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Farmacología

2º Grado en Enfermería

Facultad de Medicina y Ciencias de la Salud

Universidad de Alcalá

Reservados todos los derechos.

No se permite la explotación económica ni la transformación de esta obra. Queda permitida la impresión en su totalidad.
 2. FARMACOCINÉTICA

No se permite la explotación económica ni la transformación de esta obra. Queda permitida la impresión en su totalidad.
Surgió a principios de los años 20. La OMS lo llama LAMDE. Se usa para estudios clínicos. Gracias
a esto conseguimos que el fármaco llegue a la célula diana.
DEFINICIONES
- Fármaco: principio activo
- Excipientes: sustancia inerte sin acción farmacológica que se usa fundamentalmente como
vehículo del fármaco, no tiene ninguna acción
- Forma farmacéutica: cómo se presenta el medicamento, ya sea en comprimidos
dispensables, comprimidos efervescentes, supositorios…
- Biodisponibilidad: cantidad de fármaco de forma activa (capaz de llevar a cabo una función

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farmacológica) que llega intacto al organismo. Por ejemplo, la morfina se absorbe por vía oral,
sin embargo, la morfina tiene un primer hepático y parte de ella se elimina
- Semivida plasmática: tiempo que transcurre para que el fármaco quede reducido a la mitad
- Medicamento de uso humano: toda sustancia o combinación de sustancias que se presente
como poseedora de propiedades para el tratamiento o prevención de enfermedades en seres
humanos o administrarse a seres humanos con el fin de restaurar, corregir o modificar
SERIE LADME
Primero se produce la liberación del producto activo del
medicamento, de manera que se adsorbe pasando a la
circulación para poder distribuirse por el organismo
(distribución y redistribución) después tiene lugar la
metabolización. En este proceso realizado por el hígado
es IMP, la hidrosolubilidad del fármaco. Cuanto mayor
hidrosoluble mejor. La excreción o eliminación total del
producto tiene lugar en el riñón, cuanto más hidrosoluble
mejor se elimina.
ELIMINACIÓN
Se produce la cesión del fármaco, es decir, liberación del producto activo del medicamento. Esto
depende del tamaño de la partícula, solubilidad del fármco, formulacuón del medicamento y forma
farmacéutica. Respecto a la solubilidad, las membranas son lipídicas (2 capas de lípidos) por tanto,
un fármaco liposoluble difundirá fácilmente a través de estas membranas, pero les será difícil circular
por medios acuosos como el plasma (pasará lo contrario con un fármaco hidrosoluble). Los
liposolubles se absorben bien por vía oral y se distribuirá bien, pero tiene peor eliminación.
ABSORCIÓN
- Paso a través de membranas (mecanismos de transporte)
- Vías de administración
- Velocidad de absorción: v. de acción
- Factores
o Tamaño de la partícula

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 o Liposolubilidad
o Grado de ionización
Si el fármaco no está ionizado es liposoluble, si se ioniza, es decir, si se le añade un protón, pasará
a ser hidrosoluble. Muchas veces el fármaco está en equilibrio entre la forma ionizada de no ionizada.
Si es liposoluble se absorbe mejor, si es hidrosoluble se absorbe peor.
► MECANISMOS DE TRANSPORTE
- Transporte activo: difusión simple o pasiva y filtración

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- Transporte especializado o carriers: transporte activo y difusión facilitada
- Pinocitosis: la célula capta el fármaco
La mayoría de los fármacos actúan por difusión simple, difusión facilitada o transporte activo.
→ LEY DE HENDERSON-HASSELBACH
Ácidos: pKa + log (concentración áci. No ionizado / concentración ác. Ionizado)
Básicos: pKa + log (concentración base ionizada / concentración base no ionizada)
Los fármacos ácidos se absorben bien en medio ácido (liposolubles), los fármacos básicos se
absorben bien en medio básico (hidrosoluble).

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Los fármacos en horma ionizada son hidrosolubles y los no ionizados son liposolubles. Cuanto más
polares son las sustancias más hidrosolubles son.
● ABSORCIÓN SEGÚN LA VÍA
- Vías mediatas o indirectas (más lentas)
o Piel: es una barrera, puede tener errores semánticos, folículos pilosos, y penetrar
mediante masajes, fricciones, excipientes…
o Tubo digestivo: mucosa bucal, estómago o intestinos
o Otra mucosa: como la rinofaríngea, conjuntiva, traqueobraquial, genitourinaria
- Vías inmediatas o directas (más rápidas)
o Serosas
o Subcutánea
o Intramuscular
o Intrarraquídea
o Placentaria
DISTRIBUCIÓN
Transporte por sangre hasta los tejidos.
Unión a proteínas plasmáticas (Up): el fármaco es activo cuando está libre.
Up significa cuando el fármaco se une a la proteína plasmática que se llama Up (unido a proteína).
Aumenta Up cuando la primera dosis es elevada; se produce el desplazamiento de Up y se
produce la distribución selectiva. De manera fisiológica tenemos dos barreras: BHE (barrera
hematoencefálica) y placenta, éstas dejan pasar fármacos de manera selectiva.

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 Siempre que se produce el desplazamiento, aumenta la forma libre del fármaco, es decir, la forma
activa.
► BARRERAS
Hay dos barreras que pueden impedir el paso de fármacos, de hecho, se lo impiden a muchos de
ellos, estas son la barrera hematoencefálica y la placentaria. Fármacos como los opioides penetran
muy bien la HEC. Cuando estas barreras se encuentran inflamadas es más fácil que los fármacos
las supere.
- Barrera Placentaria:

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o Intercambios entre sangre materna y fetal.

o No se entremezclan por las células epiteliales

o Los 90 primeros días de embarazo son críticos ya que atraviesan la placenta.

o En 1930 supieron que los Rayos X son peligrosos para el feto.

o La talidomida se usaba para las náuseas del embarazo, pero atraviesan la placenta
y provocan malformaciones fetales.

o En 1975 la hormona DEB producía alteraciones en los órganos sexuales del bebé.

o Benzodiazepinas también provocan malformaciones

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- BHE: situación del cerebro y LCR. Liposolubilidad de los compuestos. En los capilares de la
circulación cerebral, las células endoteliales están íntimamente unidas entre sí. Esta unión
forma una barrera que separa al cerebro del torrente circulatorio. No pueden pasar com-
puestos hidrosolubles desde la sangre al SNC. Por el contrario, los fármacos liposolubles si
atraviesan esta barrera. Por ejemplo, el diacepán que es liposoluble produce su efecto 1 mi-
nuto después de la administración para el tratamiento de las convulsiones.

 La cronofarmacocinética: depende de las funciones biológicas y los ritmos; puede haber va-
riaciones en parámetros farmacocinéticos. Ej: corticoides en asmáticos.

METABOLISMO
- Biotransformación.

- Se producen metabolitos.

- El objetivo es que el fármaco sea más polar, más hidrosoluble para poder eliminarlo.

- El órgano principal es el hígado, también la circulación esplácnica.

- Intervienen edad, nutrición, sexo, gestación y genética (polimorfismo genético).

- Cualquier cambio estructural en una molécula de fármaco puede cambiar su actividad.

- El objetivo es transformar los fármacos en compuestos más hidrosolubles que puedan ser
excretados.

La modificación química que sufre todo xenobiótico en su paso a través del organismo se llama
metabolismo. La transformación del medicamento se produce a otro más hidrosoluble.

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 Cualquier cambio estructural en una molécula de fármaco puede cambiar su actividad.

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- Fase I: crea un sitio para la oxidación de Fase II (añade oxígeno). Reducción, hidrólisis (ej:
esterasas plasmáticas) y otras. Se produce la metabolización del fármaco y aumenta su
polaridad.
- Fase II: acopla un grupo (glucurónido con ácido glucurónico, sulfato, etc) a un sitio de
conjugación existente (o formado en la Fase I). la conjugación convierte el fármaco en otro
más hidrolítico que se excrete mejor.
► RESULTADOS

- fármaco inalterado

- metabolitos inactivos, activos, tóxicos o con distinta actividad

- fármaco inactivo y metabolito activo (profármaco).

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El fármaco inactivo pasa a ser un metabolito activo.
Citocromo P450: sistema enzimático más importante. Principal centro de biotransformación de
fármacos y muchos otros xenobióticos (sustancias extrañas). Se encarga de las reacciones de
oxidación. Se localiza en el REL de numerosos tejidos, pero principalmente en microsomas
hepáticos. Tiene su efecto en la Fase I. interacciones medicamentosas:
- Inhibición del citocromo: un fármaco no se metaboliza y se acumula, pudiendo ser tóxico.
- Inducción del citocromo: se metaboliza más rápido un fármaco y disminuye el efecto. Por
ejemplo la píldora más otro medicamento puedes quedarte embarazada porque desactiva el
efecto
EXCRECIÓN
- la vía principal es la renal.

- También hay biliar, salival, sudor, lágrimas, piel, cabello, uñas, pulmonar y leche materna.

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