ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS

Principales antibióticos betalactámicos utilizados en odontología:

1. Penicilina
2. Cefalosporina
1) PENICILINAS
Descubiertas en 1928 por Alexander Fleming.
Origen del hongo Penicillium chrysogenum, quien inhibía el crecimiento del
Staphylococcus aureus.
Primer antibiótico de uso clínico, 1941

QUÍMICA Y PROPIEDADES.
El núcleo de la penicilina es un anillo de tiazolidina y uno betalactámico unidos a las que
se unen cadenas laterales por enlaces amidas
La producción de penicilina sintética se da cuando la cadena lateral de penicilina natural
se separa mediante una amidasa para producir ácido 6-aminopenicilinico.
Penicilina G sódica cuando está en estado líquido es termolábil y se deteriora con los
ácidos.

MECANISMO DE ACCIÓN DE LA PENICILINA:

1. Inhibidores de la formación de la pared bacteriana
2. Inhibidores la transpeptidasa
3. Ejerce acción bactericida
Los antibióticos betalactámicos inhiben las transpeptidasas y las uniones entretejidas de la pared
celular, haciendo deficiente la pared celular cuando la bacteria se divide frene al antibiótico;
provocando lisis bacteriana.

GENERACIONES DE LA PENICILINA
Primera generación:
Penicilinas naturales V y G
Segunda generación:
Amoxicilina
Ampicilina
PENICILINA G (BENCILPENICILINA)
Espectro antibacteriano estrecho; su actividad se limita principalmente a las bacterias
grampositivas.
Cocos gram positivos sensibles: Streptococcus, Neumococos
Cocos gram positivos resistentes: Staphylococcus aureus
Bacilos grampositivos resistente: Bacteroides fragilis

FARMACOCINÉTICA
penicilina G no se absorbe bien, por ácidos del estómago
Buena distribución en los tejidos
Eliminación renal
Semivida corta: penicilina g 30 minutos
 EFECTOS ADVERSOS
Dolor
Náuseas
Tromboflebitis en una vena inyectada
Toxicidad cerebral

HIPERSENSIBILIDAD
Alergias
Erupciones cutáneas
Prurito
Urticaria
Fiebre
Shock anafiláctico
Broncoespasmo

INDICACIÓN DE LA PENICILINA G EN ODONTOLOGÍA

Absceso periodontal
Pericoroniti
Gingivitis ulcero necrotizante
Abscesos periapicales
Pulpitis aguda supurativa
Celulitis oral
Dosis: 0,5 A 2MUI intramuscular cada 6 horas penicilina G. Penicilina-procaína cada 12
a 24 horas

PENICILINAS SEMISINTETICAS
Supera las deficiencias de la penicilina G que son:
Poca eficacia oral
Susceptibilidad a las penicilinas
Espectro de actividad estrecho
Reacciones de hipersensiilidad
CLASIFICACIÓN

1. ALTERNATIVA ÁCIDO RRESISTENTE DE LA PENICILINA G.

a) PENICILINA V (FENOXIMETIL PENICILINA
Estable en medio ácido
Mejor absorción oral
Los niveles pico en sangre se alcanzan en 1 hora y la Sensibilidad plasmática es de 30 a
60 minutos
Espectro antibacteriano: Idéntico al de la penicilina G pero tiene alrededor de la 1/5 parte
de su potencia contra Neisseria.
Adecuado para tratar la mayoría de las infecciones odontológicas leves y gingivitis
ulceroso necrosante aguda
 Puede tratar: faringitis estreptococos, sinusitis, otitis media y profilaxis de la fiebre
reumática
Dosis: Lactantes: 60 mg cd 6h. Niños:125 a 250mg cd 6h. Adultos: 250 a 500 mg cd 6h

2. RESISTENTE A LAS PENICILINASAS.

Actúan frente a todos los Stafilococus excepto a Stafilococus aureus.
a) METICILINA
Muy resistente a las penicilinasas
No resiste a los ácidos
Vía inyectable
Induce a la producción de penicilinasa.
Ha sido reemplazada por la dicloxacilina.
Efectos adversos: hematuria, albuminuria, nefritis.
b) CLOXACILINA
Muy resistente a las penicilinasas
Resiste a los ácidos
Es más activa contra infecciones estafilococos que la meticilina.
No activa contra S. aureus.
Dosis: 0.25-0.5g vía oral cada 6 h

3. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO O ESPECTRO EXTENDIDO.

a) AMINOPENICILINAS

 AMPICILINA
Inhibe bacilos gran- como: E. coli, Proteus, Salmonella, Shigella. Es más activa que la
penicilina contra: S.viridans, enterococos
Indicaciones: Infecciones urinarias, Infecciones respiratorias, Meningitis, Gonorrea
( N..gonorrhocae), Disentería bacilar por Shigella, Fiebre tifoidea. Endocarditis
bacteriana subaguda, Septicemias.
Efectos adversos: Diarrea.
Contraindicación: En pacientes con hipersensibilidad a la penicilina G.

 AMOXICILINA
Se prefiere más la amoxicilina que la ampicilina porque produce niveles de sangre más altos y la
diarrea es menor. Absorción oral mejor, sin que los alimentos interfieran.
 BACAMPICILINA
Absorción completa
Niveles plasmáticos altos
Penetración en los tejidos mejor.
Menor incidencia de diarrea
DOSIS: 300-800mg dos veces al día.
 b) CARBOXIPENICILINAS

 CARBENICILINA
Actividad contra Pseudomonas aeruginosa, Proteus. Menos activa contra Salmonella, E.
coli, Enterobacter. No es activa contra Klebsiellia y cocos gran positivos. Es inactiva por
via oral.
Indicaciones: Quemaduras. Infecciones urinarias o septicemias

 TICARCILINA
Es más potente que la carbenicilina

c) UREIDOPENICILINAS

 PIPERACILINA
Es 8 veces más activa que la carbenicilina.
Indicaciones: Klebsiella, pacientes neutropénicos o inmunocomprometidos con
infecciones graves de gramnegativas, pacientes quemados
Dosis: 100-150 mg/kg/día divididos en 3 dosis (max 16g día) IM o IV

 MEZLOCILINA
Actividad similar que la Ticarcilina. Contra Pseudomonas, Klebsiella. Para infecciones
por bacilos entéricos vía.
INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS
1. ÁCIDO CLAVULÁMICO
Combinación con amoxicilina. Obtenido de Streptomyces clavuligerus
Indicaciones: Restable la actividad de la amoxicilina. Infecciones de la piel y partes
blandas. Infecciones dentales por bacterias productoras de betalactamasas.
Efectos adversos: La tolerancia digestiva es mala, Estomatitis, Vaginitis candidiásica,
Erupciones cutáneas.
2. SULBACTAM
Restable la actividad de la ampicilina. Es de 2 a 3 veces menos potente que el ácido
clavulánico. Combinación con ampicilina.
Indicaciones: Infecciones mixtas aerobias y anaerobias. Infecciones intraabdominales.
Abscesos dentales
Efectos adversos: Dolor en el sitio de inyección, tromboflebitis, diarrea, erupciones

2) CEFALOSPORINAS
HISTORIA
Tras el descubrimiento de la penicilina y tomando como base el principio de la antibiosis se inició la
búsqueda de nuevos fármacos de utilidad en el tratamiento de infecciones. En 1948, Brotzu aisló el hongo
Cephalosporium cremonium de las aguas negras en las costas de Cerdeña, y de su núcleo se obtuvo la
cefalosporina. Se introdujeron a la medicina clínica en 1969.
 CARACTERISTICAS
1. Semisintéticos
2. Bactericidas
3. Menos sensibilidad a las betalactamasas
4. Fue obtenido de la fermentación del hongo Cephalosporium cremonium
5. Grupo derivado de la Cefalosporina-C
ESTRUCTURA QUÍMICA
Anillo betalactámico
2 radicales
1 Anillo dihidrotiazina

MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibición de las síntesis de la pared bacteriana:
La transpeptidasa concluye la síntesis de la pared formando un puente de cinco glicinas para dar rigidez a
la pared bacteriana. La cefalosporina evita que se forme este puente, es decir, inhibe la transpeptidación.
FARMACOCINÉTICA
Vía oral
Vía Parenteral
Se distribuyen ampliamente en todos los tejidos
Alcanzan concentraciones terapéuticas en el líquido cefalorraquídeo
Se excretan por vía renal
EFECTOS ADVERSOS
Nefrotóxicos
10 al 15% de personas alérgicas a la penicilina lo son a la cefalosporina.
Cefalosporinas de 3era generación: asociadas a colitis pseudomembranosa por Cloatridium
difficile
Cefamandol: Intolerancia al alcohol, hemorragia
1º CEFAZOLINA CEFALEXINA CEFRADINA CEFADROXILO
GENERACIÓN
-Sensibles a la penicilina G -Administración: VO -Administración: -Buena
como: estafilococos -Menos activa contra VO: 0,25 a 1g penetración en el
pyogenes, gonococos, H. influenzae -Efecto adverso: alvéolo dental
meningococos. -Poca unión a Diarrea -Semivida de 1 h
-Susceptible a la proteínas plasmáticas -Vía parenteral: IV -Tx: infecciones
bectalactamasa
CARACTERÍTICAS -Semivida de 60min. o IM cada 6 a 12 dentales
estafilocócica. -Alternativa de horas
-Administración: IM O IV amoxicilina
-Semivida de 2h
-Utilizada para profilaxis
quirúrgica
Dosis: 0,25gr cada 8 h(leve)
1 g cada 6 h (grave)
 CLASIFICACIÓN
2ºGENERACIÓN CEFOXITINA CEFUROXIMA CEFUROXIMA CEFACLOR
DE AXETILO
-Muy activa contra -Resistente a las Efectivo por vía Buena actividad por
Serratia, B. fragilis betalactamasas de los oral, aunque su vía oral.
-Resistente a gramnegativos absorción es Más activo que los
betalactamasas producidas -Muy activa contra: incompleta. compuestos de 1°
por Gram negativas
CARACTERÍTISCAS gonococos, H Se elige a menudo Generación contra
-Tx: infecciones anaerobias influenzae, cocos para infecciones H.influenzae, E. coli
y mixtas, obstétricas y grampositivos y dentales. y anaerobios
quirúrgicas y abscesos de anaerobios. Dosis: 250 a 500 hallados en la
pulmón -Administración: VM mg dos veces por cavidad bucal.
-Dosis: 1 a 2 g IM o IV -Tx: meningitis día en niños debe
cada 6 a 8 h darse la mitad de
la dosis

3°GENERACIÓ CEFTRIAXONA CEFTAZIDIMA CEFOTAXIMA

N
Semivida de 8 horas.
Indicaciones: Infecciones
bacterianas severas, Profilaxis
de endocarditis bacteriana.
CARACTERÍTICAS
Meningitis bacteriana
Efectos Adversos:
Hipoprotrombinemia y reacciones alérgicas.
hemorragia
Una única dosis de 250 mg por
vía IM ha demostrado ser
efectiva en la gonorrea.
Semivida de 1,5 a 1,8 horas. Acción potente contra
Indicaciones: Infecciones bacterias aerobias gram (-)
bacterianas severas, por y algunas gram (+)
Pseudomonas aeruginosa. Indicaciones: Meningitis,
Efectos adversos frecuentes: infecciones
Diarrea, náusea, vómito, intrahospitalarias
resistentes y mortales,
Dosis 0,5 a 2 g IM o IV cada 8 septicemias.
horas; en niños y fiebre Dosis: 1 a 2g IM o IV cada
tifoidea 30 mg/kg/día. 6 o 12 horas en niños de
50 a 100 mg/kg/día

4°GENERACIÓN CEFEPIME/CEFEPIMA CEPIROMA

CARACTERÍSTICAS Indicaciones: Infecciones bacterianas severas.
Neutropenia febril. Neumonías. Septicemias
Inhibe P.aeruginosa y S. aureus,
Dosis: 1 a 2g IV cada 8 o 12 horas
Indicaciones: Infecciones
intrahospitalarias graves y resistentes,
septicemias, infecciones el aparato
respiratorio inferior.
Dosis: 1 a 2g IM o IV cada 12 horas.

Indicaciones/infecciones dentales
No hay indicaciones absolutas para las cefalosporinas en odontología
Excepto como alternativa de la penicilina o a la amoxicilina.
Por lo general en odontología se indican antibióticos orales.
Se indican cefalosporinas de 1° y 2° generación.
Los agentes de 1° generación (cefalexina o cefadroxilo) se usan por su actividad
contra las bacterias aerobias gram(+) y a su buena penetración en el alvéolo dentario.
Las cefalosporinas preferidas en odontología son la cefuroxima axetilo y el cefaclor.