Simpaticomiméticos de origen
Fármacos
Simpaticomiméticos.
Son un grupo o familia de fármacos que re-
producen o imitan los efectos de estimula-
ción simpática en los órganos.
Se dice que se conocen desde hace más de
5,000 años. En oriente antiguo se habla de
una planta llamada Mahung, que poseía un
alcaloide que se usaba en personas con asma
para mejorarlas.
Se clasifican de acuerdo a su mecanismo de
acción:
1. Simpaticomiméticos de acción directa.
Estimulan la síntesis, almacenamiento y li-
beración de noradrenalina.
• Ej.: Anfetaminas.
2. Simpaticomiméticos de acción indirecta.
Impiden o bloquean la recaptación de no-
radrenalina en la hendidura.
• Ej.: Cocaína.
3. Simpaticomiméticos de acción mixta. Van
a combinar ambos procesos.
• Ej.: Antidepresivos Tricíclicos.
Según su origen, se clasifican en:
1. Simpaticomiméticos de origen natural.
Son también llamados catecolaminas o
aminas simpaticomiméticas.
• Solo se usan por vías parenterales.
• Se usan en casos de emergencias
extremas.
• Tienen una vida media muy corta.
• Ej.: Adrenalina, noradrenalina, do-
pamina, dobutamina.
2. Simpaticomiméticos de origen sintético.
• Se pueden usar por otras vías.
• Tienen vida media más larga.
• Ej.: Salbutamol, fenoterol, salme-
terol, bambuterol.
natural:
•
Adrenalina.
Simpaticomimético de origen natural.
• Agonista en los receptores α y β.
• Nombre comercial: Epinefrina®.
• Vienen en ampollas de 1mg/mL.
Se usa para tratar:
• Shock anafiláctico. Ejerce un antago-
nismo fisiológico con la histamina.
• Parada cardiaca por vía intracardiaca.
• Crisis de broncoespasmo por vía sub-
cutánea (solo en caso de que no haya
nada más disponible).
• Se usa para detener sangrados, espe-
cialmente en sangrados en sábana. Al
provocar vasoconstricción, facilita la
formación de coágulos.
• Se puede combinar con anestésicos
locales para retardar la absorción por
vía subcutánea.
Noradrenalina.
• Simpaticomimético de origen natural.
• Agonista en receptores α y β.
• Nombre comercial: Norepinefrina®.
• Viene en ampollas de 400mg/5mL y
800mg/5mL.
• Produce una vasoconstricción muy se-
vera, que incluso puede llevar a isquemia.
Se usa para tratar:
• Hipotensión secundaria a feocromoci-
toma. Este es un tumor que afecta las
glándulas suprarrenales y produce no-
radrenalina, que provoca presión arte-
rial elevada. Al eliminarse el tumor, la
noradrenalina baja, lo que va a produ-
cir hipotensión.
• Se usa para tratar shock anafiláctico
de cualquier etiología.
Una ampolla de 400mg se diluye en 250cc de
dextrosa al 5%, y se administra por vía E.V. en
microgotas.
Una ampolla de 800mg se diluyen en 500cc ➢ Agonistas β2 de vida media corta.
de dextrosa al 5%. Tienen una vida media de 4 a 6
Se administra a dosis respuesta. horas.
➢ Agonistas β2 de vida media larga.
Dopamina. Tienen vida media de 12 a 24
• Simpaticomimético de origen natural. horas.
• Agonista en los receptores α y β.
• Agonista en los receptores dopaminérgi-
Agonistas α1:
cos (D1, D2, D3, D4). Fenilefrina.
• Viene en ampollas de 200mg/5mL y • Simpaticomimético de origen sintético.
400mg/5mL. • Agonista en receptor α1.
Se usa para tratar: • Disponible en solución gotero.
• Hipotensión severa secundaria a poli- o Se usa de manera tópica en el ojo.
trauma de cráneo. • Provoca midriasis.
• Shock anafiláctico de cualquier etiología. o Se usa para ver el fondo de ojo.
• Insuficiencia cardiaca congestiva. • También se puede usar en rinitis y conjun-
o Actúa en los receptores D1 y D2, tivitis alérgica.
produciendo vasodilatación de la o Es antagonista fisiológico de la
arteria aferente, provocando un histamina.
aumento del flujo de sangre que Imidazolinas.
llega al glomérulo, aumentando el • Se usa más en caso de rinitis y conjuntivi-
filtrado glomerular y disminu- tis alérgica.
yendo el volumen de liquido ex- • Las principales de
tracelular. El mejor desconges-
este grupo son:
o Tiene efectos inotropos +. o Naftazolina. tionante nasal es la
Se diluye la ampolla de 200mg en 250cc de o Naftazol. solución salina.
solución de dextrosa al 5%.
La ampolla de 400mg se diluye en 500cc de
solución de dextrosa al 5%. Agonistas β2 de vida media corta:
Dobutamina. Salbutamol.
• Simpaticomimético de origen natural. • Simpaticomimético de origen sintético.
• Agonista selectivo en receptor β1 (en el • Se administra por:
corazón). o Vías parenterales.
• Produce efectos inotropos +. o Vía inhalatoria.
• No se usa actualmente, ya que la dopa- o Vía oral en tratamiento de sostén.
mina la ha desplazado. • Se encuentra en solución para nebulizar
de 1mg/mL.
Simpaticomiméticos de origen sin- o Se combina 1mL de salbutamol
con 1mL de solución salina.
tético: o Se homogeniza.
Estos se van a dividir en: o Se pone en el nebulizador.
• Agonistas α1. Ej.: o Los efectos empiezan de 3 a 5 mi-
o Fenilefrina. nutos (periodo de latencia).
o Imidazolinas.
• Agonistas β2. A su vez se subdividen en:
 o Se produce una relajación del
músculo liso bronquial, lo que se
traduce en broncodilatación.
o Los efectos duran de 4 a 6 horas.
• También viene en aerosol.
o Cada pulsación libera 50microgra-
mos.
• Para tratamiento de sostén:
o Tabletas de 2 a 4mg. Se usan cada
4 a 6 horas.
o Jarabe de 2mg por cucharada
(5mL).
Efecto adverso: taquicardia por estimulación
del receptor β1.
Fenoterol.
• Idéntico al salbutamol.
• Disponible en aerosol.
o Se liberan 50microgramos por cada
pulsación.
• Se usa para tratar crisis agudas de bron-
coespasmos.
• Para tratamiento de sostén:
o Tabletas de 2.5-5mg.
o Jarabe de 2.5mg/cucharada.
Mismo efecto adverso que el salbutamol.
Terbutalina.
• Idéntico al salbutamol.
• Ya casi no se usa.
o Se usó mucho en pediatría.
Clorhidrato de Ritodrina.
• No se usa para tratamiento de asma.
• Su acción es en el receptor β2 del musculo
liso uterino.
o Provoca relajación de este
músculo.
• Por este efecto, se usa en el tratamiento
de amenazas de parto prematuro o
inmaduro.
• Los partos inmaduros son más peligrosos
y tienen más morbimortalidad.
Parto normal→38 a 42 semanas.
Parto prematuro→28 a 38 semanas.
Parto inmaduro→22 a 28 semanas.
• Viene en ampollas de 2g/5mL
(Partursisten ®).
o Se diluye en 1000cc de solución
dextrosa al 5%.
o Se administra por vía E.V. continua
en microgotas a dosis respuesta.
• Viene en tabletas de 10mg para trata-
miento ambulatorio.
Agonistas β2 de vida media corta:
Bambuterol.
• Simpaticomimético de origen sintético.
• Agonista en receptor β2 de vida media
larga.
• Es reciente, tiene de 8 a 10 años usán-
dose.
• Se usa para prevenir crisis de broncoes-
pasmos.
• Viene en tabletas de 10mg.
o Se debe tomar una diaria.
• Su vida media es de 24 horas.
• Se combina con corticoesteroides para
tratar EPOC.
Salmeterol.
• Está disponible en aerosol, se libera 50mi-
crogramos por cada pulsación.
• Se usa para tratar crisis de aguda de bron-
coespasmos.
• Tiene un PL de 3 a 5 minutos.
• Vida media de 14 a 16 horas.
Formoterol.
• Es el más reciente.
• Viene en tabletas de 12microgramos para
prevenir el broncoespasmo. Se debe to-
mar 1 al día.
• Viene en aerosol para tratar crisis aguda
de asma (broncoespasmos).
o En cada pulsación se liberan 12 mi-
crogramos. Se usa cada 24 horas.
• Su vida media es de 24 horas.
• Es el más caro.
Kenneddy