia cerebral).
Ingesta simultánea con bebidas con cafeína, otros medicamentos con cafeína, o fármacos que
producen estimulación del SNC: excesiva estimulación del SNC (nerviosismo, irritabilidad o
insomnio).

Reacciones adversas: Insomnio, agitación, excitación; náuseas, vómitos, diarrea, gastralgia,

cefalea, tinnitus, desorientación, extrasístoles, palpitaciones, taquicardia, arritmia cardiaca,
irritabilidad, sofocos, taquipnea, poliuria. Con dosis altas: cuadros de neurosis y ansiedad.
Flebitis en el lugar de la perfusión, inflamación en el lugar de la perfusión.

ERGOMETRINA

Farmacocinetica: Absorción metabolismo hepático, comienzo de la contracción (contracción

del útero) intramuscular de 2 a 3 minutos, eliminación renal.

Farmacodinamia: Antiserotoninérgico, acciones sobre el SNC; estimulación directa del músculo

liso. La sensibilidad del útero al efecto oxitócico es mucho mayor hacia el final del embarazo.

Interacciones: Toxicidad aumentada por, inhibidores potentes de CYP3A como antibióticos

macrólidos (ej. troleandomicina, eritromicina, claritromicina) inhibidores HIV-proteasa o
inhibidores de la transcriptasa inversa (ej. ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdina) o
antifúngicos azólicos (ej. itraconazol, voriconazol), evitar el uso concomitante ya que puede
producirse una mayor exposición a Maleato de Ergonovina y un aumento de toxicidad al
cornezuelo (vasoespasmo e isquemia en las extremidades y en otros tejidos.
Potenciación de acción uterina con: prostaglandinas (sulprostona, dinoprostona, misoprostol).
Potencia la vasoconstrición periferica con anestésicos, el uso simultáneo puede potenciar la
vasoconstricción periférica concentraciones de halotano >1% pueden interferir con la acción
oxitócica de ergonovina, resultando en una hemorragia uterina severa.

Reacciones adversas: Náuseas y vómitos.

IV.COMPETENCIAS:

 Demuestra cómo los fármacos Carbamilcolina, adrenalina, atropina, Neostigmina

influyen en la frecuencia cardiaca y respiratoria.
  Identifica como estos fármacos afectan al comportamiento animal.
 Identifica el efecto que produce la cafeína en la frecuencia cardiaca y respiratoria.

V.MATERIALES:

Material biológico:
 04 conejos y 02 cobayos
Fármacos:
 carbamilcolina
 Adrenalina 01 ampolla de 1mg/ml
 Atropina 01 ampolla de 0,5 o 01mg
 Neostigmina 01 ampolla
 Ergometrina 01ampolla
 Nescafe 10gr
Equipos:
 Estetoscopio
 Jeringas de tuberculina o insulina de 1ml

VI.RESULTADOS:

ADRENALINA
 Peso: 2,0574 kg
 Dosis: 0,3 ml
 Vía: intramuscular

Basal 5 min 10 min 15 min 20 min 25 min 30 min 40 min

Frecuencia 140 168 172 165 168 154 164 168

Cardiaca
Frecuencia 79 96 103 87 82 80 97 87
Respiratoria
Actividad ++++ ++++ ++++ ++++ ++++ ++++ ++++ ++++
Motora
Diámetro 0,4 0,4 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,4
Pupilar

ADRENALINA
200
168 172 165 168 164 168
150140 154

100 96 103 97
79 87 82 80 87
50

0
BASAL 5 10 15 20 25 30 40

NEOSTIGMINA
 Peso: 1,748kg
 Dosis: 0,22 ml
 Vía: intravenosa
 Basal 5 min 10 min 15 min 20 min 25 min 30 min 40 min

Frecuencia 196 222 234 286 248 274 268 210

Cardiaca
Frecuencia 110 147 117 128 138 155 149 120
Respiratoria
Actividad +++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ +++
Motora
Excitabilidad +++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ +++

NEOSTIGMINA
350
300 286 274 268
250 234 248
222 210
200196
150 147 138 155 149
117 128
100110 87
50
0
BASAL 5 10 15 20 25 30 40

CARBAMILCOLINA
 Peso: 2,134kg
 Dosis: 0,32 ml
 Vía: intravenosa

Basal 5 min 10 min 15 min 20 min 25 min 30 min 40 min

Frecuencia 215 213 205 199 206 209 213 202

Cardiaca
Frecuencia 210 198 182 178 186 194 195 201
Respiratoria
Excitabilidad ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++
Actividad +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++
Motora
Diámetro O.D:0,5 O.D:0, O.D:0,5 O.D:0,6 O.D:0,4 O.D:0,5 O.D:0,5 O.D:0,5
Pupilar O.I: 0,7 5 O.I: 0,6 O.I: 0,6 O.I: 0,5 O.I: 0,6 O.I: 0,7 O.I: 0,6
O.I: 0,6

CARBAMILCOLINA
250
215
210 213 206 209 213
200 198 205 199 202
186 194 195
182 178
150

100
87
50

0
BASAL 5 10 15 20 25 30 40
 ATROPINA
 Peso: 1,9042 kg
 Dosis: 0,1 ml
 Vía: intravenosa

Basal 5 min 10 min 15 min 20 min 25 min 30 min 35 min 40 min 45 min

Frecuencia 180 192 184 184 216 208 176 180 188 180
Cardiaca
Frecuencia 88 92 84 92 96 96 100 72 80 76
Respiratoria
Excitabilidad +++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++
Vigilia +++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++

ATROPINA
250
216 208
200 192
180 184 184 176 180
150
10088 92 92 96 96 100
84 72
50
0
BASAL 5 10 15 20 25 30 35

CAFEINA
 Peso: 0,6707 kg
 Dosis: 1gr/10 ml
 Vía: oral

Basal 5 min 10 min 15 min 20 min 25 min 30 min 40 min

Frecuencia 240 180 207 210 213 219 228 189

Cardiaca
Frecuencia 162 162 159 168 183 147 150 189
Respiratoria
Excitabilidad +++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++
Vigilia +++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++

CAFEINA
300
250240
219 228
200 207 210 213
180 183 189
168
150162 162 159 147 150
100
50
0
BASAL 5 10 15 20 25 30 40

ERGOMETRINA
 Peso: 0,6985 kg
  Dosis: 0,2 ml
 Vía: intramuscular

Basal 5 min 10 min 15 min 20 min 25 min 30 min 40 min

Frecuencia 198 219 264 261 249 240 242 204

Cardiaca
Frecuencia 254 159 219 180 123 132 126 126
Respiratoria
Excitabilidad ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++
Vigilia ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++

ERGOMETRINA
300
250254 264 261 249 240 242
219 219 204
200198
180
150 159
123 132 126
100 87
50
0
BASAL 5 10 15 20 25 30 40

VII.DISCUSION:

 Adrenalina
Teoricamente la adrenalina estimula el sistema nervioso simpático (receptores alfa y
ß), aumentando de esa forma la frecuencia cardiaca, gasto cardíaco y circulación
coronaria, lo cual se logró evidenciar en la práctica observando un aumento de la
frecuencia cardíaca y de la frecuencia respiratoria a los 5min de administrar el
medicamento, alcanzando el máximo aumento de los parámetros antes mencionados
a los 10 min.

 Neostigmina
La neostigmina ejerce sus efectos al competir con la acetilcolina por su sitio de unión
en la acetilcolinesterasa ocasionando así un aumento de las concentraciones de la
acetilcolina e impidiendo su captación provocando una disminución de la frecuencia
cardíaca; sin embargo en la práctica se observa un aumento de la FC a los 5min de
administrado el medicamento, que luego va aumentando en los siguientes minutos
esto puede haber sido ocasionado por una mala administración del medicamento.

 Carbamilcolina
Es un agonista que actúa activando y uniéndose a los receptores de la acetilcolina,
ocasionando un aumento de la concentración de la Ach provocando así una
disminución de la FC; lo que se evidenció en la práctica que luego de los 5min de
administrado el medicamento los parámetros evaluados (FC, FR) fueron disminuyendo
notablemente; recuperándose a los 35 minutos en donde regresa a sus registros
basales.

 Atropina
 La atropina es un antagonista muscarínico, que estima el SNC y luego lo deprime; tiene
la capacidad de bloquear al sistema parasimpático; debido a que tiene mayor afinidad
por los receptores muscarínicos a comparación de la Ach; por lo que se le considera un
antagonista competitivo reversible. Por lo que en la práctica luego de la administración
observamos que la FC va aumentando hasta los 20min donde llega a su máximo valor,
sin embargo luego va disminuyendo, lo mismo ocurre con la FR; debido a que a nivel
pulmonar actúan sobre los receptores M3 y a nivel cardiaco sobre los receptores M2.
También se observó que antes de la administración hubo excreciones las cuales
desaparecieron luego de ser administrado el fármaco esto es debido a que la atropina
disminuye el peristaltismo a nivel del TGI actuando sobre los receptores M3.

 Cafeína
Estimula el SNC es un antagonista de los receptores de adenosina este bloqueo explica
su leve efecto excitante nervioso, ya que la absorción de la adenosina por las células
del sistema nervioso es uno de los mecanismos que desencadenan el sueño y la
sedación. Lo cual evidenciamos en la práctica que a los 5min de administrar por vía
oral la cafeína los valores de la FC disminuye; sin embargo luego de los 10 min los
valores aumentan lo que indica su leve efecto excitante, por otro lado la FR se
mantiene hasta los 20min en donde va aumentando posteriormente.

 Ergometrina
Es un agonista de los receptores alfa 1 a nivel cardiaco lo que explica el aumento de los
valores basales de la FC debido a que aumenta la concentración y captación del calcio
ocasionando así una contractibilidad a nivel del musculo cardiaco; lo mismo ocurre con
los valores de la FR que aumenta al igual que la FC que luego de 20 min va
disminuyendo sus valores.

VIII.CONCLUSIONES:

 La adrenalina al estimular los receptores alfa y beta provocan un aumento de la FR y

de la FC
 La neostigmina impide la captación de la acetilcolina actuando sobre la
acetilcolinesterasa ocasionando así una disminución de la FR y de la FC
 La atropina al tener mayor afinidad a los receptores muscarínicos ocasiona un
aumento de la FR y de la FC que luego va disminuyendo al igual que disminuye el
peristaltismo
 Al ser agonista de los receptores alfa 1 ocasiona un aumento de la FC.
 La cafeína tiene un efecto excitante en el SNC ocasionando así aumento de la FC y FR.