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    12.Anestésicos locales

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    12 SNP. Anestésicos locales. Técnicas de anestesia local FREDERICK AHUMADA ELias CABALLERO Introduccién. Estructura quimica. Mecanismo de accién. Farmacacinética. Efectos. Indica- ciones terapéuticas. Interacciones, contraindicaciones, efectos secundarios y toxicidad. Bibliografia, INTRODUCCION Goneralidades Los anestésicos locales son fimacos que producen un blo- «queo reversible de la conduecién del impulso nervioso en cual- quier parte del sistema nervioso a la que se apliquen. Como cconsecuencia de ello, la funciGn sensitiva o motora de las fibras nerviosas queda inhibida de forma transitoria en el lugar de ad ‘ministraci6n del anestésico local o en el ea inervada por las estructuras nerviosas en cuya vecindad se aplica. Consecuente- ‘mente se va a prevenir,aliviar 0 abolir la sensacién dolorosa por intetrupcién de la conduccién nerviosa. Los anestésicos lo- cales tienen lacaracteristca de poseer afinidad por los sitios re- ceplores especificos que estin en la proximidad del poro del canal iGnico de Na’ en la membrana de los axones. Al produ- cirse la unin del anestésico local al sitio receptor, se bloquean Jos movimientos iGnicos a través del poro del canal, con la con- siguiente imposibilidad de que se generen potenciales eléctri- ‘cos y se propaguen. Esto conlleva la imposibilidad bien de que se perciban sefales dolorosas o bien de que se propaguen érde- ries motoras al misculo esquelético, segin si se afecta un ner- vio sensitivo o uno motor, respectivamente. Existe una variada ‘gama de farmacos anestésicos locales, y de sus caracteristicas farmacocinéticas y propiedades quimicas se deriva su particu- Jar utilizaci6n clinica. Cobra bastante importancia en su efecto final la técnica de ‘administracin que se utilce y la formulacién del vehiculo que ‘contenga el anestésico local. La recuperacién de la conduccién del nervio se produce esponténeamente, in que existan pruebas de ningtin dao en la constitucién de las célulaso fibras nervio- sas, lo que condiciona una reversiblidad absoluta del efecto de bloqueo de la sensacién dolorosa o de las érdenes motoras. Historia Los primeros antecedentes de utilizaci6n dé un férmaco con la finalidad de conseguir un efecto anestésico local se remontan a la utilizacién del clorhidrato de cocaina, que fue 148 aislado en 1860 por Niemann. Este alcaloide proviene de las hojas del arbusto Erythroxylon coca. Si bien con esto se conocié la propiedad insensibilizante del alealoide, éste no fue utilizado hasta afios después: en 1884, Koller, instilando luna solucién de clorhidrato de cocaina en la conjuntiva ocu- Jar, logt6 inducir anestesia en el ojo. Posteriormente a esto la cocaina fue aceptada como anestésico local y se utilizs para conseguir analgesia en procedimientos tanto odontol6- gicos como quinirgicos. Corning, en i885, inyect6 una so- lucién de cocaina en el canal raquideo de un canino y logré tuna anestesia espinal. En 1885 McLean, médico veterinario norteamericano, logré mediante la infiltracién de cocaina tun bloqueo nervioso en la extremidad de un equino. Los in- conveitientes que posee la cocaina de causar toxicidad y adiccién motivaron a los quimicos a investigar nuevas es- tructuras que permitiesen lograr el efecto anestésico local sin la manifestacién de los efectos no deseados. Asi, Ein- hom, en 1905 sintetiz la procaina, la cual posefa similares, caracterfsticas farmacol6gicas pero carecia de los efectos, secundarios. A partir de esta estructura y fruto de diversas modificaciones en su conformacién, se elaboraron varios, anestésicos locales. Lofgren, en 1944, siteti26 el clo to de lidocaina, cuya utilizacién preferente se difundi6 rapi- damente tanto en el érea de la medicina humana como en el de la veterinaria. Debido a que las estructuras sintetizadas provocan reacciones adversas, aunque de muy baja inciden- cia, siguen investigindose nuevos anestésicos locales de utilidad clinica ESTRUCTURA QUIMICA Los anestésicos locales de importancia elfnica (Cua dro 12-1) se dividen en dos grandes familias © grupos quimi- ‘cos sobre la base de sus cadenas intermedias. Un grupo es el denominado derivados de ésteres y el otro, el de derivados de amidas; esto confiere a la molécuia del anestésico local la ca- racteristica de contar con fuerzas tanto lipsfilas, como hdr filas en un delicado equilibrio, Debido a que las estructuras Cuadro 12-1, SNF Anestésicos locales. Técnicas de anestesia local 149 Estructura gufmica y duracin de accién de los anestésicos locales uilizados en medicina veterinara, [La latencies de 10-20 minutos (20-30 para a tetrscaina), que se reducen a 5-15 en la anestesia epidural. Nombre ‘Semivida horas) oh J yn Lidoesina LB en? ons nw hy Mepivacaina 2 | on? ces Buplvacaina os Roplvacaina os Priloaina 1B Etidoca 3s Procaina ort a 5 Cloroprocaina (Clea *) ost \ om NN AA. 9 rr oN Benzocaina ons Han con uniones éster, como la procafna y algunos derivados, tie- nen mayor susceptibilidad a la hidrdlisis que las uniones ami- da, aquellas se caracterizan por un tiempo de duracién de su efecto inferior al de los derivados de amidas. La causa de esto reside en la mayor rapidez con que las esterasas plasméticas destruyen las estructuras de ésteres y derivados en compara- cidn con la velocidad lograda por las enzimas hepéticas sobre amidas y derivados. EI sistema de anillos arométicos presen- teen los anestésicos locales confiere un cardcterlip6filo @es- {as moléculas, lo que modula la capacidad de las mismas de asociarse a membranas lipidicas. Ast, el coeficiente de solu- bilidad en lipidos va a estar directamente relacionado con la potencia anestésica, aumentando ésta con la mayor solubili- dad en lipidos. Desdichadamente, la propiedad de mayor afi- 150 Farmacologia y terapéutica veterinaria nidad por los lipidos tambign esté vinculada con el incremen- to de toxicidad, de tal manera que el indice terapéutico es me- ror para los frmacos muy lipdfilos. La configuracién estereoquimica esta adquiriendo cada ‘vez mayor relevancia, ya que se ha demostrado que los este- reoisémeros de farmacos como la bupivacaina y la ropivaca- ‘na vanian en su potencia de actividad anestésica local segun dicha configuracién, La consideracién del tamaiio molecular es también im- portante para la comprensidn de la tasa de disociacién de los anestésicos locales desde sus sitios receptores. Se ha demos- trado que las moléculas de anestésicos locales muy pequefias pueden abandonar el sitio receptor con mayor rapidez. Para incrementar su solubilidad y estabilidad, los anesté- sicos locales, que se caracterizan por ser bases débiles, se encuentran en forma de sales. I infltrar sus soluciones en el tejido de un animal y encontrarse en un entorno neutro, pasan a la forma de bases sin carga 0 se convierten en catio- nes. Debido al pK, de un anestésico local, que habitualmen- te oscila entre 8.0 y 9.0, se producird en los tejidos orgéinicos luna mayor proporcién de formas catidnicas o cargadas. Esto tiene importancia, ya que las formas sin carga pasan mas fé- cilmente a través de las membranas biol6gicas, lo que permi- ten su penetracién en los axones y facilitar la egada del ‘anestésico local a los sitios receptores. Por otra part, el paso «formas catinicas condicionarfa una actividad més durade- rac los receptores, ya fan abandonar f te los canales cerrados. Esta misma relacién explica la falta de un efecto adecuado de los anestésicos locales infiltados «en tertitorios en que, por un proceso infeccioso, existe un pH bajo y, por lo tanto, hay una menor cantidad no ionizada ca- paz de difundir a través de las membranas, lo que condiciona tuna analgesia imperfecta. MECANISMO DE ACCION EI mecanismo de accién de los anestésicos locales impi- de tanto la generacién como la conduccién de impulsos nerviosos debido al bloqueo de los canales de sodio depen- dientes de voltaje, presentes en la membrana del axon, la ual mantiene un potencial de reposo de -90 a 60 mY. En condiciones normales, al producirse la excitacién, se cambia ‘un potencial positivo de +40 mv, gracias a la apertura de los canales de Sodio y a un répido ingreso de una corriente de sodio al interior del axén. Esta despolarizacién conlleva tuna inactivacién y cierre de los canales de sodio de com- puerta de voltaje y la consecuente apertura de los de potasio, La salida de potasio repolariza la membrana hasta alcanzar el potencial de equilibrio del potasio de ~95 mV; se restable- ‘ce asf el estado de reposo de los canales de sodio dependien- tes de voltaje. Los potenciales de accién generados se desplazan a lo largo de las fibras amielinicas hasta aleanzar sw extremo, En las fibras con vaina de mielina, los impulsos saltan de uno a otro nudo de Ranvier. Los anestésicos locales tienen afinidad por los receptores situados en el interior de los canales de sodio dependientes de voltae, compuestos por complejos heterotriméricos de proteinas glucosiladas que conforman subunidades. La principal subunidad se denomi- na alfa y contiene a su vez 4 dominios homélogos, cada uno de los cuales consistria en 6 extensiones transmembrana de configuracién helicoidal alfa, El poro transmembrana selec tivo del sodio parece estar ubicado en el centro del complejo. El sitio especifico de ubicacién del receptor por el que tienen afinidad los anestésicos locales se encontrarfa en la subut dad alfa del canal de sodio, en el cuarto dominio y estaria préximo a la estructura helicoidal de la compuerta. Al pro- ducirse la unién anestésico local-receptor se impedirian los cambios de conformacién de la compuerta del canal que, al ‘no abrirse, impedirfa el flujo inico con el consecuente blo- queo de la génesis y la propagacién de los impulsos FARMACOCINETICA Generalmente, los anestésicos locales se administran buscando un efecto local o regional; de esta manera la via de administracign que se elijay la correcta técnica de aplica- cin van a estar determinando el inicio del efecto deseado de insensibilidad al dolor, Habitualmente, la absorciGn y la dis- tribucién guardan més relacién con Ta duracién del efecto eseaddo que con su perfodo de latencia, cuando se ha proce dido a infiltrar soluciones de anestésico local en la perferia del trayecto de un nervio, Es importante destacar el hecho de gue cuando un anestésico local abandona el lugar donde fue infiltrado, pasa a la sangre y se distribuye en el sistema ner- vioso central y el mesculo cardfaco, donde es posible la ma- nifestacién de efectos téxicos. La absorcin de los anestésicos locales que se han depo- sitado perineuralmente est regulada por factores tales como la concentracién del anestésico local en la solucién inyecta- da, la mayor o menor irrigaci6n del rea donde se efectus Ia inyectién, la presencia o ausencia de férmacos vasoconstric~ tores aplicados de forma asociada, el grado de fijacién del anestésico local alos tejidos orgénicos y sus propiedades fi- sicoguimicas. De esta manera, la aplicacién de un anestésico local en un tejido ricamente irrigado, como el drca perineal, condiciona una répida absorcidn, con menor duracién del efecto analgésico deseado y aumento mas rpido de las con- centraciones sanguineas, con el consecuente riesgo de apati- cidn de reacciones adversas o efectos toxicos generales francos, Es posible contrarrestar esta situaciGn al asociar al anestésico local frmacos vasoconstrictores, como la epine- frina, que disminuyen el flujo sanguineo en el drea de infil- tracidn y, por lo tanto, retrasan la absorcién general, no deseada, del anestésico local. La prolongacién de la dura cid del efecto por este mismo mecanismo es notoria con fos anestésicos locales de accién intermedia 0 corta, tales como lidocaina, procaina y mepivacafna; sin embargo los de ac- cin prolongada y que son ms iposolubles, como la bupiva- eaina y la etidocaina, no se ven influidos, debido a que su fuerte fijacién a los tjidos retarda su paso hacia la sangre La hidr6lisis enzimética es a principal via metabslica de transformacién a estructuras mas hidrosolubles de los anesté- sicos locales con uniones intermedias tanto éster como amida, Los derivados ésteres del écido paraaminobenzoico sufren su primera hidrélisis en el plasma sanguineo, y posteriormente ene tejido hepético, por pseudocolinesterasas no inespectfi- cas (Fig. 12-1). Esto condiciona que tengan semividas plas- é Seas ‘cams {e. parssminobenzoie + dtilaminoetanol Fig. 121. Biotransformacin de un anestésico local de tipo éster (procaina) por pseudocolinoesterasas plasmitcas ticas muy cortas, en el easo de la procatna y la cloroproca- {na inferiores a un minuto. La hidrélisis de los anestésicos lo- cales que poseen uniones amidas no difiere en duracién, 0 puede llegar a ser mas lenta. El sitio principal para su bio- ‘ransformacién es et hfgado, que cobra particular importancia ppara aquellos anestésicos locales como el clothidrato de bupi- vvacaina 0 de mepivacaina que se metabolizan conjugindose ccon iicido glucorénico (Fig. 12-2). Por eso, los felinos y los bovinos de poca edad, que no son capaces de glucoronoconju- gar eficientemente, pueden presentardificultades en los pro- Metabolismo hepatico dela lidocaina Hs 9 ? Ox CH \, ‘cas cats Nedesatquiacion microsomal ke sii por eter " Om Fig 12.2 Biosnsfrmacién dun anes oad tipo aia idocatna) por enzimas microcomales hepstica, carboxilesterasas y oxidasas fits MS Chan Ma Nie oxicién g ow NH ‘ols SNR Anestésicos locales. Técnicas de anestesia local 151 ‘cesos de biotransformacién de anestésicos locales de tipo ami- «da. Es importante destacar que tanto los metabolitos como, en, ‘menor concentracidn, las moléculas de anestésico local sin, ‘modifivar, son eliminados casi totalmente por el rifén, Como, varios anestésicos locales contienen radicales amino alcalinos,, su excrecién en una orina dcida es mayor debido a que se au- ‘menta la ionizacién. En contraposicién, en animales que pro- dducen orinas alealinas la eliminacién renal de los anestésicos, locales esté retardada 0 es mas lenta, a causa de que el farma- co se mantiene en su estado no ionizado, EFECTOS El efecto mas deseado por los veterinarios al utilizar anestésicos locales es el de producir insensibilidad y analye- sia de éreas delimitadas de piel 0 mucosas, gracias a las po- sibilidades de aplicacién tépica, o bien de zonas restringidas de tejidos, a aplicar los anestésicos por infiltraciGn y, de es- tructuras regionales mayores al administrarlos mediante téc~ nicas particulares, En estos dos sltimos casos, es posible también lograr la relajaci6n muscular esquelética en sentido distal, si se ha aplicado el anestésico local en la periferia de ‘un nervio motor o de uno mixto. La magnitud de los efectos ¥y In extensién de los territorios afectados se encontrarsn en telacin directa con las diversas téenicas y maneras de apli- car los anestésicos locales, que se deseribirdn mas adelante, INDICACIONES TERAPEUTICAS dos de administracién (Cuadro 12-2) Anestesia tépica (Fig. 12-3c) Se obtiene por la aplicacién directa de aerosoles, solu- ciones acuosas, ungUentos, cremas y geles que, al ser colo- ccados sobre superficies de la piel o mucosas, por ejemplo de Ja nariz, la boca, Ia garganta, el eséfago 0 el tracto genitou- rinario, condicionar una pérdida de la sensibilidad. El efec- to logrado es totalmente superficial, no extendiéndose a las, estructuras adyacentes. Esta técnica permite aliviar Unica mente Ia sensacién dolorosa localizada superficialmente y 5 de utilidad también en diversos procedimientos endosc6- pcos, impidiendo una reacein al dolor o reflejos antidlgi- cos y facilitando Ia insercién del dispositivo pertinente. Al ser de aplicaci6n sobre piel intacta, muchas veces no hay un efecto adecuado debido a que la epidermis queratinizada (capa cémea) constituye una barrera que dificulta su pene- tracién, Los férmacos que habitualmente se utlizan por esta via son la lidocaina y Ia tetracaina. En el caso especifico de Ja anestesia t6pica del ojo se pueden utilizar clorhidrato de benoxinato y clorhidrato de proximetacaina, ambos caracte- rizados por ser poco irritantes y no causar datio en los tei dos oculares. Para emplear principalmente en superficies ‘mucosas se cuenta con el elorhidrato de diclonina y el clor- hidrato de hexileaina. La piel con abrasiones 0 quemaduras, 152 Farmacologia y terapéutica veterinaria Cuadro 12-2. Comparacién de las indicaciones, los procedimientos y os férmacos uilizados en diversos métodos de anestesia local Métodos de anestesia “ndicaciones y procedimientos Fidrmacos Topica (superficle de pil) Topica (Superficie mucosa) Infitracién local Bloqueo de conduccién Boqueo epidural Bloquco subaracnoideo Bloqueo endovenoso ‘Analgesia en superficies cutineas: aerosol y ungUentos en ‘reas de piel, ‘Analgesia en superficies mucosss: sobre mucosa nasal, bucal, respiatora superior, ocular y urogenital. CCirugia menor: en la proximidad de terminales y ramas nerviosas. CCirugiaen dreascircunscritas: inyeccién perineural para producit pérdida de sensabilidad peiférica Cirugia ginecoobstética: la inyeccisn en el espacio epidural ‘blogues las races de los nervios espinales. CCimagia abdominal, pelviana o de las extremidades: la inyecci6n nel espacio subaracnoideo actia en la méduls espina ¥en las races de los nervios espinal, Cirugias de parte distal de extremidades:inyeccin endovenosa Benzocatna, picrato de butambeno. Lidocaina,tetracaina y dibucaina, Lidocaina,tetracaina,bupivacaina, procaina, mepivacsina y prilocaina Lidocaina,tetrigaina, bupivacalna, procaina, mepivacaina, prilocaina 1 ropivacaina Lidocasna,tetracaina bupivacaina mepivacaina, pilocaina y ropivacana, Lidocasna, tetacafna, bupivacaina y peocaina Lidocatna, pritocaina, distal a un drea con torniquete puede ser tratada con aerosoles 0 ungtientos con benzocaina © picrato de butambeno. Infiltracién local (véase Fig. 12-3b) Esta consist nla administacgn de pequefs voléme- nes de una solucin de un anestésico local mediante diversas Jnyecciones en los tejidos que se desea insensibilizar, Con esto se logra que el anestésico local difunda en los tejidos audyacentes al punt de inyecci6n y se produzca Ia insensib- lizacién tanto de terminales como de fibras nerviosas. Una vertaja de este procedimiento es que se logra una adecuada anestesia, en un drea circunscrita, sin alterar las funciones Fig. 123. Fsquema de una superficie cutinea con l'produecién de ‘anestesia de conduccién por aplicacin perineural de un anestésico local (a); infiltacién local en el tejido subcuténeo (b); y anestesia ‘6pica, al depositarlo en la superficie, para su posterior absorcion (C) corporates. Una desventaja de esta tSenica podria ser el he~ cho de que se requieren cantidades elevadas de soluciones diluidas de anestésicos locates, 1 que puede condicionar, tun rea ricamente irrigada (rea perineal), un paso répido a la sangre con el riesgo de apericisn de efectos secundarios. Para evitar una administracién accidental endovenosa 0 en- doarteral, se procede @ la traccién del émboto de la jeringa antes de Ia inyeccién para tener la certeza de no haber perfo- rado ningéin vaso sanguineo. La Wuracién de la anestesia por esta técnica puede au- ‘meniarse pricticamente al doble si se asocian vasoconstric- tores, tales como epinefrina (5 pg/mL). Debido a la vaso- constticcién provocada, se disminuye el paso del anestésico Tocal hacia la sangre, lo que, por una part, aumenta el tiem- po de duracién de la anestesia y, por otra, disminuye el ries- ¢g0 de aparicién de efectos secundarios. Es importante no Utilizar estas asoviaciones en tejidos que est irigados por arterias terminales, como la parte distal de las extremidades, el pabellén auricular, el érea nasal y peniana, ya que ia re- ‘dueci6n de la irrigacién condicionada por la vasoconstric- cin puede dar origen a gangrena. Los anestésicos locales més habitualmente utilizados con esta técnica son la lidocai- na y la procafna, en soluciones del 0.5 al 1 %, y la bupivaca- {na en soluciones del 0.125 al 0.25 %, ‘Anestesia por bloqueo de conduccién (Fig. 12-30) Se logra administrando en inyeccién soluciones de un anestésico local en la zona adyacente a nervios periféricos 0 plexos nerviosos. Es importante tener en cuenta que en las ocasiones en que se produce un bloqueo de nervios periféricos mixtos Gensitivos y motores), no solamente se produce analgesia, sino también relajacién, lo cual puede ser de utilidad en al- ‘gunos procedimientos quirirgicos. Es importante destacar que se debe tener un adecuado conocimiento de la anatomia del érea en que se va a proceder a inyectar el anestésico lo- ‘cal, para evitar inflingir dafio mecdnico al nervio que se de- sea bloquear y, por otra parte, para evitar la administracién accidental al interior de vasos sanguineos. Cuando el anestésico se inyecta en la periferia de los ner- vvios espinales, en el punto en que éstos salen de los fordime- nes intervertebrales, en [a zona de las tiltimas vértebras dorsales y primera y segunda vértebras lumbares, se denomi ra anestesia paravertebral y se utiliza en bovinos y equinos, consiguigndose en ellos insensibilizacién y relajacion del ‘miisculo esquelético del lado en que se aplic. ‘Anestesia por bloqueo epidural (Fig. 12-4) Esta se obtiene gracias a la inyecei6n de anestésicos loca- Jes en el espacio epidural de la médula espinal, en la region umbosacra 0 en el primero 0 segundo espacio intercoccigco, fen cuyo caso la técnica se denomina anestesia caudal. El anestésico local va a actuar principalmente sobre las raices rnerviosas raquideas, pudiendo también tener efecto sobre la ‘médula espinal y los nervios paravertebrales. Una buena téc- rica de aplicacion supone gue al hacer traccidn de! émbolo, no se da paso ni a sangre ni 2 liguido cefalorraquideo, ya que no se han atravesado accidemtalmente vasos sanguineos ni la ‘duramadre. Anestesia por bloqueo subarecnoidso Denominada también anestesia raquidea, se produce al inyectar la solucién de anestésico local en el espacio sub- aaraenoideo lumbar, con lo que se mezcla con el liquide cefa- Fig. 12-4, Esquema de Is insercidn de las sgujas hipodérmicas, pera una anestesia epidural anterioelumlposacra (a) y para una caudal entre véricbras coccigeas 1 y 2(b). SNP Anestésicos locates. Técnicas de anestesia local 153 lorraquideo. Acordes a la especie animal, existen variacio- nes en el punto en que finaliza la médula espinal. por lo que la correcta aplicacién del anestésico local presenta mis ficultades y exige un mayor conocimiento de anatomia comparada de la regidn, y esto hace que sea de menor utili- zacién que la técnica por bloqueo epidural deserita ante- riormente, Aneste por biequeo endovenoso Consiste en la inyeccién endovenosa de grandes voli- ‘menes de una solucién de anestésico local, habitualmente lidocaina al 0.5 %, sin ningiin vasoconstrictor, en la vena canulada de una extremidad en la que previamente se ha cefectuado un vendaje elistico compresivo para dejar isqué- ‘mica la extremidad. Esta se aisla del resto de la circulacién general, mediante un tornique proximal. Se retira el venda- Fe y, posteriormente, se procede a inyectar el anestésico lo- cal, que en no més de 10 minutos logra la insensibilizacion de la extremidad, précticamente aislada de la circulacién _general por lo que el anestésico no da origen a efectos t6 cos. Si después de 30 minutos a lo sumo se retira el torn quete, se restablece la circulacién y la sensibilidad vuelve paulatinamente a la zona. Se utiliza frecuentemente en bo- ‘vinos para operaciones de dedos. Anestésices locales més utilizados (Cuadro 12-3) Clorhidrato de lidocaina Es ampliamente utilizado en el dmbito médico veteri- nario y st estructura de tipo amida corresponde a una o- dietilaminoacetato-2-6-xilidida. Es el prototipo de los anestésicos locales derivados de amidas, Posteriormente @ su inyecci6n en un territorio orginico, se produce una Tenta absorci6n y distribuci6n, que puede ser atin mas len- ta al asociarse a vasoconstrictores como la epinefrina. Su biotransformacién se produce cuando llega al tejido hep tico, donde pierde grupos alquilo gracias a oxidasas de funcién mixta, que dan origen a monoetilglicinxilidida y glicinxilidida, que atin poseen actividad anestésica, para posteriormente perderla al seguir su trasformacién a mo~ noetilglicina y xilidida, En el perro, alrededor de un 90 280 % de la lidocaina administrada se biotrasforma, apa- reciendo el resto del anestésico original excretado en !a rina. Se le considera un anestésico local de duracién in- termedia, Clorhidrato de mepivacaina Su estructura de tipo amida corresponde a una L-me- 6 -pipecoloilidida Sus propiedades son similares a las de la lidocafna, pero su potencia es ligeramente mayor y su accién manifesta aproximadamente un 20 “% més de duracién. Habitualmente S utiliza para inyecciGn y bloqueo de tractos nerviosos. No tiene efecto si se aplica tpicamente en superficie, Se prefi re no uilizarlo en procedimientos obstéricos 0 en recign na- til 154 Farmacologia y terapéutica veterinaria Cuadro 12-3. Férmacos y sus formas farmacéuticas wilizados en diversos métodos de anestesia local “Méiodos de anestesia local Férmaco Topica Tilracion Bioqueo de Biogieo Biogueo conduccién epidural subaracnoideo Lidocaina Geles 20 mg/m Soluciones Sy Soluciones 10, 15 Soluciones 10, Soluciones cremas Smg/mL: 10 mg/mL. 20 mg/mL. 15 y 20 mg/m 50 mgiml. tungientos 25 mg/mL. ySmginl; foluciones 2, 4y 10 mg/mL. Bupivacaina No seusa Soluciones Soluciones2Sy Soluciones 25, 5 Soluciones 5 y 25 mg/ml. Smp/ml y7Smgim 75 myn. Priloca Nose usa Soluciones 10y _Soluciones 10,20 Soluciones 10, Nose usa 20 mgimL. 30 mg/mL. 20 30 mg/ml. Mepivacaina No se usa Soluciones Soluciones 10y _Soluciones 10, 15 Nose usa 10 mg/mL. 20 mg/ml. y20:mg/ml. Nose usa Noseusa Soluciones 2,5, Soluciones 2, 5, Nose usa 75y mgm. — 75y 10mginl. Procaina Nose usa Soluciones 1Oy _Soluciones 20a—-Noseusa Soluciones. 20 mg/ml. 40 mg/mL 100 mg/mL. Tetracaina Ungtiento Smg/ml; Soluciones $a —-—-Soluciones 10a ——Soluciones 2y Soluciones. crema 10 mg/mL; 10 mg/mL. 20 mg/mL, 3 mgm 10 mg/mL solucién 5 mg/ml. Aerosoles oungiientos Nose usa No seuss Nose usa Nose uss 200 mg/m cidos, que son més sensibles a sus efectos t6xicos. Su dura cidn se considera intermedia, Clorhidrato de bupivacaina Es un anestésico local de tipo amida que corresponde a tuna I-butilo-2’, 6pipecoloxilidida. Es alrededor de 4 ve- ‘ces ms potente que la lidocaina; sin embargo, su toxicidad ‘es mayor, particularmente su cardiotoxicidad, por lo que se debe tener particular precaucién de no realizar administra-

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